Paraplekxin®

INSTRUKCJA dotyczaca stosowania leku PARAPLEXIN® PARAPLEXIN

Skład:

substancja czynna: ipidacryna hydrochlorid monohydrat;

1 ml roztworu zawiera 5 mg lub 15 mg ipidacryny hydrochloridu monohydratu przeliczonej na substancję bezwodną;

substancja pomocnicza: woda do wstrzykiwań.

Postać farmaceutyczna. Roztwór do wstrzykiwań.

Główne właściwości fizykochemiczne: przejrzysta, bezbarwna ciecz.

Grupa farmakoterapeutyczna. Inne leki działające na układ nerwowy. Parazympatykomimetyki. Środki przeciwcholinesterazowe. Kod ATC N07AA.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Paraplekxin® to odwracalny inhibitor cholinesterazy.

Paraplekxin® wywiera bezpośredni stymulujący wpływ na przewodzenie impulsu w włóknach nerwowych, międzyneuronalnych oraz nerwowo-mięśniowych synapsach obwodowego i ośrodkowego układu nerwowego (OUN).

Działanie farmakologiczne Paraplekxinu® opiera się na kombinacji dwóch mechanizmów:

• blokada kanałów potasowych w błonie neuronów i komórek mięśniowych;
• odwracalna inhibicja cholinesterazy w synapsach.

Paraplekxin® nasila działanie na mięśnie gładkie nie tylko acetylocholiny, ale także adrenaliny, serotoniny, histaminy i oksytocyny.

Lek ten wykazuje następujące efekty farmakologiczne:

• przywraca i stymuluje przewodzenie impulsu w układzie nerwowym oraz przekaz nerwowo-mięśniowy;
• nasila kurczliwość narządów mięśni gładkich pod wpływem wszystkich antagonistów receptora acetylocholinowego, adrenergicznego, serotonergowego, histaminowego i oksytocynowego, z wyjątkiem chlorku potasu;
• poprawia pamięć, hamuje progresywny rozwój demencji;
• przywraca przewodzenie impulsu w obwodowym układzie nerwowym, zaburzonego w wyniku wpływu różnych czynników, takich jak uraz, stan zapalny, działanie leków znieczulających miejscowo, niektórych antybiotyków, chlorku potasu, toksyn;
• umiarkowanie stymuluje OUN w połączeniu z objawami pojedynczych efektów uspokajających;
• wykazuje działanie przeciwbólowe;
• wykazuje działanie przeciwarytmiczne.

Lek Paraplekxin® nie wywiera działania teratogennego, embriotoksycznego, mutagennego i kancerogennego, a także działania uczulającego i immunotoksycznego. Ponadto lek ten nie wpływa na układ内分泌owy.

Farmakokinetyka.

Lek Paraplekxin® szybko wchłania się po podaniu podskórnie lub wewnątrzmięśniowo. Maksymalna stężenie we krwi osiąga się po 25–30 minutach, 40–50 % substancji czynnej wiąże się z białkami osocza. Paraplekxin® szybko przenika do tkanek, okres półwyluwy w fazie wynosi 40 minut. Metabolizuje się w wątrobie. Wydalany jest przez nerki, a także drogą ekstrarenalną (przez przewód pokarmowy). Okres półwyluwy po podaniu parenteralnym wynosi 2–3 godziny. Wydalanie odbywa się głównie dzięki sekrecji kanalikowej, a jedynie 1/3 dawki wydala się drogą filtracji kłębuszkowej. Po podaniu parenteralnym 34,8 % dawki leku wydala się z moczem w niezmienionej formie.

Charakterystyki kliniczne.

Wskazania.

Choroby obwodowego układu nerwowego: mono- i polineuropatia, poliradikulopatia, miastenia i zespół miasteniczny różnego pochodzenia.

Choroby OUN: porażenie bulbarne i osłabienie mięśni bulbarnych; okres rekonwalescencji po organicznych uszkodzeniach OUN towarzyszących zaburzeniom ruchowym.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na ipidacrynę.

Epilepsja.

Zaburzenia pozapiramidowe z hiperkinezami.

Choroba wieńcowa.

Wyraźna bradykardia.

Asthma bronchiale.

Zaburzenia układu przedsionkowego.

Przeszkoda mechaniczna w przewodzie pokarmowym i dróg moczowych.

Wrzód żołądka lub dwunastniczki w okresie zaostrzenia.

Ciąża.

Okres karmienia piersią.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Paraplekxin® nasila działanie uspokajające w połączeniu z lekami silnie depresyjnymi na OUN. Działanie i efekty uboczne nasilają się przy jednoczesnym stosowaniu z innymi inhibitorami cholinesterazy i lekami m-cholinomimetycznymi. U chorych na miastenię zwiększa się ryzyko wystąpienia „kryzu cholinergicznego”, jeśli Paraplekxin® stosuje się jednocześnie z lekami cholinergicznymi. Zwiększa się ryzyko wystąpienia bradykardii, jeśli przed rozpoczęciem leczenia Paraplekxinem stosowano leki β-adrenoblokujące.

Paraplekxin® można stosować w połączeniu z lekami nootropowymi.

Alkohol nasila efekty uboczne leku.

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności.

Należy stosować ten lek z ostrożnością u pacjentów z wywiadem wrzodów żołądka i dwunastniczki, chorobami dróg oddechowych, w tym ostrymi chorobami dróg oddechowych, chorobami układu sercowo-naczyniowego niezwiązanymi z bólem wieńcowym oraz z tarczycowym nadczynnością.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Lek Paraplekxin® zwiększa napięcie macicy i może spowodować przedwczesny poród, dlatego w czasie ciąży stosowanie tego leku jest przeciwwskazane.

W okresie karmienia piersią stosowanie leku jest przeciwwskazane.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

W okresie leczenia należy powstrzymać się od prowadzenia samochodu oraz od potencjalnie niebezpiecznych czynności wymagających zwiększonego skupienia i szybkości reakcji psychomotorycznych.

Sposób stosowania i dawki.

Roztwór do wstrzykiwań podaje się do wewnątrzmięśniowo lub podskórnie. Dawkę i długość leczenia należy ustalać indywidualnie, w zależności od stopnia ciężkości choroby.

Choroby obwodowego układu nerwowego

Monoi polineuropatie o różnym pochodzeniu: podaj 5–15 mg 1–2 razy na dobę podskórnie lub wewnątrzmięśniowo; leczenie trwa 10–15 dni (w ciężkich przypadkach do 30 dni); następnie leczenie należy kontynuować w formie tabletowej.

Miażdżyca i zespół miasteniczy: podaj 5–30 mg 1–3 razy na dobę podskórnie lub wewnątrzmięśniowo, a następnie przejdź na formę tabletową. Ogólny okres leczenia trwa 1–2 miesiące. W razie potrzeby leczenie można powtórzyć kilkakrotnie z przerwami między cyklami trwającymi 1–2 miesiące.

Choroby układu nerwowego środkowego (CNS)

Porażenia i osłabienia bulbarne: podaj 5–15 mg 1–2 razy na dobę podskórnie lub wewnątrzmięśniowo; cykl leczenia trwa 10–15 dni, w miarę możliwości przejdź na formę tabletową.

Okres rekonwalescencji po organicznych uszkodzeniach CNS

Podaj 10–15 mg 1–2 razy na dobę wewnątrzmięśniowo; cykl leczenia trwa do 15 dni, następnie – jeśli to możliwe – 1–2 razy na dobę.

Dzieci.

Brak ujednoliconych danych dotyczących stosowania formy parenteralnej leku Paraplekxin® u dzieci (do 18. roku życia), dlatego nie należy stosować tego leku u dzieci.

Przedawkowanie.

Objawy.

Przy ciężkim przedawkowaniu może rozwinąć się „kryz cholinergiczny”, charakteryzujący się skurczem oskrzeli, łzawieniem, nasilonym poceniem się, zwężeniem źrenic, kierunkowym drżeniem gałek ocznych (nystagmem), nasileniem perystaltyki przewodu pokarmowego, samowolnym wypróżnieniem i oddawaniem moczu, wymiotami, żółtaczką, bradykardią, zaburzeniami przewodnictwa wewnątrzsercowego, arytmią, obniżeniem ciśnienia tętniczego, niepokoem, lękiem, pobudzeniem, uczuciem strachu, ataksją, drgawkami, śpiączką, zaburzeniami mowy, sennością, ogólnym osłabieniem.

Leczenie: należy stosować terapię objawową oraz m-blokery cholinergiczne: atropinę, cyklopol, metacynę.

Działania niepożądane.

Paraplekxin®, podobnie jak inne leki, może powodować działania niepożądane, choć nie u wszystkich pacjentów.

Częstotliwość działań niepożądanych zgodnie z klasyfikacją MedDRA (Medyczny Słownik Terminologii Działalności Regulacyjnej):

bardzo często (≥1/10); często (≥1/100, <1/10); nieczęsto (≥1/1000, <1/100); rzadko (≥1/10000, <1/1000); bardzo rzadko (<1/10000); częstotliwość nieznana (niemożliwe do ustalenia na podstawie dostępnych danych).

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: często – przyspieszone bicie serca, bradykardia.

Ze strony układu nerwowego: nieczęsto – zawroty głowy, ból głowy, senność (przy stosowaniu wysokich dawek).

Ze strony dróg oddechowych, narządów klatki piersiowej i śródpiersia: nieczęsto – zwiększone wydzielanie się sekretu oskrzelowego, skurcz oskrzeli.

Ze strony układu pokarmowego: często – zwiększone wydzielanie śliny, nudności; nieczęsto – wymioty (przy stosowaniu wysokich dawek); rzadko – biegunka, ból w nadbrzuszu.

Ze strony wątroby: częstotliwość nieznana – żółtaczka.

Ze strony skóry i tkanek podskórnych: często – zwiększone potnienie; nieczęsto – reakcje alergiczne, w tym wysypka, świąd, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy.

Ze strony układu rozrodczego: zwiększenie napięcia macicy.

Ze strony układu mięśniowo-szkieletowego i tkanki łącznej: nieczęsto – skurcze mięśni (przy stosowaniu wysokich dawek).

Ze strony układu odpornościowego: częstotliwo游戏副本

Lokalizacja producenta i adres miejsca wykonywania działalności.

TOV «FK «SALIUTARIS»: Ukraina, 04071, miasto Kijów, ul. Werchnij Wał, 66-B.

Wnioskodawca.

TOV «FK «SALIUTARIS».

Miejsce położenia wnioskodawcy.

Ukraina, 57453, obwód nikolajowski, rejon nikolajowski, wieś Koblewe, ul. Odeska, budynek 4.