Telpres

INSTRUKCJA dotycz¹ca stosowania leku Telpres

Sk³ad:

substancja czynna: telmisartan;

1 tabletka zawiera telmisartanu 20 mg lub 40 mg, lub 80 mg;

substancje pomocnicze: sodu wodorotlenek, powidon, meglumina, manitol (E 421), krosppowidon, stearynian magnezu.

Postaæ farmaceutyczna. Tabletki.

G³ówne cechy fizykochemiczne:

tabletki 20 mg: okr¹g³e tabletki od bia³ego do prawie bia³ego koloru z ryflowaniem, z oznaczeniem „LC” po jednej stronie tabletu;

tabletki 40 mg: bia³e, podobne do kapsu³ki, dwuwypuk³e tabletki z oznaczeniem „LC” po jednej stronie tabletu;

tabletki 80 mg: bia³e, podobne do kapsu³ki, dwuwypuk³e tabletki z oznaczeniem „LC” po jednej stronie tabletu.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Proste przygotowania antagonistów angiotensyny II. Kod ATC C09CA07.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Mechanizm działania.

Telmisartan jest doustnie aktywnym, specyficznym antagonistą receptorów angiotensyny II (typ AT1). Telmisartan z bardzo wysokim powinowactwem wypiera angiotensynę II z miejsc jej wiązania na receptorach podtypu AT1, które odpowiadają za działanie angiotensyny II. Telmisartan nie wykazuje żadnego częściowego działania agonystycznego na receptory AT1. Telmisartan wiąże się selektywnie z receptorem AT1. Wiązanie to jest długotrwałe. Telmisartan nie wykazuje powinowactwa do innych receptorów, w tym AT2 oraz innych, mniej poznanych receptorów AT. Funkcjonalna rola tych receptorów jest nieznana, tak jak nieznany jest efekt ich możliwego „nadstymulowania” przez angiotensynę II, której poziom wzrasta pod wpływem telmisartanu. Telmisartan obniża stężenie aldosteronu w osoczu. Telmisartan nie hamuje reniny w osoczu krwi człowieka, nie blokuje kanałów jonowych. Telmisartan nie hamuje enzymu przekształcającego angiotensynę (ACE) (kininaza II), który rozkłada również bradykininę. W związku z tym nie należy oczekiwać nasilenia działań niepożądanych związanych z bradykininą.

U człowieka telmisartan w dawce 80 mg niemal całkowicie hamuje wzrost ciśnienia tętniczego spowodowany angiotensyną II. Efekt blokujący utrzymuje się przez 24 godziny i pozostaje znaczący do 48 godzin.

Farmakokinetyka.

Absorpcja. Wchłanianie telmisartanu jest szybkie, ale ilość wchłoniętego leku jest zmienna. Średnia absolutna dostępność biologiczna telmisartanu wynosi około 50%. Gdy telmisartan jest przyjmowany podczas posiłku, zmniejszenie pola pod krzywą „stężenie-czas” (AUC0-∞) dla telmisartanu waha się od około 6% (dawka 40 mg) do około 19% (dawka 160 mg). Stężenie w osoczu krwi po 3 godzinach od przyjęcia jest takie samo niezależnie od tego, czy pacjent przyjmuje telmisartan na czczo, czy z posiłkiem.

Liniowość/nieliniowość. Nie oczekuje się, że niewielkie zmniejszenie AUC spowoduje zmniejszenie skuteczności terapeutycznej. Nie występuje liniowa zależność między dawką a stężeniem w osoczu krwi. Cmax i AUC rosną nieliniowo wraz ze wzrostem dawki powyżej 40 mg.

Rozkład. Telmisartan silnie wiąże się z białkami osocza krwi (> 99,5%), głównie z albuminą i alfa-1-kwasowym glikoproteiną. Średni pozorny objętość rozkładu w stanie stacjonarnym (Vdss) wynosi około 500 l.

Metabolizm. Telmisartan metabolizuje się głównie przez koniugację z glukuronidem substancji czynnej. Aktywność farmakologiczna koniugatu nie została ustalona.

Eliminacja. Telmisartan charakteryzuje się dwufazową kinetyką farmakokinetyczną z końcowym okresem półtrwania > 20 godzin. Cmax i AUC rosną nieliniowo wraz ze wzrostem dawki. Nie ma danych wskazujących na klinicznie istotną kumulację telmisartanu przy stosowaniu w dawkach zalecanych. Stężenie w osoczu krwi było wyższe u kobiet niż u mężczyzn, bez odpowiedniego wpływu na skuteczność.

Po podaniu doustnym telmisartan jest prawie całkowicie wydalany z kałem, głównie w niezmienionej formie. Kumulacyjna wydzielanie nerkowe stanowi < 1% dawki. Całkowity klirens osocza (Cltot) jest wysoki (około 1000 ml/min), w porównaniu do przepływu wątrobowego (około 1500 ml/min).

Osoby szczególne

Dzieci. Farmakokinetykę dwóch dawek telmisartanu oceniano jako cel wtórny u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym (n = 57) w wieku od 6 do < 18 lat po przyjmowaniu telmisartanu w dawce 1 mg/kg lub 2 mg/kg przez 4 tygodnie leczenia. Cele farmakokinetyczne obejmowały określenie stężenia telmisartanu w stanie stacjonarnym u dzieci i młodzieży oraz zbadanie różnic związanych z wiekiem. Choć badanie było zbyt małe, aby wiarygodnie ocenić farmakokinetykę u dzieci poniżej 12 roku życia, wyniki ogólnie odpowiadają danym uzyskanym u dorosłych i potwierdzają nieliniowość telmisartanu, w szczególności dla Cmax.

Płeć. Obserwowano różnicę w stężeniach w osoczu krwi – Cmax i AUC były odpowiednio około 3 i 2 razy wyższe u kobiet niż u mężczyzn.

Pacjenci w podeszłym wieku. Farmakokinetyka telmisartanu jest podobna u pacjentów poniżej 65 roku życia i u pacjentów w podeszłym wieku.

Pacjenci z zaburzeniem funkcji nerek. U pacjentów z łagodnym, umiarkowanym i ciężkim zaburzeniem funkcji nerek stężenie w osoczu krwi podwajało się. Jednak u pacjentów z niewydolnością nerek poddawanych dializie stężenie w osoczu krwi było niskie. Telmisartan wykazuje wysokie powinowactwo do białek osocza u pacjentów z niewydolnością nerek i nie może być usuwany przez dializę. Okres półtrwania nie zmienia się u pacjentów z zaburzeniem funkcji nerek.

Pacjenci z zaburzeniem funkcji wątroby. Badania farmakokinetyczne u pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby wykazały wzrost absolutnej dostępności biologicznej do około 100%. Okres półtrwania nie zmienia się u pacjentów z zaburzeniem funkcji wątroby.

Charakterystyki kliniczne.

Wskazania.

Hipertensja.

Leczenie nadciśnienia tętniczego u dorosłych.

Profilaktyka chorób układu sercowo-naczyniowego u pacjentów z:

• wyraźnymi objawami choroby sercowo-naczyniowej aterotrombotycznej (choroba niedokrwienna serca, udar mózgu lub miażdżyca tętnic obwodowych w wywiadzie);
• cukrzycą typu II i stwierdzonym uszkodzeniem narządów docelowych.

Przeciwwskazania.

• Nadwrażliwość na substancję czynną lub którykolwiek z substancji pomocniczych (patrz rozdział „Skład”);
• ciąża lub planowanie ciąży (patrz rozdziały „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności”, „Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią”);
• obturacyjne choroby dróg żółciowych;
• ciężkie zaburzenia funkcji wątroby;
• wiek pediatryczny (do 18. roku życia).

Jednoczesne stosowanie leków zawierających telmisartan i aliskiren u pacjentów z cukrzycą lub zaburzeniami funkcji nerek (GFR < 60 ml/min/1,73 m²) (patrz rozdziały „Interakcje z innymi lekami i inne formy interakcji” oraz „Właściwości farmakologiczne”).

Interakcje z innymi lekami i inne formy interakcji.

Digoksyna

Podczas jednoczesnego stosowania telmisartanu i digoksyny obserwowano średnie wzrosty stężenia szczytowego digoksyny w osoczu (o 49%) oraz stężenia minimalnego (o 20%). Na początku leczenia, przy korekcie dawki oraz po jego przerwaniu należy monitorować poziomy digoksyny, aby utrzymać je w zakresie terapeutycznym.

Tak jak inne leki hamujące układ renina-angiotensyna-aldosteron (RAA), telmisartan może wywołać hiperkaliemię (patrz rozdział „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności”). Ryzyko może wzrosnąć w przypadku leczenia w połączeniu z innymi lekami, które mogą również wywołać hiperkaliemię (zastępcy soli zawierające potas, moczopędne zatrzymujące potas, inhibitory ACE, antagonisty receptora angiotensyny II, niesteroidowe leki przeciwzapalne (NSAID), w tym selektywne inhibitory COX-2, heparyna, immunosupresanty (cyklosporyna lub tarkolimus) oraz trimetoprym).

Przypadki hiperkaliemii zależą od powiązanych czynników ryzyka. Ryzyko wzrasta przy stosowaniu powyższych kombinacji terapeutycznych. Szczególnie wysokie ryzyko występuje przy połączeniu z moczopędnymi zatrzymującymi potas oraz zastępcami soli zawierającymi potas. Połączenie z inhibitorami ACE lub NSAID jest mniej ryzykowne, o ile ściśle przestrzega się środków ostrożności.

Jednoczesne stosowanie nie jest zalecane.

Diuretyki zatrzymujące potas lub suplementy potasu. Antagoniści receptora angiotensyny II, takie jak telmisartan, zmniejszają utratę potasu wywołaną przez diuretyki. Diuretyki zatrzymujące potas, np. spironolakton, eplerenon, triamteren lub amilorid, suplementy potasu lub zastępcy soli zawierające potas mogą spowodować znaczny wzrost stężenia potasu w osoczu. Jeśli jednoczesne stosowanie jest wskazane z powodu potwierdzonej hipokaliemii, należy stosować je ostrożnie, często monitorując poziom potasu w osoczu.

Lity. Znane są przypadki odwracalnego wzrostu stężenia lity w osoczu i nasilenia toksyczności podczas jednoczesnego stosowania lity z inhibitorami ACE i antagonistami receptora angiotensyny II, w tym z telmisartanem. Jeśli uznaje się za konieczne przepisanie tej kombinacji, należy dokładnie monitorować poziom lity w osoczu podczas jednoczesnego stosowania.

Jednoczesne stosowanie wymaga ostrożności.

Niesteroidowe leki przeciwzapalne. Leki NSAID (czyli kwas acetylosalicylowy w dawkach przeciwzapalnych, inhibitory COX-2 oraz nieselektywne NSAID) mogą obniżać działanie przeciwciśnieniowe antagonistów receptora angiotensyny II.

U niektórych pacjentów z pogorszeniem funkcji nerek (w szczególności u pacjentów odwodnionych lub starszych z zaburzoną funkcją nerek) jednoczesne stosowanie antagonistów receptora angiotensyny II i leków hamujących cyklooksygenazę może prowadzić do dalszego pogorszenia funkcji nerek, w tym do ostrej niewydolności nerek, która zazwyczaj jest odwracalna. Dlatego tę kombinację należy przepisywać ostrożnie, szczególnie osobom starszym. Pacjenci powinni być odpowiednio nawodnieni; ponadto po rozpoczęciu terapii kombinowanej oraz okresowo później należy kontrolować funkcję nerek.

Podczas stosowania leku zgłaszano, że jednoczesne przyjmowanie telmisartanu i ramiprylu prowadziło do 2,5-krotnego zwiększenia AUC0-24 oraz Cmax ramiprylu i ramiprylatu. Kliniczne znaczenie tego obserwowania jest nieznane.

Diuretyki (diuretyki tiazydowe lub pętlowe). Wcześniejsze leczenie wysokimi dawkami takich diuretyków jak furozepid (diuretyk pętlowy) i hydrochlorotiazyd (diuretyk tiazydowy) może prowadzić do odwodnienia i ryzyka wystąpienia hipotensji tętniczej po rozpoczęciu leczenia telmisartanem.

Należy wziąć pod uwagę przy jednoczesnym stosowaniu.

Inne leki przeciwciśnieniowe. Działanie obniżające ciśnienie tętnicze telmisartanu może być wzmocnione przez jednoczesne stosowanie innych leków przeciwciśnieniowych.

Dane kliniczne wykazały, że podwójna blokada układu renina-angiotensyna-aldosteron (RAA) za pomocą jednoczesnego stosowania inhibitorów ACE, blokerów receptora angiotensyny II lub aliskiren jest związana z wyższą częstością występowania działań niepożądanych, takich jak hipotensja tętnicza, hiperkaliemia i pogorszenie funkcji nerek (w tym ostra niewydolność nerek), w porównaniu ze stosowaniem jednego leku działającego na układ RAA (patrz rozdziały „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności”, „Przeciwwskazania” oraz „Farmakodynamika”).

Na podstawie właściwości farmakologicznych baklofen i amifostyna mogą nasilać działanie hipotensyjne wszystkich leków przeciwciśnieniowych, w tym telmisartanu. Ponadto hipotensja ortostatyczna może być nasilona przez alkohol, barbiturany, narkotyki i leki przeciwdepresyjne.

Kortykosteroidy (stosowanie systemowe). Obniżenie działania przeciwciśnieniowego.

Szczególne ostrzeżenia dotyczące stosowania.

Ciąża. W okresie ciąży nie można rozpoczynać leczenia antagonistami receptorów angiotensyny II. Jeśli kontynuowanie terapii antagonistami receptorów angiotensyny II nie jest uznawane za absolutnie konieczne dla pacjentki planującej ciążę, powinna ona przejść na alternatywną terapię przeciwhypertensyjną o potwierdzonym profilu bezpieczeństwa w okresie ciąży. Po stwierdzeniu ciąży leczenie antagonistami receptorów angiotensyny II należy natychmiast przerwać i w razie potrzeby rozpocząć leczenie alternatywne (patrz sekcje „Przeciwwskazania” i „Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią”).

Niewydolność wątroby. Telmisartan nie powinien być stosowany u pacjentów z obturacyjnym zapaleniem dróg żółciowych, obturacyjnymi chorobami dróg żółciowych oraz ciężką niewydolnością wątroby (patrz sekcja „Przeciwwskazania”), ponieważ telmisartan jest wydalany głównie z żółcią. U tych pacjentów można oczekiwać zmniejszenia klirensu wątrobowego telmisartanu.

Telmisartan należy stosować z ostrożnością u pacjentów z niewydolnością wątroby łagodnego i umiarkowanego stopnia.

Hipertensja naczyniowo-nerek. Istnieje zwiększony ryzyko ciężkiej hipotensji tętniczej i niewydolności nerek u pacjentów z dwustronnym zwężeniem tętnicy nerkowej lub zwężeniem tętnicy jedynego nerki leczonych lekami wpływającymi na układ RAA (renina-angiotensyna-aldosteron).

Niewydolność nerek i przeszczepienie nerki. W przypadku stosowania telmisartanu u pacjentów z zaburzoną czynnością nerek zaleca się okresowe monitorowanie stężenia potasu i kreatyniny w surowicy. Brak doświadczeń dotyczących stosowania telmisartanu u pacjentów po niedawnym przeszczepieniu nerki.

Obniżenie objętości wewnątrznaczyniowej płynów. U pacjentów z niedoborem sodu i/lub objętości krwi krążącej spowodowanym intensywną terapią diuretykami, ograniczeniem soli w diecie, biegunką lub wymiotami może wystąpić hipotensja objawowa, szczególnie po pierwszej dawce. Dlatego przed zastosowaniem leku Telpres należy skorygować powyższe stany.

Przed rozpoczęciem leczenia lekiem Telpres należy znormalizować poziom sodu i/lub objętość płynów wewnątrznaczyniowych.

Podwójna blokada układu renina-angiotensyna-aldosteron (RAAS).

Istnieją dowody, że jednoczesne stosowanie inhibitorów enzymu konwertującego angiotensynę (ACE), blokerów receptorów angiotensyny II lub aliskiren powoduje zwiększone ryzyko hipotensji, hiperkaliemii oraz pogorszenia czynności nerek (w tym do ostrej niewydolności nerek).

Dlatego podwójna blokada RAAS poprzez jednoczesne stosowanie inhibitorów ACE, blokerów receptorów angiotensyny II lub aliskiren nie jest zalecana (patrz sekcje „Interakcje z innymi lekami i inne formy interakcji” i „Farmakodynamika”).

Jeśli podwójna blokada jest uznawana za absolutnie konieczną, należy ją stosować wyłącznie pod nadzorem specjalisty i przy ciągłym, dokładnym monitorowaniu czynności nerek, poziomu elektrolitów i ciśnienia tętniczego.

Nie należy jednoczesnego stosować inhibitorów ACE i blokerów receptorów angiotensyny II pacjentom z naczyniopatią cukrzycową.

Inne stany wymagające stymulacji układu renina-angiotensyna-aldosteron.

U pacjentów, u których napięcie naczyń i czynność nerek zależą głównie od aktywności RAAS (np. pacjenci z ciężką niewydolnością serca lub znaczną chorobą nerek, w tym ze zwężeniem tętnicy nerkowej), przyjmowanie Telpres w połączeniu z innymi lekami wpływającymi na RAAS może powodować ostrą hipotensję, hiperazotemię, oligurię, rzadko – ostrą niewydolność nerek (patrz sekcja „Efekty niepożądane”).

Pierwotny aldosteronizm. Pacjenci z pierwotnym aldosteronizmem zazwyczaj nie reagują na leki przeciwhypertensyjne działające poprzez blokadę RAAS. Dlatego stosowanie leku Telpres u tych pacjentów nie jest zalecane.

Zwężenie zastawek aortalnej i mitralnej, obturacyjna kardiomiopatia przerostowa. Jak i inne leki rozszerzające naczynia, lek należy stosować z dużą ostrożnością u pacjentów z rozpoznanym zwężeniem zastawki aortalnej lub mitralnej lub obturacyjną kardiomiopatią przerostową.

Pacjenci z cukrzycą leczeni insuliną lub lekami przeciwcukrzycowymi.

Podczas leczenia telmisartanem u tych pacjentów może rozwinąć się hipoglikemia. Należy rozważyć konieczność odpowiedniego monitorowania poziomu glukozy we krwi u tych pacjentów. Może być konieczna korekta dawki insuliny lub leków przeciwcukrzycowych.

U pacjentów z cukrzycą i czynnikami ryzyka kardiowaskularnego (pacjenci z cukrzycą z chorobą wieńcową) ryzyko rozwoju zawału mięśnia sercowego zakończonego śmiercią oraz nagłej śmierci kardiowaskularnej może być wyższe podczas leczenia lekami przeciwhypertensyjnymi, takimi jak antagoniści receptorów angiotensyny II i inhibitory ACE. U pacjentów z cukrzycą przebieg współistniejącej choroby wieńcowej może być bezobjawowy, dlatego mogą oni nie być zdiagnozowani. Pacjentów z cukrzycą należy dokładnie przebadać, np. testem wysiłkowym, w celu wykrycia i leczenia współistniejącej choroby wieńcowej przed przepisaniem leku.

Hiperkaliemia. Podczas stosowania leków wpływających na RAAS może wystąpić hiperkaliemia.

U osób starszych, pacjentów z niewydolnością nerek, cukrzycą, u chorych równocześnie przyjmujących inne leki mogące powodować podwyższenie stężenia potasu oraz/lub u pacjentów z chorobami współistniejącymi hiperkaliemia może prowadzić do śmiertelnego skutku.

Przed rozważeniem jednoczesnego stosowania leków hamujących układ renina-angiotensyna, należy dokładnie ocenić stosunek korzyści do ryzyka.

Główne czynniki ryzyka rozwoju hiperkaliemii, na które należy zwrócić uwagę:

• cukrzyca, niewydolność nerek, wiek powyżej 70 lat;
• terapia łączna z jednym lub kilkoma innymi lekami wpływającymi na układ renina-angiotensyna-aldosteron, i/lub suplementami diety zawierającymi potas. Do leków lub grup terapeutycznych leków, które mogą wywołać hiperkaliemię, należą substytuty soli zawierające potas, moczopędne zatrzymujące potas, inhibitory ACE, antagoniści receptorów angiotensyny II, niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ, w tym selektywne inhibitory COX-2), heparyna, immunosupresanty (cyklosporyna lub takrolimus) oraz trimetoprim;
• choroby współistniejące, szczególnie odwodnienie, ostra dekompensacja serca, kwasica metaboliczna, pogorszenie czynności nerek, nagłe pogorszenie stanu nerek (np. infekcyjne choroby), liza komórkowa (np. ostra ischemia kończyn, ostry nekroz mięśni szkieletowych, poważne urazy).

Pacjenci z grupy ryzyka powinni podlegać dokładnemu monitorowaniu stężenia potasu w surowicy (patrz sekcja „Interakcje z innymi lekami i inne formy interakcji”).

Różnice etniczne. Jak i inne antagoniści receptorów angiotensyny II, telmisartan jest wyraźnie mniej skuteczny w obniżaniu ciśnienia tętniczego u pacjentów rasy czarnej niż u przedstawicieli innych ras. Może to wynikać z większego udziału stanów o niskim stężeniu reniny u pacjentów rasy czarnej z nadciśnieniem tętniczym.

Inne. Jak i przy stosowaniu innych leków przeciwhypertensyjnych, znaczne obniżenie ciśnienia tętniczego u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca lub chorobą sercowo-naczyniową może prowadzić do zawału mięśnia sercowego lub udaru.

Mannitol. Lek zawiera mannitol (E 421). Ten lek może wywoływać łagodne działanie przeczyszczające.

Natrium. Każda tabletka leku zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg), co pozwala uznać ją za bezsodową.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża.

Brak danych dotyczących stosowania leku Telpres u kobiet w ciąży.

Uzasadnienie epidemiologiczne ryzyka teratogenności w wyniku stosowania inhibitorów ACE w I trymestrze ciąży nie było przekonujące, jednak nie można wykluczyć niewielkiego zwiększenia ryzyka. Chociaż brak kontrolowanych danych epidemiologicznych dotyczących ryzyka teratogenności przy stosowaniu antagonistów receptora angiotensyny II, podobne ryzyko może istnieć dla tej klasy leków. W przypadku planowania ciąży należy wcześnie zastąpić lek innym lekiem przeciwhypotensyjnym o potwierdzonym profilu bezpieczeństwa w okresie ciąży. Po stwierdzeniu ciąży leczenie antagonistami receptora angiotensyny II należy niezwłocznie przerwać i w razie potrzeby rozpocząć leczenie alternatywne.

Jak wiadomo, stosowanie antagonistów receptora angiotensyny II w II i III trymestrze ciąży powoduje fetotoksyczność u ludzi (zaburzenia funkcji nerek, oligohydramnios, opóźnienie formowania się kości czaszki) oraz toksyczność noworodkową (niewydolność nerek, hipotonia, hiperkaliemia). Jeśli rozpoczęto stosowanie antagonistów receptora angiotensyny II od II trymestru ciąży, zaleca się wykonanie badania ultrasonograficznego oceniającego funkcję nerek i kości czaszki płodu. Stan noworodków matek, które przyjmowały antagonisty receptora angiotensyny II, należy dokładnie monitorować pod kątem obecności hipotensji tętniczej (patrz sekcje „Przeciwwskazania” oraz „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności”).

Karmienie piersią.

Ze względu na brak informacji dotyczących stosowania telmisartanu w okresie karmienia piersią, lek Telpres nie jest zalecany kobietom karmiącym piersią. Preferowane jest leczenie alternatywne o lepiej poznanej profilu bezpieczeństwa, szczególnie podczas karmienia piersią noworodka lub dziecka przedwczesnego.

Niepłodność.

W badaniach nie wykazano wpływu telmisartanu na płodność mężczyzn i kobiet.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń.

W trakcie terapii przeciwhypotensyjnej, w tym telmisartanem, należy brać pod uwagę możliwość wystąpienia zawrotów głowy lub nadmiernej senności podczas prowadzenia pojazdów lub obsługi innych urządzeń.

Sposób stosowania i dawki.

Leczenie nadciśnienia tętniczego.

Zwykła skuteczna dawka telmisartanu wynosi 40 mg na dobę. Niektórym pacjentom wystarcza dawka dobową telmisartanu 20 mg. Jeśli pożądane ciśnienie tętnicze nie zostanie osiągnięte, dawkę telmisartanu można zwiększyć do 80 mg 1 raz na dobę. Alternatywnie telmisartan można stosować w połączeniu z diuretykami tiazydowymi, takimi jak hydrochlorotiazyd, które wykazują dodatkowe obniżenie ciśnienia tętniczego przy stosowaniu razem z telmisartanem. Gdy rozważa się zwiększenie dawki, należy wziąć pod uwagę, że maksymalny efekt antyhipertensyjny osiąga się zazwyczaj po 4–8 tygodniach od rozpoczęcia leczenia.

Profilaktyka chorób układu sercowo-naczyniowego.

Zalecana dawka wynosi 80 mg 1 raz na dobę. Skuteczność telmisartanu w dawkach mniejszych niż 80 mg w zapobieganiu chorobom układu sercowo-naczyniowego jest nieznana.

Rozpoczynając leczenie telmisartanem w celu zapobiegania chorobom układu sercowo-naczyniowego, zaleca się monitorowanie ciśnienia tętniczego i w razie potrzeby korygowanie dawek leków obniżających ciśnienie tętnicze.

Pacjenci w podeszłym wieku.

Nie ma potrzeby modyfikacji dawki u pacjentów w podeszłym wieku.

Osobliwe grupy pacjentów

Zaburzenia funkcji nerek. Doświadczenie w leczeniu pacjentów z niewydolnością nerek lub pacjentów poddawanych hemodializie jest ograniczone. Takim pacjentom zaleca się rozpoczęcie leczenia od najniższej dawki początkowej telmisartanu 20 mg (patrz sekcja „Szczególne wskazania dotyczące stosowania”). U pacjentów z niewydolnością nerek o lekkim i średnim stopniu nasilenia nie ma potrzeby modyfikacji dawki.

Jednoczesne stosowanie telmisartanu i aliskiren u pacjentów z cukrzycą lub zaburzeniami funkcji nerek (zależność od kreatyniny < 60 ml/min/1,73 m²) jest przeciwwskazane (patrz sekcja „Przeciwwskazania”).

Zaburzenia funkcji wątroby. Telmisartan jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami funkcji wątroby.

U pacjentów z lekkimi lub umiarkowanymi zaburzeniami funkcji wątroby dawka dobowa nie powinna przekraczać 40 mg 1 raz na dobę (patrz sekcja „Szczególne wskazania dotyczące stosowania”).

Sposób stosowania.

Telpres należy przyjmować 1 raz na dobę doustnie, z odpowiednią ilością płynu, niezależnie od posiłku.

Ostrzeżenia dotyczące przechowywania i stosowania leku.

Telpres należy przechowywać w szczelnej opakowaniu blisterowym, ponieważ tabletki są bardzo higroskopijne. Tabletki należy wyjmować z blistera bezpośrednio przed zastosowaniem.

Dzieci.

Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania leku Telpres u dzieci (do 18 roku życia) nie zostały zbadane.

Dostępne dane są podane w podsekcji „Farmakokinetyka”, jednak nie można formułować żadnych rekomendacji dotyczących dawkowania.

Przedawkowanie.

Informacje dotyczące przedawkowania telmisartanem są ograniczone.

Objawy

Najbardziej wyraźnymi objawami przedawkowania telmisartanu były hipotensja tętnicza i tachykardia; wystąpiły również przypadki bradykardii, zawrotów głowy, podwyższenia stężenia kreatyniny w surowicy oraz ostrej niewydolności nerek.

Leczenie

Telmisartan nie jest usuwany z organizmu przez hemodializę. Pacjenci powinni być pod ścisłą kontrolą i otrzymywać leczenie objawowe i wspierające. Wybór leczenia zależy od czasu od przedawkowania oraz nasilenia objawów. Należy rozważyć takie działania jak wywołanie wymiotów i/lub przepłukanie żołądka. Węgiel aktywny może być pomocny w leczeniu przedawkowania. Należy często kontrolować poziomy elektrolitów i kreatyniny w surowicy. W przypadku wystąpienia hipotensji tętniczej pacjenta należy ułożyć w pozycji leżącej i szybko podać substytuty soli oraz przywrócić objętość płynów.

Działania niepożądane.

Poważne działania niepożądane, w tym reakcje anafilaktyczne i obrzęk naczynioruchowy, mogą występować pojedynczo (częstość ≥ 1/10000 do < 1/1000), a także obserwowano ostre niewydolności nerek.

Ogólna częstość występowania działań niepożądanych u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym w trakcie badań klinicznych przyjmujących telmisartan była zazwyczaj porównywalna z częstością obserwowaną przy stosowaniu placebo (41,4% w porównaniu z 43,9%). Częstość występowania działań niepożądanych nie była zależna od dawki i nie miała związku z płcią, wiekiem ani rasą pacjentów. Dane dotyczące bezpieczeństwa leku Telpres w zapobieganiu chorobom układu sercowo-naczyniowego były porównywalne z danymi dotyczącymi leczenia nadciśnienia tętniczego.

Poniżej wymienione działania niepożądane podano na podstawie wyników kontrolowanych badań klinicznych z udziałem pacjentów z nadciśnieniem tętniczym oraz doniesień z okresu postmarketingowego. Lista ta obejmuje również poważne działania niepożądane oraz takie, które doprowadziły do przerwania stosowania leku w trakcie trzech długoterminowych badań klinicznych z udziałem 21642 pacjentów, którzy przyjmowali telmisartan w celu zapobiegania chorobom układu sercowo-naczyniowego przez okres do sześciu lat.

Działania niepożądane są wymienione z uwzględnieniem częstości według następujących oznaczeń: bardzo często (≥ 1/10); często (od 1/100 do < 1/10); nieczęsto (od 1/1000 do < 1/100); rzadko (od 1/10000 do < 1/1000); bardzo rzadko (< 1/10000).

W każdej grupie działania niepożądane są uporządkowane według stopnia nasilenia.

Infekcje i inwazje: nieczęsto – infekcje dróg moczowych, w tym cystalgia, infekcje górnych dróg oddechowych, w tym zapalenie gardła i zatok; rzadko – sepsa, w tym zakończona śmiercią\1.

Układ krwionośny: nieczęsto – anemia; rzadko – eozynofilia, trombocytopenia.

Układ odpornościowy: rzadko – reakcja anafilaktyczna, nadwrażliwość.

Zaburzenia metaboliczne: nieczęsto – hiperkaliemia; rzadko – hipoglikemia (u chorych na cukrzycę).

Zaburzenia psychiczne: nieczęsto – bezsenność, depresja; rzadko – niepokój.

Układ nerwowy: nieczęsto – omdlenia; rzadko – senność.

Organ wzroku: rzadko – zaburzenia widzenia.

Organ słuchu: nieczęsto – zawroty głowy.

Układ sercowo-naczyniowy: nieczęsto – bradykardia, hipotensja tętnicza\2, hipotensja ortostatyczna; rzadko – tachykardia.

Układ oddechowy: nieczęsto – duszność, kaszel; bardzo rzadko – choroba śródmiąższowa płuc\4.

Układ pokarmowy: nieczęsto – ból brzucha, biegunka, dyspepsja, wzdęcia, wymioty; rzadko – suchość w ustach, dyskomfort w okolicy żołądka, dysgezja.

Układ wątrobowo-żółciowy: rzadko – zaburzenia funkcji wątroby/choroby wątroby\3.

Skóra i tkanka podskórna: nieczęsto – świąd, nadmierne pocenie się, wysypka; rzadko – obrzęk naczynioruchowy (w tym zakończony śmiercią), egzema, rumień, pokrzywka, zapalenie skóry lekowe, toksyczne zapalenie skóry.

Układ mięśniowo-szkieletowy: nieczęsto – ból pleców (np. ishias), skurcze mięśni, mialgia; rzadko – artralgia, ból kończyn, ból ścięgna (objawy podobne do tendinitis).

Układ moczowy: nieczęsto – zaburzenia funkcji nerek, w tym ostra niewydolność nerek.

Zaburzenia ogólne: nieczęsto – ból w klatce piersiowej, osłabienie (astenia); rzadko – objawy podobne do grypy.

Dane laboratoryjne: nieczęsto – podwyższenie stężenia kreatyniny we krwi; rzadko – obniżenie poziomu hemoglobiny, podwyższenie kwasu moczowego we krwi, podwyższenie enzymów wątrobowych, podwyższenie poziomu kreatynofosfokinazy we krwi.

\1, \2, \3, \4 Zob. rozdział „Działania niepożądane. Opis wybranych działań niepożądanych”.

Opis wybranych działań niepożądanych

Sepsa. W badaniu PRoFESS u pacjentów przyjmujących telmisartan zaobserwowano wyższy poziom przypadków sepsy niż u pacjentów przyjmujących placebo. Może to być zbieg okoliczności lub objaw procesu, którego istota nie jest obecnie znana.

Hypotensja tętnicza. To działanie niepożądane obserwowano często u pacjentów z kontrolowanym ciśnieniem tętniczym, którzy przyjmowali telmisartan w celu zmniejszenia ryzyka chorób układu sercowo-naczyniowego dodatkowo do standardowej terapii.

Zaburzenia funkcji wątroby/choroby wątroby. Według danych z okresu postmarketingowego większość przypadków zaburzeń funkcji wątroby/chorób wątroby obserwowano u pacjentów narodowości japońskiej. Pacjenci japońscy są bardziej narażeni na te działania niepożądane.

Choroba śródmiąższowa płuc. Przypadki choroby śródmiąższowej płuc obserwowano czasowo podczas stosowania telmisartanu w okresie postmarketingowych obserwacji. Jednak związek przyczynowo-skutkowy nie został potwierdzony.

Zgłaszanie działań niepożądanych

Zgłaszanie działań niepożądanych po rejestracji leku jest ważne. Pozwala to na ciągłe monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka związanego ze stosowaniem leku. Prosimy pracowników ochrony zdrowia o zgłaszanie wszelkich możliwych działań niepożądanych za pomocą krajowego systemu raportowania.

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania. Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie. Po 14 tabletek w blisterze; po 2 lub po 7 blisterów w tece kartonowej.

Kategoria recepturowa. Na receptę.

Producent.

LABORATORIOS LICONSA, S.A.

Miejsce położenia producenta i adres miejsca wykonywania działalności.

Avda. Miralcampo, 7, Pol. Ind. Miralcampo, Azuqueca de Henares, Guadalajara, 19200, Hiszpania.