Vikasol-Darnytsia

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICINALE DEL MEDICINALE Vikasol-Darnitsia (Vikasol-Darnitsa)

Composizione:

principio attivo: menadione sodico bisolfito;

1 ml di soluzione contiene 10 mg di vicasolo (menadione sodico bisolfito);

eccipienti: sodio metabisolfito (E 223), acido cloridrico, acqua per preparazioni iniettabili.

Forma farmaceutica. Soluzione iniettabile.

Proprietà fisico-chimiche principali: liquido trasparente incolore o leggermente giallastro.

Gruppo farmacoterapeutico. Vitamina K e altri agenti emostatici. Codice ATC B02B A02.

Proprietà farmacodinamiche.

Farmacodinamica.

La vitamina K esiste in diverse forme. La forma principale di vitamina K – la vitamina K1 (fillochinone) – è presente nelle piante, in particolare nelle verdure a foglia verde. Un’altra forma della vitamina K è la vitamina K2 (menachinone), che può essere assorbita in quantità limitata. Questa forma è prodotta da batteri nella parte inferiore dell’intestino tenue e nell’intestino crasso.

Vikasol-Darnytsia è un analogo sintetico della vitamina K idrosolubile ed è considerato come vitamina K3 (menadione). Favorisce la sintesi della protrombina e del proconvertina, aumentando la coagulazione del sangue grazie al potenziamento della sintesi dei fattori della coagulazione II, VII, IX e X. Ha un’azione emostatica (la carenza di vitamina K provoca un’aumentata tendenza al sanguinamento). Nel sangue, la protrombina (fattore II), in presenza di tromboplastina e Ca2+ e con il coinvolgimento del proconvertina (fattore VII), dei fattori IX (fattore di Natale) e X (fattore di Stuart-Prower), si trasforma in trombina, che a sua volta converte il fibrinogeno in fibrina, costituendo la base del coagulo sanguigno (trombo). Vikasol-Darnytsia, fungendo da substrato, stimola la vitamina K-reduttasi, attivando la vitamina K e consentendone il coinvolgimento nella sintesi epatica dei fattori plasmatici emostatici dipendenti dalla vitamina K.

Il ruolo della vitamina K nell’organismo umano e animale non si limita all’influenza sulla biosintesi dei procoagulanti. Essa influisce anche sulla bioenergetica e su diversi processi anabolici. È importante per il metabolismo dei composti macroergici e per la formazione dell’ATP. La carenza di vitamina K porta a una riduzione dell’ATP e a un minore apporto energetico necessario per la biosintesi di molte sostanze. Tra queste rientrano non solo i procoagulanti, ma anche altre proteine ad alto tasso di risintesi, compresi alcuni enzimi non direttamente coinvolti nel processo di coagulazione del sangue. La carenza di vitamina K riduce anche la biosintesi di alcune sostanze biologicamente attive di natura non proteica: serotonina, istamina, acetilcolina. L’inizio dell’effetto si verifica dopo 8-24 ore dall’amministrazione intramuscolare.

Farmacocinetica.

Dopo somministrazione intramuscolare, viene rapidamente e facilmente assorbita nella circolazione sistemica. Il legame con le proteine plasmatiche è di tipo reversibile. Il sangue di pazienti con livelli plasmatici molto bassi di albumina lega scarsamente la vitamina K o non la lega affatto. Si accumula principalmente nel fegato, nella milza e nel miocardio. Il processo di trasformazione avviene in modo più intenso nel miocardio e nei muscoli scheletrici, più lentamente nei reni. Viene escreta dai reni e con la bile solo eccezionalmente sotto forma di metaboliti. I metaboliti della vitamina K (monosolfato, fosfato e diglucuronide del 2-metil-1,4-naftochinone) vengono escreti con le urine fino al 70%. Le alte concentrazioni di vitamina K nelle feci sono dovute alla sua sintesi da parte della microflora intestinale.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Vikasol va somministrato in caso di emorragie e ipoprotrombinemia causate da itterizia, epatiti acute, emorragie capillari e parenchimatosi. Dopo interventi chirurgici e traumi, in caso di emorragie nell'ulcera gastrica e duodenale, sintomi marcati di malattia da radiazioni acuta, emorragie nasali e emorroidarie prolungate.

Il medicinale va somministrato in caso di manifestazioni emorragiche nei neonati prematuri, emorragie uterine premenopausali e giovanili, emorragie spontanee, preparazione a interventi chirurgici quando sussiste il rischio di emorragia nel periodo postoperatorio, emorragie polmonari, manifestazioni emorragiche in seguito a malattie settiche.

Inoltre, le indicazioni per la somministrazione di Vikasol-Darnytsia comprendono emorragie e ipoprotrombinemie causate da sovradosaggio di fenilina, neodicumarina e altri anticoagulanti antagonisti della vitamina K.

Controindicazioni.

Ipersensibilità ai componenti del medicinale. Ipercoagulazione, tromboembolia. Morbo emolitico del neonato. Insufficienza epatica grave. Deficit di glucosio-6-fosfato deidrogenasi.

III trimestre di gravidanza (la somministrazione profilattica di vitamina K è inefficace a causa della scarsa permeabilità attraverso la placenta).

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.

L'uso concomitante con anticoagulanti orali può determinare una riduzione dell'effetto anticoagulante. Riduce l'effetto degli anticoagulanti indiretti (inclusi derivati della cumarina e dell'indandione). Non influisce sull'attività anticoagulante dell'eparina.

L'uso concomitante con antibiotici a spettro ampio, chinidina, chinino, salicilati in dosi elevate e sulfamidici richiede un aumento della dose di vitamina K.

L'uso concomitante con medicinali emolitici aumenta il rischio di manifestazioni di effetti indesiderati.

L'uso concomitante con antiaggreganti e inibitori della fibrinolisi potenzia il loro effetto emostatico.

Caratteristiche particolari di impiego.

Va tenuto presente che nell'uso di Vikasol può verificarsi un'inibizione dell'aggregazione piastrinica. Il medicinale risulta inefficace in caso di emofilia, porpora trombocitopenica e malattia di Werlhof.

Per la prevenzione della malattia emorragica del neonato è preferibile utilizzare fitomenadione piuttosto che menadione sodico bisolfito, poiché provoca meno frequentemente nei neonati (inclusi i nati pretermine) iperbilirubinemia ed anemia emolitica.

Uso durante la gravidanza o l’allattamento.

Vikasol-Darnytsia appartiene ai medicinali con rischio durante la gravidanza. L'uso del medicinale durante il I e II trimestre di gravidanza è possibile solo in caso di effettiva necessità e quando il beneficio per la madre supera il potenziale rischio per il feto. La somministrazione profilattica di vitamina K nel III trimestre di gravidanza risulta inefficace a causa della scarsa permeabilità placentare.

Se necessario, durante il trattamento con questo medicinale, l’allattamento al seno deve essere sospeso.

Capacità di influenzare la capacità di guidare veicoli o di utilizzare macchinari.

Il medicinale non influenza la prontezza di reazione nella guida di veicoli o nell'uso di macchinari. Tuttavia, qualora durante il trattamento con il medicinale si verifichi capogiro, si raccomanda di astenersi dalla guida di veicoli e dall'uso di macchinari.

Modalità e dosi di somministrazione.

Il medicinale va somministrato per via intramuscolare.

Adulti: dose singola – 10 mg, dose singola massima – 15 mg; dose giornaliera massima – 30 mg.

La durata del trattamento è di 3-4 giorni; dopo una pausa di 4 giorni, se necessario, il ciclo può essere ripetuto.

Nei casi di interventi chirurgici con possibile emorragia parenchimatosa grave, somministrare per 2-3 giorni prima dell'intervento.

Bambini: fino a 1 anno – 2-5 mg/giorno, 1-2 anni – 6 mg/giorno, 3-4 anni – 8 mg/giorno, 5-9 anni – 10 mg/giorno, 10-18 anni – 15 mg/giorno. La dose deve essere suddivisa in due somministrazioni. La durata del trattamento nei bambini è stabilita dal medico.

Bambini.

Il medicinale può essere utilizzato nella pratica pediatrica.

Sovradosaggio.

Sintomi: ipervitaminosi da vitamina K, che si manifesta con iperprotrombinemia e ipertrombinemia, iperbilirubinemia, ittero, aumento dell'attività degli enzimi epatici; sono stati osservati dolori addominali, stitichezza o diarrea, agitazione generale, agitazione psicomotoria ed eruzioni cutanee. In singoli casi, nei bambini, si può sviluppare tossicosi caratterizzata da convulsioni.

Trattamento. Sospendere il medicinale. Sotto controllo dei parametri del sistema di coagulazione, somministrare anticoagulanti. La terapia è sintomatica.

Effetti indesiderati.

Apparato epatico e delle vie biliari: iperbilirubinemia, ittero (incluso ittero nucleare nei neonati).

Apparato cardiocircolatorio: transitorio abbassamento della pressione arteriosa, tachicardia, polso debole.

Sangue e sistema linfatico: anemia emolitica, emolisi nei neonati con deficit congenito di glucosio-6-fosfato deidrogenasi o in pazienti con carenza di vitamina E, tromboembolia.

Sistema immunitario: reazioni di ipersensibilità, comprese iperemia del viso, eruzioni cutanee (incluso eritema, orticaria), prurito cutaneo, broncospasmo.

Disturbi generali e reazioni nel sito di somministrazione: capogiri, sudorazione profusa, alterazioni del gusto, sensazione di calore, dolore e gonfiore nel sito di iniezione, cambiamento del colore della pelle con comparsa di macchie in caso di iniezioni ripetute nello stesso punto. Vikasol-Darnytsia può causare sclerodermia locale.

Periodo di validità. 2 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare nella confezione originale a una temperatura compresa tra 2 °C e 8 °C. Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini.

Incompatibilità.

Vikasol-Darnytsia è incompatibile con farmaci sulfanilamidici, PAS, salicilati e ossicumarina. È incompatibile nello stesso siringa con soluzioni di basi o acidi.

La sostanza attiva del medicinale si degrada rapidamente sotto l'azione diretta dei raggi solari.

Confezionamento.

1 ml in flaconcino; 5 flaconcini in un imballaggio blister; 2 imballaggi blister in una confezione.

Categoria di vendita. Sotto prescrizione medica.

Produttore. PrAT «Farmaceutica azienda «Darnytsia».

Sede del produttore e indirizzo del luogo di esercizio dell'attività.

Ucraina, 02093, Kiev, via Borispylska, 13.