Efina

INSTRUKCJA dotyczaca stosowania leku EFINA (EFINA)

Skład:

Substancje czynne: tryprolidyna hydrochloride, pseudoefedryna hydrochloride;

1 tabletka zawiera tryprolidyny hydrochloridu 2,5 mg, pseudoefedryny hydrochloridu 60,0 mg;

Substancje pomocnicze: laktoza, monohydrat; celuloza mikrokryształowa; skrobia kukurydziana; powidon; stearynian magnezu; talk; dwutlenek krzemu koloidalny bezwodny; sodowa kroskarbokseluloza.

Postać leku. Tabletki.

Główne właściwości fizykochemiczne: tabletki białe lub prawie białe, okrągłe, dwuwypukłe.

Grupa farmakoterapeutyczna. Środki przeciwobrzękowe działające ogólnie, stosowane w patologii jam nosowych. Kod ATX R01B A52.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Efina – kombinacja leku przeciwwżuchlinowego do stosowania miejscowego – pseudofedryny oraz antagonisty receptorów H1 – triprolidyny.

Triprolidyna – silny antagonist receptorów H1 z grupy alkiloamin z minimalną aktywnością antycholinergiczną. Triprolidyna zapewnia ulgę objawową w stanach, które całkowicie lub częściowo zależą od uwalniania histaminy.

Pseudofedryna – sympatykomimetyk, który skutecznie usuwa obrzęk błony śluzowej dróg oddechowych górnych, szczególnie błony śluzowej nosa i zatok przynosowych, ponieważ jest sympatykomimetykiem o działaniu bezpośrednim i pośrednim. W mniejszym stopniu niż efedryna pobudza OUN, wywołuje tachykardię i zwiększa ciśnienie tętnicze.

Farmakokinetyka.

Pseudofedryna i triprolidyna są dobrze wchłaniane z przewodu pokarmowego po podaniu doustnym. Po podaniu 1 tabletce maksymalne stężenie (Cmax) triprolidyny w osoczu wynosi 5,5–6,0 ng/ml i osiągane jest po około 2 godzinach (Tmax) po zażyciu. Okres półwyprowadzenia triprolidyny z osocza wynosi około 3,2 godziny. Tylko około 1 % podanej dawki triprolidyny wydalone jest w postaci niezmienionej.

Cmax pseudofedryny w osoczu wynosi około 180 ng/ml i osiągane jest po około 2 godzinach (Tmax) po zażyciu. Okres półwyprowadzenia z osocza – 5,5 godziny.

Pseudofedryna jest częściowo metabolizowana w wątrobie do nieaktywnego metabolitu. Pseudofedryna i jej metabolity są wydalane z moczem, 55–75 % dawki – w postaci niezmienionej. Poziom wydalenia pseudofedryny wzrasta przy zakwaszeniu moczu i odpowiednio obniża się przy wzroście pH moczu.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania. Leczenie objawowe chorób górnych dróg oddechowych, takich jak katar alergiczny, katar naczynioruchowy, a także przeziębienie.

Przeciwwskazania. Nadwrażliwość na chlorowodorek pseudoefedryny, chlorowodorek triprolidyny, akrywastynę lub którykolwiek z substancji pomocniczych leku.

Nadciśnienie tętnicze (ciężki przebieg), ciężka choroba niedokrwienna serca; ciężka niewydolność nerek, choroby wątroby i nerek w ciężkim stopniu, astma oskrzelowa, zapalenie oskrzeli i rozszerzenia oskrzeli towarzyszące nadmiernemu wydzielaniu śluzu, fochromocytozę.

Nie stosować u chorych przyjmujących inne leki sympatomimetyczne (dekongestanty, supresory apetytu i podobne do amfetamin psychostymulujące).

Nie stosować pacjentom przyjmującym inhibitory monoaminooksydazy lub stosowanym je w ciągu dwóch poprzednich tygodni (w tym antybiotyk furazolidon); pacjentom tymczasowo przyjmującym inną terapię objawową zawierającą leki z pseudoefedryną lub triprolidyną; ciężka niewydolność wątroby; wiek dziecięcy, ciąża, okres karmienia piersią.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

W przypadku jednoczesnego stosowania Efiny oraz antydepresantów trójcyklicznych i innych leków sympatomimetycznych lub inhibitorów MAO, lub furazolidonu możliwe jest podwyższenie ciśnienia tętniczego (patrz sekcja „Przeciwwskazania”).

W przypadku jednoczesnego stosowania leku z lekami przeciwnadciśnieniowymi (np. beta-blokery, metyldopa, rezercyna, debrikoswin, guanetydyna) działanie tych ostatnich ulega osłabieniu.

U pacjentów przyjmujących glikozydy nasercowe, chinidynę i antydepresanty trójcykliczne istnieje ryzyko rozwoju zaburzeń rytmu serca.

Jednoczesne stosowanie z lekami sympatomimetycznymi (dekongestanty, supresory apetytu, amfetaminopodobne psychostymulujące), wpływającymi na katabolizm amin sympatomimetycznych, może prowadzić do podwyższenia ciśnienia tętniczego.

Jednoczesne stosowanie z lekami nasennymi, środki uspokajającymi lub tranquilizatorami może nasilać senność. Analogiczny efekt obserwuje się przy współczesnym stosowaniu z alkoholem.

Szczególne wskazania dotyczące stosowania.

Nie wolno przekraczać zalecanych dawek. Nie należy jednocześnie stosować innymi lekami zawierającymi pseudoefedrynę lub triprolidinę.

Lek należy stosować z ostrożnością i pod kontrolą lekarza:

§ w przypadku zaburzeń czynności wątroby i nerek, zatrzymania moczu, przerośnięcia gruczołu krokowego, chorób przewodu pokarmowego, nadczynności tarczycy, chorób układu sercowo-naczyniowego (choroba niedokrwienna serca, arytmie, tachykardia), nadciśnienia tętniczego, chorób okluzyjnych naczyń, w tym miażdżycy, aneurysmy, u pacjentów z cukrzycą, jaskrą, podwyższonego ciśnienia wewnątrzgałkowego, u pacjentów w podeszłym wieku, u chorych na padaczkę, astmę oskrzelową, zapalenie oskrzeli oraz oskrzelorozszerzenia.

Nie zaleca się jednoczesnego stosowania leku z furazolidonem, ponieważ może to prowadzić do podwyższenia ciśnienia tętniczego.

Z ostrożnością należy stosować lek u pacjentów przyjmujących leki beta-blokujące oraz inne leki przeciwnadciśnieniowe.

Stosowanie leku może powodować senność, zawroty głowy, zaburzenia ostrości widzenia oraz aktywności psychomotorycznej, co może znacząco wpływać na zdolność pacjenta do kierowania pojazdami i obsługiwanie innych urządzeń. W przypadku wystąpienia takich objawów należy unikać kierowania pojazdami i obsługiwania innych urządzeń.

Należy unikać jednoczesnego stosowania z innymi lekami zawierającymi składniki przeciwhistaminowe, w tym lekami na przeziębienie i kaszel.

U dzieci i osób w podeszłym wieku przy stosowaniu leku istnieje większe ryzyko wystąpienia powikłań neurologicznych i antycholinergicznych oraz paradoksalnego pobudzenia.

Lek zawiera laktozę, dlatego nie należy go stosować u pacjentów z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami nietolerancji galaktozy, niedoboru laktozy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Jednoczesne stosowanie z lekami antycholinergicznymi, takimi jak atropina, oraz niektórymi lekami psychotropowymi może prowadzić do wystąpienia tachykardii, suchości w ustach, zatrzymania moczu oraz zaburzeń ze strony przewodu pokarmowego (bóle spastyczne brzucha).

Ponieważ lek może tłumić objawy skórnej próby alergicznej, kilka dni przed wykonaniem próby należy odstawić jego stosowanie.

Nie dopuszcza się jednoczesnego stosowania Efiny z alkoholem lub lekami hamującymi ośrodkowy układ nerwowy.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Lek jest przeciwwskazany w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwanie maszyn.

Właściwości antycholinergicze triprolidyny mogą powodować senność, zawroty głowy, zaburzenia ostrości widzenia oraz aktywność psychomotoryczną u niektórych pacjentów, co z kolei może znacząco wpływać na ich zdolność kierowania pojazdami i obsługiwanie innych urządzeń. Pacjenci doświadczający takiego wpływu nie powinni kierować pojazdami ani obsługiwać innych urządzeń (patrz sekcja „Szczególne wskazania dotyczące stosowania”).

Sposób stosowania i dawki.

Pacjenta należy poinformować o konieczności skonsultowania się z lekarzem, jeśli objawy choroby nie ustępują w ciągu 7 dni. Nie należy przekraczać zalecanych dawek i częstotliwości stosowania. Unikać jednoczesnego stosowania z innymi środkami zawierającymi składnik przeciwhistaminowy, w tym lekami na przeziębienie i kaszel (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności podczas stosowania”).

Tabletki stosuje się doustnie.

Dorośli i dzieci od 16. roku życia – 1 tabletka 3–4 razy na dobę (w odstępach między dawkami 4–6 godziny).

Maksymalna dawka dzienna wynosi 4 tabletki.

Czas trwania leczenia ustala się indywidualnie, na podstawie decyzji lekarza.

Osobliwe grupy pacjentów.

Pacjenci w podeszłym wieku.

Nie przeprowadzono specjalnych badań oceniających wpływ pseudofedryny ani trypolidyny na chorych w podeszłym wieku. Pacjenci w podeszłym wieku są bardziej narażeni na efekty antycholinergiczne ośrodkowego układu nerwowego wywołane trypolidyną, w tym dezorientację i rozwój paradoksalnego pobudzenia (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności podczas stosowania”).

Dawkowanie przy zaburzeniach funkcji nerek.

Pseudofedryna jest wydalana głównie z moczem. Niewydolność nerek zwiększa stężenie pseudofedryny w osoczu. Nie należy stosować pseudofedryny u chorych z ciężką niewydolnością nerek (patrz sekcja „Przeciwwskazania”) oraz należy stosować z ostrożnością u chorych z umiarkowaną niewydolnością nerek (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności podczas stosowania”).

Dawkowanie przy zaburzeniach funkcji wątroby.

Trypolidyna jest wydalana głównie poprzez metabolizm wątrobowy, dlatego należy rozważyć konieczność zmniejszenia dawki u chorych z ciężkimi chorobami wątroby (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności podczas stosowania”).

Dzieci. Leku nie należy stosować dzieciom poniżej 16. roku życia.

Przedawkowanie.

W przypadku przedawkowania możliwe jest nasilenie działania niepożąganego leku.

Objawy.

Przedawkowanie pseudofedryny może prowadzić do objawów związanych ze stymulacją ośrodkowego układu nerwowego i układu sercowo-naczyniowego (np. pobudzenie, niepokój, halucynacje, nadciśnienie tętnicze i arytmie, przyspieszone bicie serca, zaburzenia oddawania moczu, nudności, wymioty, pragnienie). W ciężkich przypadkach mogą wystąpić psychozy, drgawki, śpiączka i kryz nadciśnieniowy.

Może dochodzić do obniżenia stężenia potasu w surowicy na skutek jego przemieszczenia ze środowiska pozakomórkowego do wewnątrzkomórkowego.

Przedawkowanie trypolidyny najprawdopodobniej może powodować reakcje podobne do opisanych w sekcji „Działania niepożądane”. Dodatkowo mogą wystąpić takie objawy jak ataksja, osłabienie, depresja oddychania, suchość skóry i błon śluzowych, hiperpireksja, drżenie, psychoza, drgawki, tachykardia i arytmia.

Leczenie: terapia objawowa i wspierająca.

W przypadku ostrego zatrucia należy przepłukać żołądek za pomocą sondy i podać węgiel aktywowany (nie później niż 3 godziny po przyjęciu tabletek). Należy szczególną uwagę zwrócić na przywrócenie prawidłowej wentylacji gazowej, zapewniając swobodne przejście dróg oddechowych oraz stosując wentylację wspomaganą lub sztuczną. Możliwa jest kateteryzacja pęcherza moczowego. Wymuszone kwasowe moczowanie lub dializa przyspieszają wydalanie pseudofedryny. Drgawki i odpowiednie pobudzenie ośrodkowego układu nerwowego leczy się dożylnie podawanym diazepamem.

Efekty uboczne.

Efekty uboczne klasyfikuje się według częstości występowania:

bardzo często (≥ 1/10); często (≥ 1/100 i < 1/10); rzadko (≥ 1/1000 i < 1/100); niezwykle rzadko (≥ 1/10000 i < 1/1000); bardzo rzadko (< 1/10 000); częstość nieznana (nie można określić częstości).

Pseudoefedryna

Ze strony psychiki

Często: niepokój, bezsenność.

Rzadko: agitacja, niepokój, drżenie.

Niezwykle rzadko: halucynacje (szczególnie u dzieci).

Ze strony układu nerwowego

Często: zawroty głowy.

Rzadko: ból głowy.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego

Niezwykle rzadko: tachykardia, kołatanie serca, podwyższenie ciśnienia tętniczego, arytmia.

Obserwowano podwyższenie skurczowego ciśnienia tętniczego; w dawkach terapeutycznych wpływ pseudoefedryny na ciśnienie tętnicze nie jest klinicznie istotny.

Ze strony przewodu pokarmowego

Często: suchość w ustach, nudności, wymioty.

Rzadko: zmniejszenie apetytu.

Ze strony skóry i tkanki podskórnej

Niezwykle rzadko: wysypka, zapalenie skóry alergiczne, nadmierna potliwość.

Po zastosowaniu pseudoefedryny obserwowano różne reakcje alergiczne ze strony skóry z lub bez objawów systemowych, takich jak skurcz oskrzeli i obrzęk naczynioruchowy.

Ze strony nerek i układu moczowego

Rzadko: dysuria, zatrzymanie oddawania moczu.

Zatrzymanie oddawania moczu występuje głównie u chorych z obturacją dróg moczowych, takich jak przerost gruczołu krokowego.

Triprolidyna

Ze strony psychiki

Częstość nieznana: paradoksalne pobudzenie (najbardziej wrażliwe są dzieci i osoby starsze: zwiększenie aktywności, niepokój, pobudzenie), dezorientacja (najbardziej narażeni – ludzie starsi), majaczenie nocne, halucynacje (głównie u dzieci).

Ze strony układu nerwowego

Bardzo często: efekt sedytywny, senność.

Często: brak uwagi, zaburzenia koordynacji, zawroty głowy.

Rzadko: ból głowy.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego

Rzadko: hipotensja ortostatyczna, kołatanie serca, tachykardia, osłabienie.

Ze strony narządów wzroku

Częstość nieznana: nieostre widzenie.

Ze strony narządów klatki piersiowej i narządów LOR

Częstość nieznana: zagęszczenie sekretu oskrzelowego, zatkanie nosa.

Ze strony przewodu pokarmowego

Często: suchość w ustach, nosie i gardle.

Częstość nieznana: dyskomfort przewodu pokarmowego, w tym nudności i wymioty, anoreksja, biegunka, zaparcie, poprawa apetytu, przyrost masy ciała, zgaga.

Ze strony skóry i tkanki podskórnej

Częstość nieznana: wysypka i pokrzywka, reakcje fotouczulenia.

Ze strony nerek i układu moczowego

Częstość nieznana: zatrzymanie oddawania moczu, dysuria, poliuria.

Termin ważności.

3 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w miejscu chronionym przed światłem i wilgocią w temperaturze do 25°C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Po 4 tabletki w blistrze, 1 blister w opakowaniu tekturowym (opakowanie nr 4);

po 10 tabletek w blistrze, 2 blistry w opakowaniu tekturowym (opakowanie nr 20 (10x2));

po 10 tabletek w blistrze, 10 blisterów w opakowaniu tekturowym (opakowanie nr 100 (10x10)).

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent. Bafna Pharmaceuticals Ltd., Indie.

Miejsce produkcji i adres siedziby producenta.

147, Madhavaram Red Hills Road, Grantlion, Village Vadakarai, Chennai Tamil Nadu IN 600052, Indie.