Coronal® 5

INSTRUKCJA DOTYCZĄCA STOSOWANIA LEKU CORONAL® 5 (CORONAL® 5) CORONAL® 10 (CORONAL® 10)

Skład:

substancja czynna: bisoprolol;

1 tabletka zawiera 5 mg lub 10 mg fumaranu bisoprololu;

substancje pomocnicze:

Coronal**®** 5: celuloza mikrokryształowa, skrobia kukurydziana, laurylosiarczan sodu, dwutlenek krzemu koloidalny bezwodny, stearyna magnezu, hydroksypropyloceluloza (hipromeloza), makrogol 400, dwutlenek tytanu (E 171), tlenek żelaza żółty (E 172);

Coronal**®** 10: celuloza mikrokryształowa, skrobia kukurydziana, laurylosiarczan sodu, dwutlenek krzemu koloidalny bezwodny, stearyna magnezu, hydroksypropyloceluloza (hipromeloza), makrogol 400, dwutlenek tytanu (E 171), tlenek żelaza czerwony (E 172).

Postać leku. Tabletki powlekane.

Główne właściwości fizyko-chemiczne:

Coronal**®** 5: jasnożółte, dwuwypukłe tabletki powlekane, z ryflowaną linią podziału z jednej strony.

Coronal**®** 10: jasnoróżowe, dwuwypukłe tabletki powlekane, z ryflowaną linią podziału z jednej strony.

Grupa farmakoterapeutyczna. Selektiwne blokery receptorów β-adrenergicznych.

Kod ATC C07A B07.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika. Bisoprolol – wysoko selektywny bloker β1-adrenoreceptorów. Nie wykazuje wewnętrznego działania sympatykomimetycznego ani klinicznie istotnych właściwości stabilizujących błony. Lek charakteryzuje się bardzo niskim powinowactwem do β2-receptorów mięśni gładkich oskrzeli i naczyń krwionośnych, jak również do β2-receptorów uczestniczących w regulacji metabolicznej. W związku z tym bisoprolol nie wpływa na oporność dróg oddechowych ani na pośrednictwo β2-objawów metabolicznych. Selektywność bisoprololu wobec receptorów β1-przenosi się poza zakres dawek terapeutycznych.

Bisoprolol nie wykazuje wyraźnego ujemnego wpływu inotropowego.

Maksymalny efekt bisoprololu występuje 3–4 godziny po podaniu doustnym. Okres półtrwania w osoczu wynosi 10–12 godzin, co zapewnia skuteczność przez 24 godziny po jednorazowym przyjęciu. Maksymalny efekt przeciwciśnieniowy osiągany jest po 2 tygodniach przyjmowania leku.

W intensywnej terapii u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca bez przewlekłej niewydolności serca bisoprolol zmniejsza rzut serca i zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen dzięki obniżeniu częstości skurczów serca (CSS) i objętości udarowej. W długotrwałej terapii obniża się podwyższony opór obwodowy. Mechanizm działania β-blokerów polegający na obniżeniu aktywności reniny w osoczu leży również u podstaw ich efektu przeciwciśnieniowego.

Bisoprolol hamuje reakcję na aktywność sympatoadrenergiczną poprzez blokadę receptorów serca. Powoduje to spowolnienie akcji serca i zmniejszenie siły skurczu mięśnia sercowego, co prowadzi do obniżenia zapotrzebowania mięśnia sercowego na tlen. Dzięki temu osiąga się pożądany efekt u pacjentów z chorobą wieńcową i dławicą piersiową.

Farmakokinetyka.

Absorpcja. Po podaniu doustnym więcej niż 90 % bisoprololu jest wchłaniane z przewodu pokarmowego. Wchłanianie nie zależy od przyjmowania pokarmu. Wartość efektu pierwszego przejścia wynosi ≤ 10 %. Bio dostępność wynosi około 90 %.

Rozkład. Objętość rozkładu wynosi 3,5 l/kg. Wiązanie z białkami osocza krwi wynosi około 30 %.

Metabolizm i wydalanie. Bisoprolol jest wydalany z organizmu dwiema drogami: 50 % ulega biotransformacji w wątrobie z utworzeniem nieaktywnych metabolitów i wydalane jest przez nerki, 50 % wydalane jest przez nerki w niezmienionej formie. Całkowity klirens bisoprololu wynosi 15 l/h. Dzięki długiemu okresowi półtrwania (10–12 godzin) lek zachowuje działanie terapeutyczne przez 24 godziny przy stosowaniu raz dziennie.

Liniowość. Farmakokinetyka bisoprololu jest liniowa, a jej parametry nie zależą od wieku.

Osobliwe grupy pacjentów. Ponieważ bisoprolol jest wydalany z organizmu w równym stopniu przez nerki i wątrobę, u pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby lub nerek nie jest wymagana korekta dawkowania. Farmakokinetyka u pacjentów ze stabilną przewlekłą niewydolnością serca oraz z zaburzeniami funkcji wątroby lub nerek nie była badana. U pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca klasy III funkcjonalnej (wg NYHA) stężenie bisoprololu w osoczu krwi jest wyższe, a okres półtrwania dłuższy w porównaniu z osobami zdrowymi. Maksymalne stężenie w osoczu krwi w stanie równowagi wynosi 64±21 ng/ml przy dawce dobowej 10 mg i okresie półtrwania 17±5 godzin.

Charakterystyki kliniczne.

Wskazania.

• Nadciśnienie tętnicze;
• choroba wieńcowa (kościelica);
• przewlekła niewydolność serca z dysfunkcją skurczową lewej komory w połączeniu z inhibitorem ACE, diuretykami, w razie potrzeby – z glikozydami nasercowymi.

Przeciwwskazania.

• Ostra niewydolność serca lub niewydolność serca w stanie dekompensacji wymagająca terapii inotropowej;
• szok kardiogenny;
• blok przedsionkowo-komorowy II i III stopnia (z wyjątkiem pacjentów z sztucznym stymulatorem serca);
• zespół słabości węzła zatokowego;
• blok sinoatryalny;
• objawowa bradykardia;
• objawowa hipotensja tętnicza;
• ciężka forma astmy oskrzelowej;
• zaawansowane zaburzenia krążenia obwodowego lub choroba Raynauda;
• nieleczona feochromocytoma;
• acydoza metaboliczna;
• podwyższona wrażliwość na bisoprolol lub inne składniki preparatu.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Kombinacje, których nie zaleca się stosować.

Leczenie przewlekłej niewydolności serca.

• Leki przeciwarytmiczne klasy I (np. chinidyna, disopyramid, lidokaina, fenytoina, flekainid, propafenon): możliwe wzmocnienie wpływu na przewodnictwo przedsionkowo-komorowe oraz nasilenie negatywnego wpływu inotropowego.

Wszystkie wskazania.

• Blokery kanałów wapniowych (grupa werapamilu, w mniejszym stopniu dyltiazemu): negatywny wpływ na kurczliwość mięśnia sercowego i przewodnictwo przedsionkowo-komorowe. Wewnątrzżylne podawanie werapamilu u pacjentów przyjmujących blokery β może prowadzić do nasilonej hipotensji tętniczej i bloku przedsionkowo-komorowego.
• Leki obniżające ciśnienie tętnicze o działaniu centralnym (klonidyna, metyldopa, moxonidyna, rylenidyna): możliwe pogorszenie przebiegu niewydolności serca na skutek obniżenia centralnego napięcia sympatycznego (obniżenie częstości akcji serca i rzutu serca, rozszerzenie naczyń). Nagłe odstawienie leku, szczególnie po wcześniejszym odstawieniu blokerów β-adrenoreceptorów, może zwiększyć ryzyko wystąpienia odbicia nadciśnienia.

Kombinacje, które należy stosować z ostrożnością.

Leczenie nadciśnienia tętniczego lub choroby wieńcowej (kościelicy).

• Leki przeciwarytmiczne klasy I (np. chinidyna, disopyramid, lidokaina, fenytoina, flekainid, propafenon): możliwe wzmocnienie wpływu na przewodnictwo przedsionkowo-komorowe oraz nasilenie negatywnego wpływu inotropowego.

Wszystkie wskazania.

• Blokery kanałów wapniowych typu dihydropirydynowego (np. nifedypina, felodypina, amlodypina): możliwe zwiększenie ryzyka wystąpienia hipotensji tętniczej. Nie można wykluczyć możliwości nasilenia negatywnego wpływu na funkcję inotropową mięśnia sercowego u pacjentów z niewydolnością serca.
• Leki przeciwarytmiczne klasy III (np. amiodaron): możliwe wzmocnienie wpływu na przewodnictwo przedsionkowo-komorowe.
• Blokery β o działaniu miejscowym (np. zawarte w kroplach do oczu stosowanych w leczeniu jaskry): możliwe nasilenie efektów systemowych bisoprololu.
• Parasympatomymetiki: możliwe wydłużenie czasu przewodnictwa przedsionkowo-komorowego i zwiększenie ryzyka bradykardii.
• Insulina i doustne leki hipoglikemiczne: wzmocnienie działania hipoglikemicznego. Blokada receptorów β-adrenergicznych może maskować objawy hipoglikemii.
• Środki znieczulające: zwiększa się ryzyko niewydolności mięśnia sercowego i wystąpienia hipotensji tętniczej (patrz sekcja „Szczególne środki ostrożności”).
• Glikozydy nasercowe: obniżenie częstości akcji serca, wydłużenie czasu przewodnictwa przedsionkowo-komorowego.
• Niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ): możliwe osłabienie hipotensyjnego działania bisoprololu.
• Sympatomymetiki β (np. orcyprenalina, izoprenalina, dobutamina): stosowanie w połączeniu z preparatem może prowadzić do obniżenia efektu terapeutycznego obu środków. W leczeniu reakcji alergicznych mogą być wymagane wyższe dawki adrenaliny.
• Sympatomymetiki aktywujące receptory α i β (np. adrenalina, noradrenalina): możliwe wystąpienie pośredniego efektu zwężenia naczyń poprzez receptory α, prowadzącego do podwyższenia ciśnienia tętniczego i nasilenia przemijającej chromania. Takie oddziaływanie jest bardziej prawdopodobne przy stosowaniu nieselectywnych blokerów β.

Przy jednoczesnym stosowaniu z lekami przeciwzastoinowymi i środkami o działaniu hipotensyjnym (np. trójcykliczne leki przeciwdrgawkowe, barbiturany, fenyzyna) możliwe jest zwiększenie ryzyka hipotensji tętniczej.

Możliwe kombinacje.

• Meflochyna: możliwe zwiększenie ryzyka wystąpienia bradykardii.
• Inhibitory MAO (z wyjątkiem inhibitorów MAO typu B): nasilenie działania hipotensyjnego blokerów β, ale istnieje ryzyko wystąpienia kryzysu nadciśnieniowego.

Szczególne ostrzeżenia dotyczące stosowania.

Leczenie stabilnej przewlekłej niewydolności serca z zastosowaniem bisoprololu należy rozpoczynać od fazy tycjonowania.

U pacjentów z chorobą niedokrwienną serca nie powinno się nagłego przerywać leczenia bez pilnej potrzeby, ponieważ może to prowadzić do przejściowego pogorszenia stanu. Rozpoczęcie i przerywanie leczenia bisoprololem wymaga regularnego monitorowania.

Obecnie nie ma wystarczającego doświadczenia terapeutycznego w leczeniu niewydolności serca u pacjentów z następującymi chorobami i stanami patologicznymi: cukrzycą typu I (zależną od insuliny), ciężkimi zaburzeniami funkcji nerek, ciężkimi zaburzeniami funkcji wątroby, kardiomiopatią restrykcyjną, wrodzonymi wadami serca, hemodynamicznie istotnymi nabytymi wadami zastawkowymi serca, zawałem mięśnia sercowego w ciągu ostatnich 3 miesięcy.

Lek należy stosować z ostrożnością u pacjentów z następującymi stanami:

• napady duszności (przy astmie oskrzelowej, obturacyjnych chorobach dróg oddechowych);
• cukrzycą z dużymi wahaniami stężenia glukozy we krwi, przy czym objawy hipoglikemii (tachykardia, uczucie przyspieszonego bicia serca, nadmierna potliwość) mogą być maskowane;
• surowa dieta;
• leczenie desensybilizujące (tak jak inne leki β-blokujące, bisoprolol może nasilać wrażliwość na alergeny i nasilać ciężkość reakcji anafilaktycznych; w takich przypadkach leczenie adrenalina nie zawsze daje pozytywny efekt terapeutyczny);
• blokada przedsionkowo-komorowa I stopnia;
• dławica piersiowa Prinzmetala; obserwowano przypadki skurczu naczyń wieńcowych. Pomimo wysokiej selektywności β1, napady dławicy piersiowej nie mogą być całkowicie zahamowane podczas stosowania bisoprololu u pacjentów z dławicą piersiową Prinzmetala.
• obturacyjne choroby tętnic obwodowych (na początku leczenia możliwe nasilenie dolegliwości);
• znieczulenie ogólne.

U pacjentów, u których planowane jest znieczulenie ogólne, stosowanie leków β-blokujących zmniejsza częstość występowania arytmii i niedokrwienia mięśnia sercowego podczas wprowadzania w stan znieczulenia, intubacji i okresu pooperacyjnego. Zaleca się kontynuowanie stosowania leków β-blokujących w okresie okołoperacyjnym. Należy obowiązkowo poinformować lekarza anestezjologa o przyjmowaniu leków β-adrenolitycznych, ponieważ lekarz musi uwzględnić potencjalne oddziaływanie wzajemne z innymi lekami, które mogą prowadzić do bradyarytmii, tachykardii odruchowej i ograniczenia możliwości odruchowego mechanizmu kompensacji utraty krwi. W przypadku odstawienia bisoprololu przed zabiegami operacyjnymi dawkę należy stopniowo zmniejszyć i przerwać przyjmowanie leku 48 godzin przed znieczuleniem ogólnym.

Nie zaleca się łączenia bisoprololu z antagonistami wapnia z grupy werapamilu lub diltiazemu, lekami przeciwarytmicznymi klasy I oraz lekami obniżającymi ciśnienie krwi o działaniu centralnym (patrz sekcja „Oddziaływanie z innymi lekami i inne rodzaje oddziaływań”).

Pomimo że kardioselektywne leki β-blokujące (β1) mają mniejszy wpływ na funkcję płuc w porównaniu z lekami nieselektywnymi, należy unikać ich stosowania, tak jak wszystkich leków β-blokujących, w obturacyjnych chorobach dróg oddechowych, jeśli nie ma istotnych wskazań do prowadzenia terapii. W przypadku istnienia takich wskazań lek należy stosować z ostrożnością. U pacjentów z obturacyjnymi chorobami dróg oddechowych leczenie bisoprololem należy rozpoczynać od najniższej możliwej dawki i należy obserwować stan pacjentów pod kątem pojawienia się nowych objawów (np. duszność, nietolerancja wysiłku fizycznego, kaszel).

Przy astmie oskrzelowej lub innych przewlekłych obturacyjnych chorobach płuc, które mogą powodować objawy, wskazane jest wspomagające leczenie bronchodilatatorami. W niektórych przypadkach pacjenci z astmą oskrzelową mogą wymagać wyższych dawek leków β2-sympatomyminetycznych z powodu zwiększonego oporu dróg oddechowych podczas przyjmowania leku.

Leki β-blokujące (np. bisoprolol) należy przepisywać pacjentom z łuszczycą (w tym w wywiadzie) po dokładnej ocenie stosunku korzyści do ryzyka.

Pacjentom z fochromocytomą lek przepisuje się tylko po rozpoczęciu leczenia lekami α-adrenolitycznymi. Objawy tarczycy mogą być maskowane podczas przyjmowania leku. Przy stosowaniu leku może wystąpić pozytywny wynik podczas kontroli antydopingowej.

Zastosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża. Bisoprolol ma właściwości farmakologiczne, które mogą powodować szkodliwy wpływ na przebieg ciąży i/lub rozwój płodu/noworodka. Zazwyczaj leki β-adrenolityczne zmniejszają przepływ krwi przez łożysko, co może prowadzić do opóźnienia rozwoju wewnątrzmacicznego, śmierci wewnątrzmacicznej, poronienia samoistnego lub przedwczesnych porodów. U płodu i noworodka mogą wystąpić działania niepożądane (np. hipoglikemia, bradykardia). Jeśli leczenie lekami β-blokującymi jest konieczne, wskazane jest stosowanie leku β1-selektywnego.

Lek stosuje się w okresie ciąży tylko wtedy, gdy oczekiwana korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu. Należy kontrolować przepływ krwi maciczno-łożyskowy i wzrost płodu. W przypadku szkodliwego wpływu na przebieg ciąży lub płód należy rozważyć możliwość leczenia alternatywnego.

Noworodek po porodzie powinien być poddany dokładnej obserwacji. Objawy hipoglikemii i bradykardii można spodziewać się w pierwszych trzech dniach.

Okres karmienia piersią. Brak danych dotyczących wydzielania bisoprololu w mleko matki, dlatego nie zaleca się stosowania leku w okresie karmienia piersią.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiowania maszyn.

W badaniach klinicznych z udziałem pacjentów z chorobą niedokrwienną serca lek nie wpływał na zdolność prowadzenia samochodu. Jednakże w przypadkach indywidualnych lek może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów lub pracy z złożonymi mechanizmami. Szczególną uwagę należy zwrócić na początek leczenia, zmianę dawki leku lub oddziaływanie alkoholu.

Sposób stosowania i dawki.

Lek należy przyjmować bez żucia, rano na czczo, podczas lub po śniadaniu, popijając niewielką ilością płynu.

Hipertensja tętnicza; choroba wieńcowa serca (angina pectoris).

Leczenie należy rozpoczynać stopniowo od niskich dawek z dalszym zwiększaniem dawki. Zalecana dawka wynosi 5 mg (1 tabletka leku o zawartości 5 mg) na dobę. W przypadku łagodnego stopnia nadciśnienia tętniczego (ciśnienie rozkurczowe do 105 mm Hg) odpowiednia jest dawka 2,5 mg (½ tabletki leku o zawartości 5 mg).

W razie potrzeby dawkę dobową można zwiększyć do 10 mg (1 tabletka leku o zawartości 10 mg) na dobę. Dalsze zwiększanie dawki uzasadnione jest tylko w wyjątkowych przypadkach. Maksymalna zalecana dawka wynosi 20 mg na dobę.

Dawkę koryguje lekarz indywidualnie w zależności od częstości pulsu i korzyści terapeutycznej.

Przewlekająca niewydolność serca z dysfunkcją skurczową lewej komory w połączeniu z inhibitorem ACE, diuretykiem, w razie potrzeby – glikozydami nasercowymi.

Standardowe leczenie przewlekłej niewydolności serca: inhibitory ACE (lub blokery receptorów angiotensynowych w przypadku nietolerancji inhibitorów ACE), blokery β-adrenoreceptorów, diuretyki oraz, w razie potrzeby, glikozydy nasercowe.

Lek wskazany jest w leczeniu pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca bez objawów zaostrzenia.

Leczenie powinien prowadzić lekarz z doświadczeniem w terapii przewlekłej niewydolności serca.

Leczenie stabilnej przewlekłej niewydolności serca rozpoczyna się zgodnie z poniższym schematem dozowania, który można dostosowywać w zależności od indywidualnych reakcji organizmu.

• 1,25 mg* fumaranu bisoprololu 1 raz na dobę przez 1 tydzień, jeśli dobrze tolerowane, zwiększyć do
• 2,5 mg* fumaranu bisoprololu 1 raz na dobę przez następny tydzień, jeśli dobrze tolerowane, zwiększyć do
• 3,75 mg* fumaranu bisoprololu 1 raz na dobę przez następny tydzień, jeśli dobrze tolerowane, zwiększyć do
• 5 mg fumaranu bisoprololu 1 raz na dobę przez następne 4 tygodnie, jeśli dobrze tolerowane, zwiększyć do
• 7,5 mg fumaranu bisoprololu 1 raz na dobę przez następne 4 tygodnie, jeśli dobrze tolerowane, zwiększyć do
• 10 mg fumaranu bisoprololu 1 raz na dobę jako terapię utrzymującą.

* Na początku leczenia przewlekłej niewydolności serca zaleca się dawkę 2,5 mg. Aby uzyskać dawkę 2,5 mg, tabletkę leku o zawartości 5 mg można podzielić na pół.

Maksymalna zalecana dawka fumaranu bisoprololu wynosi 10 mg 1 raz na dobę.

W trakcie fazy dozowania konieczna jest kontrola wskaźników czynności życiowych, takich jak ciśnienie tętnicze, częstość skurczów serca oraz objawy postępującej niewydolności serca. Objawy mogą pojawić się już od pierwszego dnia po rozpoczęciu leczenia.

Zmiana leczenia.

Jeśli maksymalna zalecana dawka jest źle tolerowana, możliwe jest stopniowe zmniejszenie dawki. Jeśli w trakcie lub po zakończeniu fazy dozowania występuje stopniowe pogorszenie niewydolności serca, rozwija się hipotensja tętnicza lub bradykardia, zaleca się dostosowanie dawki leku, co może wymagać tymczasowego zmniejszenia dawki bisoprololu lub, być może, chwilowego przerwania leczenia. Po ustabilizowaniu stanu pacjenta należy zawsze rozważyć możliwość ponownego rozpoczęcia leczenia bisoprololem.

Nie należy nagle przerywać leczenia lekiem, szczególnie u pacjentów z chorobą wieńcową serca, ponieważ może to prowadzić do pogorszenia stanu pacjenta. W razie potrzeby leczenie lekiem powinno być zakończone powoli, stopniowo zmniejszając dawkę (np. zmniejszając dawkę o połowę co tydzień).

Leczenie stabilnej przewlekłej niewydolności serca jest zazwyczaj długotrwałe.

Kuracja leczenia lekiem jest długotrwała i zależy od rodzaju i nasilenia choroby.

Pacjenci z niewydolnością wątrobową i/lub nerkową.

Hipertensja tętnicza; choroba wieńcowa serca. U pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby lub nerek o łagodnym i średnim nasileniu nie ma zazwyczaj potrzeby dostosowywania dawki. U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny poniżej 20 ml/min) oraz u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby dawka nie powinna przekraczać 10 mg leku na dobę. Istnieją ograniczone dane dotyczące stosowania bisoprololu u pacjentów poddawanych dializie. Nie ma potrzeby zmiany schematu dawkowania.

Przewlekająca niewydolność serca. Brak danych dotyczących farmakokinetyki bisoprololu u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca w połączeniu z zaburzeniami funkcji wątroby lub nerek, dlatego zwiększenie dawki należy prowadzić ostrożnie.

Pacjenci w wieku podeszłym nie wymagają korekty dawki.

Dzieci.

Brak danych klinicznych dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa stosowania leku w leczeniu dzieci, dlatego nie należy stosować leku u tej grupy pacjentów.

Przedawkowanie.

Objawy.

Przy przedawkowaniu (np. przyjmowanie dawki dobowej 15 mg zamiast 7,5 mg) odnotowano przypadki wystąpienia bloku przedsionkowo-komorowego III stopnia, bradykardii i zawrotów głowy. Najczęstszymi objawami przedawkowania leków z grupy β-blokerów są bradykardia, hipotensja tętnicza, ostra niewydolność serca, hipoglikemia i skurcz oskrzeli. Dotychczas znanych jest kilka przypadków przedawkowania u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i/lub chorobą wieńcową serca (maksymalna dawka – 2000 mg bisoprololu). Obserwowano bradykardię i/lub hipotensję tętniczą. Wszyscy pacjenci wyzdrowieli. Istnieje duża zmienność indywidualnej wrażliwości na pojedynczą wysoką dawkę bisoprololu; pacjenci z niewydolnością serca mogą być bardziej wrażliwi na działanie leku. Dlatego leczenie należy rozpoczynać stopniowo zwiększając dawkę (patrz sekcja „Sposób stosowania i dawki”).

Leczenie.

W przypadku przedawkowania należy przerwać leczenie lekiem i zastosować terapię wspierającą i objawową. Istnieją ograniczone dane sugerujące, że bisoprolol trudno usuwać dializą. W przypadku podejrzenia przedawkowania, zgodnie z oczekiwanym działaniem farmakologicznym oraz na podstawie rekomendacji dotyczących innych β-blokerów, należy rozważyć poniższe ogólne środki zaradcze.

Przy bradykardii: wstrzykiwanie dożylnie atropiny. Jeśli brak reakcji, ostrożnie podaje się izoprenalina lub inny lek z działaniem pozytywnym chronotropowym. W wyjątkowych przypadkach może być konieczne wszczepienie sztucznego stymulatora rytmu przezżylowego.

Przy hipotensji tętniczej: wstrzykiwanie dożylne płynów oraz leków zwężających naczynia. Wstrzykiwanie dożylne glukagonu może być pomocne.

Przy bloku przedsionkowo-komorowym II i III stopnia: dokładna obserwacja oraz wlewanie izoprenaliny lub wszczepienie stymulatora serca przezżylowego.

Przy zaostrzeniu przewlekłej niewydolności serca: wstrzykiwanie dożylne środków moczopędnych, leków inotropowych, leków rozszerzających naczynia.

Przy skurczu oskrzeli: leki przeciwbólowe (np. izoprenalina), agonisty β2-adrenergiczne i/lub aminofilina.

Przy hipoglikemii: wstrzykiwanie dożylne glukozy.

Niepożądane działania.

Niepożądane efekty według częstości występowania klasyfikuje się według następujących kategorii:

bardzo często (> 1/10), często (> 1/100 i < 1/10), rzadko (> 1/1000 i < 1/100), bardzo rzadko (> 1/10000 i < 1/1000), nieznana częstość (częstość nie została ustalona na podstawie dostępnych danych).

Ze strony serca.

Bardzo często: bradykardia (u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca).

Często: objawy nasilenia niewydolności serca (u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca).

Rzadko: zaburzenia przewodnictwa przedsionkowo-komorowego, bradykardia (u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym lub chorobą wieńcową), objawy nasilenia niewydolności serca (u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym lub chorobą wieńcową).

Ze strony układu nerwowego.

Często: zawroty głowy*, ból głowy*.

Rzadko: omdlenia.

Ze strony narządów wzroku.

Rzadko: zmniejszone wydzielanie łez (należy wziąć pod uwagę przy noszeniu soczewek kontaktowych).

Bardzo rzadko: zapalenie spojówek.

Ze strony narządów słuchu.

Rzadko: pogorszenie słuchu.

Ze strony układu oddechowego.

Rzadko: skurcz oskrzeli u pacjentów z astmą oskrzelową lub chorobami obturacyjnymi dróg oddechowych w wywiadzie.

Bardzo rzadko: zapalenie nosa alergiczne.

Ze strony przewodu pokarmowego.

Często: nudności, wymioty, biegunka, zaparcia.

Ze strony skóry i tkanek łącznych.

Rzadko: reakcje nadwrażliwości, w tym swędzenie, zaczerwienienie, wysypka, obrzęk naczynioruchowy.

Bardzo rzadko: łysienie. Podczas leczenia lekami z grupy β-blokerów może wystąpić nasilenie objawów u pacjentów z łuszczycą w postaci wysypki psorytycznej.

Ze strony układu kostno-mięśniowego.

Rzadko: osłabienie mięśni, skurcze.

Ze strony wątroby.

Rzadko: zapalenie wątroby.

Ze strony układu naczyniowego.

Często: uczucie zimna lub mrowienia w kończynach, hipotensja tętnicza (u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca).

Rzadko: hipotensja ortostatyczna (u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca), hipotensja tętnicza (u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym lub chorobą wieńcową).

Ze strony układu rozrodczego.

Rzadko: zaburzenia erekcji.

Zaburzenia psychiczne.

Rzadko: depresja, zaburzenia snu.

Bardzo rzadko: koszmary nocne, halucynacje.

Wskaźniki laboratoryjne.

Rzadko: podwyższenie poziomu trójglicerydów we krwi, podwyższenie aktywności enzymów wątrobowych w osoczu krwi (AST, ALT).

Ogólne zaburzenia.

Często: osłabienie (u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca), zmęczenie*.

Rzadko: osłabienie (u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym lub chorobą wieńcową).

* Dotyczy wyłącznie pacjentów z nadciśnieniem tętniczym lub chorobą wieńcową. Objawy te zazwyczaj pojawiają się na początku terapii, są słabo wyrażone i ustępują w ciągu pierwszych 1-2 tygodni.

W przypadku wystąpienia działań niepożądanych lub reakcji niepożądanych należy niezwłocznie powiadomić lekarza.

Okres ważności.

3 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w miejscu niedostępnym dla dzieci, w temperaturze nie przekraczającej 25 °C.

Opakowanie.

Po 10 tabletek w blistrze; po 3 lub po 6 blisterów w tekturowym pudełku.

Po 15 tabletek w blistrze; po 2 lub po 4 blistry w tekturowym pudełku.

Kategoria wydawania.

Na receptę.

Producent.

1. Spółka akcyjna „Saneca Pharmaceuticals”.
2. Spółka komandytowa „Zentiva S.A.”.

Miejsce produkcji oraz adres działalności.

1. Nitrianska 100, 920 27 Glogovec, Republika Słowacka.
2. Bulevardul Theodor Pallady, 50, sector 3, Bukareszt, kod pocztowy 032266, Rumunia.

Wnioskodawca.

Spółka z ograniczoną odpowiedzialnością „Sanofi-Aventis Ukraina”.

Adres siedziby wnioskodawcy.

Ukraina, 01033, miasto Kijów, ul. Żyliańska 48-50A.