Ceraxon®

ULOTKA DOTYCZĄCA LEKU DO ZASTOSOWANIA W MEDYCYNIE Ceraxon® (Ceraxon®)

Skład:

substancja czynna: cytydyna cytydyno-5'-fosforan sodu;

1 ampułka zawiera 522,5 mg cytydyny sodowej, co odpowiada 500 mg cytydyny, lub 1045 mg cytydyny sodowej, co odpowiada 1000 mg cytydyny;

substancje pomocnicze: kwas solny lub roztwór wodorotlenku sodu do regulacji pH, woda do wstrzykiwań.

Postać leku. Roztwór do wstrzykiwań.

Główne właściwości fizykochemiczne: przezroczysty, bezbarwny roztwór, wolny od widocznych cząstek.

Grupa farmakoterapeutyczna. Psychostymulanty, leki stosowane w zespole niedostateczności uwagi i nadaktywności (ZNU), środki nootropowe. Inne środki psychostymulujące i nootropowe.

Kod ATC N06BX06.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Cytidyna stymuluje biosyntezę strukturalnych fosfolipidów błon neuronów, co potwierdzono danymi spektroskopii rezonansu magnetycznego. Dzięki takiemu mechanizmowi działania cytidyna poprawia funkcjonowanie takich mechanizmów błonowych, jak pompy jonowe i receptory, których modulacja jest konieczna do prawidłowego przewodzenia impulsów nerwowych.

Dzięki stabilizującemu działaniu na błonę neuronów cytidyna wykazuje właściwości sprzyjające zmniejszeniu obrzęku mózgu.

Badania eksperymentalne wykazały, że cytidyna hamuje aktywację niektórych fosfolipaz (A1, A2, C i D), zmniejsza powstawanie wolnych rodników, zapobiega niszczeniu układów błonowych i zachowuje antyoksydacyjne systemy ochronne, takie jak glutation.

Cytidyna zachowuje zapasy energii neuronów, hamuje apoptozę i stymuluje syntezę acetylocholiny.

Eksperymentalnie udowodniono, że cytidyna wykazuje również działanie neuroprotekcyjne o charakterze profilaktycznym w przypadku ogniskowego niedokrwienia mózgu.

Badania kliniczne wykazały, że cytidyna istotnie zwiększa funkcjonalną regenerację u pacjentów z ostrym niedokrwieniowym zaburzeniem krążenia mózgowego, co pokrywa się z opóźnieniem wzrostu objętości niedokrwieniowego uszkodzenia mózgu w badaniach neuroobrazowych.

U pacjentów z urazem głowy cytidyna przyspiesza regenerację i zmniejsza czas trwania oraz nasilenie zespołu pourazowego.

Cytidyna poprawia poziom uwagi i świadomości, zaburzenia poznawcze i neurologiczne związane z niedokrwieniem mózgu, sprzyja zmniejszeniu objawów amnezji.

Farmakokinetyka.

Po podaniu preparatu obserwuje się istotne zwiększenie stężenia choliny we krwi. Preparat ulega metabolizmowi w jelitach i wątrobie z powstawaniem choliny i cytydyny.

Po podaniu cytidyna szeroko rozkłada się w strukturach mózgu, przy czym frakcja choliny szybko włącza się do strukturalnych fosfolipidów, a frakcja cytydyny do nukleotydów cytydynowych i kwasów nukleinowych. W mózgu cytidyna wbudowuje się w błony komórkowe, cytoplazmatyczne i mitochondrialne, integrując się w strukturę frakcji fosfolipidowej.

Jedynie niewielka część dawki wykrywana jest w moczu i kaле (mniej niż 3%). Około 12% dawki wydala się z wydychanym CO₂. Podczas wydalania preparatu z moczem wyróżnia się dwie fazy: pierwszą fazę trwającą 36 godzin, w której szybkość wydalania szybko maleje, oraz drugą fazę, w której szybkość wydalania zmniejsza się znacznie wolniej. Taką samą fazowość obserwuje się przy wydalaniu drogą oddechową. Szybkość wydalania CO₂ szybko maleje, w okresie około 15 godzin, a następnie zmniejsza się znacznie wolniej.

Charakterystyki kliniczne.

Wskazania.

• Udar, ostra faza zaburzeń krążenia mózgowego oraz leczenie powikłań i skutków zaburzeń krążenia mózgowego.
• Pourazowe uszkodzenie mózgu oraz jego następstwa neurologiczne.
• Zaburzenia poznawcze i zaburzenia zachowania spowodowane przewlekłymi zaburzeniami naczyniowymi i zwyrodnieniowymi mózgu.

Przeciwwskazania.

• Podwyższona wrażliwość na cytydynę lub inne składniki preparatu.
• Podwyższony napięcie układu przywspółczulnego.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Cytydyna nasila działanie lewodopy.

Nie należy stosować preparatu jednocześnie z lekami zawierającymi meklofenoksat.

Szczególne wskazania dotyczące stosowania.

W przypadku stosowania dożylnego lek należy wprowadzać powoli (w ciągu 3–5 minut, w zależności od dawki).

W przypadku kroplowego wstrzymania dożylnego szybkość wlewu powinna wynosić 40–60 kropel na minutę.

W przypadku trwałego krwotoku śródczaszkowego nie należy przekraczać dawki 1000 mg na dobę oraz szybkości wlewu dożylnego 30 kropel na minutę.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Brakuje wystarczających danych dotyczących stosowania cytykoliny u kobiet w ciąży.

Nieznane są dane dotyczące wydzielania cytykoliny z mlekiem matki oraz jej działania na płód.

W okresie ciąży lub karmienia piersią lek można stosować tylko wtedy, gdy oczekiwana korzyść terapeutyczna dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu.

Możliwość wpływu na szybkość reakcji podczas kierowania pojazdami silnikowymi lub pracy z innymi mechanizmami.

W pojedynczych przypadkach niektóre działania niepożądane ze strony ośrodkowego układu nerwowego mogą wpływać na zdolność kierowania pojazdami silnikowymi lub pracy z złożonymi urządzeniami.

Sposób stosowania i dawki.

Zalecana dawka dla dorosłych wynosi od 500 mg do 2000 mg na dobę, w zależności od ciężkości objawów.

Preparat przeznaczony jest do wstrzykiwań do mięśni lub dożylnych. Przy podaniu dożylnym, preparat może być wstrzyknięty powoli w formie iniekcji (w ciągu 3–5 minut, w zależności od dawki) lub kroplowo (szybkość podania – 40–60 kropli na minutę).

Czas trwania leczenia zależy od przebiegu choroby i jest ustalany przez lekarza.

Pacjenci w podeszłym wieku nie wymagają korekty dawki.

Roztwór do wstrzykiwań przeznaczony jest wyłącznie do jednorazowego użycia. Preparat należy stosować natychmiast po otwarciu ampułki. Odpadłe resztki preparatu należy zniszczyć. Preparat można mieszać ze wszystkimi rozcieńczalnikami izotonicznymi do wstrzykiwań dożylnych, a także z roztworem glukozy hipertonicznej.

Dzieci.

Doświadczenie stosowania preparatu u dzieci jest ograniczone.

Przedawkowanie.

Ze względu na niską toksyczność preparatu Ceraxon®, zatrucie nie jest przewidywane, nawet w przypadkach przypadkowego przekroczenia dawek terapeutycznych.

W przypadku przypadkowego przedawkowania należy przeprowadzić leczenie objawowe.

Działania niepożądane.

Działania niepożądane występują bardzo rzadko (<1/10000), w tym pojedyncze przypadki.

Zaburzenia psychiczne: halucynacje.

Ze strony ośrodkowego i obwodowego układu nerwowego: silny ból głowy, zawroty głowy.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie tętnicze.

Ze strony układu oddechowego: duszność.

Ze strony przewodu pokarmowego: nudności, wymioty, okresowe biegunki.

Ze strony skóry i tkanek podskórnych: wysypka, zaczerwienienie, egzantema, purpura.

Reakcje ogólne: dreszcze, obrzęki.

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 30 °C. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci!

Niezgodność. Nie stosować rozpuszczalników, które nie zostały wymienione w sekcji „Sposób stosowania i dawki”.

Opakowanie. 4 ml w fiolkach; po 5 lub po 10 fiol w kartonowych opakowaniach.

Kategoria użycia. Na receptę.

Producent. Ferrer Internacional, S.A., Hiszpania/Ferrer Internacional, S.A., Spain.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Joan Buscalla, 1-9, Sant Cugat del Valles, 08173 Barcelona, Hiszpania/Joan Buscalla, 1-9, Sant Cugat del Valles, 08173 Barcelona, Spain.