Foxero®

INSTRUKCJA dot. stosowania leku do użytku medycznego Foxero® (FOXERO®)

Skład:

substancja czynna: cefpodoxima;

1 tabletka zawiera cefpodoxymu proksetyl odpowiadające 100 mg lub 200 mg cefpodoxymu;

substancje pomocnicze: laktoza jednowodna; stearynian magnezu; karboksymetylowa celuloza wapniowa; hydroksypropyloceluloza niskozastąpiona; siarczan sodu laurylowy; Opadry Biały 03A28718 (hydroksypropyloceluloza (E 464); dwutlenek tytanu (E 171); talk).

Postać leku. Tabletki powlekane.

Główne właściwości fizykochemiczne:

tabletki 100 mg:

tabletki okrągłe, dwuwypukłe, powlekane, od białego do prawie białego koloru, z oznaczeniem tłoczonym „100” po jednej stronie;

tabletki 200 mg:

tabletki okrągłe, dwuwypukłe, powlekane, od białego do prawie białego koloru, z oznaczeniem tłoczonym „200” po jednej stronie.

Grupa farmakoterapeutyczna. Środki przeciwbakteryjne do stosowania systemowego. Inne antybiotyki β-laktamowe. Cefalosporyny III pokolenia. Kod ATC J01D D13.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Cefpodoxym proksytil – β-laktamowy antybiotyk III generacji z grupy cefalosporyn stosowany doustnie, jest prolekami cefpodoxymu.

Mechanizm działania cefpodoxymu wynika z hamowania syntezy ściany bakteryjnej mikroorganizmów. Jest odporny na działanie wielu β-laktamaz.

In vitro cefpodoxym wykazuje działanie bakteriobójcze wobec wielu bakterii Gram-dodatnich i Gram-ujemnych.

Cefpodoxym wykazuje wysoką aktywność wobec bakterii Gram-dodatnich: Streptococcus pneumoniae; paciorkowców grupy A (S. pyogenes), B (S. agalactiae), C, F i G; innych paciorkowców (S. mitis, S. sanguis i S. salivarius); Corynebacterium diphtheriae.

Cefpodoxym wykazuje wysoką aktywność wobec bakterii Gram-ujemnych: Haemophilus influenzae (szczepy produkujące i nieprodukujące β-laktamazy); Haemophilus para-influenzae (szczepy produkujące i nieprodukujące β-laktamazy); Branhamella catarrhalis (szczepy produkujące i nieprodukujące β-laktamazy); Neisseria meningitidis; Neisseria gonorrhoeae; Escherichia coli; Klebsiella spp. (K. pneumoniae, K. oxytoca); Proteus mirabilis.

Cefpodoxym wykazuje umiarkowaną wrażliwość wobec metycylinowrażliwych gronkowców, szczepów produkujących i nieprodukujących penicylinazy (S. aureus i S. epidermidis).

Odporność na cefpodoxym wykazują: enterokoki; metycylinoodporne gronkowce (S. aureus i S. epidermidis); Staphylococcus saprophyticus; Pseudomonas aeruginosa i Pseudomonas spp.; Clostridium difficile; Bacteroides fragilis oraz pokrewne gatunki.

Jeśli to możliwe, wrażliwość należy określić metodą testowania in vitro.

Farmakokinetyka.

Wchłanianie. Cefpodoxym proksytil wchłania się w przewodzie pokarmowym i ulega hydrolizie do swojego aktywnego metabolitu – cefpodoxymu. Po przyjęciu doustnym cefpodoxymu proksytilu (tabletka zawierająca 100 mg cefpodoxymu) na czczo wchłanianie leku wynosi 51,1%. Spożycie pokarmu wydłuża okres wchłaniania.

Rozkład. Objętość rozkładu wynosi 32,3 l. Maksymalny poziom cefpodoxymu osiągany jest w ciągu 2–3 godzin po podaniu. Maksymalne stężenie w osoczu krwi wynosi 1,2 mg/l po dawce 100 mg oraz 2,5 mg/l po dawce 200 mg. Po podawaniu w dawkach 100 mg i 200 mg dwa razy dziennie przez 14,5 dnia parametry farmakokinetyczne cefpodoxymu w osoczu krwi nie ulegały zmianie.

Łączenie z białkami osocza wynosi 40%, głównie z albuminą. Wiązanie z białkami jest nienasycałe.

Cefpodoxym przenika do miąższu płuc, błony śluzowej oskrzeli, płynu opłucnowego, migdałków, płynu międzykomórkowego oraz tkanek gruczołu krokowego. Dobrze również dyfunduje do tkanki nerek.

Wydalany głównie z moczem, w którym osiąga wysokie stężenia.

Metabolizm. Cefpodoxym proksytil jest proleką cefpodoxymu. Główna część wchłoniętego leku ulega dezesteryfikacji w sposób presystemowy w jelicie cienkim i przekształca się w jego aktywną formę. Cefpodoxym nie ulega istotnemu metabolizmowi i wydala się w niezmienionej formie, głównie z moczem.

Wydalanie. Główną drogą wydalania leku są nerki – 80% wydawane jest w niezmienionej formie z moczem. Okres półtrwania wynosi około 2,4 godziny.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

Leczenie infekcji wywołanych drobnoustrojami wrażliwymi na lek:

• infekcje narządów LOR (w tym zapalenie zatok, zapalenie migdałków, zapalenie gardła);
• infekcje zatok przynosowych (w tym zapalenie zatok);
• infekcje dróg oddechowych (w tym ostre zapalenie oskrzeli, zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli, bakteryjne zapalenie płuc);
• infekcje górnych dróg moczowych (w tym ostre niepowikłane zapalenie nerek);
• infekcje dolnych dróg moczowych (w tym ostre niepowikłane zapalenie pęcherza);
• infekcje skóry i tkanek miękkich;
• ostre niepowikłane zapalenie cewki gruczołowe spowodowane przez paciorkowce gonokokowe.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na cefpodoxym, inne cefalosporyny, penicyliny lub którykolwiek z pozostałych składników preparatu.

Rzadkie dziedziczne zaburzenia wchłaniania galaktozy, niedobór laktazy typu Lapp lub zespół niewchłaniania glukozy-galaktozy.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Antagoniści receptora H2 histaminy oraz leki przeciwwskazowe obniżają biodostępność cefpodoxymu. Pobendydyna zmniejsza wydalanie cefalosporyn. Cefalosporyny mogą nasilać działanie przeciwkrzepliwe kumaryn.

Zarejestrowano pojedyncze przypadki pozytywnego wyniku testu Coombsa (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności podczas stosowania”).

Podczas jednoczesnego stosowania cefpodoxymu z lekami zobojętniającymi pH żołądka lub hamującymi wydzielanie kwasu żołądkowego, biodostępność obniża się o około 30%. Dlatego leki takie jak niemetaliczne środki przeciwwskazowe i blokery H2, takie jak ranitydyna, które mogą prowadzić do zwiększenia pH żołądka, należy przyjmować 2–3 godziny po podaniu cefpodoxymu.

Biodostępność zwiększa się po podaniu leku podczas posiłku.

Pseudopoztywna reakcja na glukozę w moczu może wystąpić przy stosowaniu roztworów Benedicta/Fehlinga lub siarczanu miedzi, jednakże taka reakcja nie została zaobserwowana przy stosowaniu testów opartych na enzymatycznych reakcjach glukozo-oksytazowych.

Szczególne wytyczne dotyczące stosowania.

Przed przepisaniem cephalosporyn należy przeanalizować wywiad dotyczący uczuleń na penicyliny, ponieważ reakcje uczuleniowe krzyżowe na penicyliny pojawiają się w 5–10 % przypadków.

U pacjentów z uczuleniem na inne cefalosporyny należy uwzględnić możliwość wystąpienia reakcji uczuleniowych krzyżowych na cefpodoxym. Cefpodoxymu nie należy przepisywać pacjentom, u których w wywiadzie występują natychmiastowe reakcje nadwrażliwości na cefalosporyny.

Reakcje alergiczne (anafilaksja) na antybiotyki β-laktamowe mogą być poważne, a czasem nawet kończyć się śmiercią.

W przypadku wystąpienia jakichkolwiek objawów nadwrażliwości należy natychmiast przerwać leczenie.

W przypadku ciężkiej niewydolności nerek może być konieczna redukcja dawki w zależności od klirensu kreatyniny.

Cefpodoxym nie jest antybiotykiem pierwszego wyboru w leczeniu zapalenia płuc spowodowanego przez gronkowce, dlatego nie należy go stosować w leczeniu nietypowego zapalenia płuc wywołanego przez mikroorganizmy takie jak Legionella, Mycoplasma oraz Chlamydia.

Możliwe działania niepożądane obejmują zaburzenia przewodu pokarmowego, takie jak nudności, wymioty i ból brzucha. Antybiotyków należy stosować ostrożnie u pacjentów z chorobami przewodu pokarmowego (szczególnie z kolitem) w wywiadzie.

Cefpodoxym może powodować biegunkę, kolit asocjowany z antybiotykiem oraz kolit pseudobłoniasty. Należy traktować te działania niepożądane, które częściej występują u pacjentów otrzymujących wysokie dawki przez dłuższy okres, jako potencjalnie poważne.

Należy wykonać badanie w kierunku obecności C. difficile. W przypadku podejrzenia kolitu należy natychmiast przerwać leczenie. Diagnozę należy potwierdzić za pomocą sigmoidoskopii i/lub rektoskopii, a w razie potrzeby klinicznej przepisać inny antybiotyk (wancomycyna). Należy unikać stosowania leków powodujących opóźnienie wypróżnień. Stosowanie leków o szerokim spektrum działania, takich jak cefalosporyny, wiąże się z zwiększone ryzyko rozwoju kolitu pseudobłoniastego.

Podobnie jak przy stosowaniu innych antybiotyków β-laktamowych, może rozwinąć się neutropenia, rzadziej – agranulocytoza, szczególnie przy długotrwałym leczeniu. Jeśli leczenie trwa dłużej niż 10 dni, należy wykonać morfologię krwi, a w przypadku stwierdzenia neutropenii – przerwać leczenie.

Cefalosporyny mogą adsorbować się na powierzchni błon erytrocytów i reagować z przeciwciałami skierowanymi przeciwko lekowi. Mogą one wywołać dodatni test Coombsa i bardzo rzadko mogą prowadzić do rozwoju anemii hemolitycznej. W takiej reakcji może wystąpić reaktywność krzyżowa z penicylinami.

Podczas jednoczesnego stosowania z potencjalnie nefrotoksycznymi lekami, takimi jak aminoglikozydy i/lub silnymi lekami moczopędnymi (furosemid), należy monitorować funkcję nerek.

Długotrwałe stosowanie cefpodoxymu może prowadzić do nadmiernego wzrostu mikroorganizmów opornych. Antybiotyki doustne mogą zmieniać normalną florę mikrobiologiczną jelita grubego, co prowadzi do rozrostu Clostridium i dalszego rozwoju kolitu pseudobłoniastego. Konieczne jest ponowne przebadanie pacjenta; jeśli podczas terapii wystąpi superinfekcja, należy podjąć odpowiednie działania.

1 tabletka 100 mg zawiera 9 mg laktozy monohydratu.

1 tabletka 200 mg zawiera 18 mg laktozy monohydratu.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Foxero® można stosować w czasie ciąży wyłącznie w przypadku uzasadnionej konieczności.

Cefpodoxym przenika do mleka matki, dlatego w razie potrzeby jego stosowania należy przerwać karmienie piersią.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Udowodniono, że cefpodoxym zazwyczaj nie wpływa na zdolność koncentracji i reakcji. Jednak rzadko mogą wystąpić takie działania niepożądane jak spadek ciśnienia tętniczego lub zawroty głowy, które mogą zwiększać ryzyko podczas wykonywania wyżej wymienionych czynności (patrz również sekcja „Działania niepożądane”).

Sposób stosowania i dawki.

Do stosowania wewnętrznego. Tabletki należy przyjmować podczas jedzenia w celu optymalnej absorpcji.

Dorośli z prawidłową funkcją nerek

Zapalenie zatok: 200 mg 2 razy na dobę.

Zapalenie migdałków i gardła: 100 mg 2 razy na dobę.

Ostre zapalenie oskrzeli, zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli i bakteryjna zapalenie płuc: 100–200 mg 2 razy na dobę, w zależności od ciężkości infekcji.

Niepowikłane infekcje dróg moczowych dolnych: 100 mg 2 razy na dobę.

Niepowikłane infekcje dróg moczowych górnych: 200 mg 2 razy na dobę.

Infekcje skóry i tkanek miękkich: 200 mg 2 razy na dobę.

Niepowikłany gonokokowy zapalenie cewki: 200 mg jako dawkę jednorazową.

Pacjenci w podeszłym wieku

Korekta dawki u pacjentów w podeszłym wieku z prawidłową funkcją nerek nie jest wymagana.

Dzieci

Tabletki przepisuje się dzieciom od 12. roku życia po 100 mg 2 razy na dobę. Dzieciom poniżej 12. roku życia zaleca się stosowanie proszku do sporządzania zawiesiny doustnej Foxero®.

Niewydolność wątroby

Korekta dawki u pacjentów z niewydolnością wątroby nie jest wymagana.

Niewydolność nerek

Korekta dawki u pacjentów z niewydolnością nerek przy klirensie kreatyniny powyżej 40 ml/min/1,73 m² nie jest wymagana. Gdy wartość klirensu kreatyniny jest niższa niż ten wskaźnik, dawkę należy odpowiednio skorygować (patrz tabela).

1Jednostka dawkowania wynosi 100 mg lub 200 mg, w zależności od typu infekcji.

Czas trwania leczenia zależy od ciężkości choroby i jest ustalany indywidualnie.

Dzieci.

Tabletki są wskazane u dzieci od 12. roku życia. Dzieciom poniżej 12. roku życia zaleca się stosowanie proszku do sporządzenia zawiesiny doustnej Foxero®.

Przedawkowanie.

Objawy: nudności, wymioty, ból brzucha, biegunka. W przypadkach przedawkowania, szczególnie u pacjentów z niewydolnością nerek, może rozwinąć się encefalopatia. Encefalopatia jest zazwyczaj odwracalna i ustępuje po obniżeniu stężenia cefpodoxymu w osoczu krwi.

Leczenie: hemodializa, dializa otrzewnowa. Leczenie wspierające i objawowe.

Efekty uboczne.

Efekty uboczne sklasyfikowano według głównych układów i narządów oraz częstości ich występowania: bardzo często (>1/10); często (≥1/100, <1/10); rzadko (≥1/1000, <1/100); nieczęsto (≥1/10000, <1/1000); bardzo rzadko (<1/10000); częstość nieznana (nie można oszacować na podstawie dostępnych danych).

Zakażenia i inwazje:

często – nadkażenie spowodowane niektórymi grzybami rodzaju Candida, opornymi na cefpodoxym (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności podczas stosowania”);

Nadkażenie: jak przy stosowaniu innych antybiotyków, zastosowanie cefpodoxymu, szczególnie długotrwałe, może prowadzić do nadmiernego wzrostu organizmów opornych. Wymagana jest ponowna ocena stanu pacjenta. Jeśli podczas terapii wystąpi nadkażenie, należy podjąć odpowiednie działania.

bardzo rzadko – zapalenie okrężnicy związane z antybiotykiem.

Z układu krwiotwórczego i limfatycznego:

rzadko – trombocytoza (zazwyczaj odwracalna po zakończeniu leczenia);

bardzo rzadko – anemia, leukopenia, neutropenia, trombocytopenia, agranulocytoza, obniżenie stężenia hemoglobiny, anemia hemolityczna, eozynofilia, limfocytoza, leukocytoza.

Z układu immunologicznego:

rzadko – podwyższona wrażliwość, reakcje o różnym stopniu nasilenia, od skurczu oskrzeli i obrzęku naczynioruchowego po zagrażający życiu wstrząs;

bardzo rzadko – reakcje anafilaktyczne.

Zaburzenia metaboliczne:

rzadko – odwodnienie, podagra, obrzęk obwodowy, przyrost masy ciała.

Z układu mięśniowo-szkieletowego:

rzadko – mialgia.

Z układu nerwowego:

rzadko – ból głowy, zawroty głowy, parestezja;

nieczęsto – zawroty głowy;

bardzo rzadko – bezsenność, senność, nerwica, pobudzenie, niepokój, drętwota, nietypowe sny, pogorszenie wzroku, dezorientacja, noce złośliwe.

Z układu oddechowego:

rzadko – astma, kaszel, krwawienie z nosa, katar, świsty, zapalenie oskrzeli, duszność, wypływ do opłucnej, zapalenie płuc, zapalenie zatok.

Z przewodu pokarmowego:

często – biegunka, wzdęcia, ból brzucha, nudności, wymioty, zmniejszenie apetytu;

rzadko – uczucie pragnienia, tenesmy, wzdęcia, suchość w ustach, zaparcia, kandydoza jamy ustnej, anoreksja, odbijanie, zapalenie żołądka, owrzodzenia jamy ustnej, pseudobłoniaste zapalenie okrężnicy, krew w stolcu, ostry zapalenie trzustki.

W przypadku wystąpienia ciężkiej, trwającej biegunki podczas terapii lub po zakończeniu leczenia należy wziąć pod uwagę ryzyko rozwoju pseudobłoniastego zapalenia jelita (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności podczas stosowania”).

Zaburzenia wątrobowo-pęcherzykowe:

bardzo rzadko – uszkodzenie wątroby, cholesteryczne uszkodzenie wątroby;

rzadko – ostry zapalenie wątroby.

Z skóry i jej pochodnych:

rzadko – wysypka, swędzenie, pokrzywka, purpura;

nieczęsto – nadmierne pocenie się, wysypka makularna, grzybica skóry, łuszczenie, suchość skóry, wypadanie włosów, wysypka pęcherzowa, rumień słoneczny, reakcje pęcherzykowe (w tym zespół Stevensa-Johnsona), toksyczny epidermalny nekroliz, wielopostaciowy rumień.

Z nerek i dróg moczowych:

rzadko – ostre niewydolność nerek, hematuria, infekcje dróg moczowych, metrorragia, dysuria, częste oddawanie moczu, białkomocz, kandydoza pochwy.

Zanotowano zaburzenia czynności nerek przy stosowaniu antybiotyków z tej samej grupy, co cefpodoxym, szczególnie przy jednoczesnym stosowaniu z aminoglikozydami i/lub silnymi środkami moczopędnymi.

Z układu sercowo-naczyniowego:

rzadko – przewlekła niewydolność serca, migrena, przyspieszone bicie serca, rozszerzenie naczyń, krwiak, nadciśnienie lub hipotensja tętnicza (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności podczas stosowania”).

Z narządów zmysłów:

rzadko – szumy w uszach;

nieczęsto – zaburzenia wrażliwości smakowej, podrażnienie oczu.

Zaburzenia ogólne i w miejscu podania:

rzadko – dyskomfort, niedobór samopoczucia, zmęczenie, osłabienie, gorączka lekowa, ból w klatce piersiowej (ból może promieniować do pleców), gorączka, ból ogólny, kandydoza, reakcja alergiczna, obrzęk twarzy, infekcje bakteryjne, infekcje pasożytnicze.

Badania laboratoryjne:

rzadko – bilirubinemia;

nieczęsto – podwyższenie aktywności aminotransferaz wątrobowych (AspAT, AlaAT), poziomu fosfatazy alkalicznej, mocznika i kreatyniny, fałszywie dodatni test Coombsa.

Badania biochemiczne:

hiper- lub hipoglikemia, hiperalbuminemia, hipoproteinemia, hiperkaliemia, hiponatremia.

Okres ważności.

2 lata. Nie stosować po upływie terminu ważności podanego na opakowaniu.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w temperaturze nie przekraczającej 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

10 tabletów powlekanych substancją filmogenną w blisterze z folii aluminiowej.

1 lub 2 blisterów w pudełku tekturowym.

Kategoria receptury. Na receptę.

Producent.

ALKALOID AD Skopje.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Boulevard Aleksandar Makedonski 12, Skopje, 1000, Republic of North Macedonia.