Vestibo

ISTRUZIONE per l'uso medicinale del medicinale VESTIBO (VESTIBO)

Composizione:

principio attivo: betahistina;

1 compressa contiene betahistina cloridrato 8 mg o 16 mg o 24 mg;

eccipienti: povidone, cellulosa microcristallina, lattosio monoidrato, biossido di silicio colloidale anidro, crospovidone, acido stearico.

Forma farmaceutica. Compresse.

Principali caratteristiche fisico-chimiche:

compresse da 8 mg: compresse cilindriche, piatte, bianche o quasi bianche, con bordi smussati su entrambi i lati, da un lato con impresso il codice B8, lato opposto piano;

compresse da 16 mg: compresse cilindriche, piatte, bianche o quasi bianche, con bordi smussati su entrambi i lati, da un lato con impresso il codice B16, lato opposto con una linea di frattura;

compresse da 24 mg: compresse rotonde, biconvesse, bianche o quasi bianche (Snap-Tab) con linea di frattura su un lato.

Gruppo farmacoterapeutico. Preparati per il trattamento dei disturbi vestibolari. Betahistina. Codice ATC N07CA01.

Proprietà farmacodinamiche.

Farmacodinamica.

Il meccanismo d'azione della betagistina è stato solo parzialmente chiarito. Esistono diverse ipotesi attendibili, confermate da dati di studi effettuati su animali e su esseri umani.

Effetto della betagistina sul sistema istaminergico. È stato dimostrato che la betagistina manifesta parzialmente un'attività agonista sui recettori H1 e un'attività antagonista sui recettori H3 dell'istamina nei tessuti nervosi, nonché una debole attività sui recettari H2 dell'istamina. La betagistina aumenta il metabolismo e il rilascio dell'istamina bloccando i recettori H3 presinaptici e inducendo un processo di down-regolazione di questi recettori H3.

La betagistina può aumentare il flusso ematico nella zona cocleare e in tutto il cervello. Studi farmacologici su animali hanno dimostrato un miglioramento della circolazione nei vasi della stria vascularis dell'orecchio interno, probabilmente grazie al rilassamento degli sfinteri precapillari nel sistema della microcircolazione dell'orecchio interno. La betagistina ha inoltre dimostrato di aumentare il flusso ematico cerebrale nell'organismo umano.

La betagistina favorisce la compensazione vestibolare. La betagistina accelera il recupero della funzione vestibolare dopo neurectomia unilaterale negli animali, stimolando e favorendo il processo di compensazione vestibolare centrale. Questo effetto si caratterizza per un aumento della regolazione del metabolismo e del rilascio dell'istamina ed è realizzato attraverso l'antagonismo dei recettori H3. Negli esseri umani, durante il trattamento con betagistina, si è osservato anche una riduzione del tempo di recupero della funzione vestibolare dopo neurectomia.

La betagistina modula l'attività dei neuroni nei nuclei vestibolari. È stato inoltre dimostrato che la betagistina esercita un effetto inibitorio dose-dipendente sulla generazione di potenziali d'azione nei neuroni dei nuclei vestibolari laterali e mediali.

Le proprietà farmacodinamiche della betagistina, come dimostrato negli animali, possono fornire un effetto terapeutico positivo del farmaco a livello del sistema vestibolare.

L'efficacia della betagistina è stata dimostrata in studi condotti su pazienti con vertigini vestibolari e malattia di Ménière, confermata dalla riduzione della gravità e della frequenza degli episodi di vertigine.

Farmacocinetica.

Assorbimento. Dopo somministrazione orale, la betagistina viene rapidamente e quasi completamente assorbita in tutte le parti del tratto gastrointestinale. Dopo l'assorbimento, il farmaco viene rapidamente e quasi completamente metabolizzato formando il metabolita acido 2-piridilacetico. Il livello di concentrazione della betagistina nel plasma sanguigno è molto basso. Pertanto, tutti gli analisi farmacocinetiche vengono effettuati misurando la concentrazione del metabolita acido 2-piridilacetico nel plasma e nelle urine.

Quando il farmaco viene assunto con il cibo, la concentrazione massima (Cmax) risulta inferiore rispetto all'assunzione a digiuno. Tuttavia, l'assorbimento totale della betagistina è identico in entrambi i casi, indicando che l'assunzione di cibo rallenta soltanto il processo di assorbimento del farmaco.

Distribuzione. La percentuale di betagistina legata alle proteine plasmatiche è inferiore al 5%.

Biotrasformazione. Dopo l'assorbimento, la betagistina viene rapidamente e quasi completamente metabolizzata in acido 2-piridilacetico, che non possiede attività farmacologica.

Dopo somministrazione orale di betagistina, la concentrazione dell'acido 2-piridilacetico nel plasma sanguigno (e nelle urine) raggiunge il valore massimo dopo 1 ora dall'assunzione e diminuisce con un'emivita di circa 3,5 ore.

Eliminazione. L'acido 2-piridilacetico viene rapidamente eliminato con le urine. Dopo somministrazione del farmaco in dosi da 8 a 48 mg, circa l'85% della dose iniziale viene ritrovato nelle urine. L'eliminazione della betagistina attraverso i reni o con le feci è trascurabile.

Linearità. La velocità di eliminazione rimane costante dopo somministrazione orale di dosi da 8 a 48 mg del farmaco, indicando una farmacocinetica lineare della betagistina e suggerendo che il percorso metabolico coinvolto non è sottoposto a saturazione.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Malattia e sindrome di Ménière, caratterizzate da tre sintomi principali:

• vertigini, talvolta accompagnate da nausea e vomito;
• perdita dell'udito (sordità);
• acufene.

Trattamento sintomatico del vertigine vestibolare di diversa origine.

Controindicazioni.

Ipersensibilità al principio attivo o a uno qualsiasi degli eccipienti del medicinale.

Feocromocitoma.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.

Studi in vivo mirati a studiare l'interazione con altri farmaci non sono stati condotti. Sulla base dei dati degli studi in vitro, non si prevede un'inibizione dell'attività degli enzimi del citocromo P450 in vivo.

I dati ottenuti in vitro indicano che il metabolismo del betagiustina può essere inibito da farmaci che inibiscono l'attività della monoaminoossidasi (MAO), compreso il sottotipo B della MAO (ad esempio, selegilina). Si raccomanda cautela nell'assunzione contemporanea di betagiustina e inibitori della MAO (inclusi gli inibitori selettivi della MAO-B).

Poiché il betagiustina è un analogo dell'istamina, teoricamente un'interazione tra betagiustina e farmaci antistaminici potrebbe influenzare l'efficacia di uno di questi farmaci.

Caratteristiche particolari di impiego.

Durante il trattamento con il medicinale è necessario controllare attentamente le condizioni dei pazienti con asma bronchiale e/o con anamnesi di ulcera gastrica e duodenale.

Il medicinale contiene lattosio, pertanto non deve essere utilizzato nei pazienti con rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, deficit totale di lattasi o malassorbimento di glucosio-galattosio.

Uso durante la gravidanza o l’allattamento.

Gravidanza. Non vi sono dati sufficienti sull’uso del betagiastina in donne in gravidanza. Gli studi effettuati sugli animali non hanno evidenziato effetti dannosi diretti o indiretti riguardo alla tossicità riproduttiva alle dosi corrispondenti a quelle utilizzate nella pratica clinica. Il betagiastina non deve essere utilizzato durante la gravidanza, salvo nei casi di effettiva necessità.

Allattamento. Non è noto se il betagiastina passi nel latte materno umano. Il betagiastina penetra nel latte dei ratti. Gli effetti osservati dopo il parto negli studi sugli animali riguardavano soltanto dosi molto elevate. Il beneficio derivante dal trattamento con il medicinale per la madre deve essere confrontato con i vantaggi dell’allattamento al seno e con il potenziale rischio per il neonato.

Fertilità. Gli studi effettuati sui ratti non hanno evidenziato effetti sulla fertilità.

Capacità di influire sulla velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell’uso di macchinari.

Il betagiastina è indicato per il trattamento del morbo di Ménière, caratterizzato dalla triade di sintomi principali: vertigini, ipoacusia e acufene, nonché per il trattamento sintomatico delle vertigini vestibolari. Entrambe le condizioni possono influire negativamente sulla capacità di guidare un veicolo o di lavorare con macchinari. Secondo i dati degli studi clinici che hanno valutato l’effetto del medicinale sulla capacità di guidare e di lavorare con macchinari, il betagiastina non ha avuto alcun effetto oppure un effetto trascurabile su tale capacità.

Modalità e posologia di somministrazione.

La dose giornaliera per adulti è di 24–48 mg, da suddividere uniformemente durante il corso della giornata. Le compresse devono essere ingerite con acqua.

La dose deve essere adattata individualmente in base all'effetto ottenuto. Il miglioramento dei sintomi talvolta si osserva solo dopo alcune settimane di trattamento. I migliori risultati possono essere raggiunti con l'assunzione del medicinale per diversi mesi. Secondo alcuni dati, l'inizio del trattamento nelle fasi iniziali della malattia può prevenire il suo progredire o la perdita dell'udito nelle fasi avanzate.

Il betagistina può essere assunta indipendentemente dai pasti. Durante il trattamento possono manifestarsi disturbi gastrointestinali lievi (riportati nella sezione «Effetti indesiderati»), che possono essere attenuati assumendo il medicinale con il cibo.

Pazienti anziani

Sebbene attualmente i dati degli studi clinici in questa categoria di pazienti siano limitati, l'ampia esperienza d'uso nel periodo post-commercializzazione permette di ritenere che non sia necessaria alcuna correzione della dose nei pazienti anziani.

Insufficienza renale

In questa categoria di pazienti non sono stati condotti studi clinici specifici, ma in base all'esperienza post-commercializzazione non è necessaria alcuna correzione della dose.

Insufficienza epatica

In questa categoria di pazienti non sono stati condotti studi clinici specifici, ma in base all'esperienza post-commercializzazione non è necessaria alcuna correzione della dose.

Uso nei bambini.

A causa dell'insufficienza di dati sulla sicurezza ed efficacia dell'uso del betagistina, il suo impiego nei bambini (di età inferiore ai 18 anni) non è raccomandato.

Sovradosaggio.

Sono stati riportati alcuni casi di sovradosaggio. In alcuni pazienti sono stati osservati sintomi lievi o moderati (nausea, sonnolenza, dolore addominale) dopo l'assunzione di dosi fino a 640 mg. Complicazioni più gravi (convulsioni, complicazioni cardiorespiratorie) sono state osservate in seguito all'ingestione volontaria di dosi elevate di betagistina, specialmente in associazione con il sovradosaggio di altri medicinali.

Trattamento del sovradosaggio. Il trattamento del sovradosaggio deve includere le normali misure di supporto.

Effetti indesiderati.

Gli effetti indesiderati riportati di seguito sono stati osservati in pazienti che hanno assunto betagiustina durante studi controllati con placebo, con le seguenti frequenze: molto comune (≥1/10), comune (da ≥1/100 a <1/10), non comune (da ≥1/1.000 a <1/100), raro (da ≥1/10.000 a <1/1.000), molto raro (<1/10.000).

Patologie del sistema gastrointestinale

Comune: nausea e dispepsia.

Patologie del sistema nervoso

Comune: cefalea.

Oltre ai casi riportati durante gli studi clinici, i seguenti eventi avversi sono stati segnalati spontaneamente durante l’uso post-commercializzazione e sono noti dalla letteratura scientifica. Sulla base dei dati disponibili, la frequenza non può essere determinata e pertanto è classificata come «non nota».

Patologie del sistema immunitario

Reazioni di ipersensibilità, ad esempio anafilassi.

Patologie del sistema gastrointestinale

Segnalazioni di disturbi gastrointestinali lievi (vomito, dolore gastrointestinale, distensione addominale e meteorismo). Questi effetti indesiderati di solito scompaiono assumendo il medicinale con il cibo o dopo una riduzione del dosaggio.

Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo

Sono state osservate reazioni di ipersensibilità a carico della cute e del tessuto sottocutaneo, in particolare edema angioneurotico, orticaria, eruzioni cutanee e prurito.

Periodo di validità. 3 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare nell’imballaggio originale a una temperatura non superiore a 25 ºC.

Conservare fuori dalla portata dei bambini.

Confezioni.

Compresse da 8 mg: 10 compresse in un blister, 3 blister in una confezione;

Compresse da 16 mg: 10 compresse in un blister, 3 blister in una confezione;

Compresse da 24 mg: 10 compresse in un blister, 2 blister in una confezione;

6 blister in una confezione – per il produttore Balcanpharma-Dupnitza AT;

15 compresse in un blister, 4 blister in una confezione – per il produttore Catalent Germania Schorndorf GmbH, Germania.

Categoria di prescrizione. Sotto prescrizione medica.

Produttori.

Catalent Germania Schorndorf GmbH.

Balcanpharma-Dupnitza AT.

Sede dei produttori e indirizzi dei luoghi di esercizio dell’attività.

Steinbeistrasse 1 e 2, 73614 Schorndorf, Germania.

Strada Samokovsko chaussée 3, Dupnitza, 2600, Bulgaria.