Бупирол

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ МЕДИЦИНСКОГО ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА БУПИРОЛ (BUPIROL)

Состав:

действующее вещество: ибупрофен;

1 мл раствора содержит 4 мг ибупрофена;

вспомогательные вещества: натрия хлорид, трометамол, кислота соляная, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инфузий.

Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа. Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Производные пропионовой кислоты. Код АТС М01А Е01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Механизм действия.

Ибупрофен — это нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), которое в обычных экспериментальных моделях воспаления у животных доказало свою эффективность, вероятно, за счёт подавления синтеза простагландинов. Ибупрофен оказывает жаропонижающее действие, уменьшает воспалительную боль и отёки. Экспериментальные данные свидетельствуют о том, что ибупрофен может конкурентно подавлять действие низких доз ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов при одновременном применении. Некоторые фармакодинамические исследования показали, что при приёме одной дозы ибупрофена 400 мг в течение 8 часов до или в течение 30 минут после приёма ацетилсалициловой кислоты с немедленным высвобождением (81 мг) влияние ацетилсалициловой кислоты на образование тромбоксана или на агрегацию тромбоцитов ослаблялось.

В результате клинических исследований установлено, что внутривенная инфузия ибупрофена в диапазоне доз 100 мг, 200 мг и 400 мг при однократном введении снижает скорость клубочковой фильтрации в зависимости от дозы в диапазоне от 15 до 30 %.

Фармакокинетика.

Всасывание.

Ибупрофен вводят внутривенно, поэтому процесс абсорбции не происходит, а биодоступность ибупрофена — общая.

Распределение.

Рассчитанный объём распределения составляет 0,11–2,21 л/кг. Ибупрофен сильно связывается с плазменными белками, главным образом с альбумином.

Биотрансформация.

Ибупрофен метаболизируется в печени до двух неактивных метаболитов, которые вместе с неизменённым ибупрофеном выводятся почками.

Выведение.

Выведение почками происходит быстро и полностью. Период полувыведения составляет приблизительно 2 часа.

Линейность/нелинейность.

Ибупрофен демонстрирует линейность площади под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) после однократного введения ибупрофена (в интервале 200–800 мг). Фармакокинетико-фармакодинамическая взаимосвязь.

Существует взаимосвязь между плазменным уровнем ибупрофена, его фарм游戏副本одинамическими свойствами и общим профилем безопасности. Фармакокинетика ибупрофена является стереоселективной после внутривенного или перорального применения. Механизм действия и фармакология внутривенного введения ибупрофена не отличаются от механизма перорального приёма ибупрофена.

Клинические характеристики.

Показания.

Симптоматическое кратковременное лечение острой умеренной боли и кратковременное симптоматическое лечение лихорадки, когда внутривенное введение клинически оправдано и другие пути введения невозможны.

Противопоказания.

• Повышенная чувствительность к ибупрофену или к любому из компонентов лекарственного средства.
• Реакции повышенной чувствительности (например, бронхиальная астма, ринит, ангионевротический отек или крапивница), наблюдавшиеся ранее после применения ибупрофена, ацетилсалициловой кислоты (аспирина) или других НПВП.
• Язвенная болезнь желудка/кишечника в активной фазе или кровотечение, рецидивы в анамнезе (два и более выраженных эпизода язвенной болезни или кровотечения).
• Желудочно-кишечное кровотечение или перфорация, связанные с применением НПВП, в анамнезе.
• Тяжелое нарушение функции печени, тяжелое нарушение функции почек, тяжелая сердечная недостаточность (класс IV по классификации NYHA).
• Цереброваскулярные или другие кровотечения в активной фазе.
• Геморрагический диатез или нарушения свертывания крови (тромбоцитопения).
• Нарушения кроветворения неустановленной этиологии.
• Тяжелое обезвоживание (вызванное рвотой, диареей или недостаточным потреблением жидкости).
• Третий триместр беременности.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Другие НПВП, включая ингибиторы ЦОГ-2 и салицилаты. В результате синергического действия одновременное применение двух или более НПВП может увеличить риск развития язвы желудочно-кишечного тракта и возникновения кровотечений. Поэтому следует избегать одновременного приема ибупрофена и других НПВП. Также необходимо избегать одновременного применения препарата с другими НПВП, поскольку это может увеличить риск развития язвы желудочно-кишечного тракта и кровоизлияний.

Ацетилсалициловая кислота. Одновременное применение ибупрофена и ацетилсалициловой кислоты, как правило, не рекомендуется из-за потенциального усиления побочных эффектов. Экспериментальные данные свидетельствуют о том, что ибупрофен может конкурентно подавлять действие низких доз ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов при одновременном применении. Хотя существуют неопределенности относительно экстраполяции этих данных на клиническую ситуацию, нельзя исключать возможность того, что регулярное длительное применение ибупрофена может уменьшить кардиопротекторный эффект низких доз ацетилсалициловой кислоты. Клинически значимый эффект при случайном применении ибупрофена не считается возможным.

Дигоксин. Одновременное применение ибупрофена с препаратами дигоксина может увеличить уровень дигоксина в сыворотке крови. Проверка сывороточного уровня дигоксина, как правило, не требуется при правильном применении (максимум в течение 3 дней).

Кортикостероиды. Кортикостероиды также могут увеличить риск возникновения побочных реакций, особенно связанных с желудочно-кишечным трактом (ЖКТ) (язва или желудочно-кишечное кровотечение).

Антитромбоцитарные средства (например, клопидогрель и тиклопидин). Увеличение риска желудочно-кишечных кровотечений.

Антикоагулянты. НПВП могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин и гепарин. При одновременном применении рекомендуется контролировать показатели коагуляции.
Фенитоин. Одновременное применение ибупрофена с препаратами фенитоина может увеличить уровень фенитоина в сыворотке крови. Обычно проверка уровня фенитоина в сыворотке крови не требуется при правильном применении (максимум в течение 3 дней).
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС). Может увеличить риск желудочно-кишечных кровотечений.

Литий. Одновременное применение ибупрофена с препаратами лития может повысить уровень лития в сыворотке крови. Обычно проверка уровня лития в сыворотке крови не требуется при правильном применении (максимум в течение 3 дней).

Пробенецид и сульфинпиразон. Лекарственные средства, содержащие пробенецид или сульфинпиразон, могут замедлять выведение ибупрофена.

Диуретики, ингибиторы АПФ, бета-адреноблокаторы и антагонисты ангиотензина II. Диуретики и ингибиторы АПФ могут усиливать нефротоксичность НПВП. НПВП могут уменьшить действие диуретиков и других антигипертензивных средств. У пациентов с нарушением функции почек (например, обезвоженные пациенты или пожилые пациенты с нарушением функции почек) сопутствующая терапия ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами или антагонистами ангиотензина II и ингибиторами циклооксигеназы может быть связана с нарушением функции почек, включая острую почечную недостаточность, которые, как правило, являются обратимыми. Поэтому сопутствующий прием следует проводить с осторожностью, особенно у пожилых пациентов. Пациенты должны быть гидратированы, также необходимо рассмотреть возможность мониторинга функции почек после начала сопутствующей терапии и проводить периодический мониторинг. Одновременный прием ингибиторов АПФ и ибупрофена может привести к гиперкалиемии.

Калийсберегающие диуретики. Одновременное применение ибупрофена и калийсберегающих диуретиков может быть связано с увеличением уровня калия, поэтому рекомендуется контролировать плазменный уровень калия.

Метотрексат. НПВП подавляют канальцевую секрецию метотрексата, поэтому могут возникать определенные метаболические взаимодействия, приводящие к снижению клиренса метотрексата. Введение ибупрофена за 24 часа до или после введения метотрексата может вызвать повышение плазменного уровня метотрексата с последующим увеличением его токсического действия. Поэтому следует избегать одновременного применения НПВП и высоких доз метотрексата. Кроме того, следует учитывать потенциальный риск взаимодействия при лечении низкими дозами метотрексата, особенно у пациентов с нарушением функции почек. При комбинированной терапии следует контролировать функцию почек.
Циклоспорин. Риск нарушения функции почек повышается при одновременном приеме с некоторыми НПВП. Этот эффект также нельзя исключать при сочетании циклоспорина и ибупрофена.

Зидовудин. Повышенный риск гематологической токсичности при приеме НПВП вместе с зидовудином. Имеются данные о повышенном риске гемартрозов и гематом у ВИЧ (+) гемофиликов, которые одновременно принимают зидовудин и ибупрофен. Рекомендуется анализ крови через 1–2 недели после начала совместного применения.

Сульфонилмочевины. Клинические исследования продемонстрировали взаимодействие между НПВП и сульфонилмочевинами. Хотя информация о взаимодействии между ибупрофеном и сульфонилмочевинами отсутствует, в профилактических целях рекомендуется проверять уровень глюкозы в плазме крови при их одновременном применении.

Хинолоновые антибиотики. Данные на животных указывают на то, что НПВП могут увеличить риск судорог, связанных с хинолоновыми антибиотиками. У пациентов, принимающих НПВП и хинолоны, может быть повышен риск развития судорог.

Мифепристон. НПВП не следует вводить в течение 8–12 дней после введения мифепристона, поскольку эффект этого лекарственного средства может быть ослаблен.

Баклофен. Ибупрофен может усиливать токсичность баклофена за счет возможного накопления вследствие почечной недостаточности, вызванной ибупрофеном.

Пентоксифиллин. У пациентов, которые принимают ибупрофен в сочетании с пентоксифиллином, возможно увеличение риска кровотечения, поэтому рекомендуется контролировать время кровотечения.
Такролимус. Одновременный прием с ибупрофеном может увеличить риск нефротоксичности.
Аминогликозиды. НПВП могут усиливать нефротоксичность аминогликозидов, особенно если аминогликозиды вводились в высоких дозах в течение длительного периода времени.
Алкоголь. Следует избегать применения ибупрофена лицами с хроническим употреблением алкоголя из-за повышенного риска побочных эффектов со стороны ЖКТ, включая кровотечения.
Растительные экстракты. Гинкго билоба может усиливать риск кровотечения при одновременном применении с данным лекарственным средством.

Особенности применения.

Побочные реакции после применения ибупрофена и всех НПВП в целом можно уменьшить, применяя минимальную эффективную дозу, необходимую для лечения симптомов, в течение кратчайшего периода времени.

У пожилых людей чаще возникают побочные реакции на НПВП, особенно желудочно-кишечные кровотечения и перфорации, которые могут привести к летальному исходу. Дыхательная система: бронхоспазм может возникнуть у пациентов, страдающих бронхиальной астмой, аллергическими заболеваниями или имеющих такие заболевания в анамнезе.

Анафилактоидные реакции: при внутривенной инфузии рекомендуется тщательное наблюдение за пациентом, особенно в начале инфузии, чтобы выявить возможную анафилактическую реакцию, вызванную действующим веществом или вспомогательными веществами. Очень редко наблюдаются тяжелые острые реакции повышенной чувствительности (например, анафилактический шок). При первых признаках реакции повышенной чувствительности после приема ибупрофена терапию следует прекратить и начать симптоматическое лечение.

Другие НПВП. Одновременное применение ибупрофена с другими НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, повышает риск развития побочных реакций, поэтому его следует избегать.

Системная красная волчанка и смешанные заболевания соединительной ткани. Ибупрофен следует применять с осторожностью при проявлениях системной красной волчанки и смешанных заболеваниях соединительной ткани из-за повышенного риска развития асептического менингита.

Нарушения функции почек и печени. Ибупрофен следует с осторожностью применять пациентам с заболеваниями почек или печени в анамнезе, особенно при одновременном лечении диуретиками, поскольку подавление простагландинов может вызвать задержку жидкости и нарушение функции почек. При введении препарата этим пациентам дозу ибупрофена следует поддерживать как можно ниже, а также регулярно контролировать функцию почек. При дегидратации необходимо провести соответствующее восполнение жидкости, поскольку дегидратация может стать пусковым механизмом развития почечной недостаточности. Обычно регулярный прием анальгетиков, особенно комбинация различных анальгетиков, может привести к длительному поражению почек с риском развития почечной недостаточности (анальгетическая нефропатия). Пациенты с наибольшим риском развития такой реакции — это пожилые пациенты и пациенты с нарушениями функции почек, дисфункцией печени, получающие диуретики или ингибиторы АПФ. У пациентов с почечной недостаточностью и дегидратацией сообщалось о развитии гиперкалиемии после приема высоких доз трометамола. Как и при применении других НПВП, ибупрофен может вызывать незначительное временное повышение некоторых показателей функции печени, а также значительное повышение уровня трансаминаз. При значительном повышении этих показателей лечение следует прекратить. Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты.

Сообщалось о случаях синдрома Коунса у пациентов, получавших лечение ибупрофеном. Синдром Коунса определяется как сердечно-сосудистые симптомы, вызванные аллергической реакцией или реакцией гиперчувствительности, связанной со сужением коронарных артерий, что потенциально может привести к инфаркту миокарда.

Пациентам с артериальной гипертензией и/или умеренной или средней степенью застойной сердечной недостаточности в анамнезе следует с осторожностью начинать длительное лечение (необходима консультация врача), поскольку при терапии ибупрофеном, как и другими НПВП, сообщалось о случаях задержки жидкости, артериальной гипертензии и отеков. Данные свидетельствуют о том, что применение ибупрофена, особенно в высоких дозах (2400 мг в сутки) или в течение длительного времени, несколько повышает риск возникновения артериальных тромботических осложнений (например, инфаркта миокарда или инсульта). В целом не ожидается, что низкая доза ибупрофена (например, ≤ 1200 мг в сутки) будет повышать риск инфаркта миокарда. Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, диагностированной ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями длительное лечение может быть назначено врачом только после тщательного анализа. Пациентам с выраженными факторами риска сердечно-сосудистых осложнений (такими как артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) назначать длительное лечение НПВП следует только после тщательного обдумывания. Нарушение фертильности у женщин. Имеются ограниченные данные о том, что лекарственные средства, подавляющие синтез циклооксигеназы/простагландинов, могут влиять на процесс овуляции. Этот процесс является обратимым после прекращения лечения. Длительное применение (касается дозы 2400 мг в сутки, а также продолжительности лечения более 10 дней) ибупрофена может нарушить женскую фертильность, поэтому не рекомендуется женщинам, пытающимся забеременеть. Женщинам, имеющим трудности с наступлением беременности или проходящим обследование по причине бесплодия, этот препарат необходимо отменить. Желудочно-кишечный тракт. НПВП следует с осторожностью применять пациентам с хроническими воспалительными заболеваниями кишечника (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку эти состояния могут обостряться. Имеются сообщения о случаях желудочно-кишечных кровотечений, перфораций, язв, иногда летальных, возникающих на любом этапе лечения НПВП, независимо от наличия предупреждающих симптомов или тяжелых расстройств со стороны ЖКТ в анамнезе.

Риск желудочно-кишечных кровотечений, перфораций, язв повышается при увеличении дозы НПВП у пациентов с язвой в анамнезе, особенно если она осложнялась кровотечением или перфорацией, и у пожилых пациентов. Эти пациенты должны начинать лечение с минимальных доз. Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов, получающих сопутствующие препараты, которые могут повысить риск гастротоксичности или кровотечения, такие как пероральные кортикостероиды, антикоагулянты (например, варфарин) или антитромбоцитарные средства (например, ацетилсалициловая кислота). При длительном лечении этим пациентам, а также пациентам, которым требуется сопутствующее применение низких доз ацетилсалициловой кислоты (аспирина) или других лекарственных средств, которые могут увеличить риск для ЖКТ, следует рассмотреть целесообразность назначения врачом комбинированной терапии мизопростолом или ингибиторами протонной помпы. Пациентам с имеющимися желудочно-кишечными расстройствами в анамнезе, особенно пожилым, следует сообщать о любых необычных симптомах со стороны ЖКТ (преимущественно кровотечении), особенно о желудочно-кишечном кровотечении в начале лечения. При выявлении желудочно-кишечного кровотечения или язвы у пациентов, получающих ибупрофен, лечение следует немедленно прекратить.

Тяжелые кожные побочные реакции (ТКПР)

Тяжелые кожные побочные реакции (ТКПР), включая эксфолиативный дерматит, мультиформную эритему, синдром Стивенса – Джонсона (ССД), токсический эпидермальный некролиз (ТЕН), лекарственно-индуцированную эозинофилию с системными симптомами (синдром DRESS) и острый генерализованный экзантематозный пустулез (ОГЭП), которые могут угрожать жизни или привести к летальному исходу, были зарегистрированы при применении ибупрофена (см. раздел «Побочные реакции»). Большинство таких реакций возникали в течение первого месяца лечения.

При появлении признаков и симптомов, указывающих на эти реакции, ибупрофен следует немедленно отменить и рассмотреть возможность альтернативного лечения (при необходимости). В исключительных случаях ветряная оспа может стать причиной развития тяжелых кожных инфекций и осложнений мягких тканей. На сегодняшний день роль НПВП в обострении этих инфекций нельзя исключить. При ветряной оспе следует избегать приема ибупрофена. Гематологические эффекты. Ибупрофен может временно подавлять функцию тромбоцитов (агрегация тромбоцитов), увеличивая время кровотечения и риск развития кровотечения. Поэтому следует наблюдать за пациентами с нарушениями свертывания крови. Ибупрофен следует с особой осторожностью применять пациентам, получающим ацетилсалициловую кислоту, для подавления агрегации тромбоцитов.

Офтальмологические эффекты. На сегодняшний день получены сообщения о помутнении или снижении зрения, скотомах и изменениях цветового зрения при пероральном применении ибупрофена.

Другие специальные предупреждения и меры предосторожности при применении. НПВП могут маскировать признаки инфекции.

Длительное применение обезболивающих лекарственных средств может вызвать головную боль, которую нельзя лечить увеличением дозы препарата.

Маскировка симптомов основных инфекций. Ибупрофен может маскировать симптомы инфекции, что может привести к несвоевременному началу соответствующего лечения и, таким образом, ухудшению течения инфекционного заболевания. Это наблюдалось при бактериальных пневмониях и бактериальных осложнениях ветряной оспы. Когда ибупрофен вводят для снижения температуры и купирования боли при инфекции, рекомендуется мониторинг состояния пациента. В амбулаторных условиях пациент должен немедленно обратиться к врачу, если симптомы заболевания сохраняются или состояние пациента ухудшается.

У пациентов, принимающих ибупрофен длительное время, следует контролировать функцию почек, печени, а также гематологические показатели крови.

Сообщалось о транзиторной гипогликемии при применении трометамола. Во время лечения рекомендуется определять уровень глюкозы в плазме крови пациентов. Длительное применение обезболивающих препаратов может вызвать головную боль, которую нельзя лечить увеличением дозы данного лекарственного средства.

Следует внимательно наблюдать за пациентом в начале инфузии для своевременного предотвращения возникновения анафилактоидных реакций и реакций повышенной чувствительности. При первых признаках таких симптомов необходимо прекратить инфузию и провести соответствующее симптоматическое лечение. В исключительных случаях ветряная оспа может вызвать серьезные инфекционные осложнения кожи и мягких тканей. На сегодняшний день нельзя исключить роль НПВП в обострении этих инфекций. Таким образом, желательно избегать применения ибупрофена при ветряной оспе.

Влияние на лабораторные исследования:

• Время кровотечения (может быть увеличено в течение 1 суток после отмены лечения).
• Концентрация глюкозы в крови (может снижаться).
• Клиренс креатинина (может снижаться).
• Гематокрит или гемоглобин (может снижаться).
• Концентрация азота в мочевине и концентрация креатинина и калия в крови (может повышаться).
• Функция печени: увеличение значений трансаминаз.

Ибупрофен следует применять только после тщательной оценки соотношения польза/риск у пациентов с врожденными нарушениями метаболизма порфиринов (например, острая интермиттирующая порфирия).

Необходимая осторожность при применении у пациентов с определенными состояниями, которые могут ухудшиться:

• Пациенты, которые аллергически реагируют на другие вещества, поскольку для них также существует повышенный риск возникновения реакций повышенной чувствительности при применении этого лекарственного средства.
• Пациенты, страдающие сенной лихорадкой, полипами в носу или хроническими обструктивными расстройствами дыхания, поскольку для них существует повышенный риск развития аллергической реакции. Они могут проявляться приступами астмы (так называемая анальгетическая астма), отеком Квинке или крапивницей.

Важная информация о вспомогательных веществах.

Этот лекарственный препарат содержит 13 ммоль (303 мг) натрия на 100 мл раствора. Следует быть осторожным при применении у пациентов, соблюдающих диету с контролем содержания натрия.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность.

Подавление синтеза простагландинов может негативно влиять на беременность и/или развитие эмбриона/плода. Данные исследований указывают на повышенный риск выкидыша, врожденных пороков после применения ингибиторов синтеза простагландинов на ранних сроках беременности. Считается, что риск повышается с увеличением дозы и продолжительности терапии. Начиная с 20-й недели беременности применение ибупрофена может вызвать олигогидрамнион вследствие дисфункции почек плода. Это может произойти вскоре после начала лечения и обычно обратимо после прекращения терапии. Кроме того, имеются сообщения о сужении артериального протока после лечения во II триместре беременности, большинство из которых прошли после прекращения лечения. Поэтому НПВП не следует принимать в первые два триместра беременности или во время родов, если только ожидаемая польза для пациентки не превышает потенциальный риск для плода.

Если ибупрофен применяется женщиной, пытающейся забеременеть, или в течение I и II триместров беременности, доза должна быть как можно ниже, а продолжительность лечения — как можно короче. До родов следует рассмотреть возможность мониторинга олигогидрамниона и сужения артериального протока после воздействия ибупрофена в течение нескольких дней, начиная с 20-й недели беременности. Применение препарата следует прекратить, если выявлен олигогидрамнион или сужение артериального протока.

Во время третьего триместра беременности при применении любых ингибиторов синтеза простагландинов возможны такие влияния на плод, как сердечно-легочная токсичность (преждевременное сужение/закрытие артериального протока плода с легочной гипертензией) и нарушение функции почек (см. выше), которое может прогрессировать до почечной недостаточности с проявлением олигогидрамниона. Ибупрофен противопоказан в третьем триместре беременности (см. раздел «Противопоказания») из-за возможного подавления сократительной функции матки, что может привести к увеличению продолжительности родов с тенденцией к повышению кровотечения у матери и ребенка, даже при применении низких доз.

Период кормления грудью.

Незначительное количество ибупрофена обнаруживалось в грудном молоке. На сегодняшний день неизвестно о вредных последствиях для новорожденных, поэтому для кратковременного лечения с меньшими дозами прерывание грудного вскармливания, как правило, не требуется. Однако рекомендуется прервать грудное вскармливание при применении доз, превышающих 1200 мг в сутки, или при длительных периодах лечения из-за потенциальной способности подавлять синтез простагландинов у новорожденных.

Фертильность.

Лекарственные средства, ингибирующие синтез циклооксигеназы/простагландинов, могут вызывать нарушение фертильности у женщин, влияя на овуляцию. Это является обратимым после прекращения лечения.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

При условии применения в рекомендованных дозах лекарственный препарат не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Пациентам, которые испытывают головокружение, сонливость, дезориентацию или нарушение зрения при приеме НПВП, следует воздержаться от управления автотранспортом и работы с механизмами.

Способ применения и дозы.

Для минимизации нежелательных эффектов Бупирол следует вводить в минимальных эффективных дозах в течение минимального периода времени.

Необходимо поддерживать адекватную гидратацию пациента для минимизации риска возможных побочных реакций со стороны почек.

Взрослые. Рекомендуемая доза — 400 мг ибупрофена каждые 6–8 часов по мере необходимости, не превышая максимально рекомендованную суточную дозу 1200 мг. Препарат предназначен для кратковременного лечения (максимальная продолжительность лечения — 3 дня). Пациентам рекомендуется перейти на пероральное лечение, как только это станет возможным. Пациенты пожилого возраста. Коррекция дозы не требуется. Однако следует соблюдать осторожность при лечении пациентов пожилого возраста, поскольку они, как правило, склонны к возникновению побочных реакций (см. разделы «Особенности применения» и «Побочные реакции»), а также чаще страдают от почечной, печеночной и сердечно-сосудистой недостаточности и принимают сопутствующие лекарственные средства. Рекомендуется наблюдать за пациентами данной категории. Лечение следует регулярно пересматривать и прекратить, если не наблюдается положительной динамики или возникает непереносимость. Почечная недостаточность. У пациентов с легкой или умеренной степенью почечной недостаточности начальную дозу следует уменьшить и поддерживать ее как можно ниже в течение кратчайшего срока. Бупирол противопоказан пациентам с тяжелой почечной недостаточностью.

Печеночная недостаточность. Пациентам с печеночной недостаточностью легкой или средней степени тяжести лечение следует начинать с уменьшенных доз; дозу следует поддерживать как можно ниже в течение кратчайшего необходимого периода лечения. Бупирол противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью.

Способ введения.

Для внутривенного применения. Препарат следует вводить в виде внутривенной инфузии в течение 30 минут.

Дети.

Применение лекарственного средства Бупирол у детей и подростков не изучалось, поэтому его не следует применять у данной категории пациентов. Безопасность и эффективность не установлены.

Передозировка.

Период полувыведения при передозировке составляет 1,5–3 часа.

Симптомы. У большинства пациентов применение значительных количеств НПВС вызывает лишь тошноту, рвоту, боль в эпигастральной области, очень редко — диарею. Также могут возникать шум в ушах, головная боль, головокружение и желудочно-кишечное кровотечение. При более тяжелом отравлении могут развиваться токсические поражения центральной нервной системы, проявляющиеся сонливостью, нистагмом, нарушением зрения, иногда — возбуждением, дезориентацией или комой. Иногда у пациентов наблюдаются судороги. При тяжелом отравлении могут возникать гиперкалиемия и метаболический ацидоз, острая почечная недостаточность, поражение печени, артериальная гипотензия, дыхательная недостаточность и цианоз. У больных бронхиальной астмой может наблюдаться обострение течения астмы.

Лечение. Специфического антидота нет, следует начать симптоматическое лечение. Терапевтические возможности при лечении интоксикации определяются степенью, уровнем и клиническими симптомами в соответствии с общепринятой практикой интенсивной терапии.

Побочные реакции.

Все побочные реакции приведены по системам органов и частоте: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 – < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 – < 1/100), редко (≥ 1/10 000 – < 1/1000), очень редко (< 1/10 000), частота неизвестна (не могут быть оценены по имеющимся данным). Наиболее часто возникают побочные реакции со стороны ЖКТ, которые в основном зависят от дозы. Могут возникать пептические язвы, перфорации ЖКТ или кровотечения, иногда с летальным исходом, особенно у пациентов пожилого возраста. Сообщалось о тошноте, рвоте, диарее, метеоризме, запоре, диспепсии, боли в животе, мелене, рвоте с кровью, язвенном стоматите, обострении колита и болезни Крона. Реже наблюдался гастрит. Очень редко сообщали о тяжелых реакциях повышенной чувствительности (включая реакции в месте инфузии, анафилактический шок) и серьезных кожных побочных реакциях, таких как буллезные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), многоформную эритему и алопецию.

Описано обострение инфекционных воспалений (например, развитие некротизирующего фасциита), совпадающее с применением НПВП. Возможно, это связано с механизмом действия НПВП.

При инфекции ветряной оспы могут наблюдаться фоточувствительность, аллергический васкулит, в исключительных случаях — тяжелые кожные инфекции и осложнения мягких тканей. Сообщалось о развитии отеков, гипертензии и сердечной недостаточности в связи с лечением НПВП.

Клинические исследования показывают, что применение ибупрофена, особенно в высоких дозах (2400 мг/сут), может быть связано с небольшим повышением риска артериальных тромботических событий (например, инфаркта миокарда или инсульта).

Сообщение о предполагаемых побочных реакциях.

Сообщение о предполагаемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства является важной процедурой. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения польза/риск для соответствующего лекарственного средства. Медицинским работникам необходимо сообщать о любых предполагаемых побочных реакциях через национальную систему сообщений.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Исследования совместимости не проводились, это лекарственное средство нельзя смешивать с другими лекарственными средствами.

Упаковка. По 100 мл в контейнере в защитном пакете.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

АЛТАН ФАРМАСЬЮТИКАЛЗ, С.А.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Полигонo Индастриал де Бернедо, с/н, Бернедо, Алава, 01118, Испания.