INSTRUKCJA stosowania leku Dolonica 10 mg Dolonica 20 mg Dolonica 40 mg Dolonica 80 mg (Dolonica 10 mg) (Dolonica 20 mg) (Dolonica 40 mg) (Dolonica 80 mg)

Skład:

substancja czynna: chlorowodorek oksykodonu;

1 tabletka powlekana o przedłużonym działaniu zawiera 10 mg chlorowodorku oksykodonu (co odpowiada 9,0 mg oksykodonu) lub 20 mg chlorowodorku oksykodonu (co odpowiada 17,9 mg oksykodonu), lub 40 mg chlorowodorku oksykodonu (co odpowiada 35,9 mg oksykodonu), lub 80 mg chlorowodorku oksykodonu (co odpowiada 71,7 mg oksykodonu);

substancje pomocnicze: jądro tabletki – cukier sferyczny, hydroksypropyloceluloza, hipromeloza, makrogol 6000, talk, etyloceluloza, hydroksypropyloceluloza, propylenoglikol, celuloza mikrokryształyczna, celuloza proszkowa (tylko dla tabletek 10 mg), stearynian magnezu, dwutlenek krzemu koloidalny bezwodny;

powłoka filmowa – hipromeloza, talk, makrogol 6000, dwutlenek tytanu (E 171), tlenek żelaza czerwony (E 172) (tylko dla tabletek 10 mg, 20 mg i 40 mg), tlenek żelaza brązowy (E 172) (tylko dla tabletek 10 mg), tlenek żelaza żółty (E 172) (tylko dla tabletek 40 mg i 80 mg).

Postać leku. Tabletki powlekane o przedłużonym działaniu.

Główne właściwości fizykochemiczne:

tabletki 10 mg: eliptyczne, dwuwypukłe tabletki powlekane, barwy brązowo-czerwonej z ryflowaniami po obu stronach;

tabletki 20 mg: eliptyczne, dwuwypukłe tabletki powlekane, barwy różowej z ryflowaniami po obu stronach;

tabletki 40 mg: eliptyczne, dwuwypukłe tabletki powlekane, barwy pomarańczowej z ryflowaniami po obu stronach;

tabletki 80 mg: eliptyczne, dwuwypukłe tabletki powlekane, barwy żółtej z ryflowaniami po obu stronach.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Leki przeciwbólowe. Opioidy. Alkaloidy naturalne z maków. Kod ATC N02A A05.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Oksykodon wykazuje powinowactwo do receptorów kappa-, mu- i delta-opioidowych w mózgu i rdzeniu kręgowym oraz w narządach obwodowych. Działa na te receptory jako agonista opioidowy bez efektu antagonistycznego. Efekt terapeutyczny jest głównie przeciwbólowy i uspokajający. W porównaniu z postaciami leku oksykodonu o natychmiastowym uwalnianiu, stosowanymi jako monoterapia lub w połączeniu z innymi substancjami, tabletki o przedłużonym uwalnianiu zapewniają ulgę w bólu przez znacznie dłuższy okres bez wzrostu częstości działań niepożądanych.

Układ endokrynny

Zob. rozdział „Szczególne środki ostrożności stosowania”.

Układ pokarmowy

Opioidy mogą powodować skurcz zwieracza Oddiego.

Inne efekty farmakologiczne

Dzieci

Ogólnie dane dotyczące bezpieczeństwa uzyskane w trakcie 9 badań klinicznych farmakodynamiki i farmakokinetyki, w których wzięło udział łącznie 629 niemowląt i dzieci (w wieku od 2 miesięcy do 17 lat), które otrzymywały oksykodon doustnie, wykazują, że doustny oksykodon jest dobrze tolerowany przez pacjentów w wieku dziecięcym, z niewielkimi działaniami niepożądanymi, głównie ze strony układu pokarmowego i układu nerwowego. Pozytywne dane dotyczące bezpieczeństwa doustnego oksykodonu potwierdzają 9 badań z udziałem łącznie 1860 niemowląt i dzieci, którym oksykodon podawano dożołądkowo, domięśniowo i dożylnie, w których również obserwowano jedynie łagodne działania niepożądane, podobne do tych, które występują po doustnym stosowaniu oksykodonu.

Zakres dawek oksykodonu podawanego dożołądkowo niemowlętom i dzieciom w badaniach klinicznych wynosił od 0,025 mg/kg do 0,1 mg/kg, przy czym dawkę 0,05 mg/kg najczęściej stosowano po dawce 0,1 mg/kg. Zakres dawek oksykodonu dożylnego wynosił od 0,025 mg/kg do 0,1 mg/kg, przy czym dawkę 0,05 mg/kg najczęściej stosowano po dawce 0,1 mg/kg. Zakres dawek oksykodonu domięśniowego wynosił od 0,02 mg/kg do 0,1 mg/kg. Zakres dawek oksykodonu doustnego wynosił od 0,1 mg/kg (dawka początkowa) do 1,24 mg/kg/dobę. Dawka oksykodonu podawanego dożołądkowo wynosiła 0,1 mg/kg.

Ogólnie działania niepożądane obserwowane w tych badaniach oksykodonu u niemowląt i dzieci są zgodne z znanym profilem bezpieczeństwa oksykodonu opracowanym w trakcie licznych badań klinicznych przeprowadzonych u dorosłych. W trakcie tych badań nie stwierdzono żadnych nowych lub nieoczekiwanych sygnałów bezpieczeństwa. Wszystkie zarejestrowane działania niepożądane odpowiadały znanemu profilowi bezpieczeństwa oksykodonu i innych podobnych silnych opioidów. Jednakże lek Dolonika nie jest zalecany w leczeniu dzieci poniżej 12 roku życia ze względu na niewystarczające dane dotyczące bezpieczeństwa i skuteczności.

Farmakokinetyka.

Wchłanianie

Aby zachować właściwości tabletek o kontrolowanym uwalnianiu substancji czynnej, tabletki o przedłużonym uwalnianiu należy połykać całe lub podzielić na równe dawki, a nie żuć ani nie rozdrabniać, ponieważ spowoduje to natychmiastowe uwolnienie oksykodonu.

Względna biodostępność oksykodonu w postaci leku o przedłużonym uwalnianiu jest porównywalna z postacią leku oksykodonu o natychmiastowym uwalnianiu do stosowania doustnego, jednak przy przedłużonym uwalnianiu maksymalne stężenie we krwi osiągane jest po około 3 godzinach, a nie po 1–1,5 godziny. Maksymalne i minimalne stężenia oksykodonu w postaciach o przedłużonym i natychmiastowym uwalnianiu są porównywalne po podaniu równych dawek w odstępach 12 i 6 godzin odpowiednio. Biodostępność absolutna oksykodonu wynosi około dwóch trzecich postaci leku do stosowania dożołądkowego. Tabletki o przedłużonym działaniu w dawkach 10 mg, 20 mg, 40 mg i 80 mg są bioekwiwalentne proporcjonalnie do ilości wchłoniętej substancji czynnej, a także pod względem szybkości i objętości wchłaniania. Maksymalne stężenie we krwi może wzrastać po spożyciu posiłku o wysokiej zawartości tłuszczu w porównaniu z przyjmowaniem leku na czczo.

Rozkład

W stanie równowagi objętość rozkładu oksykodonu wynosi 2,6 l/kg, a wiązanie z białkami osocza krwi – 38–45%; okres półtrwania wynosi 4–6 godzin, a klirens osoczowy – 0,8 l/min. Okres półtrwania oksykodonu po podaniu tabletek o przedłużonym działaniu wynosi 4,5 godziny, przy czym stężenia równowagowe osiągane są średnio po pierwszym dniu leczenia.

Metabolizm

Oksykodon metabolizuje się w jelitach i wątrobie za pomocą CYP3A4 i CYP2D6 do noroksykodonu, oksymorfonu i noroksymorfonu, z dalszym powstawaniem koniugatów glukuronidowych. Uważa się, że żaden z tych metabolitów nie odgrywa istotnej roli w działaniu przeciwbólowym oksykodonu.

Badania in vitro wykazują, że terapeutyczne dawki cymetrydyny najprawdopodobniej nie wywierają istotnego wpływu na powstawanie noroksykodonu. U ludzi chinidyna zmniejsza produkcję oksymorfonu, podczas gdy właściwości farmakodynamiczne oksykodonu pozostają głównie bez zmian. Rola metabolitów w ogólnym efekcie farmakodynamicznym jest niewielka.

Wydalanie

Oksykodon i jego metabolity wydzielane są z moczem i kałem. Oksykodon przechodzi przez barierę łożyskową i występuje w mleku matki. U kobiet średnie stężenie oksykodonu we krwi osoczowej jest o 25% wyższe niż u mężczyzn, na podstawie skorygowanej masy ciała.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania.

Silny ból, który może być odpowiednio kontrolowany wyłącznie za pomocą opioidowych leków przeciwbólowych.

Lek leczniczy Dolonika wskazany jest dla dorosłych i młodzieży od 12. roku życia.

Przeciwwskazania.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek z substancji pomocniczych.

Silne osłabienie czynności oddechowej z hipoksją i/lub hiperkapnią.

Ciężka przewlekła obturacyjna choroba płuc.

Serce płucne.

Ciężka astma oskrzelowa.

Przywiedniość jelitowa.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Jednoczesne stosowanie opioidów z lekami o działaniu uspokajającym, takimi jak benzodiazepiny lub podobne środki, zwiększa ryzyko wystąpienia sedymentacji, osłabienia oddychania, śpiączki oraz skutku śmiertelnego w wyniku addytywnego działania depresyjnego na ośrodkowy układ nerwowy (OUN). Dawkę i czas trwania jednoczesnego stosowania należy ograniczyć. Do środków wpływających na OUN należą inne opioidy, gabapentynoidy, takie jak pregabalina, leki przeciwlękowe, środki uspokajające i nasenne, w tym benzodiazepiny, neuroleptyki, leki przeciwdepresyjne, fenotiazyny oraz alkohol.

Należy unikać jednoczesnego spożycia alkoholu i stosowania leku Dolonika, ponieważ możliwe jest wzmocnienie efektów farmakodynamicznych leku.

Jednoczesne stosowanie oksykodonu z lekami serotonergowymi, takimi jak selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) lub inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (SNRI), może spowodować toksyczność serotonergową. Objawy toksyczności serotonergowej mogą obejmować zaburzenia psychiczne (np. pobudzenie, halucynacje, śpiączka), niestabilność wegetatywną (np. tachykardię, niestabilne ciśnienie tętnicze, hipertermię), zaburzenia nerwowo-mięśniowe (np. nadrefleksję, zaburzenia koordynacji, sztywność) oraz/lub objawy ze strony przewodu pokarmowego (np. nudności, wymioty, biegunkę). Oksykodon należy stosować z ostrożnością, a w razie potrzeby zmniejszyć dawki u pacjentów stosujących te leki.

Środki antycholinergiczne (np. leki przeciwpadaczkowe, trójciołowe leki przeciwdepresyjne, leki przeciwhistaminowe, środki przeciwwymiotne, miorelaksanty, leki przeciwparkinsonowe) mogą nasilać antycholinergiczne niepożądane działania oksykodonu, takie jak zaparcia, suchość w ustach lub zaburzenia oddawania moczu.

Lek Dolonika należy stosować z ostrożnością u pacjentów, którzy przyjmowali lub w ciągu ostatnich dwóch tygodni przyjmowali inhibitory monoaminooksydazy (MAO).

W pojedynczych przypadkach przy jednoczesnym stosowaniu oksykodonu i antykoagulantów z grupy kumaryn obserwowano klinicznie istotne obniżenie lub zwiększenie międzynarodowego stosunku znormalizowanego (INR).

Oksykodon jest metabolizowany głównie przez enzymy CYP3A4 i CYP2D6. Działanie tych szlaków metabolicznych może być hamowane lub indukowane przez różne leki stosowane jednocześnie lub składniki pochodzące z pożywienia.

W poniższych sekcjach omówiono te interakcje bardziej szczegółowo.

Inhibitory CYP3A4, takie jak antybiotyki z grupy makrolidów (np. klaritromycyna, erytromycyna lub telitromycyna), azole przeciwgrzybicze (np. ketokonazol, worykonazol, itrakonazol lub pozakonazol), inhibitory proteazy (np. boceprevir, rytonawir, indynawir, nelfinawir lub sakwinawir), cyklosporyna, cymetydyna i sok grejpfrutowy mogą powodować zmniejszenie klirensu oksykodonu, co może prowadzić do zwiększenia stężenia oksykodonu w osoczu. Dlatego dawka oksykodonu może wymagać odpowiedniej korekty.

Poniżej przedstawiono niektóre konkretne przykłady hamowania enzymu CYP3A4:

Itrakonazol, silny inhibitor CYP3A4, stosowany w dawce 200 mg doustnie przez 5 dni, zwiększał AUC oksykodonu doustnego. Średnio wartość AUC była około 2,4 razy wyższa (zakres 1,5–3,4).
Worykonazol, inhibitor CYP3A4, stosowany w dawce 200 mg dwa razy dziennie przez 4 dni (400 mg jako dwie pierwsze dawki), zwiększał AUC oksykodonu doustnego. Średnio wartość AUC była około 3,6 razy wyższa (zakres 2,7–5,6).
Telitromycyna, inhibitor CYP3A4, stosowana w dawce 800 mg doustnie przez 4 dni, zwiększała AUC oksykodonu doustnego. Średnio wartość AUC była około 1,8 razy wyższa (zakres 1,3–2,3).
Sok grejpfrutowy, inhibitor CYP3A4, stosowany w dawce 200 ml trzy razy dziennie przez 5 dni, zwiększał AUC oksykodonu doustnego. Średnio wartość AUC była około 1,7 razy wyższa (zakres 1,1–2,1).

Induktory CYP3A4, takie jak ryfampicyna, karbamazepina, fenytoina lub ziele świętojańskie, mogą indukować metabolizm oksykodonu i powodować zwiększenie klirensu oksykodonu, co może prowadzić do obniżenia stężenia oksykodonu w osoczu. Dlatego dawka oksykodonu może wymagać odpowiedniej korekty.

Niektóre konkretne przykłady indukcji enzymu CYP3A4 podano poniżej:

Ziele świętojańskie, induktor CYP3A4, stosowane w dawce 300 mg trzy razy dziennie przez 15 dni, zwiększało AUC oksykodonu doustnego. Średnio wartość AUC była o około 50% niższa (zakres 37–57%).
Ryfampicyna, induktor CYP3A4, stosowana w dawce 600 mg raz dziennie przez 7 dni, obniżała AUC oksykodonu doustnego. Średnio wartość AUC była o około 86% niższa.

Leki, które hamują aktywność CYP2D6, takie jak paroksetyna lub chinidyna, mogą powodować zmniejszenie klirensu oksykodonu, co może prowadzić do zwiększenia stężenia oksykodonu w osoczu.

Szczególne środki ostrożności.

Oksykodon należy stosować z ostrożnością w następujących przypadkach: ciężkie zaburzenia oddychania, bezdech senny, jednoczesne stosowanie środków depresyjnych ośrodkowego układu nerwowego, inhibitorów MAO, tolerancja na opioidy, uzależnienie fizyczne i zespół odstawienia (patrz niżej), uzależnienie psychiczne, ryzyko nadużyć oraz alkoholowe lub narkotyczne uzależnienie w wywiadzie, osłabieni pacjenci w podeszłym wieku, uraz głowy, zmiany wewnątrzczaszkowe lub podwyższone ciśnienie wewnątrzczaszkowe, obniżenie poziomu świadomości nieznanego pochodzenia, hipotensja tętnicza, hipowolemia, padaczka lub skłonność do napadów drgawkowych, zapalenie trzustki, choroby jelita związane z obturacją i stanem zapalnym, zaburzenia funkcji wątroby lub nerek, miksedema, hipotyreozę, chorobę Addisona, przerost gruczołu krokowego, alkoholizm, toksyczny psychotej, alkoholowy delirium, zaparcia, choroby dróg żółciowych.

W przypadku podejrzenia lub wystąpienia niedrożności jelit podczas stosowania leku Dolonika, przyjmowanie leku należy natychmiast przerwać.

Zaburzenia hepatobilijarne

Oksykodon może powodować dysfunkcję i skurcz zwieracza Oddiego, zwiększając w ten sposób ryzyko wystąpienia objawów ze strony dróg żółciowych i zapalenia trzustki. Dlatego oksykodon należy stosować z ostrożnością u pacjentów z zapaleniem trzustki i chorobami dróg żółciowych.

Współczulenie oddychania

Głównym ryzykiem przedawkowania opioidów jest współczulenie oddychania.

Opioidy mogą powodować zaburzenia oddychania związane ze snem, w tym bezdech senny i hipoksję związaną ze snem. Stosowanie opioidów zwiększa ryzyko wystąpienia bezdechu snu zależnie od dawki. U pacjentów z bezdechem snu należy rozważyć możliwość zmniejszenia całkowitej dawki opioidów.

Ryzyko jednoczesnego stosowania leków uspokajających, takich jak benzodiazepiny lub leki pokrewne:

Jednoczesne stosowanie oksykodonu i leków uspokajających, takich jak benzodiazepiny lub podobne leki, może powodować sedyację, współczulenie oddychania, śpiączkę i skutki śmiertelne. Z uwagi na te ryzyka, współczulne stosowanie leków uspokajających, takich jak benzodiazepiny lub leki pokrewne, z opioidami należy ograniczyć do pacjentów, u których alternatywne metody leczenia są niemożliwe. Jeśli podjęto decyzję o jednoczesnym przepisaniu oksykodonu i benzodiazepin, należy stosować najniższą skuteczną dawkę, a czas leczenia powinien być jak najkrótszy.

Należy dokładnie obserwować pacjentów pod kątem objawów i objawów współczulenia oddychania i sedyacji. Dlatego zdecydowanie zaleca się informowanie pacjentów, a także osób opiekujących się pacjentami, o możliwym wystąpieniu tych objawów.

Tylko dla leku Dolonika 80 mg:

Lek Dolonika, tabletki o przedłużonym działaniu o mocy 80 mg, nie należy stosować u pacjentów, którzy wcześniej nie przyjmowali opioidów, ponieważ może to prowadzić do zagrożenia życia współczulenia funkcji oddechowej.

W celu zachowania właściwości tabletek o kontrolowanym uwalnianiu substancji czynnej tabletki o przedłużonym działaniu należy połykać całe, nie żuć i nie rozdrabniać. Po przyjęciu rozgniecionych lub rozgniecionych tabletek następuje szybkie uwolnienie i wchłonięcie chlorowodorku oksykodonu w dawkach potencjalnie śmiertelnych (patrz sekcja „Przedawkowanie”).

Inhibitory MAO

Oksykodon należy przepisywać z ostrożnością pacjentom przyjmującym inhibitory MAO lub pacjentom, którzy przyjmowali inhibitory MAO w ciągu ostatnich dwóch tygodni.

Tolerancja, uzależnienie fizyczne i zespół odstawienia

Przy długotrwałym stosowaniu u pacjentów może rozwijać się tolerancja na lek i konieczność zwiększenia dawki w celu osiągnięcia tego samego poziomu kontroli bólu, co wcześniej. Przy długotrwałym stosowaniu leku Dolonika może rozwijać się uzależnienie od leku, co prowadzi do konieczności stosowania wyższych dawek w celu osiągnięcia pożądanego efektu przeciwbólowego. Długotrwałe stosowanie leku Dolonika może prowadzić do rozwoju uzależnienia fizycznego. Po nagłym przerwaniu przyjmowania leku możliwe jest wystąpienie objawów odstawienia. Jeśli nie ma już potrzeby w terapii oksykodonem, zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki dobowej w celu zapobieżenia rozwojowi zespołu odstawienia.

Objawy odstawienia mogą obejmować ziewanie, midryzę, łzawienie, rynorę, drżenie, zwiększone pocenie się, niepokój, lęk, drgawki, bezsenność lub mięśniowe bóle.

Opioidy nie są terapią pierwszego rzutu dla pacjentów z przewlekłym bólem niezłośliwym i nie są zalecane jako jedyna metoda leczenia. Opioidy należy stosować jako część kompleksowego programu leczenia, obejmującego inne leki i metody leczenia. Pacjenci z przewlekłym bólem niezłośliwym wymagają obserwacji pod kątem rozwoju uzależnienia i nadużyć. W celu osiągnięcia celów leczenia zdecydowanie zaleca się, aby lekarz określił wyniki leczenia zgodnie z podstawowymi zaleceniami leczenia bólu. W razie potrzeby dawkowanie można korygować. Jeśli cele leczenia nie zostaną osiągnięte, należy rozważyć możliwość przerwania terapii.

Zaburzenie związane z używaniem opioidów (nadużycie i uzależnienie)

Powtarzane stosowanie opioidów, takich jak oksykodon, może prowadzić do rozwoju tolerancji oraz uzależnienia fizycznego i/lub psychicznego.

Przy powtarzanym stosowaniu leku Dolonika może rozwinąć się zaburzenie związane z używaniem opioidów (ZUO). Wyższa dawka i dłuższy czas leczenia opioidami może zwiększyć ryzyko rozwoju ZUO. Nadużycie lub celowe niewłaściwe stosowanie leku Dolonika może prowadzić do przedawkowania i/lub skutku śmiertelnego. Ryzyko ZUO zwiększa się u pacjentów z zaburzeniami związanymi z nadużywaniem substancji psychoaktywnych (w tym nadużywanie alkoholu), palaczy lub pacjentów z zaburzeniami psychicznymi (np. ciężka depresja, lęk i zaburzenia osobowości), w tym w wywiadzie osobistym lub rodzinnym.

Przed rozpoczęciem i w trakcie leczenia oksykodonem należy uzgodnić z pacjentem cele leczenia i plan jego zakończenia (patrz sekcja „Sposób stosowania i dawki”). Przed rozpoczęciem i w trakcie leczenia pacjenta należy również poinformować o ryzykach i objawach ZUO. W przypadku pojawienia się tych objawów pacjentom należy poradzić, aby skontaktowali się z lekarzem.

Pacjenci wymagają starannego obserwowania pod kątem objawów niewłaściwego stosowania, nadużyć lub uzależnienia (np. zbyt szybkie żądanie przedłużenia recepty). Obejmuje to przegląd jednoczesnego stosowania opioidów i leków psychoaktywnych (takich jak benzodiazepiny). U pacjentów z objawami i objawami ZUO należy rozważyć możliwość konsultacji z toksykologiem.

Alkohol

Przy jednoczesnym spożyciu alkoholu i stosowaniu leku Dolonika możliwe jest nasilenie niepożądanych efektów leku, dlatego należy unikać jednoczesnego stosowania.

Hiperalgezja

Może wystąpić hiperalgezja, przy której dalsze zwiększanie dawki oksykodonu nie wiąże się ze zwiększeniem efektu, szczególnie przy stosowaniu wysokich dawek leku. Może być konieczne zmniejszenie dawki oksykodonu lub zmiana na inny opioid.

Dzieci

Ze względu na problemy bezpieczeństwa i skuteczności lek Dolonika nie należy stosować u dzieci w wieku do 12 lat.

Nie zaleca się stosowania leku Dolonika pacjentom przed operacją lub w ciągu pierwszych 12–24 godzin po operacji. W zależności od rodzaju i skali zabiegu chirurgicznego, wybranej procedury znieczulenia, innego stosowanego jednocześnie leku oraz indywidualnego stanu pacjenta, terminy stosowania leku Dolonika po zabiegu należy ustalać po starannym przeanalizowaniu stosunku korzyści do ryzyka w każdym przypadku.

Opioidy, takie jak chlorowodorek oksykodonu, mogą wpływać na układ hipotalamus–przysadka–nadnercza lub układ gonadalny. Niektóre zmiany, które można zauważyć, obejmują podwyższenie poziomu prolaktyny w surowicy krwi oraz obniżenie poziomu kortyzolu i testosteronu w osoczu krwi. Z powodu takich zmian hormonalnych mogą występować objawy kliniczne.

Tak jak w przypadku stosowania wszystkich leków zawierających opioidy, szczególna ostrożność jest wymagana przy stosowaniu leku Dolonika u pacjentów poddawanych operacjom jelit, ze względu na znane zaburzenia motoryki jelit. Opioidy należy przepisywać dopiero po potwierdzeniu przez lekarza przywrócenia funkcji jelit.

Parenteralna iniekcja do żyły doustnych form leków może prowadzić do poważnych, potencjalnie śmiertelnych skutków.

Lek Dolonika może być przyczyną pozytywnego wyniku testu na doping.

Stosowanie leku Dolonika jako środka dopingowego może być niebezpieczne dla zdrowia.

Ten lek zawiera sacharozę. Pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi problemami, takimi jak nietolerancja fruktozy, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedobór sachrazy-izomalatazy, nie powinni przyjmować tego leku.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Stosowanie tego leku nie jest zalecane, jeśli to możliwe, dla pacjentek w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża

Dane dotyczące stosowania oksykodonu w okresie ciąży są ograniczone. Noworodki urodzone przez matki, które przyjmowały opioidy w ciągu ostatnich 3–4 tygodni przed porodem, wymagają kontroli pod kątem współczulenia funkcji oddechowej. Objawy abstynencyjne mogą występować u noworodków matek leczonych oksykodonem.

Karmienie piersią

Oksykodon może wydostawać się do mleka matki i powodować sedyację oraz współczulenie funkcji oddechowej u niemowląt karmionych piersią. Dlatego lek Dolonika nie należy stosować kobietom w okresie karmienia piersią.

Płodność

Brak danych dotyczących wpływu oksykodonu na płodność u ludzi. Badania na szczurach nie wykazały żadnego wpływu na płodność.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi mechanizmów.

Oksykodon może znacząco wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i pracy z innymi mechanizmami. Jest to szczególnie prawdopodobne na początku terapii lekiem Dolonika, po zwiększeniu dawki lub zmianie leku, a także przy jednoczesnym stosowaniu oksykodonu z innymi depresjantami OUN.

Po ustabilizowaniu terapii absolutny zakaz prowadzenia pojazdów nie jest konieczny.

Lekarz powinien ocenić zdolność pacjenta do prowadzenia pojazdów lub obsługi innych mechanizmów w każdej konkretnej sytuacji.

Sposób stosowania i dawki.

Dawkowanie

Dawkowanie zależy od nasilenia zespołu bólowego oraz indywidualnej wrażliwości pacjenta na leczenie.

Jeśli nie podano inaczej, należy przestrzegać poniższych ogólnych zaleceń dotyczących dawkowania leku Dolonika:

Dorośli i nastolatkowie (od 12. roku życia)

Tytrowanie dawki

Standardowa dawka początkowa dla pacjentów, którzy nie otrzymywali wcześniej opioidów lub u których ból silny nie jest kontrolowany przez słabsze opioidy, wynosi 10 mg hydrochloranu oksykodonu w odstępach 12 godzin.

Pacjenci, którzy wcześniej stosowali opioidy, mogą rozpocząć leczenie od wyższych dawek, uwzględniając wcześniejsze doświadczenia z zastosowaniem leków opioidowych.

Przejście z morfiny na oksykodon

Różnice między pacjentami wymagają starannego dobrania indywidualnej dawki dla każdego pacjenta. Na początku przejścia może być zalecana dawka niższa niż dawka równoważna. Pacjenci, którzy wcześniej otrzymywali doustną morfinę przed terapią oksykodonem, powinni otrzymać dobową dawkę według następującego stosunku: 10 mg doustnego oksykodonu odpowiada 20 mg doustnej morfiny.

Z uwagi na indywidualne różnice w wrażliwości na różne opioidy zaleca się, aby pacjenci rozpoczynali stosowanie hydrochloranu oksykodonu w tabletach o przedłużonym uwalnianiu po przejściu z innych opioidów od dawki 50–75 % obliczonej dawki hydrochloranu oksykodonu.

Korekta dawki

Niektórzy pacjenci otrzymujący lek Dolonika według stałego schematu wymagają dodatkowego stosowania analgetyk o natychmiastowym uwalnianiu jako leków ratunkowych do kontroli bólu przebijającego. Tabletki o przedłużonym działaniu Dolonika nie są wskazane do leczenia takiego bólu przebijającego. Jednorazowa dawka leku ratunkowego powinna wynosić 1/4 dobowej dawki równoważnej analgetycznie leku Dolonika, przyjmowanej co 6 godzin. Stosowanie leku ratunkowego więcej niż dwa razy dziennie wskazuje na potrzebę zwiększenia dawki tabletek o przedłużonym działaniu Dolonika. Dawki nie należy korygować częściej niż co 1–2 dni, aż do osiągnięcia stabilnego stosowania 2 razy na dobę.

Po zwiększeniu dawki z 10 mg do 20 mg w odstępach 12 godzin, korektę dawki należy przeprowadzać krokami odpowiadającymi około jednej trzeciej dawki dobowej, aż do osiągnięcia pożądanego efektu. Celem leczenia jest indywidualne dobranie dawki dla każdego pacjenta, przy którym przyjmowanie leku 2 razy na dobę zapewnia wystarczające złagodzenie bólu przy akceptowalnych efektach niepożądanych oraz minimalnym stosowaniu leków ratunkowych przez jak najdłuższy czas, jak długo wymagane jest usuwanie bólu.

Dla większości pacjentów odpowiedni jest równomierny rozdział dawek (równe dawki rano i wieczorem) według stałego schematu (co 12 godzin). Dla niektórych pacjentów może być korzystny nierównomierny rozdział dawki dobowej.

Zwykle stosuje się najniższą skuteczną dawkę przeciwbólową.

Do leczenia bólu niezwiązanego z nowotworami złośliwymi zazwyczaj wystarcza dawka dobowa 40 mg, jednak może być konieczna wyższa dawka. Pacjenci z zespołem bólowym związanym z nowotworami złośliwymi mogą wymagać dawek od 80 mg do 120 mg, a w pojedynczych przypadkach dawka może być zwiększona do 400 mg. W przypadku potrzeby stosowania wyższych dawek decyzję należy podejmować indywidualnie, uwzględniając stosunek skuteczności do tolerancji oraz ryzyko wystąpienia efektów niepożądanych.

Cele leczenia i jego zakończenie

Przed rozpoczęciem leczenia oksykodonem należy uzgodnić z pacjentem strategię leczenia, w tym jego trwałość i cele, a także plan zakończenia terapii zgodnie z zaleceniami dotyczącymi leczenia bólu. Podczas leczenia powinien występować częsty kontakt między lekarzem a pacjentem w celu oceny potrzeby kontynuacji leczenia, rozważenia możliwości jego zakończenia oraz, w razie potrzeby, skorygowania dawkowania. Gdy pacjent nie wymaga już terapii oksykodonem, może być wskazane stopniowe zmniejszanie dawki w celu zapobieżenia wystąpieniu objawów odstawienia. W przypadku braku odpowiedniego kontroli bólu należy rozważyć możliwość wystąpienia hiperanalgrezji, zaburzeń tolerancji oraz postępu podstawowej choroby (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności”).

Czas trwania leczenia

Leku Dolonika nie należy stosować dłużej, niż jest to konieczne.

Pacjenci w podeszłym wieku

Korekta dawkowania u pacjentów w podeszłym wieku bez objawów klinicznych zaburzeń funkcji wątroby i/lub nerek nie jest wymagana.

Pacjenci z zaburzeniami funkcji nerek lub wątroby

W leczeniu tej grupy pacjentów należy zachować ostrożność. Leczenie dorosłych pacjentów należy rozpocząć od połowy zalecanej dawki (np. od całkowitej dobowej dawki 10 mg doustnie dla pacjentów, którzy wcześniej nie stosowali opioidów) i dobierać indywidualnie w zależności od objawów klinicznych. W związku z tym najniższa zalecana dawka podana w niniejszej instrukcji do stosowania medycznego, a mianowicie 10 mg, może nie nadawać się jako dawka początkowa.

Pacjenci z innych grup ryzyka

Leczenie pacjentów o niskiej masie ciała lub z powolnym metabolizmem leków, którzy wcześniej nie stosowali opioidów, należy rozpocząć od połowy zalecanej dawki dla dorosłych.

W związku z tym najniższa zalecana dawka podana w niniejszej instrukcji do stosowania medycznego, a mianowicie 10 mg, może nie nadawać się jako dawka początkowa.

Dzieci (do 12. roku życia)

Oksykodon nie jest zalecany dla dzieci do 12. roku życia ze względu na niewystarczające dane dotyczące bezpieczeństwa i skuteczności.

Sposób stosowania

Do stosowania doustnego.

Lek Dolonika należy przyjmować dwa razy na dobę w zalecanej dawce według stałego schematu.

Tabletki o przedłużonym uwalnianiu można przyjmować niezależnie od posiłku, popijając wystarczającą ilością płynu. Tabletki Dolonika należy przyjmować całe lub podzielić na równe dawki, nie żując i nie rozdrabniając.

Przedawkowanie.

Objawy zatrucia:

Ostre przedawkowanie oksykodonem może prowadzić do depresji oddychania, senności, stuporu lub śpiączki, obniżenia napięcia mięśni szkieletowych, miozy, bradykardii, obniżenia ciśnienia tętniczego, obrzęku płuc, wstrząsu krążeniowego i skutków śmiertelnych.

W przypadku przedawkowania oksykodonu obserwowano toksyczną leukoencefalopatię.

Terapia zatrucia:

Należy przywrócić przepływ powietrza w drogach oddechowych. Specyficznymi przeciwjadem do objawów przedawkowania opioidów są czyste antagonisty opioidowe, takie jak nalokson. W razie potrzeby należy stosować inne środki wspomagające.

Nalokson: np. 0,4–2 mg dożylnie. W razie potrzeby dawki pojedyncze należy powtarzać w zależności od stanu klinicznego co 2–3 minuty. Można stosować dożylne wlewy 2 mg naloksonu w 500 ml izotonicznego roztworu soli lub 5 % roztworu dekstrozy (co odpowiada 0,004 mg/ml naloksonu). Prędkość wlewu należy ustalić w zależności od poprzedniego bolusowego podania leku oraz reakcji pacjenta.

Inne środki wspomagające: sztuczne oddychanie, tlenoterapia, podawanie środków zwężających naczynia oraz terapia wlewowa w celu leczenia towarzyszącego szoku hemodynamicznego. W przypadku zatrzymania serca lub arytmii serca wskazane jest masaż serca lub defibrylacja. Należy utrzymywać równowagę wodno-elektrolitową.

Efekty uboczne.

Dzięki swoim właściwościom farmakologicznym oksykodon może powodować osłabienie oddychania, miozę, skurcz oskrzeli oraz skurcze mięśni gładkich, a także hamować odruch kaszlowy.

Najczęstsze efekty uboczne to nudności (szczególnie na początku leczenia) oraz zaparcia.

Tak jak w przypadku innych opioidów, najpoważniejszym efektem ubocznym jest osłabienie czynności oddychania. Taką reakcję obserwuje się najczęściej u pacjentów starszych, osłabionych lub u pacjentów z nietolerancją opioidów.

U wrażliwych pacjentów opioidy mogą powodować wyraźne obniżenie ciśnienia tętniczego.

Efekty uboczne sklasyfikowano według częstości występowania:

Bardzo często (≥ 1/10), często (od ≥ 1/100 do < 1/10), rzadko (od ≥ 1/1000 do < 1/100), rzadko (od > 1/10 000 do < 1/1000), bardzo rzadko (< 1/10 000), częstość nieznana (nie można określić częstości na podstawie dostępnych danych).

Infekcje i inwazje

Rzadko: zwykły opryszcz.

Układ odpornościowy

Rzadko: reakcje nadwrażliwości.

Częstość nieznana: reakcja anafilaktyczna, reakcja anafilaktoiczna.

Układ metaboliczny i zaburzenia odżywiania

Często: obniżenie apetytu aż do utraty apetytu.

Rzadko: odwodnienie.

Rzadko: zwiększony apetyt.

Zaburzenia psychiczne

Często: niepokój, dezorientacja, depresja, obniżona aktywność, niepokój, nadpobudliwość psychoruchowa, nerwowość, bezsenność, nietypowe myśli.

Rzadko: pobudzenie, niestabilność afektywna, euforyczny nastrój, zaburzenia percepcji (np. halucynacje, derealizacja), obniżone libido, uzależnienie od środków odurzających (patrz sekcja „Szczególne wskazania dotyczące stosowania”).

Częstość nieznana: agresja.

Układ nerwowy

Bardzo często: senność, uspokojenie, zawroty głowy, ból głowy.

Często: drżenie, osłabienie ogólne.

Rzadko: amnezja, napady padaczkowe (szczególnie u pacjentów z padaczką lub u pacjentów z predyspozycją do napadów), zaburzenia koncentracji uwagi, migrena, nadciśnienie tętnicze; mimowolne skurcze mięśni, hipestezja, zaburzenia koordynacji, zaburzenia mowy, zawroty głowy, parestezje, dysgezja.

Częstość nieznana: hiperanalgезja.

Oczy

Rzadko: zaburzenia wzroku, mioza.

Ucho i równowaga

Rzadko: zaburzenia słuchu, zawroty głowy.

Serce

Rzadko: tachykardia, przyspieszone bicie serca (w kontekście zespołu abstynencyjnego).

Układ naczyniowy

Rzadko: rozszerzenie naczyń.

Rzadko: hipotensja tętnicza, hipotensja ortostatyczna.

Układ oddechowy, płuca i opłucna

Często: duszność.

Rzadko: osłabienie oddychania, zmiana głosu, kaszel.

Częstość nieznana: zespół bezdechu sennego.

Układ pokarmowy

Bardzo często: zaparcia, wymioty, nudności.

Często: ból brzucha, biegunka, suchość w ustach, odbijanie, wzdęcia.

Rzadko: owrzodzenia jamy ustnej, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, dysfagia, wzdęcia, odbijanie, niedrożność jelit.

Rzadko: stolce przypominające smołę, choroby stomatologiczne, uszkodzenia zębów, krwawienie z dziąseł.

Częstość nieznana: próchnica.

Wątroba i drogi żółciowe

Rzadko: podwyższenie poziomu enzymów wątrobowych.

Częstość nieznana: cholestaza, kolka żółciowa, dysfunkcja zwieracza Oddiego.

Skóra i tkanka podskórna

Bardzo często: świąd.

Często: reakcje skórne/wysypka, nadpotliwość.

Rzadko: suchość skóry.

Rzadko: pokrzywka.

Pочки i drogi moczowe

Często: zaburzenia oddawania moczu, nasilenie pętliwości do oddawania moczu.

Rzadko: zatrzymanie moczu.

Układ rozrodczy i gruczoły mlekowe

Rzadko: dysfunkcja erektylna, hipogonadyzm.

Częstość nieznana: amenorea.

Zaburzenia ogólne i miejsca podania leku

Często: osłabienie, zmęczenie.

Rzadko: dreszcze; zespół abstynencyjny, ból (np. w klatce piersiowej), niedowagę, obrzęk, obrzęki obwodowe, uzależnienie fizyczne, pragnienie.

Rzadko: zmiany masy ciała (zwiększenie lub zmniejszenie).

Częstość nieznana: zespół abstynencyjny u noworodków.

Urazy, zatrucia i powikłania proceduralne

Rzadko: przypadkowe urazy.

Opis wybranych efektów ubocznych

Uzależnienie lekowe

Powtarzane stosowanie oksykodonu może prowadzić do uzależnienia lekowego, nawet w dawkach terapeutycznych. Ryzyko rozwoju uzależnienia lekowego może się różnić w zależności od indywidualnych czynników ryzyka pacjenta, dawki oraz długości leczenia opioidami (patrz sekcja „Szczególne wskazania dotyczące stosowania”).

Dzieci i młodzież

Oczekuje się, że częstość, charakter i nasilenie efektów ubocznych u pacjentów w wieku do 12 lat nie będą się różnić od częstości, charakteru i nasilenia efektów ubocznych u dorosłych i młodzieży w wieku od 12 lat.

Dla noworodków od matek, które przyjmowały lub przyjmują lek Dolonika.

Okres ważności.

Dla tabletek 10 mg – 3 lata.

Dla tabletek 20 mg, 40 mg oraz 80 mg – 4 lata.

Warunki przechowywania.

Dla tabletek 10 mg: przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci, w temperaturze nie wyższej niż 30 °C.

Dla tabletek 20 mg, 40 mg oraz 80 mg: przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci. Nie wymaga specjalnych warunków przechowywania.

Opakowanie.

Po 10 tabletek w blistrze. Po 3 lub 10 blisterów z funkcją zabezpieczenia przed otwarciem przez dzieci w tece kartonowej.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent.

Asino Pharma AG.

Miejsce produkcji i adres działalności.

Birsweig 2, 4253 Lysberg, Szwajcaria.

Dolonika 20 mg