Paracetamol

I N S T R U K C J A dotycz ąca stosowania leku PARACETAMOL (PARACETAMOL)

Skład:

substancja czynna: paracetamol;

1 supozytoria zawiera paracetamolu 80 mg lub 170 mg lub 330 mg;

substancja pomocnicza: tłuszcz stały.

Postać leku. Supozytoria doodbytnicze.

Główne właściwości fizykochemiczne: supozytoria o barwie białej lub białej z kremowym odcieniem.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki przeciwbólowe i przeciwgorączkowe. Paracetamol.

Kod ATC N02B E01.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Wykazuje działanie przeciwbólowe, przeciwgorączkowe oraz słabe działanie przeciwzapalne. Mechanizm działania wynika z hamowania syntezy prostaglandyn oraz przeważającego wpływu na ośrodek termoregulacji w podwzgórzu.

Farmakokinetyka.

Wchłanianie paracetamolu po podaniu doodbytniczym jest wolniejsze niż po podaniu doustnym, jednak jest bardziej kompletne. Szczytowe stężenie w osoczu osiągane jest w ciągu 2–3 godzin po podaniu.

Paracetamol szybko rozkłada się we wszystkich tkankach. Stężenia we krwi, ślinie i osoczu są porównywalne. Wiązanie z białkami osocza jest słabe.

Paracetamol metabolizowany jest głównie w wątrobie z powstawaniem nieaktywnych związków z kwasem glukuronowym oraz siarczanami.

W wyniku metabolizmu katalizowanego przez cytochrom P450 powstaje pośredni związek reaktywny (N-acetylobenzochinonimin), który przy stosowaniu paracetamolu jest szybko detoksykowany przez odtworzony glutation i wydalany z moczem po koniugacji z cysteinyną oraz kwasem mercaptopurynowym. Jednak przy ciężkim zatruciu ilość tego toksycznego metabolitu wzrasta.

Wydalany jest głównie z moczem. 90 % przyjętej dawki paracetamolu wydalane jest przez nerki w ciągu 24 godzin, głównie w formie koniugatów glukuronidowych (od 60 do 80 %) oraz koniugatów siarczanowych (od 20 do 30 %).

Mniej niż 5 % substancji wydalone jest w niezmienionej formie.

Okres półwydalenia wynosi od 4 do 5 godzin.

Przy ciężkiej niewydolności nerek (klirens kreatyniny poniżej 10 ml/min) wydalanie paracetamolu oraz jego metabolitów zwalnia się.

Dane kliniczne.

Wskazania.

Leczenie objawowe chorób towarzyszących bólowi o niskim lub średnim nasileniu i/lub podwyższonej temperaturze ciała.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na paracetamol lub inne składniki leku.

Niewydolność wątroby. Ciężkie zaburzenia funkcji nerek i/lub wątroby, wrodzona hiperbilirubinemia.

Niedawno przebyty proktit, anusit lub krwawienie z odbytu.

Alkoholizm.

Deficyt dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej, choroby krwi, wyrażona anemia, leukopenia.

Zapalenie błony śluzowej odbytu i zaburzenia funkcji odbytu.

Biegunka.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Interakcje wymagające ostrożności przy współlekowaniu

Leki przeciwpłodne doustne

Przyjmowanie maksymalnej dawki paracetamolu (4 g na dobę) przez co najmniej 4 dni może nasilić działanie leku przeciwpłodnego i zwiększyć ryzyko krwawienia. Należy kontrolować INR (międzynarodowe stosunki normalizowane) w regularnych odstępach czasu. W razie potrzeby dawkę leku przeciwpłodnego należy skorygować w trakcie leczenia paracetamolem.

Szybkość wchłaniania paracetamolu może wzrastać przy jednoczesnym przyjmowaniu z metoklopramidem i domperydonem, a zmniejszać się – przy przyjmowaniu z cholestyraminą.

Barbiturany zmniejszają działanie przeciwgorączkowe paracetamolu.

Leki przeciwpadaczkowe (w tym fenytoina, barbiturany, karbamazepina), które stymulują aktywność enzymów mikrosomalnych wątroby, mogą nasilać toksyczne działanie paracetamolu na wątrobę w wyniku zwiększenia stopnia przemiany leku na metabolity hepatotoksyczne.

Jednoczesne stosowanie paracetamolu z środkami hepatotoksycznymi zwiększa działanie hepatotoksyczne leku na wątrobę. Jednoczesne stosowanie wysokich dawek paracetamolu z izoniazydem, ryfampicyną zwiększa ryzyko wystąpienia zespołu hepatotoksycznego.

Paracetamol zmniejsza skuteczność moczopędnych.

Nie stosować jednocześnie z alkoholem.

Wpływ na badania laboratoryjne

Podawanie paracetamolu może wpływać na oznaczenie glukozy we krwi metodą glukozo-oksydazy-peroksydazy w przypadku nieprawidłowo wysokich stężeń.

Podawanie paracetamolu może wpływać na oznaczenie kwasu moczowego we krwi metodą fosforanowo-wolframianową.

Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu paracetamolu z flukloksacyliną, ponieważ takie jednoczesne stosowanie wiąże się z kwasością metaboliczną z dużym przerwą anionową w wyniku kwasu pirolotanowego, szczególnie u pacjentów z czynnikami ryzyka (patrz sekcja „Szczególne wskazania”).

Szczególne wskazania.

Dla supozytóriów istnieje ryzyko toksyczności miejscowej, której częstość i nasilenie wzrasta przy długotrwałym stosowaniu, zależy od częstotliwości podawania i poziomu dawkowania.

Nie należy stosować leku u dzieci jednocześnie z innymi środkami zawierającymi paracetamol.

Podczas leczenia paracetamolem w dawce 60 mg/kg/dobę jednoczesne stosowanie innego środka przeciwhistaminowego jest uzasadnione jedynie w przypadku braku skuteczności paracetamolu. Nie należy przekraczać zalecanych dawek.

Lek jest przeciwwskazany przy biegunkach.

W przypadku, gdy gorączka utrzymuje się ponad 3 dni stosowania leku lub stan zdrowia się pogarsza, należy skonsultować się z lekarzem.

Zgłaszano przypadki kwasicy metabolicznej z dużym odstępem anionowym (HAGMA) w wyniku kwasicy piroglutaminowej u pacjentów z ciężkimi chorobami, takimi jak ciężka niewydolność nerek i sepsa, lub u pacjentów, którzy niedożywiali się lub mieli inne przyczyny niedoboru glutationu (np. przewlekłe alkoholizm) i których leczono paracetamolem w dawce terapeutycznej przez dłuższy okres lub kombinacją paracetamolu i flukloksacyliny. Jeśli podejrzewa się kwasicę metaboliczną z dużym odstępem anionowym spowodowaną kwasicą piroglutaminową, zaleca się natychmiastowe zaprzestanie stosowania paracetamolu i dokładne monitorowanie stanu pacjenta. Pomiar poziomu 5-oksyproliny w moczu może być pomocny w zidentyfikowaniu kwasicy piroglutaminowej jako podstawowej przyczyny kwasicy metabolicznej z dużym odstępem anionowym u pacjentów z wieloma czynnikami ryzyka.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Wskazaną formę leku w podanych dawkach stosuje się u dzieci.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn.

Lek stosuje się u dzieci.

Sposób stosowania i dawki.

Lek należy stosować pod ścisłą kontrolą lekarza, z szczególną ostrożnością u dzieci poniżej 1 roku życia.

Stosować doodbytniczo. Środki doodbytnicze nie nadają się do dzielenia w celu uzyskania wymaganej dawki. Jeżeli po przeliczeniu dobowej dawki zgodnie z masą ciała dziecka, dawka pojedyncza okazuje się mniejsza niż zawartość jednego czopka, po konsultacji z lekarzem zaleca się stosowanie innych postaci lekarskich paracetamolu (np. roztwór doustny).

Podczas leczenia dzieci należy przestrzegać zaleceń dotyczących dawkowania w odniesieniu do masy ciała dziecka i w zależności od tego wybierać odpowiednią postać lekarską leku.

Przybliżony wiek dzieci w odniesieniu do masy ciała podano wyłącznie jako rekomendację.

Dawka pojedyncza wynosi 15 mg/kg masy ciała dziecka. Lek stosuje się w 4 dawkach z odstępem 6 godzin.

Zalecana dawka dobowa paracetamolu wynosi około 60 mg/kg masy ciała/24 godziny w 4 dawkach, tj. 15 mg/kg masy ciała co 6 godzin.

Środki doodbytnicze 80 mg stosuje się u dzieci w wieku od około 3 do 4 miesięcy, gdy masa ciała dziecka wynosi od 4 do 6 kg. Stosuje się od 3 do 4 czopków na dobę z odstępem 6 godzin między dawkami, w zależności od masy ciała dziecka, przy dawce dobowej 60 mg/kg/24 godziny.

Przykład obliczeń, gdy masa ciała dziecka wynosi 4 kg:

4 kg × 60 mg

= 3,

80 mg

gdzie

4 kg – masa ciała dziecka;

60 mg – dawka dobowy paracetamolu na 1 kg masy ciała dziecka;

80 mg – zawartość paracetamolu w 1 czopku.

Środki doodbytnicze 170 mg stosuje się u dzieci w wieku od około 6 miesięcy do 2 lat, gdy masa ciała dziecka wynosi średnio od 8 do 12 kg. Stosuje się od 3 do 4 czopków na dobę z odstępem 6 godzin między dawkami, w zależności od masy ciała dziecka, przy dawce dobowej 60 mg/kg/24 godziny.

Przykład obliczeń, gdy masa ciała dziecka wynosi 12 kg:

12 kg × 60 mg

= 4,

170 mg

gdzie

12 kg – masa ciała dziecka;

60 mg – dawka dobowy paracetamolu na 1 kg masy ciała dziecka;

170 mg – zawartość paracetamolu w 1 czopku.

Środki doodbytnicze 330 mg stosuje się u dzieci w wieku od około 4 do 9 lat, gdy masa ciała dziecka wynosi średnio od 15 do 24 kg. Stosuje się od 3 do 4 czopków na dobę z odstępem 6 godzin między dawkami, w zależności od masy ciała dziecka, przy dawce dobowej 60 mg/kg/24 godziny.

Dawka dobowy paracetamolu wynosi 60 mg/kg masy ciała.

Przykład obliczeń, gdy masa ciała dziecka wynosi 22 kg:

22 kg × 60 mg

= 4,

330 mg

gdzie

22 kg – masa ciała dziecka;

60 mg – dawka dobowy paracetamolu na 1 kg masy ciała dziecka;

330 mg – zawartość paracetamolu w 1 czopku.

Jeśli ból lub gorączka utrzymują się ponad 3 doby lub pojawiają się nowe objawy choroby, konieczna jest konsultacja z lekarzem w celu ustalenia celowości dalszego stosowania leku.

Zalecana dawka dobowy paracetamolu wynosi około 60 mg/kg masy ciała/24 godziny w 4 dawkach, tj. 15 mg/kg masy ciała co 6 godzin.

W przypadku nasilonej niewydolności nerek (klirens kreatyniny mniejszy niż 10 ml/min) odstęp między dawkami powinien wynosić co najmniej 8 godzin.

Stosowanie polega na doodbytniczym wprowadzeniu jednego czopka 80 mg lub 170 mg, lub 330 mg, które powtarza się w razie potrzeby co najmniej co 6 godzin, nie przekraczając przy tym dawki dobowej (nie więcej niż 4 czopki na dobę).

Ze względu na ryzyko miejscowej toksyczności nie zaleca się stosowania czopków więcej niż 4 razy dziennie, a czas leczenia przy doodbytniczym sposobie podania powinien być jak najkrótszy.

Dzieci.

Podczas leczenia dzieci należy przestrzegać zaleceń dotyczących dawkowania w odniesieniu do masy ciała dziecka i w zależności od tego wybierać odpowiednią postać lekarską leku.

Paracetamol, środki doodbytnicze 80 mg, wskazane są u dzieci o masie ciała od 4 do 6 kg (w wieku od około 3 do 4 miesięcy).

Paracetamol, środki doodbytnicze 170 mg, wskazane są u dzieci o masie ciała od 8 do 12 kg (w wieku od około 6 miesięcy do 2 lat).

Paracetamol, środki doodbytnicze 330 mg, wskazane są u dzieci o masie ciała od 15 do 24 kg (w wieku od około 4 do 9 lat).

Przedawkowanie.

Aby uniknąć przedawkowania, nie należy stosować innych leków zawierających paracetamol.

Istnieje ryzyko przedawkowania u dzieci (częste przypadki przedawkowania lekami i zatrucia przypadkowe). Może to prowadzić do skutku śmiertelnego. U dzieci o masie ciała mniejszej niż 37 kg maksymalna dawka dobowy paracetamolu nie powinna przekraczać 80 mg/kg masy ciała/24 godziny.

U dzieci o masie ciała od 38 do 50 kg maksymalna dawka dobowy paracetamolu nie powinna przekraczać 3 g/24 godziny.

U dzieci o masie ciała powyżej 50 kg maksymalna dawka dobowy paracetamolu nie powinna przekraczać 4 g/24 godziny.

Jednorazowe przyjęcie paracetamolu w dawce 150 mg/kg masy ciała dziecka może spowodować niewydolność wątrobową, zaburzenia metabolizmu glukozy, kwasycę metaboliczną, krwawienia, hipoglikemię, encefalopatię, śpiączkę i prowadzić do skutku śmiertelnego. Wówczas wzrasta poziom transaminaz wątrobowych, dehydrogenazy mleczanowej i bilirubiny, a poziom protrombiny obniża się w ciągu 12–48 godzin. Ostra niewydolność nerek z ostrym martwiczym zapaleniem kanalików może objawiać się silnym bólem w okolicy lędźwiowej, hematurią, białkomoczem i może się rozwinąć nawet w przypadku braku nasilonego uszkodzenia wątroby. Obserwowano również arytmie serca i zapalenie trzustki. Przy długotrwałym stosowaniu leku w dużych dawkach ze strony układu krwiotwórczego może rozwinąć się anemia aplastyczna, pancytopenia, agranulocytoza, neutropenia, leukopenia, trombocytopenia. Przy przyjmowaniu dużych dawek ze strony OUN – zawroty głowy, pobudzenie psychoruchowe i zaburzenia orientacji; ze strony układu moczowego – nefrotoksyczność (kolka nerkowa, zapalenie śródmiąższowe nerek, martwica brodawek nerkowych); ze strony układu trawiennego – martwica wątroby. U pacjentów z czynnikami ryzyka (długotrwałe stosowanie karbamazepiny, fenytoiny, fenobarbitalu, primidony, ryfampicyny, dziurawca lub innych leków indukujących enzymy wątrobowe; nadużywanie alkoholu; niedostateczność układu glutationowego, np. nieprawidłowe odżywianie, AIDS, głodzenie, mukowiscydoza, kaheksja) zastosowanie 5 g lub więcej paracetamolu może prowadzić do uszkodzenia wątroby. Uszkodzenie wątroby może ujawnić się po 12–48 godzinach od przedawkowania. W przypadku przedawkowania pacjent powinien być natychmiast przewieziony do szpitala, nawet jeśli nie występują wczesne objawy przedawkowania.

Objawy przedawkowania pojawiają się w ciągu pierwszych 24 godzin: nudności, wymioty, osłabienie apetytu, bladość, ból brzucha – lub mogą nie odzwierciedlać ciężkości przedawkowania ani ryzyka uszkodzenia.

Natychmiastowe działania:

• natychmiastowa hospitalizacja;
• oznaczenie stężenia paracetamolu w osoczu krwi;
• przemywanie żołądka;
• podanie antydoty N-acetylocysteiny dożylnie lub metioniny doustnie w ciągu pierwszych 10 godzin;
• leczenie objawowe.

Efekty uboczne.

Bardzo rzadko:

reakcje alergiczne: anafilaksja, szok anafilaktyczny, obrzęk Quincka, rumień, pokrzywka, swędzenie skóry, wysypka na skórze i błonach śluzowych, wielopostaciowe wypryski rumieniowe, toksyczne martwicze zapalenie nabłonka;

z układy krwiotwórczego: anemia, siarkohemoglobinemia i metheglobinemia (cyjanóza, duszność, bóle serca), anemia hemolityczna, trombocytopenia, leukopenia i neutropenia;

z układy oddechowego: skurcz oskrzeli u pacjentów wrażliwych na aspirynę i inne LNPZ;

z układy trawiennego: nudności, ból w nadbrzuszu, zaburzenia funkcji wątroby, podwyższenie aktywności enzymów wątrobowych, zazwyczaj bez rozwoju żółtaczki, martwica wątroby (efekt zależny od dawki);

z układy endokrynnego: hipoglikemia, aż do śpiączki hipoglikemicznej.

Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: kwasica metaboliczna z wysokim przerwą anionową (częstość nieznana).

Związane z postacią leku: podrażnienie odbytu i odbytnicy.

W przypadku wystąpienia jakichkolwiek niepożądanych reakcji należy przerwać stosowanie leku i niezwłocznie skonsultować się z lekarzem.

Opis poszczególnych efektów ubocznych

Kwasica metaboliczna z wysokim przerwą anionową. Przypadki kwasicy metabolicznej z wysokim przerwą anionową w wyniku kwasicy piraglutaminowej obserwowano u pacjentów z czynnikami ryzyka przyjmujących paracetamol (patrz sekcja „Szczególne wskazania dotyczące stosowania”). Kwasica piraglutaminowa może występować u tych pacjentów z powodu niskiego poziomu glutationu.

Zgłaszanie podejrzewanych efektów ubocznych.

Zgłaszanie efektów ubocznych po rejestracji leku ma duże znaczenie. Pozwala to na monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka związanego ze stosowaniem tego leku. Personel medyczny i farmaceutyczny, a także pacjenci lub ich ustawowe przedstawiciele, powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych efektów ubocznych oraz braku skuteczności leku za pośrednictwem zautomatyzowanego systemu informacyjnego nadzoru farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Okres ważności. 2 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Po 5 supozytóriów w paskach. Po 2 paski w opakowaniu.

Kategoria wydawania.

Bez recepty.

Producent. SPÓŁKA AKCYJNA „ Monfarm ”.

Adres siedziby producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Ukraina, 19161, obwód czerczeński, rejon umiański, wieś Awramówka, ul. Zawiadowa 8.