Бе-стеди

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства БЕ-СТЕДИ (BE-STEDY)

Состав:

действующее вещество: betahistine;

1 таблетка содержит 8 мг или 16 мг, или 24 мг бетагистина дигидрохлорида;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, маннит (Е 421), повидон, кросповидон, кислота лимонная безводная, диоксид кремния коллоидный безводный, тальк, кислота стеариновая.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства:

таблетки по 8 мг: белые или почти белые таблетки круглой формы с плоской поверхностью без оболочки, с тиснением символа «Х» с одной стороны и «87» — с другой;

таблетки по 16 мг: белые или почти белые таблетки круглой формы без оболочки, с тиснением символа «Х» и линией разлома с одной стороны и «88» — с другой;

таблетки по 24 мг: белые или почти белые таблетки круглой формы без оболочки, с тиснением символа «Х» и линией разлома с одной стороны и «89» — с другой.

Фармакотерапевтическая группа. Средства для лечения вестибулярных нарушений. Бетагистин. Код АТХ N07C A01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Механизм действия бетагистина изучен лишь частично. Существует несколько достоверных гипотез, подтверждённых данными исследований, проведённых на животных и с участием людей.

Влияние бетагистина на гистаминергическую систему.

Установлено, что бетагистин частично проявляет агонистическую активность в отношении Н1-рецепторов, а также антагонистическую активность в отношении Н3-рецепторов гистамина в нервной ткани и обладает незначительной активностью в отношении Н2-рецепторов гистамина. Бетагистин увеличивает обмен и высвобождение гистамина путём блокирования пресинаптических

Н3-рецепторов и индукции процесса снижения количества соответствующих Н3-рецепторов.

Бетагистин может увеличивать кровоток в кохлеарной зоне, а также во всём головном мозге.

Фармакологические исследования на животных продемонстрировали улучшение кровообращения в сосудах stria vascularis внутреннего уха, возможно, за счёт расслабления прекапиллярных сфинктеров в системе микроциркуляции внутреннего уха. Бетагистин также продемонстрировал увеличение мозгового кровотока у человека.

Бетагистин способствует вестибулярной компенсации.

Бетагистин ускоряет восстановление вестибулярной функции после односторонней нейрэктомии у животных, стимулируя и способствуя процессу центральной вестибулярной компенсации. Этот эффект характеризуется усилением регуляции обмена и высвобождения гистамина и реализуется в результате антагонизма Н3-рецепторов. У людей во время лечения бетагистином также сокращалось время восстановления вестибулярной функции после нейрэктомии.

Бетагистин изменяет активность нейронов в вестибулярных ядрах.

Также установлено, что бетагистин оказывает дозозависимое ингибирующее влияние на генерацию пиковых потенциалов в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер.

Фармакодинамические свойства бетагистина, как это было показано у животных, могут обеспечить положительный терапевтический эффект препарата в вестибулярной системе.

Эффективность бетагистина была показана в ходе исследований у пациентов с вестибулярным головокружением и болезнью Меньера, что было продемонстрировано путём уменьшения тяжести и частоты приступов головокружения.

Фармакокинетика.

Всасывание.

При пероральном введении бетагистин быстро и практически полностью всасывается во всех отделах желудочно-кишечного тракта. После всасывания препарат быстро и почти полностью метаболизируется с образованием метаболита — 2-пиридилацетовой кислоты. Уровень концентрации бетагистина в плазме крови очень низкий. Поэтому все фармакокинетические анализы проводятся путём измерения концентрации метаболита 2-пиридилацетовой кислоты в плазме и моче.

При приёме препарата с пищей максимальная концентрация (Cmax) препарата ниже, чем при приёме натощак. При этом полное всасывание бетагистина идентично в обоих случаях, что указывает на то, что приём пищи лишь замедляет процесс всасывания препарата.

Распределение.

Процент бетагистина, связывающегося с белками плазмы крови, составляет менее 5 %.

Биотрансформация.

После всасывания бетагистин быстро и почти полностью метаболизируется в 2-пиридилацетовую кислоту (которая не обладает фармакологической активностью).

После приёма бетагистина внутрь концентрация 2-пиридилацетовой кислоты в плазме крови (и в моче) достигает максимума через 1 час после приёма препарата и уменьшается с периодом полувыведения около 3,5 часов.

Выведение.

2-пиридилацетовая кислота быстро выводится с мочой. При применении препарата в дозировке 8–48 мг около 85 % исходной дозы обнаруживается в моче. Выведение бетагистина с мочой или калом незначительно.

Линейность.

Скорость восстановления остаётся постоянной при пероральном приёме 8–48 мг препарата, что указывает на линейность фармакокинетики бетагистина и позволяет предположить, что задействованный метаболический путь является ненасыщаемым.

Клинические характеристики.

Показания.

Болезнь и синдром Меньера, характеризующиеся тремя основными симптомами:

• головокружением, которое иногда сопровождается тошнотой и рвотой;
• снижением слуха (тугоухостью);
• шумом в ушах.

Симптоматическое лечение вестибулярного головокружения различного происхождения.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

Феохромоцитома. Поскольку бетагистин является синтетическим аналогом гистамина, он может вызывать высвобождение катехоламинов из опухоли, что приводит к выраженной гипертензии.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Исследований in vivo по изучению взаимодействия с другими лекарственными средствами не проводили. С учётом данных исследований in vitro, подавления активности ферментов цитохрома P450 in vivo не ожидается.

Данные, полученные в условиях in vitro, свидетельствуют о подавлении метаболизма бетагистина препаратами, ингибирующими активность моноаминоксидазы (МАО), включая подтип В МАО (например, селегилином). Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении бетагистина и ингибиторов МАО (включая селективные по подтипу В МАО).

Поскольку бетагистин является аналогом гистамина, теоретически возможно взаимодействие бетагистина с антигистаминными препаратами, которое может повлиять на эффективность одного из этих препаратов.

Особенности применения.

Во время лечения препаратом необходимо тщательно контролировать состояние пациентов с бронхиальной астмой и/или язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе.

Применение в период беременности или грудного вскармливания.

Беременность. Отсутствуют достаточные данные по применению бетагистина у беременных женщин.

Результаты исследований на животных не выявили прямых или косвенных неблагоприятных последствий в отношении репродуктивной токсичности при дозах, соответствующих дозам, применяемым в клинической практике. Бетагистин не следует применять в период беременности, за исключением случаев крайней необходимости.

Период грудного вскармливания. Неизвестно, проникает ли бетагистин в грудное молоко человека. Бетагистин проникает в молоко крыс. Эффекты, наблюдавшиеся после родов в исследованиях на животных, касались только очень высоких доз. Пользу от применения препарата для матери следует сопоставлять с преимуществами грудного вскармливания и потенциальным риском для ребёнка.

Фертильность. Исследования на крысах не выявили влияния на фертильность.

Влияние на способность к вождению автотранспорта или управлению другими механизмами.

Бетагистин показан для лечения синдрома Меньера, характеризующегося триадой основных симптомов: головокружением, снижением слуха, шумом в ушах, а также для симптоматического лечения вестибулярного головокружения. Оба состояния могут негативно влиять на способность управлять автомобилем и работать с другими механизмами. По данным клинических исследований, изучавших влияние препарата на способность управлять автомобилем и работать с механизмами, бетагистин не оказывал влияния или оказывал незначительное влияние на эту способность.

Способ применения и дозы.

Суточная доза для взрослых составляет 24–48 мг, равномерно распределённая для приёма в течение суток. Таблетки следует принимать внутрь, запивая водой.

Дозу следует подбирать индивидуально в зависимости от эффекта. Уменьшение симптомов иногда наблюдается только через две-три недели лечения. Наилучшие результаты иногда достигаются при приеме препарата в течение нескольких месяцев. Имеются данные о том, что назначение лечения на ранней стадии заболевания предотвращает его прогрессирование и/или потерю слуха на поздних стадиях.

БЕ-СТЕДИ можно применять независимо от приема пищи. Во время приема препарата могут возникать незначительные желудочно-кишечные расстройства (приведены в разделе «Побочные реакции»), которые можно устранить путем приема препарата во время еды.

Пациенты пожилого возраста

Хотя на данный момент клинические данные по этой группе пациентов ограничены, широкий опыт применения препарата в пострегистрационный период позволяет предположить, что коррекция дозы для этой категории пациентов не требуется.

Почечная недостаточность

В этой группе пациентов специальные клинические исследования не проводились, однако согласно опыту пострегистрационного применения коррекция дозы не требуется.

Печеночная недостаточность

В этой группе пациентов специальные клинические исследования не проводились, однако согласно опыту пострегистрационного применения коррекция дозы не требуется.

Дети.

В связи с недостаточностью данных о безопасности и эффективности применения препарата БЕ-СТЕДИ его не рекомендуется назначать детям (в возрасте до 18 лет).

Передозировка.

Известно несколько случаев передозировки препарата. У некоторых пациентов наблюдались легкие и умеренные симптомы (тошнота, сонливость, боль в животе) после приема препарата в дозах до 640 мг. Другие симптомы передозировки бетагистина — рвота, диспепсия, атаксия и судороги. Более тяжелые осложнения (судороги, сердечно-легочные осложнения) наблюдались при преднамеренном приеме повышенных доз бетагистина, особенно в сочетании с передозировкой других лекарственных средств.

Лечение передозировки

Лечение передозировки должно включать стандартные поддерживающие мероприятия. Специфического антидота нет. Промывание желудка и симптоматическая терапия рекомендуются в течение часа после приема.

Побочные реакции.

Нижеуказанные побочные реакции наблюдались у пациентов, принимавших БЕ-СТЕДИ в ходе плацебо-контролируемых исследований, с частотой: очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000).

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: тошнота и диспепсия.

Со стороны нервной системы

Часто: головная боль.

Помимо случаев, о которых сообщалось во время клинических исследований, спонтанные сообщения о нижеперечисленных нежелательных явлениях поступали в ходе постмаркетингового применения, а также известны из научной литературы. По имеющимся данным, частоту установить невозможно, поэтому она классифицируется как неизвестная.

Со стороны иммунной системы

Реакции гиперчувствительности, например анафилаксия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Жалобы на незначительные расстройства желудка (рвота, гастроинтестинальная боль, вздутие живота и метеоризм). Эти побочные эффекты обычно исчезают при приеме препарата во время еды или после снижения дозы.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

Наблюдались реакции гиперчувствительности кожи и подкожной жировой клетчатки, в частности ангионевротический отек, сыпь, зуд и крапивница.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °C.

Упаковка.

Таблетки по 8 мг: по 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в картонной пачке.

Таблетки по 16 мг: по 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в картонной пачке.

Таблетки по 24 мг: по 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в картонной пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

Ауробиндо Фарма Лимитед (Юнит III), Индия / Aurobindo Pharma Limited (Unit III), India.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Сурвей № 313, № 314, блоки I, II, III и IV, деревня Бачупалли, Мандал Кутубуллапур, район Ранга Редди (А.Р), Индия / Survey No 313, 314, Block I, II, III, IV, Bachupally Village, Quthubullapur Mandal, Ranga Reddy District (A.P), India.