Tiberal®

INSTRUKCJA dotyczāca stosowania leku Tiberal® (Tiberal®)

Skład:

substancja czynna: ornidazol;

1 tabletka powlekana o zawartości ornidazolu 500 mg;

substancje pomocnicze:

jądro tabletki: skrobię kukurydzianą, celulozę mikrystaliczną, hydroksypropylocelulozę, stearynian magnezu;

powłoka: hydroksypropylocelulozę, talk, dwutlenek tytanu (E 171).

Postać farmaceutyczna. Tabletki powlekane.

Główne właściwości fizykochemiczne:

tabletki o kształcie cylindrycznym, podwójnie wypukłe, białe lub białe z żółtawym odcieniem, prawie bez zapachu, z jednej strony – tłoczenie „DEVA”.

Średnica 11,6 – 12,8 mm, grubość 5,7 – 6,8 mm.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Leki stosowane w amebiozie i innych infekcjach pierwotniakami. Pochodne nitroimidazolu. Ornidazol.

Kod ATC P01AB03.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Ornidazol – lek przeciwpasożytniczy i antybakteryjny, pochodna 5-nitroimidazolu. Działa aktywnie wobec Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardiasis lamblia (Giardia intestinalis) oraz niektórych bakterii beztlenowych, takich jak Bacteroides, Clostridium spp., Fusobacterium spp. i bakterii beztlenowych w kształcie koków.

Mechanizm działania ornidazolu polega na jego działaniu tropijnym wobec DNA, z selektywną aktywnością wobec mikroorganizmów posiadających systemy enzymatyczne zdolne do redukcji grupy nitro oraz katalizujące interakcję białek grupy ferredoksyn z pochodnymi nitro. Po wniknięciu leku do komórki mikroorganizmu mechanizm jego działania polega na redukcji grupy nitro pod wpływem nitroreduktaz mikroorganizmu oraz aktywności już zredukowanego nitroimidazolu. Produkty redukcji tworzą kompleksy z DNA, powodując jej degradację oraz zaburzając procesy replikacji i transkrypcji DNA. Ponadto metabolity leku wykazują działanie cytotoksyczne i zaburzają procesy oddychania komórkowego mikroorganizmów.

Farmakokinetyka.

Wchłanianie: po podaniu doustnym ornidazol jest szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego. Średnio wchłania się w 90%. Maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest w ciągu 3 godzin.

Rozkład: wiązanie ornidazolu z białkami osocza wynosi około 13%. Substancja czynna przenika do płynu mózgowo-rdzeniowego, innych płynów organizmu oraz do tkanek.

Stężenie ornidazolu w osoczu mieści się w zakresie 6–36 mg/l, czyli na poziomie uznawanym za optymalny dla różnych wskazań terapeutycznych. Po wielokrotnym podawaniu w dawkach 500 mg i 1000 mg zdrowym ochotnikom co 12 godzin współczynnik kumulacji wynosi 1,5–2,5.

Metabolizm: ornidazol jest metabolizowany w wątrobie, głównie do metabolitów 2-hydroksymetylo i α-hydroksymetylo. Oba metabolity są mniej aktywne wobec Trichomonas vaginalis i bakterii beztlenowych niż niezmieniony ornidazol.

Wydalanie: okres półtrwania wynosi około 13 godzin. Po pojedynczym podaniu 85% dawki wydala się w ciągu pierwszych 5 dni, głównie w postaci metabolitów. Około 4% przyjętej dawki wydala się nerkami w niezmienionej postaci.

Szczególne aspekty farmakokinetyki w przypadku zaburzeń funkcji narządów i układów.

Wątroba: okres półtrwania substancji czynnej przy marskości wątroby wydłuża się do 22 godzin, klirens jest zmniejszony (z 35 do 51 ml/min) w porównaniu z osobami zdrowymi.

Nerki: farmakokinetyka ornidazolu nie ulega zmianie przy zaburzeniach funkcji nerek, dlatego nie ma potrzeby modyfikacji dawki.

Ornidazol jest usuwany podczas hemodializy. Tuż przed rozpoczęciem hemodializy należy podać dodatkowo 500 mg ornidazolu, jeśli dawka dobowa wynosi 2 g na dobę, lub dodatkowo 250 mg ornidazolu, jeśli dawka dobowa wynosi 1 g na dobę.

Dzieci (w tym noworodki): farmakokinetyka ornidazolu u dzieci (w tym u noworodków) jest podobna do farmakokinetyki u dorosłych.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

Zakażenie Trichomonas vaginalis (infekcje dróg moczowo-płciowych u kobiet i mężczyzn wywołane przez Trichomonas vaginalis).

Amebiaza (wszystkie infekcje przewodu pokarmowego wywołane przez Entamoeba histolytica, w tym dyszenterię amebiczną, wszystkie pozajelitowe formy amebiozy, szczególnie amebowe zapalenie wątroby).

Lamblioza.

Przeciwwskazania.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub inne składniki leku lub inne pochodne nitromidazolu. Uszkodzenia ośrodkowego układu nerwowego (epilepsja, uszkodzenia mózgu, stwardnienie rozsiane); patologiczne zmiany krwi lub inne zaburzenia hematologiczne.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Nie należy spożywać alkoholu w trakcie leczenia oraz przez co najmniej 3 dni po zakończeniu przyjmowania leku.

Ornidazol nasila działanie doustnych leków przeciwpłytkowych z grupy kumaryn, co wymaga odpowiedniej korekty ich dawkowania.

Współdziałanie fenobarbitalu i innych induktorów enzymów skraca czas obiegu ornidazolu we krwi, natomiast inhibitory enzymów (np. cyklosporyna) wydłużają jego czas obiegu.

Ornidazol wydłuża działanie miorelaksacyjne bromku wekuronium.

Szczególne wskazania dotyczące stosowania.

W przypadku stosowania wysokich dawek leku oraz przedłużania leczenia powyżej 10 dni zaleca się prowadzenie monitoringu klinicznego i laboratoryjnego.

U pacjentów z wywiadem zaburzeń układu krwiotwórczego zaleca się kontrolę poziomu leukocytów, szczególnie przy powtarzaniu cykli leczenia.

Podczas leczenia mogą nasilać się zaburzenia ze strony ośrodkowego lub obwodowego układu nerwowego. W przypadku wystąpienia neuropatii obwodowej, zaburzeń koordynacji ruchów (ataksji), zawrotów głowy lub zamroczenia należy przerwać przyjmowanie leku.

Możliwe jest nasilenie kandydozy, które będzie wymagało odpowiedniego leczenia.

W przypadku przekroczenia zalecanych dawek zwiększa się ryzyko wystąpienia działań niepożądanych u dzieci, pacjentów z uszkodzeniem wątroby oraz u osób nadużywających alkoholu.

W przypadku prowadzenia hemodializy należy uwzględnić skrócony okres półtrwania leku i podawać dawki uzupełniające przed lub po hemodializie.

Przy stosowaniu terapii lekiem zawierającym lit należy kontrolować stężenie soli litu i elektrolitów, a także poziom kreatyniny.

Działanie innych leków może być nasilone lub osłabione podczas leczenia tym lekiem.

Z ostrożnością stosować u pacjentów z zaburzeniem funkcji wątroby.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

W badaniach doświadczalnych Tiberal® nie wykazuje działania teratogennego ani toksycznego na płód. Ponieważ nie przeprowadzono kontrolowanych badań u ciężarnych kobiet, lek można stosować w wczesnych stadiach ciąży lub w okresie karmienia piersią tylko w przypadku absolutnych wskazań, gdy potencjalne korzyści z zastosowania leku dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu/dziecka.

Możliwość wpływu na szybkość reakcji podczas prowadzenia samochodu lub obsługi innych urządzeń.

Podczas stosowania leku Tiberal® możliwe są objawy takie jak senność, sztywność, zawroty głowy, drżenie, drgawki, osłabienie koordynacji ruchów, chwilowa utrata przytomności. Należy wziąć pod uwagę możliwość wystąpienia takich objawów u pacjentów prowadzących pojazdy lub pracujących z innymi urządzeniami.

Sposób stosowania i dawki

Tiberal® należy zawsze przyjmować doustnie po posiłku.

Pacjenci z niewydolnością nerek: nie jest wymagana korekta dawki u pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek.

Pacjenci z niewydolnością wątroby: u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby przedział dawkowania powinien być dwukrotnie dłuższy.

Pacjenci w wieku podeszłym: brak danych klinicznych dotyczących stosowania u pacjentów w wieku podeszłym.

Toksjomonioza: tabletki 500 mg stosuje się według schematów jednorazowej lub pięciodniowej terapii.

Ze względu na to, że przyjmowanie ornidazolu może powodować takie reakcje, jak zaczerwienienie, mrowienie, uczucie gorąca, nudności i wymioty, a także możliwa jest hipotensja i szum w uszach, w ciągu co najmniej 3 dni po przyjęciu leku nie należy spożywać alkoholu.

Tabela 1

Aby wyeliminować możliwość ponownego zakażenia, partner seksualny powinien przejść ten sam cykl leczenia.

Dawka jednorazowa dzienna dla dzieci wynosi 25 mg/kg.

Amebiaza

Możliwe schematy leczenia:

• 3-dniowy cykl leczenia chorych na amebową dyszenterię;
• 5–10-dniowy cykl leczenia we wszystkich formach amebiazy.

Tabela 2

Zalecany schemat dawkowania leku

Lamblioza

Tabela 3

Zalecany schemat dawkowania leku

Dzieci.

Lek stosuje się u dzieci zgodnie z zaleceniami dotyczącymi dawkowania podanymi w punkcie „Sposób stosowania i dawki”.

Przedawkowanie.

W przypadku przedawkowania mogą wystąpić objawy wymienione w punkcie „Reakcje niepożądane”, ale w bardziej nasilonej formie. Leczenie objawowe, nieznany jest żaden specyficzny antydotum. W przypadku napadów drgawkowych zaleca się podanie dożylnie diazepamu.

Działania niepożądane.

Ze strony układu limfatycznego i układu krwiotwórczego: objawy działania na szparyczek kostny, leukopenia, neutropenia.

Ze strony układu nerwowego: senność, ból głowy, zawroty głowy, drżenie, sztywność, zaburzenia koordynacji, ataksja, drgawki, zmęczenie, dezorientacja przestrzenna, tymczasowa utrata przytomności, dezorientacja, pobudzenie oraz neuropatia obwodowa.

Zaburzenia ogólne: podwyższenie temperatury ciała; dreszcze; ogólne osłabienie; duszność.

Ze strony przewodu pokarmowego: zaburzenia smaku, metaliczny smak w ustach, obleczenie języka, nudności, wymioty, biegunka, ból w nadbrzuszu, suchość w ustach, utrata apetytu.

Ze strony układu wątrobowo-żółciowego: nieznane – żółtaczka, zaburzenia biochemicznego wskaźnika czynności wątroby, podwyższenie poziomu enzymów wątrobowych; hepatotoksyczność.

Ze strony układu immunologicznego: reakcje nadwrażliwości, w tym wstrząs anafilaktyczny, obrzęk naczynioruchowy.

Ze strony skóry i tkanki podskórnej: wysypka skórna, pokrzywka, zaczerwienienie skóry, swędzenie.

Infekcje i inwazje: nasilenie kandydozy.

Inne: ciemnienie koloru moczu, zaburzenia sercowo-naczyniowe, w tym obniżenie ciśnienia tętniczego.

Zgłaszanie działań niepożądanych po rejestracji leku ma istotne znaczenie. Umożliwia to monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w trakcie stosowania tego leku. Personel medyczny i farmaceutyczny, a także pacjenci lub ich uprawnieni przedstawiciele, powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych działań niepożądanych oraz braku skuteczności leku poprzez Zautomatyzowany System Informacyjny Monitorowania Farmakoterapii pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Okres ważności. 5 lat.

Nie stosować po upływie terminu ważności podanego na opakowaniu.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 30°C, w miejscu chronionym przed światłem. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Nr 10 (10x1): po 10 tabletek w blistrze; po 1 blisterze w tekturowym pudełku.

Kategoria wydawania.

Na receptę.

Producent.

Deva Holding A.Ş.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Cerkezkoy Organize Sanayi Bolgesi Karaagak Mah. Ataturk Cad. Nr 32 Kapakli / Tekirdag / Turcja.

Wnioskodawca.

Deva Holding A.Ş.

Adres wnioskodawcy i miejsce prowadzenia działalności.

Halkali Merkez Mah. Basin Ekspres Cad. Nr 1, 34303 Kucukcekmece, Stambuł, Turcja.