Fluanksol

INSTRUKCJA dot. stosowania leku leczniczego FLUANXOL (FLUANXOL®)

Skład:

substancja czynna: flupentyksol (flupentixol);

1 tabletka zawiera flupentyksolu dihydrochloran odpowiadający 0,5 mg lub 1 mg flupentyksolu;

substancje pomocnicze: betadeks; laktoza, monohydrat; skrobia kukurydziana; hydroksypropyloceluloza; celuloza mikrokryształowa; sodowa sol kroskarboksymetanolu; talk; olej roślinny uwodorniony; stearynian magnezu;

otoczka: alkohol polowinylowy częściowo zhydrolizowany, dwutlenek tytanu (E 171), makrogol 3350, talk, tlenek żelaza żółty (E 172), makrogol 6000.

Postać leku. Tabletki powlekane.

Główne właściwości fizyko-chemiczne:

0,5 mg: tabletki okrągłe, nieco dwuwypukłe, żółte, powlekane, z oznaczeniem FD;
1 mg: tabletki owalne, nieco dwuwypukłe, żółte, powlekane, z oznaczeniem FF.

Grupa farmakoterapeutyczna. Środki psychopatyczne. Leki przeciwpsychotyczne. Pochodne tioksantenu. Flupentyksol.

Kod ATC N05AF01.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Flupentaksol jest neuroleptykiem z grupy tioksanthenów.

Flupentaksol jest mieszaniną dwóch izomerów geometrycznych: aktywnego cis-(Z)-flupentaksolu i mniej aktywnego trans-(E)-flupentaksolu, w stosunku około 1:1.

Efekt antypsychotyczny neuroleptyków wiąże się z blokadą receptorów dopaminergicznych, a także możliwym udziałem blokady receptorów 5HT. In vitro i in vivo flupentaksol wykazuje wysoką powinność do obu receptorów dopaminergicznych D1 i D2, w przeciwieństwie do flufenazyny, która in vivo jest selektywna dla receptorów D2. Atypowy antypsychotyk klozapina ma podobną do flupentaksolu powinność do receptorów D1 i D2 zarówno in vitro, jak i in vivo.

Flupentaksol wykazuje wysoką powinność do α1-adrenoreceptorów i receptorów 5HT2, choć nieco niższą niż chlorproteksen, fenotiazyny w wysokich dawkach oraz klozapina, natomiast nie wykazuje powinności do cholinoergicznych receptorów muskarynowych. Wykazuje słabe właściwości przeciwhistaminowe i nie wywiera działania blokującego na α2-adrenoreceptory.

Flupentaksol jest silnie działającym neuroleptykiem, co potwierdzają wszystkie badania behawioralne aktywności neuroleptycznej (zdolność do blokowania receptorów dopaminergicznych). W średnich dawkach dobowych stosowanych doustnie w celu leczenia antypsychotycznego obserwuje się powinność do miejsc wiążących blokujących receptor D2 dopaminergiczny w modelach in vitro i in vivo.

Perioralne ruchy szczurów zależą od stymulacji receptorów D1 lub blokady populacji receptorów D2. Ruchy te można zapobiec za pomocą flupentaksolu. Podobnie wyniki badań na małpach wskazują, że hiperkineza oralna wiązana jest przede wszystkim ze stymulacją receptorów D1, a w mniejszym stopniu z nadwrażliwością receptorów D2. Umożliwia to stwierdzenie, że aktywacja D1 odpowiada za rozwój tego efektu u ludzi, czyli za rozwój dyskinezyi. W związku z tym blokada receptorów D1 powinna być korzystna w zapobieganiu rozwojowi dyskinezyi u ludzi.

Flupentaksol wydłuża czas snu indukowanego alkoholem i barbituranami u myszy jedynie w bardzo wysokich dawkach, co wskazuje na bardzo słabe działanie uspokajające w zastosowaniu klinicznym.

Podobnie jak większość innych neuroleptyków, flupentaksol w sposób zależny od dawki zwiększa stężenie prolaktyny w surowicy.

Fluanksol wykazuje szeroki zakres działania zależny od dawki.

Flupentaksol w niskich dawkach (1–2 mg/dobę) wywołuje działanie przeciwdepresyjne, anksjolityczne i aktywujące.

W dawkach średnich (3–25 mg/dobę) flupentaksol stosuje się w leczeniu psychóz ostrych i przewlekłych i w tym zakresie dawkowania praktycznie nie wykazuje niespecyficznego działania uspokajającego, dlatego nie nadaje się do leczenia pacjentów z wyraźnym pobudzeniem psychoruchowym. Oprócz istotnego zmniejszenia lub całkowitego wyeliminowania objawów rdzennych schizofrenii, takich jak halucynacje, urojenia i zaburzenia myślenia, flupentaksol wykazuje również właściwości rozluźniające (antyautystyczne i aktywujące), poprawia nastrój, co szczególnie ważne jest w leczeniu apatycznych, odosobnionych, depresyjnych pacjentów o słabej motywacji.

Efekt antypsychotyczny nasila się wraz ze wzrostem dawki; dodatkowo można spodziewać się pewnego działania uspokajającego. Flupentaksol we wszystkich zakresach dawkowania wywołuje efekt anksjolityczny i nawet przy zastosowaniu wysokich dawek zachowują się efekty rozluźnienia i poprawy nastroju. Leczenie wysokimi dawkami nie zwiększa częstości występowania objawów ekstrapiramidowych.

Farmakokinetyka.

Poniżej przedstawione dane dotyczą aktywnego izomeru.

Absorpcja.

Biodostępność flupentaksolu po podaniu doustnym wynosi około 40%, a maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest po 4–5 godzinach.

Rozkład.

Wyraźny objętość rozkładu (Vd)β wynosi około 14,1 l/kg. Wiązanie z białkami osocza krwi wynosi około 99%.

Biologiczna transformacja.

Metabolizm flupentaksolu zachodzi trzema głównymi drogami: sulfoxylacją, N-dealkilacją łańcucha bocznego oraz koniugacją z kwasem glukuronowym. Metabolity nie wykazują aktywności psychofarmakologicznej. Flupentaksol dominuje nad metabolitami w mózgu i innych tkankach.

Wydalanie.

Okres półtrwania (T1/2β) wynosi około 35 godzin, a klirens systemowy (Cls) – około 0,29 l/min. Wydalanie odbywa się głównie z kałem i częściowo z moczem.

Gdy znakowany tritem flupentaksol podawano człowiekowi, charakterystyka wydalania wskazywała, że jego wydalanie z kałem było około 4 razy większe niż wydalanie z moczem.

Flupentaksol w niewielkich ilościach przenika do mleka matki. U kobiet stosunek stężenia w mleku do stężenia w osoczu krwi wynosi średnio 1,3.

Liniowość.

Kinetyka jest liniowa, stężenia stacjonarne w osoczu osiągane są po 7 dniach. Po podawaniu 5 mg flupentaksolu doustnie raz na dobę średnie stężenie minimalne wynosiło około 1,7 ng/ml (3,9 nmol/l).

Pacjenci w podeszłym wieku.

Badania farmakokinetyczne z udziałem pacjentów w podeszłym wieku nie były prowadzone. Jednak u pokrewnego leku z grupy tioksanthenów – zuklopentaksolu – parametry farmakokinetyczne nie zależą istotnie od wieku pacjentów.

Na podstawie powyższych charakterystyk można przypuszczać, że obniżenie funkcji nerek może nie mieć istotnego wpływu na stężenia surowicze leku.

Brak danych dotyczących wpływu uszkodzenia funkcji wątroby na parametry farmakokinetyczne leku.

Interakcja farmakokinetyczna/farmakodynamiczna

Minimalne (czyli stężenie zmierzone tuż przed podaniem kolejnej dawki) stężenie surowicy (osocza) na poziomie 1–3 ng/ml (2–8 nmol/l) proponuje się jako zalecane dla leczenia podtrzymującego pacjentów z chorobą schizofreniczną o niskim i średnim stopniu ciężkości.

Dane kliniczne.

Wskazania.

Depresje towarzyszące lękowi, astenii i utracie inicjatywy.

Chroniczne zaburzenia nerwicowe towarzyszące lękowi, depresji i bezczynności.

Zaburzenia psychosomatyczne z reakcjami astenicznymi.

Schizofrenia i inne psychozy, szczególnie z objawami takimi jak halucynacje, urojenia i zaburzenia myślenia, skomplikowane apatią, anergią, przygnębieniem nastroju i izolacją społeczną.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na którykolwiek składnik leku.

Ciężka depresja wymagająca terapii elektrowstrząsowej lub hospitalizacji; stany emocjonalnego pobudzenia lub hiperaktywności, w tym mania.

Kolaps krążeniowy, depresja układu nerwowego centralnego o dowolnym pochodzeniu (np. spowodowana działaniem alkoholu, zatruciem barbituranami lub opioidami), śpiączka.

Nie zaleca się stosowania u łatwo pobudzalnych pacjentów oraz u pacjentów w stanie pobudzenia nerwowego.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Kombinacje wymagające ostrożności przy stosowaniu

Flupentyksol może nasilać działanie uspokające alkoholu, barbituranów i inhibitorów układu nerwowego centralnego. Flupentyksol może potęgować działanie środków do znieczulenia ogólnego i leków przeciwkrzepnących oraz wydłużać czas działania blokerów przewodnictwa nerwowo-mięśniowego.

Leki przeciwpsychotyczne mogą nasilać działanie kardiodepresyjne chinidyny oraz wchłanianie kortykosteroidów i digoksyny. Może nasilać się działanie hipotensyjne leków z grupy wazodylatorów, takich jak hydralazyna, oraz α-blokerów (np. doksazozyny) lub metyldopy.

Neuroleptyki mogą nasilać lub osłabiać działanie leków hipotensyjnych; działanie hipotensyjne guanetydyny i leków o podobnym działaniu jest osłabione.

Jednoczesne stosowanie neuroleptyków i litu lub sibutraminy zwiększa ryzyko neurotoksyczności.

Trójcykliczne leki przeciwdepresyjne i neuroleptyki mogą wzajemnie hamować swój metabolizm i może pogarszać się kontrola cukrzycy.

Leki przeciwpsychotyczne mogą wykazywać antagonizm wobec działania adrenaliny i innych sympatykomimetyków oraz neutralizować działanie hipotensyjne guanetydyny, a także prawdopodobnie klonidyny i podobnych leków blokujących adrenergiczne receptory. Leki przeciwpsychotyczne mogą osłabiać działanie lewodopy, leków adrenergicznych i przeciwdrgawkowych.

Mogą nasilać się działanie antycholinergiczne atropiny lub innych leków o działaniu antycholinergicznym.

Jednoczesne stosowanie leków takich jak metoklopramid, piperazyna lub leki przeciwparkinsonowskie może zwiększać ryzyko wystąpienia zaburzeń ekstrapiramidowych, takich jak późna dyskineza.

Flupentyksol może osłabiać działanie lewodopy i leków adrenergicznych, a kombinacja z metoklopramidem i piperazyną zwiększa ryzyko wystąpienia objawów ekstrapiramidowych.

Wydłużenie odcinka QT związane z zastosowaniem leków przeciwpsychotycznych może być nasilone w przypadku jednoczesnego stosowania innych leków, które mogą istotnie wydłużać odcinek QT. Należy unikać takich kombinacji. Odpowiednie klasy obejmują:

• klasy Ia i III leków przeciwarhythmicznych (np. chinidyna, amiodaron, sotalol, dofetylid);
• niektóre leki przeciwpsychotyczne (np. tiorydazyna);
• niektóre antybiotyki makrolidowe (np. erytromycyna);
• niektóre leki przeciwhistaminowe (np. terfenadyna, astemizol);
• niektóre antybiotyki z grupy chinolonów (np. gatifloksacyna, moxifloksacyna).

Powyższa lista nie jest kompletna; należy unikać kombinacji z innymi pojedynczymi lekami, które mogą istotnie wydłużać odcinek QT (np. cysapryd, lit).

Środki wpływające na równowagę elektrolitową, np. diuretyki tiazydowe (hipokaliemia), oraz leki zwiększające stężenie flupentyksolu należy również stosować z ostrożnością, ponieważ mogą one zwiększać ryzyko wydłużenia odcinka QT i powstawania złośliwych arytmii.

Szczególne środki ostrożności.

Należy zachować ostrożność u pacjentów z następującymi stanami: chorobą wątroby; chorobą serca lub zaburzeniami rytmu; ciężką chorobą układu oddechowego; niewydolnością nerek; padaczką (oraz stanami sprzyjającymi wystąpieniu padaczki, takimi jak abstynencja alkoholowa lub uraz mózgu); chorobą Parkinsona; jaskrą zamkniętoplewną; przerostem prostaty; hipotyreozą; hipertrzeozą; miastenią pospolitą; feochromocytomą oraz u pacjentów, u których występuje nadwrażliwość na tioksanteny lub inne leki przeciwpsychotyczne.

Przy nagłym odstawieniu leku nawrót objawów depresyjnych występuje rzadko.

Opisywano wystąpienie ostrych objawów odstawienia, w tym nudności, wymioty, potliwość i bezsenność, po nagłym zakończeniu stosowania tioksantenów i podobnych środków leczniczych. Zgłaszano wystąpienie zaburzeń związanych z ruchami mimowolnymi (w szczególności akatyzji, dystonii i dyskinezie). Z tego względu zaleca się stopniowe odstawianie leku.

Do chwili obecnej nie zgłaszano przypadków uzależnienia lekowego.

Istnieje możliwość rozwoju złośliwego zespołu neuroleptycznego (hipertermia, sztywność mięśni, zaburzenia świadomości, dysfunkcja układu nerwowego przywspółczulnego) przy stosowaniu każdego neuroleptyku. Ryzyko może być potencjalnie wyższe przy jednoczesnym stosowaniu kilku środków. Śmiertelne przypadki obserwowano głównie u pacjentów z już istniejącym organicznym zespołem mózgowym, zahamowaniem psychicznym, nadużywaniem opioidów i alkoholu.

Leczenie: zaprzestanie stosowania neuroleptyku, leczenie objawowe i wspomagające. Można stosować dantrolen i bromokryptynę.

Objawy mogą utrzymywać się przez tydzień lub dłużej po zaprzestaniu przyjmowania form doustnych oraz nieco dłużej po formach depot.

Zgłaszano rzadkie przypadki patologicznych zmian w badaniu krwi, w tym trombocytopenii. W przypadku wystąpienia u pacjenta objawów trwającej infekcji należy wykonywać regularne badania ogólne krwi.

Tak jak inne neuroleptyki, fluopentyksol należy stosować z ostrożnością u pacjentów z organicznym zespołem mózgowym, napadami padaczkowymi oraz postępującą chorobą wątroby.

Nie zaleca się stosowania fluopentyksolu w dawkach do 25 mg/dobę w leczeniu pobudzonych, nadaktywnych pacjentów, ponieważ jego działanie aktywujące może nasilić te cechy. Leków uspokajających lub neuroleptyków o działaniu sedytywnym nie należy odstawiać nagle przy przejściu na leczenie fluopentyksolem, lecz stopniowo.

Tak jak inne leki przeciwpsychotyczne, fluopentyksol może zmieniać profil insuliny i glukozy w organizmie, co wymaga dostosowania terapii przeciwdiabetycznej u chorych na cukrzycę.

Podczas leczenia utrzymującego, szczególnie przy stosowaniu wysokich dawek, należy dokładnie monitorować stan pacjentów i okresowo oceniać możliwość zmniejszenia dawki utrzymującej.

Tak jak inne leki należące do grupy terapeutycznej środków przeciwpsychotycznych, fluopentyksol może prowadzić do wydłużenia odcinka QT. Istniejące wydłużenie odcinka QT może zwiększyć ryzyko złośliwych arytmii. Dlatego fluopentyksol należy stosować z ostrożnością u pacjentów z podejrzeniem hipokaliemii, hipomagnezemii lub genetyczną predyspozycją do takich stanów, a także u pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego w wywiadzie, takimi jak wydłużenie odcinka QT, znacząca bradykardia (<50 uderzeń/min), niedawny zawał mięśnia sercowego, niewyrównana niewydolność serca lub arytmia serca. Należy unikać jednoczesnego leczenia innymi lekami przeciwpsychotycznymi.

Samobójstwo / myśli samobójcze lub pogorszenie stanu klinicznego

Depresja wiąże się ze zwiększonym ryzykiem myśli samobójczych, samookaleczeń i samobójstw. Ryzyko to utrzymuje się aż do wystąpienia istotnej remisji. Ponieważ poprawa może nie nastąpić przez pierwsze kilka tygodni leczenia lub dłużej, stan pacjentów należy dokładnie monitorować przez cały czas trwania leczenia. Ogólny doświadczenie kliniczne wskazuje, że ryzyko samobójstwa może wzrosnąć na wczesnym etapie poprawy. Inne zaburzenia psychiczne, w których stosuje się fluopentyksol, mogą również wiązać się ze zwiększonym ryzykiem samobójstwa i zdarzeń z nim związanych. Ponadto te stany mogą występować współistniejąco z zaburzeniem depresyjnym. Należy stosować te same środki ostrożności przy leczeniu pacjentów z ciężkim zaburzeniem depresyjnym i innymi zaburzeniami psychicznymi. Pacjenci z wywiadem zdarzeń związanych z samobójstwem lub pacjenci, którzy przed rozpoczęciem leczenia wykazują wyraźny stopień myśli samobójczych, są bardziej narażeni na myśli lub próby samobójcze i wymagają dokładnego monitorowania podczas leczenia. Metaanaliza randomizowanych badań klinicznych z udziałem placebo u pacjentów z zaburzeniami psychicznymi wykazała zwiększone ryzyko zachowań samobójczych u pacjentów w wieku do 25 lat, którzy otrzymywali antydepresanty, w porównaniu z tymi, którzy przyjmowali placebo.

Dokładna obserwacja pacjentów, a zwłaszcza osób z wysokim ryzykiem, powinna towarzyszyć terapii farmakologicznej, szczególnie na początku leczenia i po zmianie dawki. Pacjentów (oraz ich opiekunów) należy poinformować o konieczności obserwowania wszelkich pogorszeń stanu klinicznego, zachowań lub myśli samobójczych oraz nietypowych zmian w zachowaniu i natychmiast skontaktować się z lekarzem, jeśli te objawy wystąpią.

W przypadku stosowania leków przeciwpsychotycznych odnotowano przypadki rozwoju zakrzepicy żył głębokich i zatorowości płucnej (ZTŻ). Ponieważ pacjenci stosujący leki przeciwpsychotyczne często mają nabyte czynniki ryzyka ZTŻ, należy określić wszystkie możliwe czynniki ryzyka ZTŻ przed i podczas leczenia fluopentyksolem oraz podjąć środki zapobiegawcze.

Pacjenci w podeszłym wieku.

Pacjenci w podeszłym wieku wymagają dokładnego nadzoru, ponieważ są szczególnie narażeni na wystąpienie takich niepożądanych działań, jak sedytacja, hipotensja tętnicza, dezorientacja i zaburzenia temperatury ciała.

Choroby układu krążenia mózgu

W przypadku stosowania niektórych atypowych leków przeciwpsychotycznych w randomizowanych badaniach kontrolowanych placebo u pacjentów z demencją zaobserwowano około trzykrotne zwiększenie ryzyka zdarzeń naczyniowych mózgu. Mechanizm tego zwiększonego ryzyka jest nieznany. Nie można wykluczyć zwiększonego ryzyka dla innych leków przeciwpsychotycznych i innych grup pacjentów. Fluopentyksol należy stosować z ostrożnością u pacjentów z czynnikami ryzyka udaru.

Zwiększony ryzyko zgonu u pacjentów w podeszłym wieku z demencją

Dane badań wykazały, że pacjenci w podeszłym wieku z demencją, którzy otrzymywali leki przeciwpsychotyczne, mają nieco większe ryzyko zgonu w porównaniu z tymi, którzy nie otrzymywali takich środków. Dane są niewystarczające do dokładnej oceny wielkości ryzyka, a przyczyna zwiększonego ryzyka jest nieznana.

Fluopentyksol nie jest wskazany w leczeniu zaburzeń zachowania związanych z demencją.

Składniki pomocnicze

Tabletki zawierają monohydrat laktozy. Pacjentom z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami tolerancji galaktozy, niedoborem laktozy Lapp, niedostatecznością laktozy lub niedoczynnością wchłaniania glukozy-galaktozy nie należy przepisywać tego leku.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża

Ponieważ bezpieczeństwo stosowania leku Fluanksol w czasie ciąży u ludzi nie zostało ustalone, fluopentyksol nie powinien być przepisywany w czasie ciąży, szczególnie w pierwszym i ostatnim trymestrze, chyba że oczekiwana korzyść dla pacjentki przewyższa teoretyczne ryzyko dla płodu.

Noworodki matek, które przyjmowały leki przeciwpsychotyczne (w tym fluopentyksol) w III trymestrze ciąży, mogą mieć ryzyko wystąpienia działań niepożądanych, w tym zaburzeń pozapiramidowych i/lub objawów odstawienia, których nasilenie i trwanie może się zmieniać po porodzie. Zgłaszano przypadki pobudzenia, hipertonia, hipotonia, drżenia, senności, zaburzenia oddychania lub zaburzenia odżywiania. Dlatego należy dokładnie monitorować stan noworodków.

Badania na zwierzętach wykazały toksyczność reprodukcyjną.

Karmienie piersią

Jeśli stosowanie leku Fluanksol zostanie uznane za absolutnie konieczne, karmiącym piersią matkom należy zalecić zaprzestanie karmienia piersią.

Plodność

Zgłaszano takie działania niepożądane, jak hiperprolaktynemia, galaktoreja, amenoreja, obniżenie libidum, dysfunkcja erekcji i brak ejakulacji. Mogą one negatywnie wpływać na funkcję seksualną kobiet i mężczyzn oraz zdolność do zapłodnienia.

Jeśli wystąpi klinicznie istotna hiperprolaktynemia, galaktoreja, amenoreja lub zaburzenia seksualne, należy rozważyć zmniejszenie dawki (jeśli to możliwe) lub zaprzestanie stosowania leku. Działania po odstawieniu leku są odwracalne.

W badaniach przedklinicznych wpływu leku na płodność u szczurów fluopentyksol nieznacznie wpływał na częstość ciąż u samic szczurów.

Możliwość wpływu na szybkość reakcji przy prowadzeniu pojazdów mechanicznych lub pracy z innymi urządzeniami.

Fluanksol jest środkiem niesedytywnym w zakresie niższych i średnich dawek. Jednak pacjenci, którzy otrzymują leki psychotropowe, lub po spożyciu alkoholu mogą odczuwać pewne zmniejszenie ogólnej uwagi i koncentracji i powinni być ostrzeżeni o możliwej wpływie ich leczenia na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i pracy z innymi urządzeniami.

Pacjenci nie powinni prowadzić pojazdów mechanicznych, jeśli występuje u nich nieostrość widzenia.

Sposób stosowania i dawki.

Odmorzli

Depresje. Zaburzenia neurotyczne przewlekłe. Zaburzenia psychosomatyczne

Początkowo 1 mg na dobę jako dawkę jednorazową rano lub 0,5 mg dwa razy na dobę. Po tygodniu dawkę można zwiększyć do 2 mg/ dobę, jeśli odpowiedź kliniczna jest niewystarczająca. Dawkę dzienną powyżej 2 mg należy podzielić na oddzielne dawki, maksymalnie do 3 mg.

Pacjenci w wieku podeszłym

Pacjentom w wieku podeszłym należy przepisać połowę zalecanej dawki.

Pacjenci zazwyczaj zaczynają reagować na fliupentiksol w ciągu dwóch lub trzech dni stosowania leku. Jeśli po zastosowaniu maksymalnej dawki przez tydzień nie uzyskano efektu, lek należy odstawić.

Schizofrenia i inne psychozy

Odmorzli

Dawkę leku należy ustalać indywidualnie, zgodnie ze stanem pacjenta. Ogólnie należy początkowo stosować małe dawki i zwiększać je do optymalnego poziomu skuteczności tak szybko, jak to możliwe, zgodnie z efektem terapeutycznym. Dawkę utrzymującą można zazwyczaj przyjmować jednorazowo rano.

Początkowo – 3–15 mg/ dobę w 2 lub 3 dawkach, zwiększając w razie potrzeby do 40 mg/ dobę. Dawka utrzymująca wynosi zazwyczaj 5–20 mg/ dobę, którą można przyjmować jednorazowo rano codziennie.

Pacjenci w wieku podeszłym. Należy przepisać niższe dawki.

Zaburzenia funkcji nerek. Fliupentiksol należy stosować w dawkach zwykłych.

Zaburzenia funkcji wątroby. Zaleca się ostrożne dobrać dawkę terapeutyczną oraz, jeśli to możliwe, oznaczenie stężenia leku w surowicy krwi.

Sposób podania

Tabletki należy połykać, popijając wodą.

Dzieci.

Stosowanie leku nie jest zalecane ze względu na niedostateczność danych klinicznych.

Przedawkowanie.

Objawy: senność, śpiączka, zaburzenia pozapiramidowe, drgawki, hipotensja tętnicza, szok, hipotermia lub hipertermia.

Najwyższa jednorazowa dawka doustna podana w badaniach klinicznych wynosiła 80 mg oraz do 320 mg/ dobę.

W przypadku jednoczesnego przedawkowania leków zdolnych wpływać na czynność serca obserwowano zmiany w EKG, wydłużenie odcinka QT, tachykardię typu torsade de pointes, zatrzymanie krążenia oraz arytmie komorowe.

Leczenie: objawowe i wspierające. Należy jak najszybciej przeprowadzić przemywanie żołądka i zastosować środki sorbujące. Należy podjąć środki wspierające czynność układu oddechowego i krążenia.

W razie potrzeby mogą zostać podjęte następujące środki specjalne:

• Stosowanie antycholinergicznych leków przeciwparkinsonowskich w przypadku wystąpienia objawów pozapiramidowych.
• Sedacja (benzodiazepinami) w mało prawdopodobnym przypadku wystąpienia pobudzenia nerwowego, pobudzenia emocjonalnego lub drgawek.
• Wstrzykiwanie dożylne infuzyjne noradrenaliny w roztworze soli, jeśli u pacjenta wystąpił szok.
• Należy rozważyć celowość przemywania żołądka.

Nie należy stosować adrenaliny (epinefryny), ponieważ może to prowadzić do dalszego obniżenia ciśnienia tętniczego. Drgawki można leczyć za pomocą diazepamu, a objawy pozapiramidowe – biperidynem.

Działania niepożądane.

Zgłaszano przypadki wystąpienia myśli samobójczych i zachowań samobójczych podczas terapii flupentyksolem lub we wczesnym okresie po odstawieniu tego leku (patrz dział «Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności podczas stosowania»).

Niepożądane efekty w większości przypadków są zależne od dawki. Ich częstość i nasilenie są większe na początku terapii i zmniejszają się w trakcie dalszego leczenia.

Możliwy rozwój objawów pozapiramidowych, szczególnie w wczesnej fazie terapii. W większości przypadków koryguje się je obniżeniem dawek i/lub lekami przeciwparkinsonowymi. Nie zaleca się regularnego stosowania tych ostatnich w celach profilaktycznych. Leki przeciwparkinsonowskie nie likwidują późnej dyskinezy i mogą ją nasilić. Zaleca się zmniejszenie dawek lub, jeśli to możliwe, przerwanie leczenia Fluanksolem. W przypadku trwającej akatyzji zaleca się stosowanie benzodiazepiny lub propranololu.

Działania niepożądane według częstości występowania w poniższej tabeli określone są jako: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), nieczęsto (≥1/1000 do <1/100), rzadkie (≥1/10000 do <1/1000), bardzo rzadkie (<1/10000) lub nieznane (niemożliwe do oszacowania na podstawie dostępnych danych).

* Zgłaszano rzadkie przypadki myśli i zachowań samobójczych podczas terapii flupektysolem lub w wczesnych stadiach po zakończeniu leczenia.

Istnieją doniesienia o rzadkich przypadkach wydłużenia odcinka QT, arytmii komorowej – migotania komór, tachyarytmii komorowej, tachyarytmii typu torsade de pointes – oraz nagłej śmierci w wyniku stosowania leków należących do klasy terapeutycznej antypsychotyków, w tym flupektysolu.

Nagłe przerwanie stosowania flupektysolu może powodować objawy odstawienia, najczęściej są to nudności, wymioty, anoreksja, biegunka, rhinorea, pocenie się, mialgia, parestezje, bezsenność, niepokój, pobudzenie. Pacjenci mogą również odczuwać zawroty głowy, zmienne uczucia ciepła lub zimna oraz drżenia. Objawy zazwyczaj pojawiają się w ciągu 1–4 dni po przerwaniu leku i ustępują w ciągu 7–14 dni.

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania.

Nie wymaga specjalnych warunków przechowywania. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

100 tabletek w pojemniku plastиковym, w pudełku tekturowym.

Kategoria dostępności. Na receptę.

Producent. H. Lundbeck A/S.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności. Ottiliavej 9, 2500 Valby, Dania (Ottiliavej 9, 2500 Valby, Denmark).