Vestibo

INSTRUKCJA dotyczāca stosowania leku VESTIBO (VESTIBO)

Skład:

substancja czynna: betahistina;

1 tabletka zawiera 8 mg, 16 mg lub 24 mg bethistyny dihydrochloroku;

substancje pomocnicze: povidon, celuloza mikrokryształowa, laktoza monohydrat, dwutlenek krzemu koloidalny bezwodny, crospovidon, kwas stearynowy.

Postać farmaceutyczna. Tabletki.

Główne właściwości fizykochemiczne:

tabletki 8 mg: cylindryczne, płaskie, białe lub prawie białe tabletki z zaokrąglonymi krawędziami z obu stron, z oznaczeniem tłoczonym B8 po jednej stronie, druga strona płaska;

tabletki 16 mg: cylindryczne, płaskie, białe lub prawie białe tabletki z zaokrąglonymi krawędziami z obu stron, z oznaczeniem tłoczonym B16 po jednej stronie, druga strona z rowkiem;

tabletki 24 mg: okrągłe, dwuwypukłe, białe lub prawie białe tabletki (Snap-Tab) z linią zarysowaną (rowkiem podziału) po jednej stronie.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki stosowane w zaburzeniach układu przedsionkowego. Betahistyna. Kod ATX N07C A01.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Mechanizm działania betahistyny został poznany tylko częściowo. Istnieje kilka wiarygodnych hipotez, które zostały potwierdzone danymi badań przeprowadzonych na zwierzętach oraz z udziałem ludzi.

Wpływ betahistyny na układ histaminergiczny. Wykazano, że betahistyna wykazuje częściowo agonistyczną aktywność wobec receptorów H1 oraz antagonistyczną aktywność wobec presynaptycznych receptorów H3 histaminy w tkance nerwowej i ma niewielką aktywność wobec receptorów H2 histaminy. Betahistyna zwiększa przemianę i uwalnianie histaminy poprzez blokadę presynaptycznych receptorów H3 oraz indukuje proces zmniejszania liczby odpowiednich receptorów H3.

Betahistyna może zwiększać przepływ krwi w obszarze ślimaka oraz w całym mózgu. Badania farmakologiczne przeprowadzone na zwierzętach wykazały poprawę ukrwienia naczyń stria vascularis wewnętrznego ucha, prawdopodobnie dzięki rozluźnieniu zwieraczy przedwłośniczkowych w układzie mikrokrążenia wewnętrznego ucha. Betahistyna wykazała również zwiększenie przepływu krwi w mózgu u ludzi.

Betahistyna sprzyja kompensacji wegetatywnej. Betahistyna przyspiesza przywracanie funkcji wegetatywnej po jednostronnej neurektomii u zwierząt, stymulując i wspierając proces centralnej kompensacji wegetatywnej. Ten efekt charakteryzuje się wzmocnieniem regulacji przemiany i uwalniania histaminy i jest realizowany w wyniku antagonizmu receptorów H3. U ludzi podczas leczenia betahistyną skrócił się również czas przywracania funkcji wegetatywnej po neurektomii.

Betahistyna zmienia aktywność neuronów w jądrach przedsionkowych. Wykazano również, że betahistyna wywiera zależny od dawki hamujący wpływ na generowanie potencjałów czubkowych w neuronach bocznych i śródśrodkowych jąder przedsionkowych.

Właściwości farmakodynamiczne betahistyny, jak to zostało wykazane u zwierząt, mogą zapewnić pozytywny efekt terapeutyczny leku w układzie przedsionkowym.

Skuteczność betahistyny została wykazana w badaniach u pacjentów z zawrotami głowy przedsionkowymi i chorobą Menière’a, co potwierdzono zmniejszeniem nasilenia i częstotliwości napadów zawrotów głowy.

Farmakokinetyka.

Wchłanianie. Po doustnym podaniu betahistyna jest szybko i praktycznie całkowicie wchłaniana we wszystkich odcinkach przewodu pokarmowego. Po wchłonnięciu lek jest szybko i niemal całkowicie metabolizowany z utworzeniem metabolitu – kwasu 2-pirydylooctowego. Stężenie betahistyny w osoczu krwi jest bardzo niskie. Dlatego wszystkie analizy farmakokinetyczne przeprowadza się poprzez pomiar stężenia metabolitu – kwasu 2-pirydylooctowego – w osoczu i moczu.

Po przyjęciu leku podczas posiłku maksymalne stężenie (Cmax) leku jest niższe niż po podaniu na czczo. W obu przypadkach całkowita absorpcja betahistyny jest identyczna, co wskazuje na to, że przyjmowanie posiłku jedynie opóźnia proces wchłaniania leku.

Rozkład. Odsetek betahistyny wiążącej się z białkami osocza krwi wynosi mniej niż 5%.

Biotransformacja. Po wchłonięciu betahistyna jest szybko i niemal całkowicie metabolizowana do kwasu 2-pirydylooctowego, który nie wykazuje aktywności farmakologicznej.

Po doustnym przyjęciu betahistyny stężenie kwasu 2-pirydylooctowego w osoczu krwi (oraz w moczu) osiąga maksimum po 1 godzinie od podania i maleje z okresem półtrwania wynoszącym około 3,5 godziny.

Wydalanie. Kwas 2-pirydylooctowy jest szybko wydalany z moczem. Po przyjęciu leku w dawce 8–48 mg około 85% początkowej dawki wykrywa się w moczu. Wydalanie betahistyny z moczem lub kałem jest nieznaczne.

Liniowość. Szybkość eliminacji pozostaje stała po doustnym przyjęciu 8–48 mg leku, co wskazuje na liniowość farmakokinetyki betahistyny i pozwala przypuszczać, że zaangażowana droga metaboliczna nie jest nasycana.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

Choroba i zespół Menière’a, charakteryzujące się trzema głównymi objawami:

• zawrotami głowy, czasem towarzyszącymi nudności i wymioty;
• obniżeniem słuchu (słuchu);
• szumem w uszach.

Leczenie objawowe zawrotów głowy o różnym pochodzeniu.

Przeciwwskazania.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek z substancji pomocniczych preparatu.

Fechromocytoza.

Współdziałanie z innymi lekami i inne rodzaje oddziaływań.

Badania in vivo dotyczące oddziaływania z innymi lekami nie były prowadzone. Na podstawie danych z badań in vitro nie oczekuje się hamowania aktywności enzymów cytochromu P450 in vivo.

Dane uzyskane w warunkach in vitro wskazują na hamowanie metabolizmu betahistyny przez leki hamujące aktywność monoaminooksydazy (MAO), w tym podtypu MAO-B (np. selegolina). Zaleca się zachowanie ostrożności przy jednoczesnym stosowaniu betahistyny i inhibitorów MAO (w tym selektywnych inhibitorów MAO-B).

Ponieważ betahistyna jest analogiem histaminy, teoretycznie możliwe jest oddziaływanie betahistyny z lekami przeciwhistaminowymi, które może wpływać na skuteczność któregoś z tych leków.

Szczególne środki ostrożności.

Podczas leczenia lekiem należy dokładnie kontrolować stan pacjentów z astmą oskrzelową i/lub z wywiadem choroby wrzucowej żołądka i dwunastnicy.

Lek zawiera laktozę, dlatego nie należy go stosować u pacjentów z rzadkimi, dziedzicznymi zaburzeniami nietolerancji galaktozy, pełnym niedoborem laktozy lub malabsorpcją glukozy-galaktozy.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża. Brak wystarczających danych dotyczących stosowania betahistyny u kobiet w ciąży. Wyniki badań na zwierzętach nie wykazały bezpośrednich ani pośrednich szkodliwych skutków w zakresie toksyczności rozrodczej w dawkach odpowiadających dawkom stosowanym w praktyce klinicznej. Betahistynę nie należy stosować w okresie ciąży, z wyjątkiem przypadków nagłej potrzeby.

Okres karmienia piersią. Nie wiadomo, czy betahistyna przenika do mleka ludzkiego. Betahistyna przenika do mleka szczurów. Efekty obserwowane po porodzie w badaniach na zwierzętach dotyczyły wyłącznie bardzo wysokich dawek. Korzyści wynikające ze stosowania leku dla matki należy porównać z korzyściami karmienia piersią oraz potencjalnym ryzykiem dla dziecka.

Niepłodność. Badania na szczurach nie wykazały wpływu na płodność.

Wpływ na zdolność szybkiego reagowania podczas prowadzenia pojazdów lub obsługi innych maszyn.

Betahistyna jest wskazana w leczeniu zespołu Menière’a, charakteryzującego się trzema głównymi objawami: zawrotami głowy, obniżeniem słuchu i szumem w uszach, a także w leczeniu objawowym zawrotów pochodzenia przedsionkowego. Oba stany mogą negatywnie wpływać na zdolność prowadzenia samochodu i pracy z innymi mechanizmami. Według danych z badań klinicznych oceniających wpływ leku na zdolność prowadzenia samochodu i pracy z innymi mechanizmami, betahistyna nie wpływała lub miała nieistotny wpływ na tę zdolność.

Sposób stosowania i dawki.

Dawka dzienna dla dorosłych wynosi 24–48 mg, równomiernie rozłożona na przyjęcia w ciągu doby. Tabletki należy połykać, popijając wodą.

Dawkę należy dobrać indywidualnie, w zależności od efektu. Utrata objawów czasami występuje dopiero po kilku tygodniach leczenia. Najlepsze wyniki czasami osiąga się po kilku miesiącach przyjmowania leku. Zgodnie z niektórymi danymi, wczesne leczenie może zapobiegać postępowi choroby lub utracie słuchu w późnych stadiach.

Betahistyna może być stosowana niezależnie od spożycia pokarmu. Podczas przyjmowania leku mogą wystąpić niewielkie zaburzenia przewodu pokarmowego (wymienione w sekcji „Efekty uboczne”), które można wyeliminować poprzez przyjmowanie leku podczas posiłku.

Pacjenci w podeszłym wieku

Chociaż obecnie dane z badań klinicznych dotyczących tej grupy pacjentów są ograniczone, szerokie doświadczenie zastosowania leku w okresie pozarejestracyjnym pozwala przypuszczać, że korekta dawki u pacjentów w podeszłym wieku nie jest wymagana.

Niewydolność nerek

W tej grupie pacjentów nie przeprowadzono specjalnych badań klinicznych, jednak na podstawie doświadczenia z okresu pozarejestracyjnego można stwierdzić, że korekta dawki nie jest wymagana.

Niewydolność wątroby

W tej grupie pacjentów nie przeprowadzono specjalnych badań klinicznych, jednak na podstawie doświadczenia z okresu pozarejestracyjnego można stwierdzić, że korekta dawki nie jest wymagana.

Dzieci.

Ze względu na niewystarczające dane dotyczące bezpieczeństwa i skuteczności stosowania betahistyny, nie zaleca się jej stosowania u dzieci (do 18. roku życia).

Przedawkowanie.

Znane są pojedyncze przypadki przedawkowania leku. U niektórych pacjentów obserwowano łagodne i umiarkowane objawy (nudności, senność, ból brzucha) po przyjęciu dawek do 640 mg. Cięższe powikłania (drżenia, powikłania sercowo-płucne) obserwowano po celowym przyjmowaniu zwiększonych dawek betahistyny, szczególnie w połączeniu z przedawkowaniem innych leków.

Leczenie przedawkowania. Leczenie przedawkowania powinno obejmować standardowe środki wspomagające.

Efekty uboczne.

Poniższe efekty uboczne obserwowano u pacjentów stosujących betahistynę w trakcie badań kontrolowanych placebo, z częstością: bardzo często (≥1/10), często (od ≥1/100 do <1/10), rzadko (od ≥1/1000 do <1/100), bardzo rzadko (od ≥1/10000 do <1/1000), bardzo rzadko (<1/10000).

Z układu pokarmowego

Często: nudności i dyspepsja.

Z układu nerwowego

Często: ból głowy.

Oprócz przypadków zgłaszanych podczas badań klinicznych, poniższe niepożądane zdarzenia zgłaszane były spontanicznie w okresie po rejestracji oraz są znane z literatury naukowej. Na podstawie dostępnych danych nie można określić częstości, dlatego sklasyfikowano je jako o nieznanej częstości.

Z układu immunologicznego

Reakcje nadwrażliwości, np. anafilaksja.

Z układu pokarmowego

Zgłoszenia nieznacznych zaburzeń żołądka (wymioty, ból gastrointestynalny, wzdęcia i meteorizm). Te efekty uboczne zwykle ustępują po przyjmowaniu leku podczas posiłku lub po zmniejszeniu dawki.

Z skóry i tkanki podskórnej

Obserwowano reakcje nadwrażliwości ze strony skóry i tkanki podskórnej, w szczególności obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, wysypka i świąd.

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 ºC.

Przechowywać w miejscach niedostępnych dla dzieci.

Opakowanie.

Tabletki 8 mg: po 10 tabletek w blistrze, 3 blistery w pudełku;

tabletki 16 mg: po 10 tabletek w blistrze, 3 blistery w pudełku;

tabletki 24 mg: po 10 tabletek w blistrze, 2 blistery w pudełku;

6 blisterów w pudełku – dla producenta Balkanpharma-Dupnitsa AD;

po 15 tabletek w blistrze, 4 blistery w pudełku – dla producenta Catalent Germany Schorndorf GmbH, Niemcy.

Kategoria receptury. Na receptę.

Producenci.

Catalent Germany Schorndorf GmbH.

Balkanpharma-Dupnitsa AD.

Siedziby producentów oraz adresy miejsca wykonywania działalności.

Steinbeisstraße 1 i 2, 73614 Schorndorf, Niemcy.

ul. Samokovsko szose 3, Dupnica, 2600, Bułgaria.