Oprimеa®

INSTRUKCJA stosowania leku Oprimеa® (OPRYMEA®)

Skład:

substancja czynna: pramipеxol;

1 tabletа o przedłużonym działaniu zawiera 0,26 mg pramipеxolu w postaci 0,375 mg pramipеxolu dihydrochlorоdu monohydratu lub 0,52 mg pramipеxolu w postaci 0,75 mg pramipеxolu dihydrochlorоdu monohydratu, lub 1,05 mg pramipеxolu w postaci 1,5 mg pramipеxolu dihydrochlorоdu monohydratu, lub 1,57 mg pramipеxolu w postaci 2,25 mg pramipеxolu dihydrochlorоdu monohydratu, lub 2,1 mg pramipеxolu w postaci 3 mg pramipеxolu dihydrochlorоdu monohydratu, lub 2,62 mg pramipеxolu w postaci 3,75 mg pramipеxolu dihydrochlorоdu monohydratu, lub 3,15 mg pramipеxolu w postaci 4,5 mg pramipеxolu dihydrochlorоdu monohydratu;

substancje pomocnicze: hypromеlosе typ 2208; krеmówkę kukurydzianą; dwutlеnеk krzеmu koloidalny bezwodny; stearynian magnezu.

Postać leku. Tabletki o przedłużonym działaniu.

Główne właściwości fizykochemiczne:

tabletki 0,26 mg: białе lub niеmal białе, możliwе drobniе wtrącenia, okrągłe, łagodniе dwuwypukłе, z fasonowanymi krawędziami i grawerunkiеm P1 z jednеj strony;

tabletki 0,52 mg: białе lub niеmal białе, możliwе drobniе wtrącenia, okrągłe, łagodniе dwuwypukłе, z fasonowanymi krawędziami i grawerunkiеm P2 z jednеj strony;

tabletki 1,05 mg: białе lub niеmal białе, możliwе drobniе wtrącenia, okrągłe, łagodniе dwuwypukłе, z fasonowanymi krawędziami i grawerunkiеm P3 z jednеj strony;

tabletki 1,57 mg: białе lub niеmal białе, możliwе drobniе wtrącenia, okrągłe, łagodniе dwuwypukłе, z fasonowanymi krawędziami i grawerunkiеm P12 z jednеj strony;

tabletki 2,1 mg: białе lub niеmal białе, możliwе drobniе wtrącenia, okrągłe, łagodniе dwuwypukłе, z fasonowanymi krawędziami i grawerunkiеm P4 z jednеj strony;

tabletki 2,62 mg: białе lub niеmal białе, możliwе drobniе wtrącenia, okrągłe, łagodniе dwuwypukłе, z fasonowanymi krawędziami i grawerunkiеm P13 z jednеj strony oraz 262 z drugiеj;

tabletki 3,15 mg: białе lub niеmal białе, możliwе drobniе wtrącenia, okrągłe, łagodniе dwuwypukłе, z fasonowanymi krawędziami i grawerunkiеm P5 z jednеj strony oraz 315 z drugiеj.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki przeciwparkinsonowe. Środki dopaminergiczne. Agonisty dopaminy. Kod ATC N04BC05.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Mechanizm działania.

Pramipexol jest agonistą receptorów dopaminowych, który wiąże się z wysoką selektywnością i specyficznością z receptorami dopaminowymi podtypu D2, wśród których wykazuje preferencyjne powinowactwo do receptorów D3 i charakteryzuje się pełną aktywnością wewnętrzną. Pramipexol częściowo złagodzi zaburzenia ruchowe parkinsonowskie poprzez stymulację receptorów dopaminowych w neostriatum (ciała prążkowatym). Badania na zwierzętach wykazały, że pramipexol hamuje synteze, uwalnianie oraz obieg dopaminy.

Dzieci.

Europejska Agencja Leków (EMEA) zwolniła z obowiązku przedstawienia wyników badań klinicznych z udziałem dzieci z chorobą Parkinsona stosujących pramipexol.

Farmakokinetyka.

Wchłanianie.

Pramipexol jest szybko i całkowicie wchłaniany po podaniu doustnym. Biodostępność absolutna przekracza 90%.

W badaniach faz I przy podawaniu pramipexolu na czczo minimalne i maksymalne stężenia w osoczu (Cmin, Cmax) oraz ekspozycja (AUC) były równoważne dla dawki tabletek o przedłużonym uwalnianiu podawanych raz na dobę i tej samej dawki tabletek o uwalnianiu natychmiastowym podawanych trzy razy na dobę.

Stosowanie pramipexolu w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu powoduje rzadsze wahania stężenia w osoczu w ciągu 24 godzin w porównaniu z tabletkami o uwalnianiu natychmiastowym stosowanymi trzykrotnie dziennie.

Maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest około 6 godzin po podaniu tabletek pramipexolu o przedłużonym uwalnianiu, raz na dobę. Stan stacjonarny osiągany jest nie wcześniej niż po 5 dniach ciągłego stosowania.

Jednoczesne przyjmowanie z posiłkiem zazwyczaj nie wpływa na biodostępność pramipexolu. Spożycie bardzo tłustego posiłku powoduje wzrost stężenia szczytowego (Cmax) o około 24% po dawce pojedynczej i o około 20% po wielokrotnym podaniu, a także opóźnia osiągnięcie maksymalnego stężenia u zdrowych ochotników o około 2 godziny. Całkowita ekspozycja (AUC) nie zależy od jednoczesnego spożycia pokarmu. Wzrost Cmax nie jest uważany za klinicznie istotny. W badaniach III fazy oceny bezpieczeństwa i skuteczności tabletek pramipexolu o przedłużonym uwalnianiu pacjenci przyjmowali badany lek niezależnie od posiłku.

Chociaż masa ciała nie wpływa na AUC, stwierdzono, że wpływa na objętość rozproszenia i tym samym na stężenie szczytowe Cmax. Obniżenie masy ciała o 30 kg powoduje wzrost Cmax o 45%. Jednak w fazie III stwierdzono, że wpływ masy ciała na efekt terapeutyczny i tolerancję pramipexolu w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu nie jest klinicznie istotny.

Pramipexol wykazuje kinetykę liniową i niewielkie różnice w zmienności stężeń w osoczu u różnych pacjentów.

Rozkład.

U ludzi wiązanie pramipexolu z białkami osocza jest bardzo niskie (<20%) i objętość rozproszenia jest duża (400 l). Obserwowano wysokie stężenie w tkance mózgu u szczurów (około 8 razy wyższe niż w osoczu).

Metabolizm.

Pramipexol jest w organizmie człowieka metabolizowany jedynie w niewielkim stopniu.

Wydalanie.

Wydalanie nienaruszonego pramipexolu przez nerki jest główną drogą eliminacji. Około 90% dawki znakowanej izotopem węgla wydalane jest z moczem, podczas gdy mniej niż 2% wykrywa się w kale. Całkowity klirens pramipexolu wynosi około 500 ml/min, a klirens nerkowy – około 400 ml/min. Okres półtrwania (T½) waha się od 8 godzin u młodych pacjentów do 12 godzin u pacjentów w wieku podeszłym.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

Leczenie objawów idiopatycznego parkinsonizmu u dorosłych jako monoterapia (bez lewodopy) lub w połączeniu z lewodopą, czyli przez cały okres choroby aż do późnych stadiów, gdy efekt lewodopy osłabia się lub staje się niestabilny i występują wahania działania terapeutycznego (efekt typu „włączone – wyłączone” lub „kończy się działanie dawki”).

Przeciwwskazania.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub którykolwiek z pozostałych składników preparatu.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Wiązanie z białkami osocza

Pramipeksol wiąże się z białkami osocza krwi w bardzo niewielkim stopniu (<20%) i charakteryzuje się niską biotransformacją. Dlatego interakcje z innymi lekami wpływającymi na wiązanie z białkami osocza lub wydalanie poprzez biotransformację są mało prawdopodobne. Ponieważ leki przeciwdziałające działaniu acetylocholiny są głównie wydalane drogą biotransformacji, potencjał interakcji jest ograniczony, choć interakcje z lekami antycholinergicznymi nie były badane. Nie stwierdzono farmakokinetycznych interakcji z selegiliną i lewodopą.

Inhibitory/konkurencyjne substancje aktywnej wydzielniczej eliminacji nerkowej

Cymetydyna zmniejsza klirens pramipeksolu o około 34%, prawdopodobnie poprzez hamowanie systemu transportowego kationowej sekrecji kanalików nerkowych. Leki hamujące aktywną sekrecję kanalikową nerek lub same wydalane tą drogą, takie jak cymetydyna, amantadyna, meksyletyna, zidowudyna, cisplatyna, chinina oraz prokainamid, mogą oddziaływać z pramipeksolem i prowadzić do zmniejszenia jego klirensu. W przypadku jednoczesnego stosowania tych leków z pramipeksolem należy rozważyć możliwość zmniejszenia dawki pramipeksolu.

Połączenia z lewodopą

W przypadku zwiększania dawki pramipeksolu u pacjentów z chorobą Parkinsona zaleca się zmniejszenie dawki lewodopy, natomiast dawki innych leków przeciwparkinsonowych należy pozostawić bez zmian.

Z uwagi na możliwy efekt addytywny należy zachować ostrożność u pacjentów stosujących inne leki uspokajające lub spożywających alkohol w trakcie terapii pramipeksolem (patrz sekcje: „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności podczas stosowania”, „Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn” oraz „Efekty niepożądane”).

Leki przeciwpsychotyczne

Należy unikać jednoczesnego stosowania leków przeciwpsychotycznych z pramipeksolem (patrz sekcja: „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności podczas stosowania”), na przykład w przypadkach, gdy można oczekiwać efektów antagonistycznych.

Szczególne środki ostrożności dotyczące stosowania.

W przypadku przepisywania pramipexolu w leczeniu choroby Parkinsona pacjentom z niewydolnością nerek dawkę należy zmniejszać zgodnie z zaleceniami podanymi w sekcji „Sposób i dawka stosowania”.

Halucynacje.

Halucynacje są znanym skutkiem ubocznym leczenia agonistami dopaminy i lewodopą. Pacjentów należy poinformować o możliwości wystąpienia halucynacji (głównie wzrokowych).

Dyskinezie.

W zaawansowanym stadium choroby Parkinsona, w połączeniu z lewodopą, możliwe jest wystąpienie dyskinezy na początku doboru dawki pramipexolu. W takim przypadku należy rozważyć zmniejszenie dawki pramipexolu.

Dystonia.

O dystonii osiowej, w tym o antekolizji, kamptokormii i pleurotonusie (zespół Pizy), donoszono u pacjentów z chorobą Parkinsona po włączeniu początkowej dawki lub stopniowym zwiększaniu dawki pramipexolu. Choć dystonia może być objawem choroby Parkinsona, u opisywanych pacjentów objawy te ustępowały po zmniejszeniu dawki lub odstawieniu pramipexolu.

W przypadku wystąpienia dystonii należy rozważyć przeanalizowanie schematu leczenia lekami dopaminergicznymi oraz dostosowanie dawki pramipexolu.

Nagłe zasypianie i senność.

Stosowanie pramipexolu wiązano ze zwiększonym nasileniem senności oraz epizodami nagłego zasypiania, szczególnie u pacjentów z chorobą Parkinsona. Rzadko donoszono o nagłym zasypianiu w trakcie codziennej aktywności, czasem bez świadomości lub objawów ostrzegawczych. Pacjentów należy poinformować o tym zjawisku i zalecić ostrożność podczas prowadzenia pojazdów oraz pracy z innymi urządzeniami mechanicznymi w czasie leczenia lekiem Oprimеa®. Pacjenci, u których występuje senność i/lub epizody nagłego zasypiania, powinni powstrzymać się od prowadzenia pojazdów i pracy z innymi mechanizmami. Ponadto można rozważyć możliwość zmniejszenia dawki lub przerwania terapii. Z uwagi na możliwe efekty addytywne należy zalecać ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu innych leków o działaniu uspokajającym lub alkoholu w połączeniu z Oprimеa® (patrz sekcje „Interakcje z innymi lekami i inne formy interakcji”, „Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi mechanizmów” oraz „Działania niepożądane”).

Zaburzenia kontroli impulsów.

Pacjentów należy dokładnie monitorować pod kątem rozwoju zaburzeń kontroli impulsów. Pacjentów i osoby opiekujące się nimi należy poinformować, że w trakcie leczenia agonistami dopaminy, w tym lekiem Oprimеa®, mogą występować objawy zaburzeń kontroli impulsów, w tym patologiczna gra w hazard, zwiększona libido, hiperseksualność, kompulsywne wydawanie pieniędzy lub zakupy, przejadanie się oraz kompulsywne jedzenie. W przypadku pojawienia się takich objawów należy rozważyć możliwość zmniejszenia dawki lub odstawienia leku.

Mania i delirium.

Pacjentów należy dokładnie monitorować pod kątem rozwoju manii i delirium. Pacjenci i osoby opiekujące się nimi powinni wiedzieć, że mania i delirium mogą występować u pacjentów otrzymujących terapię pramipexolem. W przypadku pojawienia się takich objawów należy rozważyć możliwość zmniejszenia dawki lub odstawienia leku.

Pacjenci z zaburzeniami psychicznymi.

Agonistów dopaminy należy stosować u pacjentów z zaburzeniami psychicznymi tylko wtedy, gdy potencjalna korzyść przewyższa ryzyko. Należy unikać jednoczesnego stosowania leków przeciwpsychotycznych i pramipexolu (patrz sekcja „Interakcje z innymi lekami i inne formy interakcji”).

Badanie okulistyczne.

Zaleca się okresowe badania okulistyczne lub w przypadku pojawienia się nieprawidłowości ze strony wzroku.

Ciężkie choroby układu sercowo-naczyniowego.

W przypadku ciężkich chorób układu sercowo-naczyniowego należy zachować ostrożność. Zaleca się kontrolę ciśnienia tętniczego, szczególnie na początku leczenia, ze względu na ogólny ryzyko hipotensji ortostatycznej związanego z terapią dopaminergiczną.

Złośliwy zespół neuroleptyczny.

Objawy przypominające złośliwy zespół neuroleptyczny obserwowano po nagłym odstawieniu leczenia dopaminergicznego (patrz sekcja „Sposób i dawka stosowania”).

Zespół odstawienia agonistów dopaminy (DAWS).

DAWS obserwowano podczas stosowania agonistów dopaminy, w tym pramipexolu (patrz sekcja „Działania niepożądane”). Aby przerwać leczenie pacjentów z chorobą Parkinsona, dawkę pramipexolu należy stopniowo zmniejszać (patrz sekcja „Sposób i dawka stosowania”). Ograniczone dane wskazują, że pacjenci z zaburzeniami kontroli impulsów oraz pacjenci otrzymujący wysoką dawkę dobową i/lub wysokie dawki kumulacyjne agonistów dopaminy mogą mieć większe ryzyko rozwoju DAWS. Zespół odstawienia może obejmować apatię, niepokój, depresję, zmęczenie, potliwość, ból i brak odpowiedzi na lewodopę. Przed zmniejszeniem dawki i odstawieniem pramipexolu pacjentów należy poinformować o możliwych objawach odstawienia. Pacjentów należy dokładnie monitorować w czasie zmniejszania dawki i odstawiania pramipexolu. W przypadku nasilonych i/lub trwających objawów zespołu odstawienia agonistów dopaminy można rozważyć tymczasowe ponowne wprowadzenie pramipexolu w najniższej skutecznej dawce.

Odpady w kale.

Niektórzy pacjenci donosili o obecności w kale resztek przypominających całe tabletki długodziałające Oprimеa®. W przypadku otrzymania takiego zgłoszenia lekarz powinien przeanalizować odpowiedź pacjenta na terapię.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża

Nie badano wpływu na ciążę i laktację u kobiet. Pramipexol nie był teratogenny u zwierząt, ale wykazywał działanie embrionotoksyczne przy dawkach toksycznych dla dorosłych osobników. Pramipexol w czasie ciąży należy stosować tylko wtedy, gdy potencjalna korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu.

Karmienie piersią

Ponieważ leczenie pramipexolem hamuje wydzielanie prolaktyny u ludzi, oczekuje się hamowania laktacji. Przenikanie pramipexolu do mleka matki nie zostało zbadane. Ze względu na brak odpowiednich danych dotyczących człowieka nie należy stosować leku Oprimеa® w czasie karmienia piersią. Jeśli nie można uniknąć stosowania tego leku, należy przerwać karmienie piersią.

Plodność

Nie przeprowadzono badań wpływu na płodność u ludzi. W badaniach na zwierzętach pramipexol wpływał na płodność samic, zgodnie z oczekiwaniami dla agonistów dopaminy. Jednak badania te nie wskazują na bezpośredni lub pośredni szkodliwy wpływ na płodność samców.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi mechanizmów.

Oprimеa® może istotnie wpływać na zdolność prowadzenia samochodu i pracy z innymi mechanizmami. Mogą wystąpić halucynacje lub senność.

Pacjentów przyjmujących Oprimеa®, u których występują epizody senności i/lub nagłego zasypiania, należy poinformować o konieczności powstrzymania się od prowadzenia pojazdów i uczestnictwa w innych działaniach, w których zaburzenie czujności może stanowić ryzyko poważnych urazów lub śmierci zarówno dla pacjenta, jak i innych osób, aż do ustąpienia takich działań niepożądanych (patrz sekcje „Interakcje z innymi lekami i inne formy interakcji”, „Szczególne środki ostrożności dotyczące stosowania” oraz „Działania niepożądane”).

Sposób stosowania i dawki.

Oprimеa®, tabletki o przedłużonym działaniu, to postać lekarska pramipexolu przeznaczona do doustnego przyjmowania 1 raz dziennie.

Terapia wstępnа.

Dawkę należy zwiększać stopniowo, począwszy od 0,26 mg (0,375 mg w postaci soli) na dobę, następnie co 5–7 dni. Jeżeli u pacjentów nie występują nietolerowane niepożądane reakcje, należy przeprowadzić tytrację dawki w celu osiągnięcia maksymalnego efektu terapeutycznego.

W razie potrzeby dawkę dobową należy zwiększać o 0,52 mg (0,75 mg w postaci soli) w odstępach tygodniowych do maksymalnej dawki 3,15 mg pramipexolu (4,5 mg w postaci soli) na dobę.

Należy wziąć pod uwagę, że prawdopodobieństwo wystąpienia senności wzrasta przy dawkach przekraczających 1,05 mg pramipexolu (1,5 mg w postaci soli) na dobę (patrz dział „Działania niepożądane”). Pacjentów, którzy już przyjmują tabletki Oprimеa®, można przełożyć na przyjmowanie tabletek o przedłużonym działaniu Oprimеa®. Należy to zrobić w nocy, zachowując tę samą dawkę dobową. Po przejściu na Oprimеa®, tabletki o przedłużonym działaniu, dawkę można dostosować w zależności od reakcji pacjenta na leczenie (patrz podrozdział „Farmakodynamika”).

Leczenie wspomagające.

Indywidualna dawka pramipexolu powinna wynosić od 0,26 mg (0,375 mg w postaci soli) do maksymalnie 3,15 mg pramipexolu (4,5 mg w postaci soli) na dobę. W badaniach klinicznych skuteczność leku obserwowano przy dawce dobowej 1,05 mg (1,5 mg w postaci soli) pramipexolu. Dalsze dostosowanie dawki należy przeprowadzać z uwzględnieniem reakcji klinicznej i działań niepożądanych. Podczas badań około 5 % pacjentów przyjmowało dawki nieprzekraczające 1,05 mg (1,5 mg w postaci soli) pramipexolu. W postępującej chorobie Parkinsona mogą być skuteczne dawki pramipexolu przekraczające 1,05 mg (1,5 mg w postaci soli) na dobę, jeśli planowana jest terapia z obniżeniem dawki lewodopy. Zaleca się zmniejszanie dawki lewodopy podczas zwiększania dawki leku Oprimеa®, a także w trakcie leczenia wspomagającego tym lekiem, w zależności od reakcji poszczególnych pacjentów (patrz dział „Interakcje z innymi lekami i inne formy interakcji”).

Pominięcie przyjęcia tabletki.

Jeśli pominięto przyjęcie dawki, należy w ciągu 12 godzin od zwykłego czasu przyjęcia zażyć tabletkę o przedłużonym działaniu Oprimеa®. Jeśli od pominięcia przyjęcia leku minęło więcej niż 12 godzin, nie należy przyjmować tabletki, a następną dawkę należy zażyć następnego dnia o zwykłej porze.

Przerywanie leczenia.

Nagłe przerwanie terapii dopaminergicznej może prowadzić do rozwoju złośliwego zespołu neuroleptycznego lub zespołu odstawienia agonistów dopaminy. Dlatego dawkę pramipexolu należy stopniowo zmniejszać o 0,52 mg pramipexolu (0,75 mg w postaci soli) na dobę, aż do dawki dobowej wynoszącej 0,52 mg pramipexolu (0,75 mg w postaci soli). Następnie dawkę należy zmniejszyć do 0,26 mg (0,375 mg w postaci soli) na dobę (patrz dział „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania”). Zespół odstawienia agonistów dopaminy może wystąpić również podczas stopniowego zmniejszania dawki. W związku z tym może być konieczne tymczasowe zwiększenie dawki przed wznowieniem zmniejszania dawki (patrz dział „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania”).

Dawkowanie u pacjentów z niewydolnością nerek.

Wydalanie pramipexolu zależy od funkcji nerek. Proponowany schemat dawkowania:

• pacjentom z klirem kreatyniny powyżej 50 ml/min nie trzeba zmniejszać dawki dobowej ani częstotliwości podawania;
• pacjentom z klirem kreatyniny od 30 do 50 ml/min leczenie należy rozpocząć od dawki 0,26 mg (0,375 mg w postaci soli) co drugi dzień. Przed zwiększeniem dawki dobowej, które następuje po tygodniu leczenia, należy zachować ostrożność i dokładnie ocenić reakcję na leczenie oraz tolerancję leku. W razie potrzeby dawkę należy zwiększać co tydzień o 0,26 mg (0,375 mg w postaci soli) do maksymalnej dawki wynoszącej 1,57 mg (2,25 mg w postaci soli) na dobę;
• nie zaleca się stosowania tabletek o przedłużonym działaniu Oprimеa® u pacjentów z klirem kreatyniny poniżej 30 ml/min ze względu na brak danych u tej grupy pacjentów. Należy rozważyć możliwość stosowania tabletek Oprimеa®.

W przypadku pogorszenia funkcji nerek w trakcie leczenia wspomagającego należy kierować się powyższymi zaleceniami.

Dawkowanie u pacjentów z niewydolnością wątroby.

Prawdopodobnie nie ma potrzeby dostosowywania dawki u pacjentów z niewydolnością wątroby, ponieważ około 90 % wchłoniętej substancji czynnej jest wydalanej przez nerki. Jednak potencjalny wpływ niewydolności wątroby na farmakokinetykę leku nie był badany.

Sposób stosowania.

Tabletki należy połykać całkowicie, popijając wodą, nie żuć, nie dzielić ani nie miażdżyć. Przyjmowanie pokarmu nie wpływa na wchłanianie leku. Lek Oprimеa®, tabletki o przedłużonym działaniu, należy przyjmować codziennie mniej więcej o tej samej porze.

Dzieci.

Bezpieczeństwo i skuteczność pramipexolu u dzieci (do 18. roku życia) nie zostały ustalone, dlatego lek nie powinien być stosowany u tej grupy pacjentów.

Przedawkowanie.

Objawy

Brak doświadczenia z istotnym przedawkowaniem. Oczekiwane działania niepożądane to objawy związane z profilem farmakodynamicznym agonistów dopaminy, w szczególności nudności, wymioty, hiperkineza, halucynacje, pobudzenie i hipotensja tętnicza.

Leczenie

Nie ma ustalonego antydota w przypadku przedawkowania agonistą dopaminy. W przypadku wystąpienia objawów pobudzenia układu nerwowego środkowego mogą być przepisywane neuroleptyki. Leczenie przedawkowania może wymagać ogólnych środków wspomagających, w tym przepłukania żołądka, podania dożylnego płynów, podania węgla aktywowanego oraz monitorowania parametrów elektrokardiogramu.

Niepożądane działania

Większość niepożądanych działań po przyjęciu leku była łagodna lub umiarkowana, zazwyczaj pojawiała się we wczesnym okresie leczenia i miała tendencję do ustępowania, nawet mimo kontynuowania terapii.

Niepożądane działania sklasyfikowano według układów narządów i wymieniono pod nagłówkami wskazującymi częstość występowania (liczba pacjentów, u których można spodziewać się wystąpienia reakcji) z wykorzystaniem następujących kategorii: bardzo często (≥ 1/10); często (≥ 1/100 – < 1/10); rzadko (≥ 1/1000 – < 1/100); rzadko (≥ 1/10000 – < 1/1000); bardzo rzadko (< 1/10000); nieznane (nie można oszacować na podstawie dostępnych danych).

Najczęściej zgłaszanymi niepożądanymi działaniami leku u pacjentów z chorobą Parkinsona (≥ 5 %), częstszymi w porównaniu z placebo, były: nudności, dyskineza, hipotensja tętnicza, zawroty głowy, senność, bezsenność, zaparcia, halucynacje, ból głowy i zmęczenie. Częstość występowania senności zwiększa się przy dawkach przekraczających 1,5 mg pramipexolu dihydrochloranu monohydratu na dobę (patrz punkt „Sposób stosowania i dawki”). Najczęstszym niepożądany działaniem występującym u pacjentów równocześnie przyjmujących lewodopę była dyskineza. Hipotensja tętnicza może wystąpić na początku leczenia, szczególnie gdy dawkowanie pramipexolu jest zbyt szybkie.

1 Ta reakcja niepożądana została zaobserwowana w okresie posprzedażowym. U 95 % częstość nie jest wyższa niż „nieczęsto”. Nie można dokładnie określić częstości, ponieważ reakcja niepożądana nie była obserwowana podczas badań klinicznych z udziałem 2762 pacjentów z chorobą Parkinsona, którzy byli leczeni pramipexolem.

Zasypianie.

Stosowanie pramipexolu często wiąże się z zasypianiem i rzadziej – z nadmierną sennością w ciągu dnia oraz nagłymi napadami snu (patrz punkt „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności podczas stosowania”).

Zaburzenia libidum.

Stosowanie pramipexolu może rzadko wiązać się z zaburzeniami libidum (wzrost lub spadek).

Zaburzenia kontroli impulsów.

Podczas leczenia agonistami dopaminy, w tym pramipexolem, mogą występować objawy zaburzeń kontroli impulsów, w tym patologiczna gra w gry hazardowe, zwiększona potencja, hiperseksualność, kompulsywne wydatkowanie lub zakupy, przejadanie się oraz kompulsywne jedzenie (patrz punkt „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności podczas stosowania”).

Przeprowadzono badanie, w którym uczestniczyli pacjenci z chorobą Parkinsona. U 13,6 % wszystkich pacjentów, którzy byli leczeni terapią dopaminergiczną lub niedopaminergiczną, wystąpiły objawy zaburzeń kontroli impulsów w ciągu ostatnich 6 miesięcy. Obserwowane objawy obejmowały patologiczną skłonność do hazardu, nieodparty impuls do zakupów, nadmierną potrzebę jedzenia oraz kompulsywne zachowanie seksualne (hiperseksualność). Możliwe niezależne czynniki ryzyka wystąpienia zaburzeń kontroli impulsów obejmują terapię dopaminergiczną i wyższe dawki terapii dopaminergiczną, młodszy wiek (≤ 65 lat), brak związku małżeńskiego oraz przypadki patologicznej gry w gry hazardowe w rodzinie zgłaszane przez pacjenta.

Zespół odstawienia agonistów dopaminy.

W przypadku zmniejszenia dawki lub przerwania stosowania agonistów dopaminy (w tym pramipexolu) mogą wystąpić niemotoryczne reakcje niepożądane. Objawy obejmują apatię, niepokój, depresję, zmęczenie, potliwość i ból (patrz punkt „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności podczas stosowania”).

Niewydolność serca.

W trakcie badań klinicznych i okresu posprzedażowego niewydolność serca obserwowano u pacjentów stosujących pramipexol. W badaniu farmakoepidemiologicznym stosowanie pramipexolu wiązano ze zwiększeniem ryzyka niewydolności serca w porównaniu z brakiem stosowania (stosunek ryzyka 1,86; 95 % CI, 1,21–2,85).

Zgłaszanie podejrzewanych reakcji niepożądanych

Zgłaszanie podejrzewanych reakcji niepożądanych po rejestracji leku ma istotne znaczenie. Pozwala to na kontynuację monitorowania stosunku korzyści do ryzyka związanego z zastosowaniem tego leku. Osoby medyczne i farmaceutyczne, jak również pacjenci lub ich ustawowe przedstawicieli, powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych reakcji niepożądanych oraz braku skuteczności leku poprzez Automatyczny System Informacyjny Nadzoru Farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Okres ważności.

3 lata.

Warunki przechowywania.

Dla leku nie są wymagane specjalne warunki temperaturowe przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w celu ochrony przed wilgocią.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Po 10 tabletek w blisterze; po 3 lub 9 blisterów w pudełku kartonowym.

Kategoria wydania.

Na receptę.

Producent.

KRKA, d.d., Ново место/KRKA, d.d., Novo mesto.

TAD Pharma GmbH.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Šmarješka cesta 6, 8501 Novo mesto, Słowenia/Smarjeska cesta 6, 8501 Novo mesto, Slovenia.

Heinz-Lohmann-Strasse 5, 27472 Cuxhaven, Niemcy/Heinz-Lohmann-Strasse 5, 27472 Cuxhaven, Germany.