Betak

INSTRUKCJA dot. stosowania leku leczniczego BETAK (Betak)

Skład:

substancja czynna: betaksolol;

1 tabletka zawiera betaksololu chlorowodorek 10 mg lub 20 mg;

substancje pomocnicze:

dawka 10 mg: celuloza mikrokryształowa; laktoza jednowodna; sodu skrobioglikolan; dwutlenek krzemu koloidalny bezwodny; stearynian magnezu; alkohol poliwinylowy; dwutlenek tytanu (E 171); talk oczyszczony; lecytyna; gumę ksantanową;

dawka 20 mg: laktoza jednowodna; celuloza mikrokryształowa; sodu skrobioglikolan (typ A); stearynian magnezu; dwutlenek krzemu koloidalny bezwodny; powłoka filmowa: talk oczyszczony, Opadry white OY-B-28920 (guma ksantanowa, lecytyna, talk oczyszczony; alkohol poliwinylowy; dwutlenek tytanu (E 171)).

Postać leku. Tabletki powlekane powłoką filmową.

Główne właściwości fizykochemiczne:

tabletki 10 mg – tabletki okrągłe, dwuwypukłe, białe lub prawie białe, powlekane powłoką filmową, o średnicy jądra około 7,0 mm;

tabletki 20 mg – tabletki okrągłe, dwuwypukłe, białe lub prawie białe z rowkiem dzielącym, o średnicy jądra około 9,5 mm, powlekane powłoką filmową.

Grupa farmakoterapeutyczna. Selektiwne blokery receptorów beta-adrenergicznych.

Kod ATC C07AB05.

Właściwości farmakodynamiczne.

Farmakodynamika.

Betak w sposób selektywny blokuje adrenoreceptory β1. Betak wykazuje silny, długotrwały efekt beta-adrenolityczny. Działanie to stwierdza się już po 24 godzinach od przyjęcia 20 mg betaksololu. Po zastosowaniu dawek terapeutycznych betaksololu obserwuje się wyraźne obniżenie ciśnienia tętniczego, częstości skurczów serca oraz objętości wyrzutowej. Betak nie wykazuje aktywności sympatymimetycznej ani istotnych właściwości stabilizujących błonę. Betak nie powoduje obniżenia natriurezy. Betak obniża aktywność reniny osocza. Wpływ betaksololu na lipidogram krwi, typowy dla beta-blokerów, jest niewielki.

Działanie przeciw nadciśnieniowe. Po podaniu 20 mg betaksololu obserwuje się obniżenie ciśnienia tętniczego porównywalne z efektem stosowania atenololu (100 mg/dobę) lub propranololu (160–320 mg/dobę).

Działanie przeciwwijątkowe i antyiszemiczne. Działanie przeciwwijątkowe i antyiszemiczne betaksololu (20 mg jako dawka pojedyncza) można porównać z działaniem innych beta-blokerów, takich jak propranolol (160 mg podzielone na kilka dawek) lub atenolol (100 mg jako dawka pojedyncza). Po przyjmowaniu 20 mg betaksololu raz dziennie, efekt utrzymuje się przez 24 godziny.

Przenoszenie. Częstotliwość występowania działań niepożądanych oraz zaprzestania leczenia pod wpływem betaksololu jest porównywalna do innych beta-blokerów.

Badanie przeprowadzone u 4 685 pacjentów nie wykazało istotnych zmian następujących parametrów: funkcji nerek (stężenia kreatyniny i potasu w osoczu), glikemii, metabolizmu lipidowego (cholesterol, trójglicerydy, HDL-cholesterol).

Farmakokinetyka.

Ze względu na niewielki wpływ efektu pierwszego przejścia przez wątrobę, dostępność biologiczna po doustnym przyjęciu wynosi 80%. Betak wiąże się z białkami osocza krwi w przybliżeniu w 50%. Betak jest rozpuszczalny w tłuszczach i rozprowadza się w tkance pozakomórkowej. Objętość rozprzędu wynosi około 6 l/kg. 85–90% podanej dawki metabolizuje się w wątrobie. Tylko jeden metabolit (2–3% podanej dawki), powstający w wyniku alifatycznego hydroksylowania cząsteczki, wykazuje wewnętrzne działanie beta-blokujące. Jego działanie odpowiada w przybliżeniu 50% działania betaksololu. 10–15% przyjętej dawki wydala się nerkami w postaci niezmienionej. Metabolity wydala się głównie z moczem. 73–83% dawki wydala się z moczem. Tylko 1–3% wydala się przez jelita. Maksymalne stężenia w osoczu osiąga się po 2–4 godzinach po przyjęciu doustnym 20 mg i wynoszą one 30–60 ng/ml. Wewnętrzne oraz międzypojedyncze wahania stężeń maksymalnych w osoczu lub w stanie równowagi są bardzo niewielkie. Okres półwylęgu z osocza (16–20 godzin) pozwala na jednorazowe, dobowe stosowanie. U pacjentów w podeszłym wieku oraz u chorych z niewydolnością nerek poddawanych dializie, okres półwylęgu z osocza wydłuża się (24–30 godzin). W takich przypadkach dawkę należy zmniejszyć o połowę. Nie stwierdza się istotnych zmian farmakokinetycznych u pacjentów z niewydolnością wątroby.

Dane przedkliniczne dotyczące bezpieczeństwa. Dostępne są badania chronicznej toksyczności przeprowadzone na szczurach i psach. Wykazano, że betak jest względnie dobrze tolerowany, bez obserwacji nieprzewidywalnych odchyleń. Testy mutagenności in vivo i in vitro nie wskazują na potencjał mutagenny betaksololu. Badania kancerogenności przeprowadzone zarówno na myszach, jak i na szczurach, również nie wskazują na potencjał kancerogenny.

Właściwości kliniczne.

Wskazania.

Leczenie nadciśnienia tętniczego.

Profilaktyka napadów dławicy bolesnej wysiłkowej.

Przeciwwskazania.

Nadwrażliwość na betaksolol lub którykolwiek z pozostałych składników leku.

Niewydolność serca nieuleczalna leczeniem.

Szok kardiogenny.

Blokada przedsionkowo-komorowa II i III stopnia u pacjentów bez stymulatora serca.

Dysfunkcja węzła zatokowego (w tym blokada zatokowo-przedsionkowa).

Dławica Prinzmetala (monoterapia betaksololem jest przeciwwskazana w przypadku izolowanej/typowej formy tej choroby).

Bradycardia (częstotliwość akcji serca < 45–50 uderzeń/min).

Niskie ciśnienie tętnicze (ciśnienie skurczowe < 90 mmHg).

Kwasica metaboliczna.

Ciężkie postacie zespołu Raynauda oraz innych chorób tętnic obwodowych.

Jednoczesne stosowanie inhibitorów MAO (wyjątek: inhibitory MAO-B).

Ciężkie postacie astmy oskrzelowej i przewlekłej obturacyjnej choroby płuc.

Nieleczona fochromocytoza.

Lek jest przeciwwskazany do stosowania w połączeniu z floktafeninem i sulpirydem (patrz sekcja „Współdziałanie z innymi lekami i inne rodzaje interakcji”).

Wstrzykiwanie dożylnie leków blokujących kanały wapniowe typu werapamilu lub dyltiazemu lub innych leków przeciwarytmicznych (takich jak dysopyramid lub amiodaron) jest przeciwwskazane u pacjentów przyjmujących betaksolol. Wyjątek stanowi leczenie w warunkach intensywnej terapii, gdzie zapewniono dokładne i ciągłe monitorowanie pacjenta (patrz sekcja „Współdziałanie z innymi lekami i inne rodzaje interakcji”).

Współdziałanie z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Kombinacje przeciwwskazane:

Floktafenin. W przypadku szoku lub hipotensji spowodowanej przez floktafenin blokery beta-adrenergiczne powodują obniżenie reakcji kompensacyjnych układu sercowo-naczyniowego.

Sulpiryd. Może wystąpić nadmierne spowolnienie rytmu serca w wyniku działania addytywnego betaksololu i sulpirydu.

Kombinacje niezalecane:

Amiodaron. Jednoczesne stosowanie z betaksololem może prowadzić do nasilenia zaburzeń automatyzmu, kurczliwości i przewodnictwa mięśnia sercowego (przez hamowanie sympatycznych mechanizmów kompensacyjnych).

Rezerpin, alfa-metyldopa, klonidyna, guanfacyna oraz glikozydy nasercowe. Jednoczesne stosowanie leku Betak i wymienionych leków może prowadzić do ciężkiej bradycardii i/lub spowolnienia przewodnictwa sercowego.

Pacjenci, u których należy przerwać leczenie klonidyną po jednoczesnym doustnym przyjmowaniu klonidyny i betaksololu, powinni być dokładnie monitorowani pod kątem nadciśnienia tętniczego. Po nagłym odstawieniu klonidyny u pacjentów jednoczesnie przyjmujących Betak może dojść do nadmiernego wzrostu ciśnienia tętniczego. Dlatego klonidynę można odstawić dopiero po wcześniejszym odstawieniu betaksololu kilka dni wcześniej. Następnie dawkę klonidyny można stopniowo zmniejszać.

Fingolimod. Jednoczesne stosowanie fingolimodu z blokerami beta-adrenergicznymi może nasilić działanie bradykardyzujące, dlatego nie jest zalecane. Jeśli jednoczesne stosowanie jest uznane za konieczne, zaleca się odpowiednie monitorowanie, przynajmniej przez pierwszą noc.

Werapamil i blokery kanałów wapniowych. Betaksolol nie powinien być stosowany jednoczesnie z blokerami kanałów wapniowych typu werapamilowego ani w ciągu kilku dni po leczeniu takimi lekami (i odwrotnie).

Kombinacje wymagające zachowania środków ostrożności przy jednoczesnym stosowaniu:

Anestetyki. Jednoczesne stosowanie betaksololu i środków znieczulenia może spowodować wyraźne obniżenie ciśnienia tętniczego. Działanie negatywne inotropowe anestetyków i betaksololu może być addytywne (blokada beta-adrenergiczna może być skorygowana przez beta-mimetyk podczas procedury). Ogólnie lek Betak nie powinien być odstawiany przed procedurami z zastosowaniem znieczulenia ogólnego ani przed zastosowaniem miorelaksantów obwodowych. Jednak anestezjolog powinien być poinformowany o leczeniu betaksololem. Jeśli odstawienie leczenia jest konieczne, należy zrobić 48-godzinną przerwę, aby upewnić się, że wrażliwość na katecholaminy została przywrócona. Odstawienie leku powinno być stopniowe i przeprowadzone odpowiednio wcześnie (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności”).

Miorelaksanty obwodowe (np. sukcynycholina, tubokuraryna). Blokada nerwowo-mięśniowa przez miorelaksanty obwodowe może być nasilona lub wydłużona przez hamowanie receptorów beta-adrenergicznych spowodowane przez betaksolol.

Blokery kanałów wapniowych typu dyltiazemu (beprydydyl, dyltiazem, werapamil i mibefradyl). Opisywano przypadki zaburzeń automatyzmu (nadmierna bradycardia, zatrzymanie węzła zatokowego), zaburzenia przewodnictwa przedsionkowo-komorowego oraz niewydolności serca (w wyniku efektu synergistycznego). Należy je stosować wyłącznie jednoczesne pod ścisłym nadzorem klinicznym i monitorowaniem EKG, szczególnie na początku leczenia.

Dyltiazem: Opisywano zwiększone ryzyko depresji przy jednoczesnym stosowaniu beta-adrenolityków i dyltiazemu (patrz sekcja „Działania niepożądane”).

Leki przeciwarytmiczne (propafenon i klasa IA: chinidyna, hydrochinidyna i dysopyramid). Zaburzenia kurczliwości, automatyzmu i przewodnictwa mięśnia sercowego mogą wystąpić przy jednoczesnym stosowaniu z betaksololem z powodu hamowania sympatycznych mechanizmów kompensacyjnych. Wymagany jest kontrola kliniczna i elektrokardiograficzna.

Baklofen. Działanie hipotensyjne jest wzmacniane przy jednoczesnym stosowaniu Betaku. Należy dokładnie kontrolować ciśnienie tętnicze i w razie potrzeby dostosować dawkę Betaku.

Insulina i leki przeciwcukrzycowe (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności”). Ich działanie może być nasilone lub wydłużone. Blokery beta-adrenergiczne mogą maskować niektóre objawy hipoglikemii, takie jak uczucie przyspieszonego rytmu serca i tachykardia. Dlatego wymagana jest zwiększona kontrola poziomu glukozy we krwi, szczególnie na początku leczenia.

Lidokaina. Interakcja z lidokainą została opisana dla propranololu, metoprololu i nadololu. W połączeniu z blokerami beta-adrenergicznymi obserwuje się obniżenie metabolizmu lidokainy w wątrobie, co prowadzi do podwyższenia stężenia lidokainy w osoczu. Nie można wykluczyć nasilenia powikłań neurologicznych i sercowych. Dlatego dawkę lidokainy należy dostosować. Podczas i po zakończeniu leczenia blokerami beta-adrenergicznymi należy prowadzić monitorowanie kliniczne i EKG oraz monitorować stężenie lidokainy w osoczu.

Substancje kontrastowe zawierające jod. W przypadku szoku lub spadku ciśnienia tętniczego po podaniu substancji kontrastowych zawierających jod blokery beta-adrenergiczne obniżają kompensacyjne mechanizmy układu sercowo-naczyniowego. Dlatego, jeśli to możliwe, blokery beta-adrenergiczne należy odstawić przed badaniem z zastosowaniem środków kontrastowych rentgenowskich. Jeśli kontynuowanie leczenia blokerami beta-adrenergicznymi jest nieuniknione, musi być zapewniona możliwość intensywnej terapii.

Podczas stosowania kombinacji należy wziąć pod uwagę następujące kwestie:

Leki niesteroidowe przeciwzapalne. Leki niesteroidowe przeciwzapalne (np. indometacyna) mogą osłabić działanie przeciwhipertensyjne betaksololu (hamowanie przez NLPZ prostaglandyn rozszerzających naczynia, zatrzymanie płynu i sodu przez NLPZ typu pirazolonowego).

Blokery kanałów wapniowych typu nifedypinowego. Jednoczesne stosowanie betaksololu i blokerów kanałów wapniowych typu nifedypinowego (dihydropirydyn) może prowadzić do stosunkowo gwałtownego obniżenia ciśnienia tętniczego i w pojedynczych przypadkach do rozwoju niewydolności serca wskutek addytywnego negatywnego działania inotropowego. Ponadto odruchowe reakcje sympatyczne na bardzo poważne zdarzenia hemodynamiczne mogą być osłabione.

Neuroleptyki. Jednoczesne stosowanie Betaku i neuroleptyków może prowadzić do stosunkowo gwałtownego obniżenia ciśnienia tętniczego i w pojedynczych przypadkach do rozwoju niewydolności serca.

Inne leki przeciwhipertensyjne, wazodylatory, diuretyki oraz trójcykliczne leki przeciwdrgawkowe, barbiturany i fenytoazyny. Jednoczesne stosowanie Betaku i tych leków może prowadzić do istotnego obniżenia ciśnienia tętniczego.

Antacida. Przy jednoczesnym stosowaniu antacida (np. wodorotlenek glinu) lek Betak należy przyjmować 2 godziny po antacidzie.

Niehydrolizowane alkaloidy sporyszu. Przy jednoczesnym stosowaniu niehydrolizowanych alkaloidów sporyszu może dojść do nasilenia ich działanie zwężającego naczynia (zwiększa się ryzyko zaburzeń przepływu krwi obwodowej).

Kortykosteroidy i tetrakosaktydyna (kortykotropina). W wyniku zatrzymania sodu i płynu działanie przeciwhipertensyjne betaksololu może być osłabione.

Meflochyna. Przy jednoczesnym stosowaniu z betaksololem istnieje zwiększony ryzyko bradycardii z powodu addytywnego działania powodującego bradycardię.

Sympatomietyki. Przy jednoczesnym stosowaniu efekty blokerów beta-adrenergicznych mogą być osłabione.

Adrenalina. Przy jednoczesnym stosowaniu adrenaliny może dojść do istotnego wzrostu ciśnienia tętniczego. Przy stosowaniu beta-blokerów, w tym betaksololu, w połączeniu z innymi lekami, które wykazują działanie powodujące zatrzymanie węzła zatokowego, możliwe jest zatrzymanie węzła zatokowego (patrz sekcja „Działania niepożądane”).

Szczególne wskazania dotyczące stosowania.

Ostrzeżenia dotyczące stosowania.

Przerywanie leczenia. Leczenia lekiem nie należy przerywać nagle, szczególnie u pacjentów z chorobą wieńcową serca. Dawkę należy stopniowo zmniejszać przez 1–2 tygodnie, a w razie potrzeby można jednocześnie rozpocząć terapię zastępczą, aby zapobiec nasileniu się objawów dławicy piersiowej.

Astma oskrzelowa i przewlekła obturacyjna choroba płuc. Beta-blokery można przepisywać tylko pacjentom z łagodnymi postaciami tych chorób, przy czym należy wybrać selektywny beta-bloker i stosować go w niskiej dawce początkowej. Przed rozpoczęciem leczenia zaleca się ocenę funkcji płuc.

Niewydolność serca. U chorych z niewydolnością serca, którą kontroluje się leczeniem, betaksolol można stosować w razie potrzeby pod ścisłą kontrolą lekarską w bardzo niskich dawkach, które stopniowo się zwiększa.

Bradykardia. Dawka powinna być zmniejszona, jeśli częstość skurczów serca w stanie spoczynku jest niższa niż 50–55 uderzeń na minutę oraz u pacjenta występują objawy bradykardii.

Blokada przedsionkowo-komorowa I stopnia. Ze względu na negatywny efekt dromotropowy beta-blokerów, Betak należy stosować z ostrożnością u pacjentów z blokadą przedsionkowo-komorową I stopnia.

Dławica Prinzmetala. U pacjentów cierpiących na dławicę Prinzmetala beta-blokery mogą zwiększyć liczbę i czas trwania napadów (patrz sekcja „Przeciwwskazania”). Selektywny beta-1-bloker może być stosowany w przypadku łagodnych i wtórnych form choroby pod warunkiem jednoczesnego stosowania leku rozszerzającego naczynia.

Choroby tętnic obwodowych. Beta-adrenoblokery mogą pogarszać stan pacjentów z chorobami tętnic obwodowych (zespół Reynoldsa lub choroba Reynoldsa, tętniak czy przewlekła obturacyjna choroba tętnic kończyn dolnych). Stosowanie betaksololu jest przeciwwskazane u pacjentów z zaawansowanymi stadium choroby tętnic obwodowych (patrz sekcja „Przeciwwskazania”).

Fechromocyto­ma. Przy stosowaniu beta-adrenoblokerów w celu leczenia nadciśnienia tętniczego, które jest odpowiednio leczone, wymagana jest ścisła kontrola ciśnienia tętniczego. Beta-blokery należy stosować wyłącznie po wcześniejszej blokadzie alfa.

Pacjenci z niewydolnością wątroby. Pacjentom z zaburzeniem funkcji wątroby zaleca się kliniczne obserwowanie na początku leczenia.

Pacjenci z niewydolnością nerek. U pacjentów z niewydolnością nerek dawkowanie należy dostosować w zależności od stężenia kreatyniny w surowicy lub klirensu kreatyniny (patrz sekcja „Sposób stosowania i dawki”).

Hipoglikemia. Istnieje zwiększona skłonność do hipoglikemii, np. przy długotrwałym głodzeniu lub dużym wysiłku fizycznym.

Pacjenci z cukrzycą. Pacjentów z cukrzycą należy uprzedzić o konieczności częstego pomiaru poziomu cukru we krwi, ponieważ objawy hipoglikemii, takie jak tachykardia, kołatanie serca i nadmierna potliwość, mogą być maskowane (patrz sekcje „Współdziałanie z innymi lekami” oraz „Działania niepożądane”).

Psoriaz. Przepisanie leku wymaga starannego ocenienia potrzeby jego stosowania, ponieważ istnieją doniesienia o pogorszeniu stanu pacjentów z łuszczycą podczas leczenia beta-adrenoblokerami (patrz sekcja „Działania niepożądane”).

Reakcje alergiczne. Blokery receptora beta mogą zwiększać wrażliwość na alergeny (w szczególności na środki kontrastowe jodowe i floktafeninę (patrz sekcje „Współdziałanie z innymi lekami i inne rodzaje interakcji”)), a także nasilenie reakcji anafilaktycznych, czyli ostrych ogólnoustrojowych reakcji alergicznych. Nie należy ich stosować, chyba że istnieją ścisłe wskazania, u pacjentów z ciężkimi reakcjami nadwrażliwości w wywiadzie oraz u pacjentów poddawanych terapii mającej na celu uczynienie ich mniej wrażliwymi lub odpornymi na reakcje alergiczne (terapia desensybilizacyjna; ostrożnie: nadmierne reakcje anafilaktyczne). Reakcja na adrenalina w dawkach standardowych może być osłabiona.

Anestezja. U pacjentów otrzymujących znieczulenie ogólne beta-blokery zmniejszają częstość występowania arytmii i niedokrwienia mięśnia sercowego podczas indukcji znieczulenia, intubacji i okresu pooperacyjnego. Ryzyko napadu nadciśnienia również zmniejsza się przy kontynuowaniu terapii beta-blokerami. Obecnie zaleca się nie przerywać istniejącej terapii beta-blokerami w przypadkach zabiegów chirurgicznych. Anestezjologa należy poinformować o tym, że pacjent leczony jest beta-blokerem, ponieważ może to prowadzić do potencjalnych interakcji z innymi lekami, bradyarytmii, osłabienia odruchowej tachykardii oraz zmniejszenia odruchowej regulacji przeciwniejmującej w przypadku utraty krwi, a także do zwiększonego ryzyka hipotensji.

W razie potrzeby przerwania leczenia i odstawienia leku, 48 godzin wystarcza na przywrócenie wrażliwości na katecholaminy.

Terapii beta-adrenoblokerami nie należy przerywać:

• u pacjentów z niedokrwieniem wieńcowym, u których zaleca się kontynuowanie leku przed operacją, biorąc pod uwagę ryzyko związane z nagłym odstawieniem beta-adrenoblokerów;
• w sytuacjach nadzwyczajnych lub gdy przerwanie leczenia jest niemożliwe, pacjenta należy chronić przed skutkami nadmiernej pobudliwości nerwu błędnego za pomocą odpowiedniej premedykacji atropiną (w razie potrzeby powtórzyć podanie atropiny);
• należy stosować znieczulenia o minimalnym możliwym działaniu depresyjnym na mięsień sercowy. Należy wziąć pod uwagę ryzyko wystąpienia reakcji anafilaktycznych.

Oftalmologia. Blokada beta-adrenoreceptorów prowadzi do obniżenia ciśnienia wewnątrzgałkowego i może wpływać na wyniki badań przesiewowych na jaskrę. Oftalmolog powinien być poinformowany, że pacjent przyjmuje betaksolol. U pacjentów stosujących beta-blokery zarówno doustnie, jak i w postaci kropli do oczu, należy prowadzić obserwację ze względu na możliwość działania addytywnego tych leków.

Tyreo­toksykoza. Beta-blokery maskują objawy sercowo-naczyniowe tyreotoksykozy.

Pacjenci w wieku podeszłym. Leczenie pacjentów w wieku podeszłym należy rozpoczynać od niskiej dawki i pod ścisłą kontrolą.

Sportowcy. Stosowanie Betaku może prowadzić do pozytywnego wyniku testów antydopingu. Używanie leku jako dopingu może być niebezpieczne dla zdrowia.

Substancje pomocnicze.

Laktoza. Lek zawiera laktozę. Nie zaleca się stosowania u pacjentów z rzadkimi dziedzicznymi formami nietolerancji galaktozy, niedoborem laktozy lub zespołem złego wchłaniania glukozy i galaktozy.

Sód. Ten lek zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) w 1 tabletce, co oznacza, że jest praktycznie wolny od sodu. Należy zachować ostrożność przy stosowaniu u pacjentów stosujących dietę o ograniczonej zawartości sodu.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Teratogenność. W badaniach na zwierzętach nie stwierdzono żadnych efektów teratogennych leku. Dotychczas nie ma doniesień o efektach teratogennych u ludzi. Beta-adrenoblokery mogą zmniejszać perfuzję łożyska, co może prowadzić do śmierci płodu w łonie macierzystej, poronienia lub przedwczesnego porodu. Ponadto mogą wystąpić niepożądane skutki (głównie hipoglikemia i bradykardia) u płodu.

Betak należy stosować w czasie ciąży wyłącznie w przypadku ścisłych wskazań i po starannym ocenieniu stosunku korzyści do ryzyka.

Okres noworodkowy. Działanie beta-blokera utrzymuje się przez kilka dni po urodzeniu u noworodków matek, które otrzymywały leczenie tym lekiem, i może powodować bradykardię, niewydolność oddechową i hipoglikemię, jednak najczęściej ten efekt resztkowy nie ma żadnych konsekwencji klinicznych. Jednak wysokie dawki beta-blokerów mogą prowadzić do niewydolności serca poprzez osłabienie kompensacyjnych reakcji sercowo-naczyniowych. W przypadku wystąpienia niewydolności serca u noworodka należy go hospitalizować w oddziale intensywnej terapii (patrz sekcja „Przedawkowanie”), a także należy unikać stosowania substytutów osocza (ze względu na ryzyko ostrej niewydolności płuc). Stosowanie betaksololu w czasie ciąży nie jest zalecane, z wyjątkiem przypadków, gdy korzyści z leczenia przewyższają potencjalne ryzyko. Jeśli leczenie trwa aż do porodu dziecka, zaleca się ścisłą kontrolę stanu noworodka w warunkach specjalistycznych (monitorowanie częstości skurczów serca i poziomu glukozy we krwi przez pierwsze 3–5 dni życia).

Karmienie piersią. Beta-adrenoblokery przenikają do mleka matki. Karmienie piersią w czasie leczenia lekiem Betak należy przerwać, ponieważ ryzyko rozwoju hipoglikemii lub bradykardii u noworodków nie zostało zbadane. Z tych powodów oraz jako środek ostrożności, karmienie piersią nie jest zalecane przez cały okres leczenia.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwanie maszyn. Nie przeprowadzono badań wpływu betaksololu na zdolność prowadzenia pojazdów. Podczas prowadzenia pojazdów lub pracy z innymi maszynami należy wziąć pod uwagę możliwość wystąpienia zawrotów głowy lub zwiększonej zmęczalności podczas przyjmowania tego leku.

Sposób stosowania i dawki.

Dawkowanie

Dorośli. W leczeniu łagodnej nadciśnienia tętniczego, dorosłym przepisuje się Betak w dawce – ½ tabletu jednorazowo na dobę. W razie potrzeby dawkę leku można zwiększyć do 1 tabletu jednorazowo na dobę. W leczeniu umiarkowanego nadciśnienia tętniczego oraz w zapobieganiu napadom dławicy piersiowej dawka standardowa leku wynosi 1 tablet jednorazowo na dobę.

Pacjenci w podeszłym wieku. Leczenie pacjentów w podeszłym wieku należy rozpoczynać od małej dawki i pod ścisłą kontrolą.

Pacjenci z niewydolnością wątroby lub nerek. W przypadku istniejącej niewydolności wątroby lub zaburzeń funkcji nerek (klirens kreatyniny do 30 ml/min) korekta dawki zazwyczaj nie jest wymagana. Jednakże na początku leczenia zaleca się monitorowanie kliniczne tych pacjentów. Pacjentom z ciężkim zaburzeniem funkcji nerek (klirens kreatyniny poniżej 30 ml/min) oraz pacjentom poddawanym dializie nie należy przekraczać dawki ½ tabletu Betak (10 mg betaksololu chlorowodoranu).

Sposób stosowania. Tabletki powlekane powłoką filmową przeznaczone są do doustnego stosowania. Betak należy przyjmować w całości, popijając odpowiednią ilością płynu. Można go przyjmować niezależnie od posiłku. Pacjentom poddawanym dializie dobowa dawkę można podawać niezależnie od czasu przeprowadzania dializy. Po długotrwałym stosowaniu leczenie lekiem należy zazwyczaj kończyć powoli i stopniowo, szczególnie u pacjentów z chorobą wieńcową, ponieważ nagłe przerwanie leczenia może prowadzić do niedokrwienia serca z nasileniem dławicy piersiowej, zawałem mięśnia sercowego lub nasileniem nadciśnienia tętniczego (patrz rozdział „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności podczas stosowania”).

Dzieci.

Bezpieczeństwo i skuteczność stosowania leku u dzieci nie zostały ustalone. Dlatego stosowanie betaksololu u dzieci i nastolatków nie jest zalecane. U dzieci efekt hipoglikemiczny blokerów β może wystąpić szybciej, co może prowadzić do zwiększonego ryzyka wystąpienia drgawek u tej grupy pacjentów.

Przedawkowanie.

Objawy przedawkowania. W zależności od stopnia zatrucia obraz kliniczny charakteryzuje się głównie objawami sercowo-naczyniowymi i ze strony ośrodkowego układu nerwowego. Przedawkowanie może prowadzić do ciężkiego nadciśnienia tętniczego, bradykardii, a nawet zatrzymania serca, niewydolności serca i szoku kardiogennego. W przypadkach przedawkowania opisywano również zatrzymanie węzła zatokowego. Ponadto mogą wystąpić trudności w oddychaniu, skurcz oskrzeli, wymioty, zaburzenia świadomości oraz czasem drgawki ogólnoustrojowe.

Zabiegi terapeutyczne w przypadku przedawkowania. W przypadku przedawkowania lub krytycznego obniżenia częstości skurczów serca i/lub ciśnienia tętniczego należy przerwać leczenie lekiem, biorąc pod uwagę odpowiednie środki ostrożności (patrz rozdział „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności podczas stosowania”).

Do ogólnych środków mających na celu wstępną eliminację leku, parametry życiowe należy kontrolować w warunkach intensywnej terapii i korygować, jeśli to konieczne.

Jako antydotę można zastosować:

• 1–2 mg atropiny dożylnej bolusowo;
• 1–10 mg glukagonu dożylnej z następującym wlewem ciągłym 2–2,5 mg na godzinę;
• sympatykomimetyki w zależności od masy ciała i efektu: dopamino, dobutaminę, orcyprenaline oraz adrenalina;

W przypadku skurczu oskrzeli agonisty β-2-adrenergiczne można podawać w formie aerozolu (lub dożylnej, jeśli odpowiedź jest niewystarczająca) lub dożylnej aminofilin.

W przypadku drgawek ogólnoustrojowych zaleca się powolne podawanie dożylne diazepamu. Betaksolol i jego metabolity mogą być jedynie w niewielkim stopniu usuwane za pomocą hemodializy lub dializy otniczej.

W przypadku dekompensacji serca u noworodków, których matki w okresie ciąży stosowały blokery β-adrenergiczne:

• glukagon w dawce 0,3 mg/kg masy ciała;
• hospitalizacja w oddziale intensywnej terapii;
• izoprenalina i dobutamina: stosowanie przez dłuższy czas i ogólnie w wysokich dawkach wymaga nadzoru specjalisty.

Niepożądane działania.

Częstość występowania działań niepożądanych sklasyfikowano według następujących kategorii: bardzo często (≥1/10), często (od ≥1/100 do <1/10), rzadko (od ≥1/1000 do <1/100), bardzo rzadko (od ≥1/10 000 do <1/1000), bardzo rzadko (<1/10 000), częstość nieznana (nie można oszacować na podstawie dostępnych danych). Działania niepożądane są wymienione w obrębie każdej klasy według malejącej częstości.

Zaburzenia metaboliczne i odżywiania: bardzo rzadko – hipoglikemia, hiperlipidemia.

Zaburzenia ze strony psychiki: często – osłabienie, bezsenność; rzadko – depresja; bardzo rzadko – halucynacje, dezorientacja, koszmary nocne.

Zaburzenia ze strony układu nerwowego: często – zawroty głowy, ból głowy; bardzo rzadko – drętwienie kończyn; częstość nieznana – letarg.

Zaburzenia ze strony narządu wzroku: rzadko – suchość oczu; bardzo rzadko – pogorszenie wzroku.

Zaburzenia ze strony serca: często – bradykardia, czasem ciężka; rzadko – niewydolność serca, obniżenie ciśnienia tętniczego; spowolnienie przewodnictwa przedsionkowo-komorowego lub nasilenie istniejącej blokady przedsionkowo-komorowej; częstość nieznana – zatrzymanie węzła zatokowego u podatnych pacjentów (np. u pacjentów w podeszłym wieku lub pacjentów z istniejącą bradykardią, dysfunkcją węzła zatokowego lub blokadą przedsionkowo-komorową).

Zaburzenia ze strony naczyń: często – zimne kończyny; rzadko – zespół Raynauda, nasilenie przemijającego kulawienia.

Zaburzenia ze strony układu oddechowego, klatki piersiowej i jamy opłucnowej: rzadko – skurcz oskrzeli.

Zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego: często – ból brzucha, biegunka, nudności i wymioty.

Zaburzenia ze strony skóry i tkanki podskórnej: rzadko – reakcje skórne, w tym wypryski przypominające łuszczycę lub nasilenie łuszczycy (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności stosowania”); częstość nieznana – pokrzywka, swędzenie, hiperhidroza, placki.

Zaburzenia ze strony układu rozrodczego i gruczołów mlekowych: często – impotencja.

Wpływ na wyniki badań laboratoryjnych: rzadko – pojawienie się przeciwciał antyjądrowych, które jedynie w wyjątkowych przypadkach towarzyszyły objawom klinicznym typu toczeń rumieniowaty układowy, ustępujące po przerwaniu leczenia.

Donoszenie o podejrzewanych działaniach niepożądanych. Donoszenie o działaniach niepożądanych po rejestracji leku ma istotne znaczenie. Umożliwia to monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka w trakcie stosowania tego leku. Pracownicy medyczni i farmaceutyczni, a także pacjenci lub ich ustawowe przedstawiciele powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych działań niepożądanych i braku skuteczności leku poprzez Zautomatyzowany System Informacyjny Nadzoru Farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua

Okres ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania. Przechowywać w temperaturze nie wyższej niż 25 °C w oryginalnym opakowaniu, w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie. Po 10 tabletów o dawce 10 mg, 20 mg w blisterze. Po 3 blistery w tece kartonowej.

Kategoria wydawania. Na receptę.

Producent. Medokemí Limited / Medochemie Limited.

Adres producenta i miejsce prowadzenia działalności.
Konstantinupolies 1-10, Limassol, 3011, Cypr / Konstantinoupoleos 1-10, Limassol, 3011, Cyprus.