Cefuroksym-Darnytsia

INSTRUKCJA dotyczaca stosowania leczniczego leku Cefuroksym-Darnytsia (Cefuroxime-Darnitsa)

Skład:

substancja czynna: cefuroxime;

1 buteleczka zawiera 0,75 g lub 1,5 g sterylnego sody cefuroksymu, przeliczonej na cefuroksym.

Postać leku. Proszek do sporządzenia roztworu do wstrzykiwań.

Główne właściwości fizyko-chemiczne: proszek biały lub prawie biały o odcieniu żółtawym lub kremowym, słabo higroskopijny.

Grupa farmakoterapeutyczna. Leki przeciwbakteryjne do stosowania systemowego. Inne antybiotyki β-laktamowe. Cefalosporyny drugiej generacji. Cefuroksym.

Kod ATC J01D C02.

Właściwości farmakologiczne.

Farmakodynamika.

Antybiotyk z grupy cefalosporyn II generacji przeznaczony do podania parenteralnego. Działa bakteryjnie, zaburzając syntezę ściany komórkowej mikroorganizmów. Ma szeroki zakres działania. Jest odporny na działanie większości β-laktamaz, w związku z czym wykazuje aktywność wobec wielu szczepów opornych na ampicylinę lub amoksycylinę.

Wysoko aktywny wobec:

• bakterii Gram-ujemnych beztlenowców (Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Proteus rettgeri, Providencia spp., Haemophilus influenzae (w tym szczepy oporne na ampicylinę), Haemophilus parainfluenzae (w tym szczepy oporne na ampicylinę), Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae (w tym szczepy produkujące penicylinazę), Neisseria meningitidis, Salmonella spp.;
• bakterii Gram-dodatnich beztlenowców (Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (w tym szczepy produkujące penicylinazę, ale z wyłączeniem szczepów opornych na metycylinę), Streptococcus pyogenes (oraz inne streptokoki β-hemolityczne), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus grupy B (Streptococcus agalactiae), Streptococcus mitis (grupa viridans), Bordetella pertussis);
• bakterii beztlenowych;
• bakterii Gram-dodatnich i Gram-ujemnych (w tym Peptococcus i Peptostreptococcus species);
• bakterii Gram-dodatnich (w tym większość Clostridium spp.) i bakterii Gram-ujemnych (w tym Bacteroides spp. i Fusobacterium spp.), Propionibacterium spp.;
• innych mikroorganizmów: Borrelia burgdorferi.

Mikroorganizmy niewrażliwe na cefuroksym: Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, szczepy Staphylococcus aureus oporne na metycylinę, szczepy Staphylococcus epidermidis oporne na metycylinę, Legionella spp.

Niektóre szczepy mikroorganizmów niewrażliwe na cefuroksym: Enterococcus (Streptococcus) faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Bacteroides fragilis.

Farmakokinetyka.

Po wstrzyknięciu domięśniowym w dawce 0,75 g czas osiągnięcia maksymalnej stężenia we krwi wynosi około 30–45 minut i wynosi około 27 μg/ml. Po wstrzyknięciu dożylnym dawki 0,75 g i 1,5 g stężenie maksymalne na końcu infuzji wynosi odpowiednio 50 μg/ml i 100 μg/ml.

Łączy się z białkami osocza krwi w 33–50%. Terapeutyczne stężenia odnotowuje się w płynie opłucnowym i płynie stawowym, żółci, wydzielinie oskrzelowej, tkance kostnej, płynie mózgowo-rdzeniowym (przy zapaleniu opon mózgowych), mięśniu sercowym, skórze i tkankach miękkich. Przenika przez łożysko, wydzielany jest z mlekiem matki, przenika przez barierę krew-mózg przy zapaleniu opon mózgowych.

Około 85–90% dawki wydaje się z moczem w niezmienionej postaci w ciągu 24 godzin (50% wydaje się przez kanaliki nerkowe, 50% filtrowane jest w kłębuszkach).

Okres półwylęgu przy podaniu dożylnym i domięśniowym wynosi około 70 minut (u noworodków może być 3–5 razy dłuższy).

Dane kliniczne.

Wskazania.

Leczenie infekcji wywołanych mikroorganizmami wrażliwymi na cefuroksym lub leczenie infekcji do czasu ustalenia patogenu choroby infekcyjnej.

Zakażenia dróg oddechowych: ostre i przewlekłe zapalenia oskrzeli, zakażone rozszerzenia oskrzeli, bakteryjne zapalenie płuc, zgorzel płuc, infekcje pourazowe narządów klatki piersiowej;

zakażenia gardła i nosa: zapalenia zatok, zapalenia migdałków, zapalenia gardła;

zakażenia dróg moczowych: ostre i przewlekłe zapalenia nerek, zapalenia pęcherza, bezobjawowe bakteriurie;

zakażenia tkanek miękkich: cellulitis, erysipeloid, infekcje ran;

zakażenia kości i stawów: osteomielity, zapalenia stawów septyczne;

zakażenia w położnictwie i ginekologii: infekcyjno-zapalne choroby narządów miednicy;

gruźlica, szczególnie w przypadkach, gdy penicylina jest przeciwwskazana;

inne choroby infekcyjne, w tym sepsa i zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych.

Profilaktyka wystąpienia infekcyjnych powikłań po zabiegach operacyjnych na klatce piersiowej, w jamie brzusznej, narządach miednicy, zabiegach naczyniowych, sercowo-naczyniowych i ortopedycznych.

W większości przypadków monoterapia cefuroksymem jest skuteczna, jednak w razie potrzeby lek można stosować w połączeniu z aminoglikozydami lub z metronidazolem (doustnie, w postaci dopochwowych czopków lub wstrzyknięciowo).

W przypadku obecnej lub przewidywanej mieszanej infekcji tlenowej i beztlenowej (np. zapalenie otrzewnej, zapalenie płuc typu aspiracyjnego, zgorzel płuc, narządów miednicy i mózgu) oraz wysokiego prawdopodobieństwa takiej infekcji (np. podczas operacji jelita grubego lub w ginekologii) stosowanie cefuroksymu w połączeniu z metronidazolem jest uzasadnione.

W leczeniu zapalenia płuc i zaostrzenia przewlekłego zapalenia oskrzeli lek można przepisać przed doustnym stosowaniem cefuroksymu aksetylu, gdy jest to konieczne.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na cefuroksym lub inne składniki leku.

Podwyższona wrażliwość na antybiotyki z grupy cefalosporyn.

Wywiad o ciężkiej nadwrażliwości (reakcje anafilaktyczne) na inne antybiotyki β-laktamowe (penicyliny, monobaktamy i karbapenemy).

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Leki obniżające agregację płytek krwi (niesteroidowe leki przeciwzapalne, salicylany, sulfinpirazon) – cefuroksym, hamując florę jelitową, przeszkadza w syntezie witaminy K, co zwiększa ryzyko krwawień.

Antykoagulancy – nasilenie działania przeciwkrzepliwego, co zwiększa ryzyko krwawień. Jednoczesne stosowanie z doustnymi antykoagulantami może prowadzić do podwyższenia wartości wskaźnika znormalizowanego stosunku międzynarodowego (INR).

Diuretyki i potencjalnie nefrotoksyczne antybiotyki (np. aminoglikozydy) – zwiększa się ryzyko nefrotoksyczności. Cefalosporyny w wysokich dawkach należy stosować ostrożnie u pacjentów leczonych silnymi diuretykami (np. furosemidem) lub potencjalnie nefrotoksycznymi lekami (np. aminoglikozydami), ponieważ nie można wykluczyć zaburzeń czynności nerek przy takim połączeniu leków. W połączeniu z aminoglikozydami obserwuje się efekt addytywny, a w niektórych przypadkach synergizm.

Probenecyd. Cefuroksym jest wydalany poprzez filtrację kłębuszkową i sekrecję kanalikową. Jednoczesne stosowanie probenecydu nie jest zalecane, ponieważ zmniejsza on sekrecję kanalikową i zmniejsza klirens nerkowy cefuroksymu, co prowadzi do podwyższenia jego stężenia w osoczu.

Doustne środki antykoncepcyjne – cefuroksym hamuje florę jelitową, co zmniejsza resorpcję estrogenów z jelita, w wyniku czego zmniejsza się skuteczność doustnych środków antykoncepcyjnych.

Interferencje z testami diagnostycznymi.

Podczas leczenia cefuroksymem poziom glukozy we krwi i osoczu zaleca się oznaczać metodą glukozo-oksydazy lub hekso-kinazy, ponieważ w teście z ferrocyjankiem może wystąpić fałszywy negatywny wynik (patrz rozdział „Szczególne wskazania dotyczące stosowania”).

Cefuroksym nie wpływa na wyniki badań glukozurii metodami enzymatycznymi.

Cefuroksym może nieznacznie wpływać na metody oparte na redukcji miedzi (Benedict’s, Fehling’s, Clinitest), ale nie prowadzi to do fałszywych wyników pozytywnych, tak jak w przypadku niektórych innych cefalosporyn.

Cefuroksym nie wpływa na wyniki oznaczania poziomu kreatyniny metodą alkalicznego pikratu.

Rozwój pozytywnego testu Coombsa podczas leczenia cefuroksymem może wpływać na oznaczenie grupy krwi z powodu właściwości cefalosporyn do adsorbowania się na powierzchni błony czerwonych krwinek i ich interakcji z przeciwciałami (patrz rozdział „Efekty niepożądane” ).

Szczególne wskazania.

Lek należy stosować ostrożnie u noworodków, niemowląt przedwczesnych, u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami funkcji nerek, przy kolicie, zaburzeniach krzepnięcia krwi, wrzodzie żołądka i dwunastniczki, u osób starszych oraz u pacjentów z niewydolnością nerek.

Reakcje nadwrażliwości.

Tak jak przy stosowaniu innych antybiotyków β-laktamowych, donoszono o ciężkich i czasem śmiertelnych reakcjach nadwrażliwości. Opisywano reakcje nadwrażliwości, które postępowały do zespołu Kounisa – ostrą alergiczną chorobę tętnic wieńcowych, która może prowadzić do zawału mięśnia sercowego (patrz sekcja „Efekty niepożądane”). W przypadku wystąpienia ciężkich reakcji nadwrażliwości leczenie cefuroksymem należy natychmiast przerwać i podjąć odpowiednie środki nagłego ratunku.

Przed rozpoczęciem leczenia należy ustalić, czy pacjent miał wcześniej ciężkie reakcje nadwrażliwości na cefuroksym, antybiotyki cefalosporynowe lub inne antybiotyki β-laktamowe. Lek należy przepisywać ostrożnie pacjentom, u których w wywiadzie występowały reakcje nadwrażliwości na inne antybiotyki β-laktamowe.

Ciężkie reakcje skórne niepożądane (CRSR)

Zarejestrowano ciężkie reakcje skórne niepożądane, w tym: zespół Stevensa-Johnsona (SJS), toksyczny naciek epidermy (TEN) oraz zespół DRESS, które mogą zagrozić życiu lub mieć śmiertelny skutek, w związku z leczeniem cefuroksymem (patrz sekcja „Efekty niepożądane”).

Podczas przepisywania leku pacjentów należy poinformować o objawach i objawach oraz dokładnie obserwować reakcje skórne. W przypadku pojawienia się objawów i objawów wskazujących na te reakcje, cefuroksym należy natychmiast odstawić i rozważyć leczenie alternatywne. Jeśli u pacjenta podczas stosowania cefuroksymu rozwinęła się poważna reakcja, taka jak SJS, TEN lub zespół DRESS, leczenie cefuroksymem nie może być wznowione u tego pacjenta w żadnym wypadku.

Jednoczesne leczenie silnymi diuretykami lub aminoglikozydami.

Podczas długotrwałego stosowania zaleca się kontrolę funkcji nerek u osób starszych oraz u osób z wcześniej istniejącym zaburzeniem funkcji nerek (szczególnie przy stosowaniu wysokich dawek) oraz profilaktykę dysbakteriozy. Antybiotyki cefalosporynowe w wysokich dawkach należy stosować ostrożnie u pacjentów, którzy jednocześnie otrzymują leczenie silnymi diuretykami, takimi jak furozamid, lub antybiotykami aminoglikozydowymi, ponieważ istnieją doniesienia o przypadkach niekorzystnego wpływu na funkcję nerek przy takim połączeniu. U pacjentów z zaburzoną funkcją nerek dawkę należy zmniejszyć, uwzględniając stopień niewydolności nerek i wrażliwość patogenu. Funkcję nerek należy monitorować u tych pacjentów tak samo, jak u pacjentów starszych, jak również u pacjentów z istniejącą niewydolnością nerek (patrz sekcja „Sposób stosowania i dawki”).

Wzrost mikroorganizmów opornych.

Tak jak przy stosowaniu innych antybiotyków, długotrwałe stosowanie cefuroksymu może prowadzić do nadmiernej proliferacji mikroorganizmów opornych (np. Candida, Enterococci, Clostridium difficile), co może wymagać przerwania leczenia (patrz sekcja „Efekty niepożądane”).

Podczas stosowania antybiotyków opisywano przypadki kolitu pseudobłoniastego różnego stopnia ciężkości: od łagodnego do zagrożonego życia. Dlatego ważne jest rozważenie postawienia tego rozpoznania u pacjentów, u których wystąpiła biegunka podczas lub po stosowaniu antybiotyku (patrz sekcja „Efekty niepożądane”). W przypadku długotrwałej i znacznej biegunki lub wystąpienia u pacjenta skurczów brzusznych leczenie należy natychmiast przerwać, przeprowadzić dalsze badania pacjenta i rozważyć konieczność zastosowania leczenia specyficznego przeciwko patogenowi Clostridium difficile. Nie należy przepisywać leków hamujących perystaltykę.

Infekcje wewnątrzbrzuszne.

Ze względu na zakres działania cefuroksym nie nadaje się do leczenia infekcji wywołanych gram-ujemnymi bakteriami niefermentującymi.

Stosowanie wewnątrzkomorowe i zaburzenia oczne.

Cefuroksym nie jest przeznaczony do stosowania wewnątrzkomorowego. Zarejestrowano pojedyncze przypadki ciężkich niepożądanych reakcji ocznych po niewłaściwym stosowaniu wewnątrzkomorowym cefuroksymu sodu, zatwierdzonego do podania dożylnego/wewnątrzmięśniowego. Do tych reakcji należą: obrzęk plamki, obrzęk siatkówki, odwarstwienie siatkówki, toksyczność siatkówki, zaburzenia widzenia, obniżenie ostrości widzenia, nieostre widzenie, mętnienie rogówki i obrzęk rogówki.

Inna ważna informacja.

Po ustąpieniu objawów choroby leczenie należy kontynuować jeszcze przez 48–72 godziny.

Tak jak przy innych schematach leczenia zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych, u kilku dzieci leczonych cefuroksymem odnotowano przypadki utraty słuchu od średniego do ciężkiego stopnia.

Tak jak przy leczeniu innymi antybiotykami, 18–36 godzin po wstrzyknięciu cefuroksymu w płyn mózgowo-rdzeniowy wykrywa się obecność Haemophilus influenzae. Kliniczne znaczenie tego zjawiska jest nieznane.

Podczas stosowania cefuroksymu w trybie terapii sekwencyjnej czas przejścia na doustne stosowanie cefuroksymu zależy od ciężkości infekcji, stanu klinicznego pacjenta oraz wrażliwości mikroorganizmu. Przejście na doustne przyjmowanie jest dozwolone po poprawie ogólnego stanu pacjenta. W przypadku braku poprawy klinicznej w ciągu 72 godzin należy kontynuować podawanie leku drogą parenteralną. Przed zastosowaniem doustnego leku należy zapoznać się z instrukcją do jego stosowania medycznego.

Podczas leczenia nie można spożywać alkoholu, ponieważ możliwe są efekty podobne do działania disulfiramu (zaczerwienienie twarzy, skurcze w brzuchu i okolicy żołądka, nudności, wymioty, ból głowy, obniżenie ciśnienia tętniczego, tachykardię, trudności w oddychaniu).

Ważna informacja o substancjach pomocniczych.

W fiolce zawierającej 0,75 g cefuroksymu znajduje się 42 mg (1,8 mEq) sodu na fiolkę.

W fiolce zawierającej 1,5 g cefuroksymu znajduje się 84 mg (3,6 mEq) sodu na fiolkę.

Należy to wziąć pod uwagę u pacjentów przestrzegających diety z kontrolowaną zawartością sodu.

Stosowanie w okresie ciąży lub karmienia piersią.

Ciąża.

Dane dotyczące stosowania cefuroksymu u kobiet w ciąży są ograniczone. W badaniach na zwierzętach nie stwierdzono toksyczności reprodukcyjnej. Cefuroksym-Darnytsia należy przepisywać kobietom w ciąży tylko wtedy, gdy korzyści z leczenia przewyższają potencjalne ryzyko.

Cefuroksym przenika przez łożysko i osiąga poziomy terapeutyczne w płynie owodniowym i krwi pępowinowej po dawce wstrzykniętej matce drogą wewnątrzmięśniową lub dożylną.

Karmienie piersią.

Cefuroksym przenika do mleka matki w niewielkich ilościach. Przy stosowaniu dawek terapeutycznych nie przewiduje się rozwoju reakcji niepożądanych, ale nie można wykluczyć ryzyka wystąpienia biegunki lub infekcji grzybiczej błon śluzowych u niemowlęcia. Dlatego należy podjąć decyzję o zaprzestaniu karmienia piersią lub o zaprzestaniu/odstępie od terapii cefuroksymem, biorąc pod uwagę korzyści wynikające z karmienia piersią dla dziecka oraz korzyści z terapii dla kobiety.

Plodność.

Brak danych dotyczących wpływu cefuroksymu sodu na płodność u ludzi. W badaniach funkcji rozrodczych przeprowadzonych na zwierzętach nie stwierdzono wpływu tego leku na płodność.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi mechanizmów.

Nie przeprowadzono żadnych badań dotyczących wpływu cefuroksymu na zdolność prowadzenia pojazdów lub pracy z innymi mechanizmami. Jednak biorąc pod uwagę znane efekty niepożądane, można stwierdzić, że cefuroksym raczej nie wpływa na szybkość reakcji podczas prowadzenia pojazdów lub pracy z innymi mechanizmami.

Sposób stosowania i dawki.

Wrażliwość na cefuroksym różni się w zależności od regionu i może zmieniać się w czasie. W razie potrzeby należy skonsultować lokalne dane dotyczące wrażliwości na antybiotyk.

Lek należy podawać wyłącznie do wewnątrzmięśniowo i dożylnie.

Ponieważ cefuroksym występuje również w formie do doustnego stosowania, możliwe jest przejście z terapii parenteralnej na doustną, jeśli jest to klinicznie uzasadnione.

Rozpuszczalniki do proszku cefuroksymu: 5 % roztwór glukozy do wstrzykiwań, 10 % roztwór glukozy do wstrzykiwań, 0,9 % roztwór chlorku sodu do wstrzykiwań, 5 % roztwór glukozy z 0,9 %, 0,45 % lub 0,225 % roztworem chlorku sodu do wstrzykiwań, roztwory Ringera, Ringera-laktatu, Hartmana, woda do wstrzykiwań.

Wewnątrzmięśniowo: dodać 3 ml wody do wstrzykiwań do 0,75 g leku, delikatnie potrząsnąć fiolką aż do uzyskania jednolitej zawiesiny.

Dożylnie: rozpuścić 0,75 g leku w co najmniej 6 ml wody do wstrzykiwań, 1,5 g – w 15 ml rozpuszczalnika w strzykawce o pojemności 20 ml, delikatnie potrząsać aż do całkowitego rozpuszczenia.

Dla krótkotrwałych wlewek dożylnych (do 30 minut): 0,75 g leku rozpuścić w co najmniej 25 ml rozpuszczalnika (woda do wstrzykiwań, 0,9 % roztwór chlorku sodu, 5 % roztwór glukozy), 1,5 g – w 50-100 ml rozpuszczalnika.

Rozpuszczalniki do podania dożylnego: 5 % roztwór glukozy do wstrzykiwań, 5 % roztwór glukozy i roztwór Ringera-laktatu do wstrzykiwań, 5 % roztwór glukozy i 0,9 % roztwór chlorku sodu do wstrzykiwań, 10 % roztwór glukozy do wstrzykiwań, roztwór Ringera-laktatu do wstrzykiwań, 0,9 % roztwór chlorku sodu do wstrzykiwań. Otrzymane roztwory mogą być podawane bezpośrednio do żyły lub do rury kroplówki podczas terapii wlewnej. Podczas przechowywania gotowych roztworów może dojść do zmian nasycenia koloru.

Dorosłym podaje się wewnątrzmięśniowo lub dożylnie po 0,75 g leku 3 razy na dobę, w przypadku cięższych infekcji – po 1,5 g 3 razy na dobę dożylnie. W razie potrzeby odstęp między wstrzyknięciami może być skrócony do 6 godzin. Dawkę dzienną leku – 3-6 g. W razie potrzeby niektóre infekcje można leczyć według następującego schematu: 750 mg lub 1,5 g dwa razy na dobę (dożylnie lub wewnątrzmięśniowo) z późniejszym doustnym stosowaniem cefuroksymu.

Dzieciom i niemowlętom podaje się w dawce 30-100 mg/kg na dobę w 3-4 dawkach. Dla większości infekcji optymalna dawka dzienna wynosi 60 mg/kg na dobę.

Niemowlętom noworodkowym podaje się po 30-100 mg/kg na dobę w 2-3 dawkach. Należy wziąć pod uwagę, że okres półwylęgu cefuroksymu w pierwszych tygodniach życia może być 3-5 razy dłuższy niż u dorosłych.

W przypadku gonorzei lek podaje się w dawce 1,5 g jednorazowo w postaci jednej lub dwóch wstrzyknięć po 0,75 g, podawanych w obie pośladki.

W przypadku zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych: stosować jako monoterapię w bakteryjnym zapaleniu opon mózgowo-rdzeniowych, jeśli jest wywołane wrażliwymi szczepami. Dorosłym podaje się po 3 g dożylnie co 8 godzin; niemowlętom i dzieciom podaje się 200-240 mg/kg na dobę dożylnie w 3-4 dawkach. Taką dawkę można zmniejszyć do 100 mg/kg na dobę dożylnie po 3 dniach stosowania lub przy poprawie klinicznej. Niemowlętom noworodkowym podaje się lek w dawce 100 mg/kg na dobę dożylnie. Możliwe jest zmniejszenie dawki do 50 mg/kg na dobę w przypadku poprawy klinicznej.

Profilaktyka.

W celu zapobiegania infekcjom podczas operacji brzusznych, miednicowych i ortopedycznych lek podaje się dożylnie w średniej dawce 1,5 g podczas narkozy. W razie potrzeby możliwe są dodatkowe wstrzyknięcia leku wewnątrzmięśniowo w dawce 0,75 g 3 razy na dobę przez następne 24-48 godzin.

Podczas operacji serca, płuc, przełyku i naczyń standardowa dawka wynosi 1,5 g dożylnie, lek podaje się w fazie indukcji znieczulenia, następnie uzupełnia się wstrzyknięciami wewnątrzmięśniowymi w dawce 0,75 g 3 razy na dobę przez następne 24-48 godzin.

Podczas całkowitej wymiany stawu 1,5 g leku miesza się z jednym opakowaniem polimeru metylometakrylanowego cementu przed dodaniem cieczy monomeru.

Terapia sekwencyjna.

Pneumonia: 1,5 g leku 2-3 razy na dobę (wewnątrzmięśniowo lub dożylnie) przez 48-72 godziny, a następnie przejście na doustną formę cefuroksymu po 500 mg 2 razy na dobę przez 7-10 dni.

Zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli: 0,75 g leku 2-3 razy na dobę (wewnątrzmięśniowo lub dożylnie) przez 48-72 godziny, a następnie przejście na doustną formę cefuroksymu po 500 mg 2 razy na dobę przez 7 dni.

Czas trwania zarówno terapii parenteralnej, jak i doustnej zależy od ciężkości infekcji i stanu klinicznego pacjenta.

Zaburzenia funkcji nerek.

Cefuroksym wydalany jest przez nerki. Dlatego, podobnie jak przy stosowaniu innych podobnych antybiotyków, u pacjentów z zaburzoną funkcją nerek zaleca się zmniejszenie dawki cefuroksymu w celu skompensowania wolniejszego wydalania leku. Nie ma potrzeby zmniejszania standardowej dawki (750 mg – 1,5 g 3 razy na dobę), jeśli klirens kreatyniny jest większy niż 20 ml/min. Dorosłym z wyraźnie zaburzoną funkcją nerek (klirens kreatyniny 10-20 ml/min) zaleca się dawkę 750 mg 2 razy na dobę, w cięższych przypadkach (klirens kreatyniny mniejszy niż 10 ml/min) – 750 mg 1 raz na dobę.

Podczas hemodializy należy podać 750 mg dożylnie lub wewnątrzmięśniowo na końcu każdego sesji dializy. Oprócz podania parenteralnego cefuroksym można dodawać do płynu dializacyjnego do dializy otrzewnowej (zazwyczaj 250 mg na każde 2 litry płynu dializacyjnego). U pacjentów poddawanych programowej hemodializie lub wysokoprzepływowej hemofiltraции w oddziałach intensywnej terapii zalecana dawka wynosi 750 mg dwa razy na dobę. Pacjentom poddawanym niskoprzepływowej hemofiltraции należy stosować schemat dawkowania, jak w leczeniu przy zaburzonej funkcji nerek.

Dzieci.

Lek stosuje się od pierwszych dni życia. Profil bezpieczeństwa stosowania cefuroksymu u dzieci odpowiada profilowi u dorosłych pacjentów.

Przedawkowanie.

Przedawkowanie cefalosporyn może prowadzić do rozwoju objawów podrażnienia mózgu, co może powodować drgawki, encefalopatię i śpiączkę.

Objawy przedawkowania mogą wystąpić, jeśli dawka nie zostanie odpowiednio zmniejszona u pacjentów z zaburzoną funkcją nerek (patrz sekcje „Sposób stosowania i dawki” oraz „Szczególne wskazania dotyczące stosowania”).

Leczenie. Stosowanie leków przeciwdrgawkowych, ochrona dróg oddechowych, zapewnienie wentylacji i perfuzji, kontrola i utrzymanie na odpowiednim poziomie wskaźników życiowych, gazów i elektrolitów we krwi, dializa krwi i dializa otrzewnowa.

Działania niepożądane.

Najczęstsze działania niepożądane to neutropenia, eozynofilia, przejściowe podwyższenie aktywności enzymów wątrobowych lub poziomu bilirubiny, szczególnie u pacjentów z istniejącą chorobą wątroby, jednak nie stwierdzono danych na temat szkodliwego wpływu na wątrobę ani działań niepożądanych w miejscu podania.

Częstość występowania działań niepożądanych podana poniżej jest przybliżona, ponieważ dla większości z nich brakuje wystarczających danych do dokładnego oszacowania. Ponadto częstość działań niepożądanych związanych z zastosowaniem cefuroksymu różni się w zależności od wskazań terapeutycznych.

Do klasyfikacji działań niepożądanych od bardzo często do pojedynczych wykorzystano dane z badań klinicznych. Działania niepożądane są głównie rzadkie (mniej niż 1/10000) i ogólnie łagodne oraz odwracalne, podano je głównie na podstawie danych z okresu po rejestracji, co odzwierciedla częstotliwość zgłaszania działań niepożądanych bardziej niż rzeczywistą częstość ich występowania. Ponadto częstość działań niepożądanych różni się w zależności od wskazań i została przedstawiona poniżej według układów narządów, częstości występowania i stopnia ciężkości zgodnie z klasyfikacją MedDRA.

Kryteria oceny częstości działań niepożądanych: bardzo często (≥ 1/10); często (≥ 1/100 i < 1/10); rzadko (≥ 1/1000 i < 1/100); nieczęsto (≥ 1/10000 i < 1/1000); bardzo rzadko (< 1/10000) oraz nieznana częstość (niemożliwe do oszacowania na podstawie dostępnych danych).

Zaburzenia ze strony narządów słuchu i przedsionkowego: bardzo rzadko – podczas leczenia meningitu u dzieci obserwowano utratę słuchu o umiarkowanym i słabym stopniu ciężkości.

Zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego: rzadko – dyskomfort w przewodzie pokarmowym, ból brzucha, nudności, wymioty, biegunka; nieznana częstość – opisano przypadki kolitu pseudomembranaceus (patrz sekcja „Szczególne wskazania dotyczące stosowania”).

Zaburzenia ze strony wątroby i dróg żółciowych: często – przejściowe podwyższenie aktywności enzymów wątrobowych (głównie u pacjentów z istniejącą patologią wątroby, jednak nie ma danych na temat szkodliwego wpływu na wątrobę); rzadko – przejściowe podwyższenie poziomu bilirubiny, cholestaza. Przejściowe podwyższenie poziomu enzymów wątrobowych lub bilirubiny we krwi było odwracalne.

Zaburzenia ze strony nerek i układu moczowego: nieznana częstość – podwyższenie stężenia kreatyniny we krwi, azotu mocznika we krwi, obniżenie klirensu kreatyniny.

Zaburzenia ze strony układu nerwowego: nieczęsto – ból głowy, zawroty głowy, drgawki.

Zaburzenia ze strony układu krążenia: nieznana częstość – zespół Kuniisa.

Zaburzenia ze strony krwi i układu limfatycznego: często – eozynofilia, neutropenia, obniżenie hematokrytu, obniżenie hemoglobiny; rzadko – leukopenia, dodatni test Coombsa; nieznana częstość – trombocytopenia, anemia, anemia hemolityczna. Cefalosporyny mają właściwość wiązania się z powierzchnią błony czerwonych krwinek i oddziaływania z przeciwciałami, co może powodować dodatni test Coombsa, wpływający na oznaczenie grupy krwi oraz powstawanie anemii hemolitycznej.

Zaburzenia ze strony układu immunologicznego: rzadko – reakcje nadwrażliwości, w tym wysypki skórne, wysypki makulopapularne, swędzenie, pokrzywka; nieznana częstość – gorączka lekowa, nefryt międzywątrobny, zapalenie naczyń skóry, anafilaksja, obrzęk naczynioruchowy, wstrząs anafilaktyczny.

Zaburzenia ze strony skóry i tkanki podskórnej: nieznana częstość – erytema wielopostaciowa, zespół Stevensa-Johnsona (SSJ), toksyczna martwica epidermy (TEN) oraz lekami wywołana eozynofilia z objawami systemowymi (zespoł DRESS).

Zaburzenia w miejscu podania: często – reakcje w miejscu podania, mogące obejmować ból, przy wstrzykiwaniu dożylnym – uczucie pieczenia w miejscu podania, zapalenie żyły z zakrzepem. Prawdopodobieństwo wystąpienia bólu po wstrzyknięciu domięśniowym jest większe przy stosowaniu wyższych dawek, jednak rzadko stanowi to powód przerwania leczenia.

Infekcje i inwazje: nieznana częstość – przy długotrwałym stosowaniu możliwe jest nadmierne rozmnażanie odpornych mikroorganizmów, np. Candida, Enterococci, Clostridium difficile.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych po rejestracji produktu leczniczego jest ważnym elementem. Umożliwia ono kontynuację monitorowania stosunku korzyści do ryzyka danego leku. Osoby pracujące w zawodzie medycznym powinny zgłaszać wszelkie podejrzewane działania niepożądane za pośrednictwem krajowego systemu zgłaszania.

Okres ważności. 2 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w opakowaniu pierwotnym w temperaturze nie wyższej niż 25 °C. Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Niezgodność.

Cefuroksymu nie należy mieszać w jednej strzykawce z antybiotykami aminoglikozydowymi.

pH 2,74 % roztworu wodorowęglanu sodu do wstrzykiwań istotnie wpływa na kolor roztworu, dlatego roztwór ten nie jest zalecany do rozcieńczania leku. Jednak w razie potrzeby, gdy pacjent otrzymuje roztwór wodorowęglanu sodu do wstrzykiwań w formie infuzji dożylnej, cefuroksym można podać bezpośrednio do rury kroplówki.

1,5 g cefuroksymu rozpuszczonego w 15 ml wody do wstrzykiwań można stosować razem z metronidazolem (500 mg/100 ml), oba leki zachowują aktywność przez 24 godziny w temperaturze poniżej 25 °C.

1,5 g cefuroksymu jest kompatybilne z 1 g azlocyliny (w 15 ml rozcieńczalnika) lub z 5 g (w 50 ml rozcieńczalnika) przez 24 godziny w temperaturze 4 °C oraz przez 6 godzin w temperaturze do 25 °C.

Cefuroksym (5 mg/ml) można przechowywać przez 24 godziny w temperaturze 25 °C w 5 % lub 10 % roztworze ksylitolu do wstrzykiwań.

Preparat jest kompatybilny z roztworami zawierającymi do 1 % chlorowodorku lidokainy.

Cefuroksym jest kompatybilny z większością powszechnie stosowanych roztworów do wstrzykiwań dożylnych. Zachowuje swoje właściwości przez 24 godziny w temperaturze pokojowej w następujących roztworach: 0,9 % roztwór chlorku sodu do wstrzykiwań; 5 % roztwór glukozy do wstrzykiwań; 0,18 % roztwór chlorku sodu z 4 % roztworem glukozy do wstrzykiwań; 5 % roztwór glukozy z 0,9 % roztworem chlorku sodu do wstrzykiwań; 5 % roztwór glukozy z 0,45 % roztworem chlorku sodu do wstrzykiwań; 5 % roztwór glukozy z 0,225 % roztworem chlorku sodu do wstrzykiwań; 10 % roztwór glukozy do wstrzykiwań; 10 % roztwór glukozy inwertowanej w wodzie do wstrzykiwań; roztwór Ringera; roztwór Ringera-laktatu; 1/6 roztwór laktyku sodu; roztwór Hartmana.

Stabilność leku w 0,9 % roztworze chlorku sodu do wstrzykiwań z 5 % roztworem glukozy nie zmienia się w obecności fosforanu sodu hydrokortyzonu.

Preparat jest również kompatybilny przez 24 godziny w temperaturze pokojowej po rozcieńczeniu w roztworze do infuzji:

• z heparyną (10 lub 50 jednostek/ml) w 0,9 % roztworze chlorku sodu do wstrzykiwań;
• z roztworem chlorku potasu (10 lub 40 mEq/l) w 0,9 % roztworze chlorku sodu do wstrzykiwań.

Opakowanie.

Po 1 fiolce w opakowaniu; po 5 fiolach w blisterze; po 1 blisterze w opakowaniu.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent. Spółka akcyjna „Firma farmaceutyczna „Darnytsia”.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.

Ukraina, 02093, miasto Kijów, ul. Borispielska 13.