Kwas foliowy

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LEKU FOLIC ACID (FOLIC ACID)

Skład:

substancja czynna: kwas foliowy;

1 tabletka zawiera kwasu foliowego w przeliczeniu na 100 % suchą substancję 1 mg lub 5 mg;

substancje pomocnicze: laktoza jednowodna, celuloza mikrokryształowa, skrobia żelatynowana, stearynian magnezu.

Postać leku. Tabletki.

Główne właściwości fizykochemiczne:

tabletki dawkowane 1 mg – tabletki jednowarstwowe, o kształcie okrągłym, od jasnożółtego do żółtego koloru, z płaskimi powierzchniami górnymi i dolnymi, krawędzie są skośne. Na powierzchni tabletek dopuszczalne są niewielkie wtrącenia. Przy złamaniu pod lupą widoczna jest względnie jednolita struktura;

tabletki dawkowane 5 mg – tabletki jednowarstwowe, o kształcie okrągłym, od żółtego do ciemnożółtego koloru, z płaskimi powierzchniami górnymi i dolnymi, krawędzie są skośne. Na powierzchni tabletek dopuszczalne są niewielkie wtrącenia. Przy złamaniu pod lupą widoczna jest względnie jednolita struktura.

Grupa farmakoterapeutyczna. Kwas foliowy i jego pochodne. Kwas foliowy. Kod ATC B03B B01.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Po podaniu leku kwas foliowy jest redukowany do tetrahydrofolianu, który pełni funkcję kofaktora uczestniczącego w różnych procesach metabolicznych. Jest niezbędny do normalnej dojrzewalności megaloblastów i powstawania normoblastów. Stymuluje erytropoetynę, uczestniczy w syntezie aminokwasów (w tym metioniny, seryny, glicyny i histydyny), kwasów nukleinowych, puryn, pirymidyn, bierze udział w metabolizmie choliny. Wykonuje funkcję ochronną wobec czynników teratogennych. Ponadto sprzyja normalnemu dojrzewaniu i funkcjonowaniu łożyska.

Kwas foliowy odgrywa ważną rolę w procesie dojrzewania plemników i może być stosowany w leczeniu bezpłodności męskiej.

W przypadku niedoboru kwasu foliowego rozwija się megaloblastyczny typ hematopoezy, u ciężarnych może to prowadzić do rozwoju u płodu wad wrodzonych (wada rurki nerwowej, wodogłów). Najważniejszym skutkiem niedoboru kwasu foliowego jest zmniejszenie zdolności regeneracji uszkodzonych tkanek.

Farmakokinetyka.

Kwas foliowy jest dobrze i całkowicie wchłaniany z przewodu pokarmowego, głównie z dwunastnicy i jelita cienkiego. Równomiernie rozprowadza się w tkankach, selektywnie koncentruje się w płynie mózgowo-rdzeniowym. Najwyższy poziom stężenia we krwi osiąga się w ciągu 30–60 minut po podaniu doustnym.

W osoczu i wątrobie metabolizowany jest do 5-metylotetrahydrofolianu, czynnej substancji, która wiąże się z kwasem glutaminowym i tworzy kofaktor. W wątrobie gromadzi się około 50 % całkowitego zapasu kwasu foliowego. Około 70 % wiąże się z białkami osocza krwi. Wydalany jest z moczem drogą filtracji kłębuszkowej. Po podaniu dawki 5 mg kwas foliowy wydala się z moczem w ciągu 5 godzin.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

• Leczenie i zapobieganie anemii spowodowanym niedoborem kwasu foliowego: anemii makrocytarnej i leukopenii wywołanej lekami oraz promieniowaniem jonizującym; anemii megaloblastycznej, anemii popooperacyjnej, anemii siederoblastycznej u pacjentów w podeszłym wieku; anemii przy chorobach zapalnych jelita (choroba Crohna, nieswoiste zapalenie jelic, celiakia, celiakia tropikalna);
• zapobieganie rozwojowi wad wrodzonych u płodu (wad rurki nerwowej: wodogłówka, przepuklin mózgu, „wolnej szczęki”, „wolnego podniebienia”) u kobiet planujących ciążę i znajdujących się w grupie ryzyka;
• długotrwałe leczenie antagonistami kwasu foliowego (metotreksat, kombinacja sulfametoksazol/trimetoprim), lekami przeciwpadaczkowymi (fenytoina, primidon, fenobarbital);
• niedobór kwasu foliowego związany z niezrównoważonym lub niewłaściwym odżywianiem;
• leczenie bezpłodności męskiej spowodowanej obniżoną spermatogenezą (oligospermia);
• polineuropatie i polineuropatie, w tym pochodzenia alkoholowego.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na kwas foliowy lub inne składniki leku, nowotwory złośliwe, złośliwe anemie, nieleczony niedobór kobalaminy.

Interakcje z innymi lekami oraz inne rodzaje interakcji.

Kwas foliowy może obniżyć stężenie fenobarbitalu, fenytiony i primidonu we krwi, zwiększając w ten sposób ryzyko wystąpienia napadów padaczkowych. Chloramfenikol i kotrimoksazol mogą wpływać na metabolizm folianów. Sulfasalazyna może zmniejszyć poziom wchłaniania kwasu foliowego. Kwas foliowy może wpływać na działanie toksyczne i terapeutyczne metotreksatu. Leki przeciwbakteryjne, cykloseryna, glutetymid mogą wpływać na metabolizm folianów. Etanol i kwas acetylosalicylowy mogą zwiększać eliminację kwasu foliowego. Jednoczesne stosowanie cholestyraminy i kwasu foliowego może prowadzić do obniżenia lub zmiany wchłaniania. Dlatego lek należy przyjmować 1 godzinę przed lub 4–6 godzin po podaniu cholestyraminy.

Folianty zwiększają skuteczność litu. Tlenek azotu może spowodować ostry niedobór kwasu foliowego. Należy unikać jednoczesnego stosowania z fluorouracylem. Preparaty przeciwwskazowe zawierające glin lub magnez mogą zmniejszać wchłanianie kwasu foliowego, dlatego pacjentom należy zalecić przyjmowanie preparatów przeciwwskazowych 2 godziny po zastosowaniu kwasu foliowego. Kwas foliowy może zmniejszać wchłanianie cynku w przewodzie pokarmowym. Niedobór kwasu foliowego mogą powodować takie leki jak doustne środki antykoncepcyjne, leki przeciwbakteryjne, alkohol, antagoniści kwasu foliowego, takie jak pirymetamina, triamteren, trimetoprim, sulfonamidy, leki przeciwpadaczkowe, chloramfenikol, cytostatyki, leki przeciwbólowe.

Leku nie można stosować razem z kwasami mineralnymi, substancjami zasadowymi, reduktorami, ponieważ dochodzi do inaktywacji kwasu foliowego.

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania.

Lek należy stosować z ostrożnością u pacjentów z anemią o nieustalonej etiologii, ponieważ kwas foliowy może utrudniać rozpoznanie anemii złośliwej poprzez złagodzenie objawów hematologicznych choroby, umożliwiając jednocześnie postęp powikłań neurologicznych. W przypadku anemii pernicjoznej lek należy stosować wyłącznie w połączeniu z cyjanokobalamina, ponieważ kwas foliowy, stymulując hematopoezę, nie zapobiega rozwojowi powikłań neurologicznych (np. mielozu funikularnego); w przypadku choroby Celiaki – w połączeniu z kwasem askorbinowym, cyjanokobalamina oraz z zastosowaniem terapii przetoczowej.

Długotrwałe stosowanie kwasu foliowego, szczególnie w wysokich dawkach, nie jest zalecane ze względu na ryzyko obniżenia stężenia cyjanokobalaminy we krwi.

Podczas leczenia kwasem foliowym konieczna jest regularna kontrola stanu krwi.

Tabletki zawierają laktozę, dlatego nie powinny być stosowane u pacjentów z rzadką, dziedziczną nietolerancją galaktozy, ciężkim niedoborem laktoazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

U pacjentów w podeszłym wieku przed rozpoczęciem długoterminowej terapii należy wykonać test wchłaniania kobalaminy.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Ten lek nie jest przeznaczony dla zdrowych kobiet w ciąży. Lek stosuje się u kobiet w ciąży z niedoborem kwasu foliowego oraz u kobiet z grupy ryzyka planujących zajście w ciążę w celu zapobiegania wadom wrodzonym u płodu: wadom rurki nerwowej (wodogłowie, przepukliny mózgu, wadom „wilczej paszczy”, „zajączego wargi”).

Lek można stosować w czasie karmienia piersią w dawkach zalecanych.

Kwas foliowy przenika do mleka matki.

Niedobór kwasu foliowego lub zaburzenia jego metabolizmu wiąże się z występowaniem wad wrodzonych i niektórych wad rurki nerwowej. Interakcje wpływające na metabolizm kwasu foliowego lub jego niedobór spowodowane działaniem niektórych leków, np. przeciwpadaczkowych, przeciwnowotworowych, we wczesnym okresie ciąży prowadzą do wad wrodzonych.

Brak witaminy lub jej metabolitów może również wpływać na występowanie samoistnych poronień oraz opóźnienia wewnątrzmacierznego rozwoju.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Przy właściwym stosowaniu kwas foliowy nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych ani pracy z innymi maszynami.

Sposób stosowania i dawki.

Lek stosuje się doustnie.

W celu leczenia dorosłym i kobietom w okresie karmienia piersią przepisuje się do 5 mg na dobę. Kurs leczenia trwa 20–30 dni. Zaleca się przeprowadzenie 2–3 kursów z przerwą jednomiesięczną. Długotrwałe stosowanie leku zaleca się łączyć z przyjmowaniem witaminy B12 (cyjanokobalaminy).

Kobietom planującym ciążę i znajdującym się w grupie ryzyka, w celu zapobiegania wadom wrodzonym rurki nerwowej u płodu, przepisuje się 5 mg dziennie przez 4 tygodnie przed zajściem w ciążę i kontynuuje się przez pierwsze 3 miesiące ciąży.

W celu zapobiegania niedoborowi kwasu foliowego związanemu z niezrównoważonym lub niewłaściwym odżywianiem – 1–5 mg na dobę. Kurs leczenia trwa 20–30 dni.

Po upływie miesiąca zaleca się powtórzenie kursu leczenia.

W przypadku anemii megaloblastycznej przepisuje się 5 mg kwasu foliowego na dobę przez 4 miesiące.

Pacjentom z celiakią, z anemią makrocytarną, z zaburzeniami wchłaniania, z chorobami zapalnymi jelita, zaleca się przyjmowanie 5–15 mg na dobę.

W leczeniu bezpłodności męskiego spowodowanego obniżoną spermatogenezą (oligospermia) zaleca się przepisanie 5 mg (1 tabletka) na dobę. Czas trwania leczenia określa lekarz indywidualnie.

Dzieci.

Nie stosować u dzieci.

Przedawkowanie.

Nie odnotowano przypadków przedawkowania. Stosowanie w bardzo dużych dawkach nie powinno szkodzić pacjentowi.

Przedawkowanie kwasu foliowego może maskować niedobór witaminy B12.

Długotrwałe i znaczne przekraczanie zalecanych dawek może prowadzić do niebezpiecznego nagromadzenia kryształów folacyny, co powoduje zatrucie organizmu i nasilenie działań niepożądanych.

Leczenie: odstawienie leku, terapia objawowa.

Działania niepożądane.

Lek jest dobrze tolerowany.

Ze strony układu pokarmowego: anoreksja, nudności, wymioty, wzdęcia brzucha, meteorizm, uczucie gorzkości w jamie ustnej.

Ze strony układu odpornościowego: reakcje nadwrażliwości, w tym rumień, wysypka skórna, świąd, pokrzywka, duszność spowodowana skurczem oskrzeli, hipotensja tętnicza, reakcje anafilaktyczne, w tym wstrząs.

Ze strony ośrodkowego układu nerwowego: uczucie ciepła, zaburzenia snu nocnego, drgawki.

Ze strony układu moczowego: hipertrofia komórek nabłonkowych kanalików nerkowych i zaburzenia ich funkcji.

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w opakowaniu pierwotnym w temperaturze nie wyższej niż 25 °C. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Po 50 tabletów w pojemniku; 1 pojemnik w kartonie.

Po 10 tabletów w blistrze; 5 blisterów w kartonie.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent.

Spółka Akcyjna «Technologia».

Miejsce położenia producenta oraz adres miejsca prowadzenia działalności.

Ukraina, 20300, obwód czerczeński, miasto Uman, ulica Stara Prorizna, numer 8.