INSTRUKCJA dotyczÄ cza stosowania leku Bupren® IC (BUPREN IC)

SkÅ ad:

substancja czynna: buprenorphine;

1 tabletka zawiera buprenorfiny hydrochloran (przeliczony na buprenorfinÄ ) 0,4 mg (0,0004 g), 2 mg (0,002 g) lub 8 mg (0,008 g);

substancje pomocnicze: laktoza jednowodna, manitol (E 421), skrobia ziemniaczana, kwas cytrynowy jednowodny, cytrynian sodu, powidon, sodowa sol skrobioglikolanu (typ A), polietylenoglikol (makrogol), talk, stearyna sodu.

PostaÄ lekarska. Tabletka podjÄ zyka.

GÅ wne wÅ asnoÅ ci fizykochemiczne: tabletka o barwie biaÅ ej, ksztaÅ cie cylindrycznej, z ryÅ kÄ ; na jednej powierzchni tabletki znajduje siÄ znak handlowy przedsiÄ biorstwa, na drugiej powierzchni tabletki â linia.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Leki stosowane w zaburzeniach uzaleÅ nienia. Leki stosowane w uzaleÅ nieniu od opioidÃ w. Buprenorfina.

Kod ATC N07B C01.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Buprenorfina – środek przeciwbólowy o działaniu środkowym z grupy opioidów. Mechanizm działania polega na częściowym agonizmie/antagonizmie receptora opioidowego (receptory μ i κ). Wiązanie się z receptorami μ jest tak silne, że buprenorfina hamuje działanie innych agonistów. Jednocześnie własna aktywność buprenorfiny wobec receptorów μ jest bardzo niska, a wobec receptorów κ – nie występuje. Właściwość buprenorfiny jako substytucji opioidów wynika z powolnego odwracalnego wiązania się z receptorami μ, co umożliwia przez długi czas minimalizację potrzeby stosowania środków odurzających u pacjentów uzależnionych. Buprenorfina aktywuje układ antynocyceptywny i w ten sposób zakłóca międzyneuronalną przewodność impulsów bólowych na różnych poziomach ośrodkowego układu nerwowego (OUN), zmieniając emocjonalne zabarwienie bólu. Czas działania przeciwbólowego jest dłuższy niż morfiny. Buprenorfina w mniejszym stopniu niż morfina hamuje ośrodek oddechowy. Przy długotrwałym stosowaniu ryzyko uzależnienia lekowego jest znacznie mniejsze niż przy morfinie. Częściowy charakter agonistyczny buprenorfiny zmniejsza jej hamujący wpływ na czynność serca i układ oddechowy, co zwiększa bezpieczeństwo jej stosowania.

Farmakokinetyka.

Po podaniu doustnym w jelicie cienkim i w wątrobie zachodzi presystemowy metabolizm buprenorfiny z udziałem N-dealkilacji i glukuronidacji. Dlatego podawanie doustne leku jest niewskazane. Po podaniu podjęzykowym wchłanianie zachodzi bardzo powoli, dostępność biologiczna wynosi od 35 do 55 %; buprenorfina równomiernie rozkłada się w tkankach organizmu, przenika przez barierę krew-mózg. Początek działania po podaniu podjęzykowym występuje po 30 minutach, maksymalne stężenie we krwi – po 90 minutach; wiązanie się z białkami osocza osiąga 96 %. Zależność „maksymalna dawka – stężenie” pozostaje liniowa w przedziale dawek od 2 mg do 16 mg. Po wchłonięciu buprenorfiny rozpoczyna się faza szybkiego rozdziału, okres półtrwania wynosi od 2 do 5 godzin.

Buprenorfina metabolizowana jest głównie w wątrobie poprzez 14-N-dealkilację do 14-N-dезalkilbuprenorfiny (norbuprenorfiny) przy udziale CYP3A4, a także poprzez glukuronidację cząsteczki wyjściowej i metabolitu dealkilowanego. Norbuprenorfina jest słabym agonistą receptora μ.

Eliminacja buprenorfiny ma charakter dwu- lub trójwykładniczy; czas trwania fazy eliminacji – od 20 do 25 godzin – wynika z resorpcji buprenorfiny w jelitach po hydrolizie metabolitów skoniugowanych, a także z wysokiego stopnia lipofilowości cząsteczki buprenorfiny. Eliminacja buprenorfiny (około 80 %) odbywa się głównie z kałem w wyniku wydzielania żółciowego glukuronidów metabolitów, reszta leku wydzielana jest z moczem.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

Leczenie zastępcze uzależnienia od opioidów w ramach pomocy medycznej, społecznej i psychologicznej.

Przeciwwskazania.

Podwyższona wrażliwość na buprenorynę i inne składniki leku, ciężka niewydolność oddechowa, ciężka niewydolność wątroby, ostra intoksykacja alkoholem, delirium.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Alkohol

Etanol nasila działanie sedytywne buprenoryny. Nie należy przyjmować buprenoryny razem z napojami alkoholowymi lub lekami zawierającymi etanol.

Leki stosowane współbieżnie, które należy brać pod uwagę

Benzodiazepiny

Jednoczesne stosowanie buprenoryny z benzodiazepinami wiąże się z ryzykiem śmiertelnego skutku w wyniku niewydolności oddechowej związanej z zaburzeniami działania OUN. Konieczne jest indywidualne dozowanie i dokładne monitorowanie stanu pacjenta. Należy wziąć pod uwagę ryzyko nadużywania leku.

Inne depresanty OUN

Inne pochodne opioidów (lekty przeciwbólowe, przeciwhistaminowe (blokery receptorów H1), barbiturany, niebenzodiazepinowe leki przeciwlękowe, neuroleptyki, klonidyna i podobne leki) przy jednoczesnym stosowaniu z buprenoryną powodują nasilenie depresji OUN.

Leki serotonergiczne

Buprenorynę należy stosować ostrożnie w połączeniu z lekami serotonergicznymi, takimi jak inhibitory monoaminooksydazy (MAO), selektywne inhibitory ponownego wychwytu serotoniny (SSRI), inhibitory ponownego wychwytu serotoniny i noradrenaliny, trójcykliczne leki przeciwdrgawkowe, ponieważ zwiększa się ryzyko wystąpienia zespołu serotonergowego, stanu potencjalnie zagrażającego życiu (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności podczas stosowania”).

Inhibitory MAO

Z doświadczeń z zastosowania morfiny wiadomo o możliwym nasileniu działania opioidów przy stosowaniu w połączeniu z inhibitorami MAO.

Do tej pory nie wykryto istotnej interakcji buprenoryny z kokainą.

Buprenoryna jest metabolizowana przez CYP3A4.

Inhibitory CYP3A4

Badania interakcji między buprenoryną a ketokonazolem (silny inhibitor CYP3A4) wykazały wzrost wartości Cmax i AUC (pole pod krzywą „stężenie–czas”) buprenoryny (odpowiednio o około 70 i 50%) i w mniejszym stopniu norbuprenoryny. W przypadku współbieżnego stosowania buprenoryny i ketokonazolu stan pacjenta należy dokładnie monitorować, a na początku leczenia ketokonazolem dawkę buprenoryny należy zmniejszyć o połowę. Dalsze dozowanie buprenoryny należy dostosować według wskazań klinicznych. W związku z tym stosowanie buprenoryny w połączeniu z silnymi inhibitorami CYP3A4 [takimi jak gestoden, troleandomycyna, azolowe leki przeciwgrzybicze (ketokonazol, itrakonazol), inhibitory proteazy HIV (rytonawir, indynawir, nelfinawir, sakwinawir)] może prowadzić do podwyższenia stężenia buprenoryny i norbuprenoryny w osoczu. Należy zapewnić ciągły monitoring pacjentów przyjmujących takie kombinacje. Dlatego na początku leczenia inhibitorami CYP3A4 należy rozważyć konieczność zmniejszenia dawki buprenoryny.

Induktory CYP3A4

Interakcja między buprenoryną a induktorami CYP3A4 nie była badana, dlatego zaleca się dokładne monitorowanie pacjentów przyjmujących induktory CYP3A4 (fenobarbital, karbamazepina, fenytoina lub ryfampycyna) w połączeniu z buprenoryną. Stosowanie tych leków może nasilić metabolizm buprenoryny, dlatego u pacjentów skarżących się na zmniejszenie skuteczności buprenoryny lub nasilenie pragnienia narkotyków, dawkę buprenoryny należy zwiększyć.

Właściwości stosowania.

Ten lek jest przeznaczony do leczenia uzależnienia od opioidów. Leczenie powinien przepisać lekarz, który zapewni właściwe stosowanie leku pacjentom uzależnionym. Lekarz przepisujący leczenie powinien poinformować pacjentów o właściwym stosowaniu leku. Lekarz powinien wziąć pod uwagę ryzyko nieprawidłowego stosowania leku (w tym wstrzykiwanie dożylnie), szczególnie na początku terapii. Ze względu na ryzyko nadużyć i konieczność doboru dawki, na wstępnym etapie terapii należy przepisywać lek na krótkie okresy i, jeśli to możliwe, kontrolować jego przyjmowanie, co również sprzyja przestrzeganiu zaleceń terapeutycznych.

Wyciek

Przez wyciek rozumie się wprowadzenie buprenorfiny na nielegalny rynek zarówno przez pacjentów, jak i osoby, które uzyskują ten lek w wyniku kradzieży od pacjenta lub z apteki. Wyciek może prowadzić do pojawienia się nowych osób uzależnionych, które stosują buprenorfinę jako lek pierwotny, co powoduje uzależnienie, ryzyko przedawkowania, rozprzestrzenianie wirusowych infekcji przenoszonych przez krew, depresję oddychania oraz uszkodzenie wątroby.

Przyspieszenie abstynencji

Na początku leczenia buprenorfiną lekarz powinien wziąć pod uwagę częściowy profil agonisty buprenorfiny, który może powodować przyspieszenie zespołu abstynencyjnego u pacjentów uzależnionych od opioidów, szczególnie przy stosowaniu buprenorfiny krócej niż 6 godzin po ostatnim zastrzyku heroiny lub innych opioidów krótkodziałających, lub krócej niż 24 godziny po ostatniej dawce metadonu. Objawy abstynencji mogą być związane ze stosowaniem dawek suboptymalnych.

Ryzyko przedawkowania lub nawrotu uzależnienia jest większe u pacjentów, którzy podczas leczenia buprenorfiną nadal samodzielnie leczą zespół abstynencyjny opioidami, alkoholem lub innymi lekami uspokajającymi i nasennymi, szczególnie benzodiazepinami.

Uzależnienie

Buprenorfinę należy uznać za częściowego agonistę receptorów opioidowych, którego długotrwałe stosowanie powoduje uzależnienie typu opioidowego. Przestanie leczenia może prowadzić do zespołu abstynencyjnego, czasem odległego w czasie.

Depresja oddychania

Zgłaszano kilka przypadków śmiertelnych w wyniku rozwoju depresji oddychania spowodowanej nieprawidłowym stosowaniem buprenorfiny lub stosowaniem buprenorfiny w połączeniu z depresjami układu nerwowego środkowego (inne opioidy, benzodiazepiny, etanol).

Zaburzenia oddychania związane ze snem

Opioidy mogą powodować zaburzenia oddychania związane ze snem, w tym centralne bezdechy sennych oraz hipoksemię podczas snu. Ryzyko rozwoju centralnego bezdechu sennego zależy od dawki. Należy rozważyć konieczność zmniejszenia całkowitej dawki opioidów u pacjentów z formą centralną bezdechu sennego.

Zapalenia wątroby, reakcje wątrobowe

Podczas badań klinicznych i w okresie pozarejestrowym zgłaszano przypadki ostrego uszkodzenia wątroby. Zauważono szereg zaburzeń, od przejściowego asymptomatycznego wzrostu poziomów transaminaz wątrobowych po niewydolność wątroby. W wielu przypadkach przyczyną lub dodatkowym czynnikiem mogły być zaburzenia enzymatyczne wątroby, zakażenie wirusem zapalenia wątroby typu B lub C, jednoczesne stosowanie innych potencjalnie hepatotoksycznych leków oraz ciągłe wstrzykiwanie narkotyków dożylnie. Należy wziąć pod uwagę te podstawowe czynniki przed przepisaniem buprenorfiny i w trakcie leczenia. W przypadku podejrzenia reakcji wątrobowej o nieznanej przyczynie należy ocenić, czy buprenorfinę należy uznać za przyczynę martwicy wątroby lub żółtaczki, i odstawić leczenie tak szybko, jak tylko stan kliniczny pacjenta na to pozwala. U wszystkich pacjentów należy regularnie kontrolować funkcje wątroby.

Zespół serotoniny

Jednoczesne stosowanie buprenorfiny i innych leków serotonergicznych, takich jak inhibitory MAO, selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny, inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny, trójcykliczne leki przeciwdepresyjne, może prowadzić do zespołu serotoniny – stanu potencjalnie zagrażającego życiu (patrz sekcja „Współdziałanie z innymi lekami i inne rodzaje interakcji”).

Jeśli wspólne leczenie innymi lekami serotonergicznymi jest klinicznie uzasadnione, zaleca się staranne obserwowanie pacjenta, szczególnie na początku leczenia i podczas zwiększania dawki.

Objawy zespołu serotoniny mogą obejmować zmiany stanu psychicznego, niestabilność wegetatywną, zaburzenia nerwowo-mięśniowe i/lub objawy przewodu pokarmowego.

W przypadku podejrzenia zespołu serotoniny należy rozważyć możliwość zmniejszenia dawki lub przerwania terapii w zależności od nasilenia objawów.

Buprenorfinę może powodować senność, która nasila się pod wpływem innych środków działających na ośrodkowy układ nerwowy, takich jak alkohol, środki uspokajające, leki uspokajające i nasenne.

Buprenorfinę może maskować ból będący objawem choroby.

Buprenorfinę może powodować hipotensję ortostatyczną.

Badania na zwierzętach, jak i doświadczenie kliniczne, wykazały, że długotrwałe stosowanie buprenorfiny może powodować uzależnienie od opioidów, ale w mniejszym stopniu niż morfina. Dlatego podczas leczenia bardzo ważne jest uwzględnienie wszystkich współistniejących stanów, prowadzenie kontroli i przestrzeganie przepisanych dawek.

Należy uprzedzić sportowców, że stosowanie buprenorfiny prowadzi do pozytywnej reakcji w testach antydopingowych.

Zasady bezpieczeństwa stosowania

Stosowanie buprenorfiny wymaga szczególnej ostrożności w przypadku obniżenia czynności układu nerwowego środkowego, a także u pacjentów z następującymi chorobami współistniejącymi:

astma oskrzelowa lub niewydolność oddechowa (w czasie stosowania buprenorfiny odnotowano przypadki depresji oddychania spowodowanej buprenorfiną) (patrz sekcja „Przeciwwskazania”);
niewydolność nerek (20 % przyjętej dawki wydalane jest przez nerki, dlatego w przypadku niewydolności nerek eliminacja renalna buprenorfiny może się opóźnić);
niewydolność wątroby (w tym przypadku metabolizm wątrobowy buprenorfiny może się zmieniać) (patrz sekcja „Przeciwwskazania”);
urazy głowy;
podwyższone ciśnienie wewnątrzczaszkowe;
hipotensja tętnicza;
przerost gruczołu krokowego;
zwężenie/stenozę cewki moczowej;
hipotyreozę, międzieżę;
niewydolność kory nadnerczy;
toksyczny stan psychiczny;
alkoholizm.

Z należytą ostrożnością należy przepisywać buprenorfinę w połączeniu z inhibitorami monoaminooksydazy i innymi lekami obniżającymi czynność układu nerwowego środkowego, u pacjentów w podeszłym wieku i u pacjentów osłabionych, szczególnie przy jednoczesnym stosowaniu leków obniżających oddychanie. Należy szczególnie uważnie dobrać dawkowanie buprenorfiny pacjentom przyjmującym inhibitory CYP3A4. Ponieważ inhibitory CYP3A4 zwiększają stężenie buprenorfiny we krwi, może okazać się konieczne zmniejszenie dawki buprenorfiny.

Problemy stomatologiczne

Zgłaszano przypadki występowania problemów stomatologicznych, w tym poważnych, u pacjentów stosujących formy leków buprenorfiny do stosowania przez błony śluzowe. W szczególności zgłaszano przypadki próchnicy (w tym nasilonej), zniszczenia zębów, zębnych abscesów/infekcji, erozji zębów, wypadania wypełnień zębów, złamania zębów oraz wypadania zębów (patrz sekcja „Efekty uboczne”). Wiele takich przypadków odnotowano u pacjentów, którzy nie mieli w wywiadzie problemów stomatologicznych. W celu leczenia uszkodzeń zębów najczęściej podejmowano wyciąganie zębów. Należy poinformować pacjentów stosujących buprenorfinę w formie tabletek podjęzykowych, że w celu zmniejszenia ryzyka uszkodzenia zębów po całkowitym rozpuszczeniu tabletki w jamie ustnej należy wypić dużą ilość wody, ostrożnie opłukać zęby i dziąsła, a następnie połknąć wodę; po tym nie wolno myć zębów przez co najmniej 1 godzinę, aby uniknąć mechanicznych uszkodzeń zębów, które mogą wystąpić w wyniku szczotkowania. Należy również poinformować pacjentów o konieczności regularnych badań stomatologicznych w całym okresie leczenia buprenorfiną, w tym na wstępnym etapie terapii. W przypadku wystąpienia jakichkolwiek problemów stomatologicznych podczas podjęzykowego stosowania buprenorfiny należy jak najszybciej skontaktować się ze stomatologiem.

Wydłużenie interwału QTc

Dokładne badania wpływu buprenorfiny na funkcję serca wykazały wydłużenie interwału QT o ≤ 15 ms na elektrokardiogramie (EKG). Najprawdopodobniej ten efekt nie jest pośredniczony przez kanały hERG. Na podstawie dostępnych danych mało prawdopodobne jest, że buprenorfinę wywiera działanie proarytmogenne przy stosowaniu jako monoterapii u pacjentów bez czynników ryzyka. Nieznane jest ryzyko związane ze współczesnym stosowaniem buprenorfiny i innych leków wydłużających interwał QT. Należy wziąć pod uwagę te informacje przy ocenie stosunku korzyści do ryzyka przed przepisaniem buprenorfiny pacjentom z takimi czynnikami ryzyka jak hipokaliemia, ciężka hipomagnezemia, bradykardia, niedawno przechodzona migotanie przedsionków, niewydolność serca, stosowanie leków nasercowych, stwierdzone wydłużenie interwału QT, zespół wydłużonego interwału QT bez objawów klinicznych.

Ze względu na zawartość laktozy lek nie powinien być stosowany przez pacjentów z rzadką dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktoazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Z uwagi na brak wystarczających danych dotyczących wpływu buprenorfiny na kobiety w ciąży, jej stosowanie w tym okresie nie jest zalecane. Stosowanie buprenorfiny w czasie ciąży możliwe jest tylko wtedy, gdy oczekiwana korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu.

Buprenorfinę przenika do mleka zwierząt. W wysokich dawkach buprenorfinę zmniejsza wydzielanie mleka. Kobiety przyjmujące buprenorfinę nie powinny karmić piersią.

Możliwość wpływu na szybkość reakcji przy prowadzeniu pojazdów mechanicznych lub innych urządzeń.

Osoby prowadzące pojazdy mechaniczne i operatorzy urządzeń powinny zwrócić szczególną uwagę na ryzyko wystąpienia senności związanego z przyjmowaniem leku. Ryzyko to wzrasta w przypadku jednoczesnego stosowania leku z alkoholem lub lekami obniżającymi czynność układu nerwowego środkowego.

Sposób stosowania i dawki.

Leczenie należy prowadzić pod nadzorem specjalisty leczącego uzależnienie od opioidów/narkomanię. Efekt leczenia zależy od terapii farmakologicznej, a także od działań medyczno-psychologicznych i społeczno-edukacyjnych skierowanych na stopniową adaptację pacjenta. Sublingwalne tabletki buprenorfiny przeznaczone są do stosowania u dorosłych oraz dzieci w wieku od 16 lat, które wyraziły zgodę na leczenie narkomaniom.

Lekarz powinien dokładnie wskazać w recepcie pojedynczą dawkę oraz cykl leczenia.

Stosować drogą podjęzykową. Należy uprzedzić pacjenta, że przyjmowanie leku pod język jest jedynym skutecznym i bezpiecznym sposobem jego stosowania. Tabletkę należy trzymać pod językiem aż do całkowitego rozpuszczenia. Nie wolno połykać ani żuć tabletki.

Dostępność tabletek sublingwalnych o różnej dawce (0,4 mg, 2 mg oraz 8 mg) umożliwia odpowiednie dobowe dawkowanie.

Na początku leczenia buprenorfiną lekarz powinien wziąć pod uwagę możliwość przyspieszonego wystąpienia zespołu abstynencyjnego u pacjentów uzależnionych od opioidów z powodu częściowego działania agonistycznego buprenorfiny na opioidowe receptory μ.

Rozpoczęcie terapii

Zalecana dawka początkowa buprenorfiny wynosi od 0,8 mg do 4 mg, stosowana jako jednorazowa dawka dobową. Dodatkową dawkę buprenorfiny od 2 mg do 4 mg można podać 1 raz na dobę, w zależności od potrzeb konkretnego pacjenta.

Pacjenci uzależnieni od opioidów, którzy nie odczuwają objawów abstynencji

Na początku leczenia pierwszą dawkę buprenorfiny należy podać w momencie pojawienia się objawów abstynencji, ale nie wcześniej niż 6 godzin po ostatnim przyjęciu opioidów (np. heroiny, opioidów o krótkim działaniu).

Pacjenci otrzymujący metadon

Przed rozpoczęciem terapii buprenorfiną należy zmniejszyć dawkę metadonu (maksymalna dozwolona dawka – 30 mg na dobę). Pomimo tego buprenorfin może wywołać zespół abstynencyjny u pacjentów uzależnionych od metadonu. Pierwszą dawkę buprenorfiny tym pacjentom należy podać w momencie pojawienia się objawów abstynencji, ale nie wcześniej niż 24 godziny po ostatnim przyjęciu metadonu.

Dawkowanie prowadzące do ustalenia dawki utrzymaniu

Zaleca się dwutygodniowy cykl leczenia buprenorfiną, szczególnie na początku terapii.

Dawkę buprenorfiny należy zwiększać stopniowo, w zależności od efektu terapeutycznego wywoływanego przez lek u pacjenta. Średnia dawka utrzymania buprenorfiny wynosi 8 mg na dobę. Większość pacjentów nie wymaga dawki przekraczającej 16 mg na dobę, jednak badania kliniczne wykazały skuteczność i bezpieczeństwo stosowania buprenorfiny drogą podjęzykową w dawkach do 24 mg na dobę.

Korektę dawki należy przeprowadzać zgodnie z wynikami ponownej oceny stanu klinicznego i osiągniętej skuteczności kompleksowego leczenia pacjenta. Niezadowalająca stabilizacja stanu pacjenta przy stosowaniu buprenorfiny w dawce 16 mg na dobę może być związana z możliwymi współistniejącymi chorobami psychicznymi pacjenta lub z niewłaściwym przyjmowaniem leku. Należy to wziąć pod uwagę przy ustalaniu dalszego kompleksowego planu leczenia.

Obniżenie dawki i zakończenie leczenia

Po osiągnięciu zadowalającej stabilizacji stanu pacjenta, za jego zgodą, można stopniowo zmniejszać dawkę utrzymania buprenorfiny. Dawkowanie należy prowadzić stopniowo, w poszczególnych korzystnych przypadkach – aż do całkowitego zakończenia substytucyjnej terapii wspomagającej. Przy odstawianiu leczenia należy zwrócić szczególną uwagę na możliwość wystąpienia objawów abstynencji lub nawrotów.

Dzieci.

Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania buprenorfiny u pacjentów w wieku do 16 lat nie zostały ustalone.

Przedawkowanie.

W przypadku przedawkowania należy zastosować ogólne środki wspomagające, w tym dokładne monitorowanie czynności oddechowej i serca pacjenta. Głównym objawem wymagającym intensywnej terapii jest osłabienie oddychania, które może prowadzić do zatrzymania oddechu i skutku śmiertelnego. W przypadku wystąpienia wymiotów należy podjąć działania zapobiegające aspiracji treścią wymiotną.

Leczenie

Po przeprowadzeniu standardowych procedur terapii doraźnej należy podjąć działania objawowe w celu leczenia osłabienia oddychania. Należy zapewnić przepływ powietrza oraz wspomaganą lub kontrolowaną wentylację dróg oddechowych pacjenta. Pacjenta należy przewieść do oddziału intensywnej terapii. Zaleca się zastosowanie antagonisty opioidowego (w szczególności naloksonu), mimo że jego skuteczność w wyeliminowaniu osłabienia oddychania wywołanego przez buprenorfinę może być mniejsza w porównaniu do jego działania na skutki pełnych agonistów. Przy ustalaniu czasu trwania leczenia przedawkowania należy wziąć pod uwagę, że buprenorfin wykazuje długotrwałe działanie.

Działania niepożądane.

Występowanie działań niepożądanych zależy od poziomu progu tolerancji pacjenta, który jest wyższy u pacjentów uzależnionych od narkotyków niż u pacjentów nieuzależnionych.

Ze strony układu odpornościowego: reakcje nadwrażliwości, w tym wysypka na skórze i błonach śluzowych, pokrzywka, swędzenie, szok anafilaktyczny, obrzęk naczynioruchowy (obrzęk Quinckego), trudności w oddychaniu, duszność, skurcz oskrzeli.

Zaburzenia psychiczne: uczucie lęku, niepokój, halucynacje, dezorientacja.

Ze strony układu nerwowego: bezsenność, senność, ból głowy, zawroty głowy, omdlenia.

Ze strony narządu wzroku: łzawienie.

Ze strony układu sercowo-naczyniowego: zmiany w EKG (wydłużenie odcinka QT), omdlenia, hipotensja tętnicza (w tym ortostatyczna hipotensja), bradykardia, tachykardia.

Ze strony układu oddechowego: rhinorea, stłumienie oddychania.

Ze strony układu pokarmowego: suchość w ustach, zaparcia, biegunka, nudności, wymioty, ból brzucha.

Ze strony układu wątrobowo-żółciowego: przy odpowiednich warunkach stosowania, w pojedynczych przypadkach – podwyższenie stężenia transaminaz wątrobowych oraz żółtaczka, zazwyczaj z łagodnym przebiegiem klinicznym, martwica wątroby, zapalenie wątroby.

Ze strony układu moczowego: zatrzymanie moczu, zaburzenia funkcji nerek.

Ze strony skóry i tkanki podskórnej: nadmierne pocenie się.

Reakcje miejscowe: zniszczenie zębów (w tym próchnica, pęknięcia zębów, wypadanie zębów).

Zaburzenia ogólne: bladość skóry, astenia, zespół abstynencyjny, ból pleców, nadmierna wrażliwość na zimno, dreszcze.

W przypadkach nieprawidłowego wstrzykiwania środka dożylnego zgłaszano reakcje miejscowe, czasem septyczne, oraz potencjalnie poważne ostre zapalenie wątroby.

U pacjentów z wyraźną fizyczną (somatyczną) uzależnieniem od narkotyków pierwsze podania buprenorfiny pod język mogą wywołać paradoksalną reakcję prowadzącą do zespołu abstynencyjnego przypominającego działanie naltoksonu.

Zgłaszanie podejrzewanych działań niepożądanych

Prosimy pracowników medycznych i farmaceutycznych, a także pacjentów lub ich ustawowych przedstawicieli o zgłaszanie wszystkich przypadków podejrzewanych działań niepożądanych oraz braku skuteczności leku poprzez Zautomatyzowany System Informacyjny Nadzoru Farmakologicznego pod adresem https://aisf.dec.gov.ua w celu monitorowania stosunku korzyści do ryzyka podczas stosowania tego leku.

Okres ważności. 4 lata.

Warunki przechowywania.

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C.

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie.

Po 10 tabletek w blistrze; po 1 blisterze w pudełku z tektury.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent.

Towarzystwo z dodatkową odpowiedzialnością „INTERCHEM”.

Miejsce położenia producenta oraz adres miejsca prowadzenia działalności.

Ukraina, 65025, miasto Odessa, 21. km drogi Staryjokijewskiej, 40-A.