Baklofen

INSTRUKCJA dotyczaca stosowania leku BAKLOFEN (BACLOFEN)

Skład:

substancja czynna: baklofen;

1 tabletka zawiera 10 mg lub 20 mg baklofenu;

substancje pomocnicze: celuloza mikrokryształowa, skrobia prażelatynizowana, skrobia glikolan sodu, dwutlenek krzemu koloidalny, stearynian magnezu.

Postać leku. Tabletka.

Główne właściwości fizykochemiczne:

tabletki 10 mg: okrągłe tabletki o płaskiej powierzchni, z beżowymi krawędziami, od białego do prawie białego koloru, z oznaczeniem tłoczonym „024” po jednej stronie i podziałką – po drugiej stronie;

tabletki 20 mg: okrągłe tabletki o płaskiej powierzchni, z beżowymi krawędziami, od białego do prawie białego koloru, z oznaczeniem tłoczonym „025” po jednej stronie i podziałką – po drugiej stronie.

Grupa farmakoterapeutyczna. Relaksanta mięśni działająca ośrodkowo. Kod ATX M03B X01.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Baklofen to środek miorelaksacyjny działający na poziomie rdzenia kręgowego, pochodna kwasu gamma-aminomasłowego (GABA). Z punktu widzenia chemicznego baklofen nie należy do innych środków miorelaksacyjnych.

Baklofen zmniejsza zwiększony napięcie mięśni spowodowane uszkodzeniem rdzenia kręgowego. Lek równocześnie i w równym stopniu hamuje odruchy skórne i napięcie mięśni, przy jednoczesnym jedynie nieznacznym zmniejszeniu amplitudy odruchów ścięgnistych.

Mechanizm działania polega najprawdopodobniej na hiperpolaryzacji neuronów wstępujących oraz hamowaniu odruchów mono- i polysynaptycznych na poziomie rdzenia kręgowego poprzez stymulację receptorów GABAB, co prowadzi do blokady uwalniania aminokwasów – glutaminianu i asparaganianu. Baklofen nie wpływa na przewodnictwo nerwowo-mięśniowe.

W badaniach doświadczalnych na zwierzętach baklofen zwiększał metabolizm dopaminy, jednak u ludzi stężenie kwasu 5-hydroksyindolooctowego lub metabolitów dopaminy w płynie mózgowo-rdzeniowym pod wpływem leku nie zmieniało się.

Ponieważ baklofen w dużych dawkach może hamować funkcje OUN, istnieje możliwość działania leku na ośrodki położone wyżej niż rdzeń kręgowy.

Zalety stosowania baklofenu wiążą się z jego zdolnością do zmniejszania bolesnych spastycznych skurczów zginaczy i samoistnych skurczów mięśni, co poprawia ruchomość pacjenta, zmniejsza zależność od pomocy innych osób oraz sprzyja rehabilitacji. Baklofen zmniejsza również wrażliwość na ból. Poprawa ogólnego samopoczucia pacjenta i uspokojenie są łatwiejsze niż przy stosowaniu innych leków działających na OUN.

Baklofen stymuluje sekrecję żołądkową.

Farmakokinetyka

Absorpcja

Baklofen jest szybko i niemal całkowicie wchłaniany z przewodu pokarmowego.

Nie stwierdzono istotnych różnic w wartościach Tmax, Cmax i dostępności biologicznej przy stosowaniu baklofenu w postaci roztworu i postaci stałych. Po doustnym podaniu dawki pojedynczej (10–30 mg) stężenie maksymalne w osoczu osiągane jest po 0,5–1,5 godziny, przy czym pole pod krzywą stężenia jest proporcjonalne do dawki.

Stopień wchłaniania zmniejsza się przy stosowaniu wyższych dawek.

Stężenie terapeutyczne wynosi 80–395 ng/ml.

W badaniach doświadczalnych na zwierzętach stwierdzono, że baklofen rozkłada się w wielu tkankach, jednak tylko niewielka jego część przenika przez barierę krew-mózg.

U pacjentów maksymalne stężenie (Cmax 500–600 ng/ml) osiągane jest po 2–3 godzinach od przyjęcia, a stężenie powyżej 200 ng/ml utrzymuje się przez 8 godzin.

Rozkład

Baklofen przenika przez barierę łożyskową.

Minimalna ilość leku przenika do mleka matki.

Objętość rozkładu baklofenu wynosi 0,7 l/kg, a wiązanie z białkami osocza wynosi około 30%; poziom ten pozostaje niezmieniony przy stężeniach baklofenu od 10 ng/ml do 300 µg/ml. Stężenie substancji czynnej w płynie mózgowo-rdzeniowym jest około 8,5 razy mniejsze niż w osoczu krwi.

Metabolizm

Około 15% przyjętej dawki podlega metabolizmowi w wątrobie poprzez deaminację. W wyniku deaminacji powstaje główny metabolit – kwas β-(p-chlorofenylo)-4-hydroksymasłowy, który jest farmakologicznie nieaktywny.

Wydalanie

Okres półwydalenia z osocza wynosi średnio 3–4 godziny. Szybkość wiązania z białkami osocza wynosi około 30%.

Baklofen wydzielany jest głównie w postaci niezmienionej. W ciągu 72 godzin około 75% przyjętej dawki wydala się z moczem, z czego około 5% tej ilości w postaci metabolitów.

Grupy specjalne pacjentów

Pacjenci w wieku podeszłym (≥ 65 lat)

Farmakokinetyka u pacjentów w wieku podeszłym jest praktycznie taka sama jak u dorosłych poniżej 65 roku życia. Po pojedynczym doustnym przyjęciu u pacjentów w wieku podeszłym obserwuje się wolniejsze wydalenie baklofenu, jednak ekspozycja ogólnoustrojowa na baklofen jest porównywalna z tą u dorosłych poniżej 65 roku życia. Ekstrapolacja tych wyników na terapię dawkami powtarzanymi pozwala przypuszczać brak istotnych różnic w farmakokinetyce między pacjentami poniżej 65 roku życia a pacjentami w wieku podeszłym (≥ 65 lat).

Dzieci

U dzieci (w wieku 2–12 lat) po doustnym podaniu baklofenu w dawce 2,5 mg Cmax wynosiła 62,8±28,7 ng/ml, a Tmax – 0,95–2 godziny. Średni klirens osoczowy (Cl) wynosił 315,9 ml/godz/kg, objętość rozkładu (Vd) – 2,58 l/kg, a okres półwydalenia (T1⁄2) – 5,1 godziny.

Niewydolność wątroby

Brak danych farmakokinetycznych dotyczących stosowania baklofenu u pacjentów z niewydolnością wątroby. Jednak ponieważ wątroba nie odgrywa istotnej roli w metabolizmie i wydalaniu baklofenu, nie przewiduje się klinicznie istotnych zmian farmakokinetyki baklofenu u pacjentów z niewydolnością wątroby.

Niewydolność nerek

Nie przeprowadzono kontrolowanych badań klinicznych farmakokinetyki baklofenu u pacjentów z niewydolnością nerek. Główna część baklofenu wydalała się z moczem w postaci niezmienionej. Ograniczone dane dotyczące stężenia leku w osoczu krwi, zebrane u pacjentek poddawanych stałemu hemodializowi oraz u pacjentek z dobrze skompensowaną niewydolnością nerek, wskazują na istotne zmniejszenie klirensu i wydłużenie okresu półwydalenia baklofenu u tych pacjentek. U pacjentów z zaburzeniem funkcji nerek należy dostosować dawkę leku w zależności od stężenia baklofenu w krążeniu ogólnoustrojowym; natychmiastowe przeprowadzenie hemodializy jest skuteczną metodą usuwania nadmiaru baklofenu z krążenia ogólnoustrojowego.

Charakterystyka kliniczna

Wskazania

Ułatwienie stanów spastycznych występujących w przebiegu następujących chorób:

• stwardnienie rozsiane;
• inne uszkodzenia rdzenia kręgowego (np. syringomięlia, choroba neuronu ruchowego, mielitę lędźwiową);
• zaburzenia krążenia mózgowego;
• porażenie mózgowe;
• zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych;
• urazy głowy.

Na początku terapii baklofenem ważny jest dobór pacjentów – największą korzyść przyniesie prawdopodobnie pacjentom, u których stany spastyczne utrudniają aktywność fizyczną i/lub fizykoterapię. Leczenia nie należy rozpoczynać, zanim stan spastyczny się ustabilizuje.

Dzieci

Lek stosuje się u dzieci do 18. roku życia o masie ciała ≥ 33 kg w leczeniu objawowym stanów spastycznych o pochodzeniu mózgowym, szczególnie spowodowanych dziecięcym porażeniem mózgowym, a także w przypadku zaburzeń mózgowych lub przy obecności choroby nowotworowej lub zwyrodnieniowej mózgu.

Baklofen jest również wskazany w leczeniu objawowym spastyczności mięśni powstającej w wyniku infekcyjnych, zwyrodnieniowych, urazowych, nowotworowych chorób rdzenia kręgowego lub uszkodzeń o nieustalonej etiologii, takich jak stwardnienie rozsiane, spastyczny paraplegia rdzeniowa, stwardnienie zesztywniałe boczne, syringomięlia, mielitę poprzeczna, pourazowa paraplegia lub parapareza oraz ucisk na rdzeń kręgowy.

Przeciwwskazania

Podwyższona wrażliwość na baklofen lub którykolwiek z substancji pomocniczych preparatu.

Choroba wrzodowa.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji

Inhibitor lewodopy/dopadekarboksylazy (DDK) (karbidopa)

U pacjentów z chorobą Parkinsona, którzy otrzymywali leczenie baklofenem i lewodopą (oddzielnie lub w połączeniu z inhibitorem DDK – karbidopą), donoszono o dezorientacji, halucynacjach, nudnościach i pobudzeniu. Raportowano również nasilenie objawów parkinsonizmu. Dlatego należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu baklofenu i lewodopy/karbidopy.

Leki powodujące depresję ośrodkowego układu nerwowego (OUN)

Przy jednoczesnym stosowaniu baklofenu z innymi lekami powodującymi depresję OUN, w tym z innymi miorelaksantami (np. tizanidyna), z syntetycznymi opioidami lub z alkoholem, może wystąpić nasilenie działania sedytywnego (patrz sekcja „Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi mechanizmów”).

U pacjentów stosujących baklofen zwiększa się ryzyko wystąpienia depresji oddechowej. Ponadto donoszono o hipotensji przy jednoczesnym stosowaniu morfiny i baklofenu do podania do przestrzeni podpajęczynówkowej. Należy dokładnie monitorować czynność serca i funkcje oddechowe, szczególnie u pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego i oddechowego oraz z osłabieniem mięśni oddechowych.

Baklofen wydłuża czas działania analgezji wywołanej fentanylem.

Antydepresanty

Podczas współistniejącej terapii trójcyklicznymi antydepresantami może wzrastać działanie baklofenu, co może prowadzić do wyraźnej hipotonii mięśniowej.

Lit

Jednoczesne stosowanie doustnego baklofenu i litu prowadziło do nasilenia objawów hiperkinezy. Dlatego należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu baklofenu z litem.

Leki przeciwhypertensyjne i inne leki obniżające ciśnienie tętnicze

Ponieważ jednoczesne leczenie baklofenem i lekami przeciwhypertensyjnymi prawdopodobnie nasila obniżenie ciśnienia tętniczego, dawkowanie leków przeciwhypertensyjnych należy dostosować.

Leki obniżające funkcję nerek

Substancje lub leki istotnie wpływające na funkcję nerek mogą spowalniać wydalanie baklofenu, co prowadzi do efektów toksycznych (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności przed zastosowaniem”).

Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania

Zaburzenia psychiczne i zaburzenia układu nerwowego

Podczas leczenia baklofenem może dojść do nasilenia porfirii, zaburzeń psychicznych, przewlekłego alkoholizmu, nadciśnienia, schizofrenii, depresji lub zaburzeń maniakalnych, dezorientacji lub choroby Parkinsona. Dlatego baklofen należy stosować z ostrożnością u pacjentów cierpiących na te choroby i należy dokładnie obserwować takich pacjentów.

Zgłaszano przypadki samobójstw i zachowań samobójczych u pacjentów leczonych baklofenem. W większości przypadków pacjenci mieli dodatkowe czynniki ryzyka związane z zwiększoną skłonnością do samobójstw, w tym zaburzenia związane ze złym używaniem alkoholu, depresję i/lub wcześniejsze próby samobójcze w wywiadzie. Pacjenci z dodatkowymi czynnikami ryzyka samobójstwa powinni być stale monitorowani przez lekarza podczas leczenia baklofenem. Pacjentów (oraz osoby opiekujące się nimi) należy poinformować o konieczności obserwowania pogarszania się stanu klinicznego, zachowań lub myśli samobójczych, nietypowych zmian w zachowaniu i o natychmiastowym zwracaniu się o pomoc medyczną w przypadku pojawienia się tych objawów.

Zgłaszano przypadki nieprawidłowego stosowania, nadużywania i uzależnienia od baklofenu. Należy ostrożnie prowadzić terapię u pacjentów z wywiadem nadużywania substancji psychoaktywnych i obserwować objawy nieprawidłowego stosowania, nadużywania baklofenu lub uzależnienia, takie jak zwiększanie dawki, zachowanie skierowane na uzyskanie leku, rozwój uzależnienia.

Epilepsja

Baklofen może nasilać objawy padaczki. Dlatego podczas stosowania baklofenu należy dokładnie monitorować pacjentów i stosować odpowiednią terapię przeciwpadaczkową.

Encefalopatia

U pacjentów otrzymujących baklofen w dawkach terapeutycznych odnotowano przypadki encefalopatii, które były odwracalne po zaprzestaniu leczenia. Objawy obejmowały senność, osłabienie świadomości, dezorientację, mioklonus i śpiączkę (patrz sekcje „Przedawkowanie” i „Efekty niepożądane”).

W przypadku wystąpienia objawów encefalopatii należy zaprzestać przyjmowania baklofenu.

Inne

Należy zachować szczególną ostrożność przy stosowaniu baklofenu u pacjentów otrzymujących terapię przeciw nadciśnieniem (patrz sekcja „Interakcje z innymi lekami i inne formy interakcji”).

Baklofen należy stosować z ostrożnością u pacjentów z zaburzeniami krążenia mózgowego, niewydolnością oddechową oraz zaburzeniami funkcji wątroby.

Ponieważ ryzyko wystąpienia niepożądanych efektów jest większe u pacjentów w podeszłym wieku i u pacjentów z ośrodkową spastycznością, należy ostrożnie dobrać dawkowanie (patrz sekcja „Sposób stosowania i dawki”).

Niewydolność nerek

U pacjentów z niewydolnością nerek przyjmujących baklofen w dawkach przekraczających 5 mg na dobę obserwowano objawy przedawkowania. Baklofen należy stosować z ostrożnością u pacjentów z niewydolnością nerek, a u pacjentów w terminalnym stadium niewydolności nerek (CKD – etap 5, GFR < 15 ml/min) baklofen może być stosowany wyłącznie wtedy, gdy potencjalna korzyść przewyższa potencjalne ryzyko (patrz sekcja „Sposób stosowania i dawki”). Objawy neurologiczne przedawkowania, w tym objawy kliniczne toksycznej encefalopatii (np. dezorientacja, dezorientacja, senność i osłabienie świadomości), obserwowano u pacjentów z zaburzeniami funkcji nerek przyjmujących baklofen doustnie w dawkach powyżej 5 mg na dobę oraz w dawce 5 mg na dobę u pacjentów w terminalnym stadium niewydolności nerek leczonych przewlekle hemodializą. Należy dokładnie monitorować pacjentów z niewydolnością nerek w celu szybkiego rozpoznania wczesnych objawów toksyczności.

Zgłaszano przypadki toksyczności baklofenu u pacjentów z ostrą niewydolnością nerek (patrz sekcja „Przedawkowanie”).

Należy zachować szczególną ostrożność przy stosowaniu baklofenu w połączeniu z lekami wpływającymi na funkcję nerek. Należy dokładnie kontrolować funkcję nerek i odpowiednio dostosować dawkę dobową baklofenu w celu zapobiegania jego toksyczności.

Oprócz zaprzestania leczenia, jako alternatywę w leczeniu pacjentów z ciężką toksycznością baklofenu można stosować nieplanowaną hemodializę. Hemodializa skutecznie usuwa baklofen z organizmu, zmniejsza nasilenie objawów klinicznych przedawkowania i skraca czas rekonwalescencji pacjentów.

Zaburzenia oddawania moczu

Poprawa stanu podczas leczenia baklofenem obserwowana jest u pacjentów z neurogennymi zaburzeniami wpływającymi na opróżnianie pęcherza moczowego. U pacjentów z istniejącym zwiększeniem napięcia mięśnia zwieracza pęcherza moczowego może wystąpić zatrzymanie moczu; takim pacjentom baklofen należy stosować z ostrożnością.

Nagłe odstawienie

Leczenie baklofenem należy zawsze (z wyjątkiem przypadków wystąpienia poważnych działań niepożądanych) kończyć stopniowo, poprzez stopniowe zmniejszanie dawki w ciągu około 1–2 tygodni.

Przy nagłym odstawieniu baklofenu (szczególnie po długotrwałym przyjmowaniu) obserwowano niepokój, dezorientację, deliryj, halucynacje, zaburzenia psychiczne, maniakalne lub paranoiczne, drgawki (stan padaczkowy), dyskinezie, tachykardię, hipertermię, rabdomiolizę oraz tymczasowe nasilenie spastyczności jako zespół odstawienia.

Zgłaszano drgawki noworodkowe po wewnątrzmaczynym działaniu baklofenu doustnego (patrz sekcja „Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią”).

Dlatego leczenie należy kończyć stopniowo, poprzez stopniowe zmniejszanie dawki w ciągu około 1–2 tygodni, z wyjątkiem przypadków wystąpienia poważnych działań niepożądanych.

Badania laboratoryjne

W rzadkich przypadkach obserwowano podwyższenie poziomu aminotransferazy asparaginianowej (AST), fosfatazy alkalicznej i glukozy w surowicy krwi. U pacjentów z zaburzeniami funkcji wątroby lub z cukrzycą należy przeprowadzić odpowiednie badania laboratoryjne w celu wykluczenia zmian spowodowanych przez baklofen.

Postawa i równowaga

Baklofen należy stosować z ostrożnością w przypadku spastyczności, która jest konieczna do utrzymania pionowej postawy i równowagi podczas poruszania się (patrz sekcja „Sposób stosowania i dawki”).

Dzieci

Dane kliniczne dotyczące stosowania baklofenu u dzieci poniżej 1 roku życia są bardzo ograniczone. Stosowanie baklofenu u dzieci poniżej 1 roku życia nie jest zalecane.

Składniki pomocnicze

Preparat leczniczy zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, co oznacza, że jest praktycznie wolny od sodu.

Stosowanie w czasie ciąży lub karmienia piersią

Ciąża

Doustne przyjmowanie baklofenu zwiększa częstotliwość występowania omfalocelii (torbieli pępkowej) u płodów szczurów, które otrzymywały około 13-krotną maksymalną dawkę doustną (na podstawie mg/kg) zalecaną dla człowieka. Anomalii tej nie obserwowano u myszy ani u królików.

Nie ma wystarczających i dobrze kontrolowanych badań u ciężarnych kobiet. Dane z badań na zwierzętach wskazują, że baklofen przenika przez barierę łożyskową, dlatego nie należy go stosować w czasie ciąży, z wyjątkiem przypadków, gdy oczekiwana korzyść dla ciężarnej przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu.

Działania niepożądane u płodu / noworodka

Zgłaszano zespół odstawienia, w tym drgawki noworodkowe u noworodków, po wewnątrzmaczynym działaniu baklofenu doustnego (patrz sekcja „Szczególne ostrzeżenia i środki ostrożności dotyczące stosowania”).

Karmienie piersią

Baklofen przenika do mleka matki, ale w bardzo małych ilościach przy stosowaniu leku w dawkach terapeutycznych, dlatego nie oczekuje się żadnego niepożądanego wpływu baklofenu na niemowlę.

Płodność

Brak danych potwierdzających jakiekolwiek specjalne zalecenia dla kobiet w wieku rozrodczym.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn

Baklofen może powodować zawroty głowy, osłabienie, senność i zaburzenia wzroku (patrz sekcja „Działania niepożądane”), co może pogorszyć reakcje pacjenta. Pacjenci, u których wystąpiły takie działania niepożądane, powinni powstrzymać się od prowadzenia pojazdów lub pracy z maszynami.

Sposób stosowania i dawki

Dawkę ustala lekarz indywidualnie, zaleca się stosowanie najniższej dawki, która zapewnia optymalną odpowiedź terapeutyczną.

Dawkowanie

Należy ostrożnie prowadzić tycję dawki, aby spełnić indywidualne potrzeby pacjenta, unikając przy tym działań niepożądanych lub zaburzeń funkcji narządów i układów w zależności od aktywności mięśni dowolnych, np. pęcherza moczowego, wspierania tułowia. Zaleca się stosowanie najniższej dawki, która jest zgodna z optymalną odpowiedzią terapeutyczną.

Jeśli po zastosowaniu maksymalnych zalecanych dawek przez 6–8 tygodni leczenia nie osiągnięto efektu terapeutycznego, należy rozważyć kontynuację stosowania baklofenu.

Przerywanie leczenia należy zawsze przeprowadzać stopniowo, zmniejszając dawkę w ciągu 1–2 tygodni, z wyjątkiem stanów nagłych związanych z przedawkowaniem lub wystąpieniem ciężkich działań niepożądanych (patrz rozdział „Szczególne wskazania stosowania”).

Dorosli

Leczenie należy rozpoczynać od dawki 15 mg (1½ tabletu 10 mg) na dobę, podzielonej na 2–4 dawki. Dawkę należy ostrożnie zwiększać o 15 mg (1½ tabletu 10 mg) na dobę co 3 dni, aż do osiągnięcia wymaganej dawki dobowej.

U niektórych pacjentów wrażliwych na baklofen może być wskazane rozpoczęcie leczenia od niższej dawki dobowej (5 mg (½ tabletu 10 mg) lub 10 mg) i powolniejsze jej zwiększanie.

Optymalna dawka wynosi 30–80 mg na dobę. Zadowalający kontrola objawów jest zazwyczaj osiągana przy dawce do 60 mg na dobę, jednak często konieczne jest dokładne dostosowanie dawki do potrzeb konkretnego pacjenta. W razie potrzeby dawkę można ostrożnie zwiększać, ale nie zaleca się dawki przekraczającej 100 mg na dobę, z wyjątkiem przypadków, gdy pacjent przebywa na leczeniu szpitalnym pod ścisłym nadzorem medycznym. W takich przypadkach czasem może być konieczna dawka 100–120 mg.

W niektórych przypadkach mniejsze dawki przy częstszych odstępach mogą okazać się lepsze niż większe dawki przy dłuższych odstępach. Niektórym pacjentom korzystne może być przyjmowanie baklofenu tylko w nocy, aby zapobiegać bolesnym skurczom mięśni zginaczy. Podobnie, dawka pojedyncza przyjmowana około godziny przed rozpoczęciem określonych czynności, takich jak mycie, ubieranie, golenie, fizjoterapia, często poprawia ruchomość.

Po osiągnięciu maksymalnej zalecanej dawki, jeśli efekt terapeutyczny nie występuje w ciągu 6 tygodni, należy podjąć decyzję o kontynuacji przyjmowania leku.

Pacjenci w wieku podeszłym

Pacjenci w wieku podeszłym mogą być bardziej wrażliwi na działania niepożądane, szczególnie na początku leczenia baklofenem. Dlatego na początku leczenia należy stosować niskie dawki, stopniowo tycując dawkę w zależności od reakcji pacjenta i pod ścisłym nadzorem.

Brak danych sugerujących, że średnia maksymalna dawka różni się od tej stosowanej u młodszych pacjentów.

Pacjenci z zaburzeniem funkcji nerek

U takich pacjentów, a także u pacjentów poddawanych dializie, należy dobierać szczególnie niską dawkę baklofenu, tj. około 5 mg na dobę.

Baklofen może być stosowany u pacjentów z nerek w stadium końcowym tylko w przypadkach, gdy oczekiwana korzyść przewyższa potencjalne ryzyko. Takich pacjentów należy ścisłe monitorować w celu wczesnego wykrycia objawów zatrucia (takich jak senność, śpiączka) (patrz rozdziały „Szczególne wskazania stosowania” i „Przedawkowanie”).

Pacjenci z zaburzeniem funkcji wątroby

Nie przeprowadzono badań dotyczących stosowania baklofenu u pacjentów z niewydolnością wątroby. Wątroba nie odgrywa istotnej roli w metabolizmie baklofenu po doustnym podaniu (patrz rozdział „Farmakokinetyka”). Jednak baklofen może powodować wzrost poziomu enzymów wątrobowych. Lek ten należy stosować z ostrożnością u pacjentów z zaburzeniem funkcji wątroby.

Pacjenci ze stanami spastycznymi o pochodzeniu mózgowym

U takich pacjentów działania niepożądane mogą występować częściej. Dlatego należy ostrożnie ustalić schemat dawkowania i prowadzić ścisły nadzór.

Dzieci

Leczenie zazwyczaj należy rozpocząć od bardzo niskiej dawki (odpowiadającej około 0,3 mg/kg masy ciała na dobę), którą dzieli się na 2–4 dawki (lepiej 4 równe dawki).

Dawkę należy ostrożnie zwiększać co tydzień, aż do osiągnięcia optymalnego efektu terapeutycznego. Typowa dawka dobową w leczeniu utrzymawczym powinna wynosić 0,75–2 mg/kg masy ciała.

Baklofen w postaci tabletów nie powinien być stosowany u dzieci o masie ciała poniżej 33 kg.

Sposób stosowania

Baklofen należy przyjmować podczas posiłku, popijając niewielką ilością płynu.

Dzieci

Baklofen w postaci tabletów nie powinien być stosowany u dzieci o masie ciała poniżej 33 kg.

Informacje dotyczące stosowania u dzieci znajdują się w rozdziale „Sposób stosowania i dawki”.

Przedawkowanie

Objawy. Typowymi objawami przedawkowania są objawy depresji OUN lub encefalopatii: senność, utrata przytomności, śpiączka, depresja oddechowa. Mogą również występować następujące objawy: dezorientacja, halucynacje, pobudzenie, zmiany w EEG (hamowanie wyładowań i fale trójfazowe, ogólna inhibicja na EEG), zaburzenia akomodacji, zaburzenia odruchu źrenic, ogólna hipotonia mięśni, mioklonus, hiporeflexia lub areflexia, drgawki, wazodilatacja obwodowa, hipotensja tętnicza lub nadciśnienie, bradykardia, tachykardia lub tachyarytmia, hipotermia, nudności, wymioty, biegunka, nadmierne wydzielanie śliny, wzrost poziomu enzymów wątrobowych, AST i fosfatazy alkalicznej, szum w uszach.

U pacjentów z niewydolnością nerek objawy przedawkowania mogą wystąpić nawet po zastosowaniu niższych dawek baklofenu (patrz rozdziały „Sposób stosowania i dawki” i „Szczególne wskazania stosowania”).

Stan ogólny może się pogarszać przy jednoczesnym przyjmowaniu baklofenu z innymi lekami i substancjami wpływającymi na ośrodkowy układ nerwowy (np. alkohol, diazepan, trójcykliczne leki przeciwdepresyjne).

Leczenie. Nie istnieje specyficzny antydota.

Należy stosować leczenie objawowe skierowane na wyeliminowanie takich powikłań jak hipotensja tętnicza i nadciśnienie, drgawki, zaburzenia przewodu pokarmowego, depresja oddechowa oraz zaburzenia układu sercowo-naczyniowego.

Ze względu na to, że baklofen jest wydalany głównie przez nerki, należy podawać dużą ilość płynów, możliwe razem z lekami moczopędnymi. U pacjentów z niewydolnością nerek w przypadku ciężkiego zatrucia może być pomocne przeprowadzenie hemodializy (czasem nieplanowanej) (patrz rozdział „Szczególne wskazania stosowania”).

Efekty niepożądane

Niepożądane działania występują głównie na początku leczenia, przy zbyt szybkim zwiększaniu dawki lub stosowaniu wysokich dawek, a także u pacjentów w wieku podeszłym.

Zazwyczaj mają one charakter przejściowy i ustępują po zmniejszeniu dawki; rzadko wymagają odstawienia leku.

Jeśli nudności utrzymują się nawet po zmniejszeniu dawki, zaleca się stosowanie baklofenu podczas posiłku lub z mlekiem.

U pacjentów z chorobami psychicznymi w wywiadzie lub zaburzeniami mózgowo-naczyniowymi (np. udarem), a także u pacjentów w wieku podeszłym, niepożądane efekty mogą mieć cięższy przebieg.

U niektórych pacjentów obserwowano nasilenie się spastyczności jako paradoksalną reakcję na baklofen.

Częstość występowania działań niepożądanych określono następująco: bardzo często (≥ 1/10); często (≥ 1/100 – < 1/10); nieczęsto (≥ 1/1000 – < 1/100); rzadko (≥ 1/10000 – < 1/1000); bardzo rzadko (< 1/10000); nieznane (nie można oszacować częstości występowania na podstawie dostępnych danych).

*Zespół odstawienia, w tym napady u noworodków po użyciu doustnego baklofenu w okresie wewnątrzmacicznym, również obserwowano.

* Przypadki zespołu bezdechu sennego obserwowano po stosowaniu baklofenu w wysokich dawkach (≥ 100 mg) u pacjentów uzależnionych od alkoholu.

Raportowanie podejrzewanych działań niepożądanych

Raportowanie działań niepożądanych po rejestracji leku ma istotne znaczenie. Umożliwia to monitorowanie stosunku korzyści do ryzyka związanego ze stosowaniem tego leku. Pracownicy medyczni i farmaceutyczni, a także pacjenci lub ich ustawowi przedstawiciele, powinni zgłaszać wszystkie przypadki podejrzewanych działań niepożądanych oraz braku skuteczności leku poprzez zautomatyzowany system informacyjny nadzoru farmakologicznego pod adresem: https://aisf.dec.gov.ua.

Termin ważności. 3 lata.

Warunki przechowywania

Przechowywać w oryginalnym opakowaniu w temperaturze nie wyższej niż 25 °C w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Opakowanie

Po 10 tabletek w blisterze, 5 blisterów w pudełku kartonowym.

Kategoria wydawania

Na receptę.

Producent

Rubicon Research Pvt. Ltd.

Lokalizacja producenta oraz adres miejsca prowadzenia jego działalności

Działka nr K 30/4 i 30/5, Dodatkowy M.I.D.C., Ambernath Thane 421506, stan Maharashtra, Indie.