Proginorm Gesta

ISTRUZIONI PER L'USO DEL MEDICINALE PROGINORM GESTA

Composizione:

Principio attivo: progesterone;

1 capsula molle contiene 100 mg o 200 mg di progesterone;

Eccipienti: olio di arachidi, lecitina di soia;

involucro della capsula: gelatina 150 Bloom, glicerolo 99%, biossido di titanio (E 171).

Forma farmaceutica. Capsule molli.

Principali proprietà fisico-chimiche: capsule molli opache di forma ovale, quasi bianche.

Gruppo farmacoterapeutico.

Ormoni delle ghiandole sessuali e preparati utilizzati nelle patologie dell'apparato genitale. Progestinici. Derivati della pregnane (4). Progesterone. Codice ATC G03D A04.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

Le proprietà farmacologiche del medicinale Proginorm Gesta sono determinate dal progesterone – uno degli ormoni del corpo luteo, che favorisce la formazione di un endometrio secretorio normale nelle donne. Induce il passaggio della mucosa uterina dalla fase proliferativa alla fase secretoria e, dopo il concepimento, ne promuove la trasformazione in uno stato necessario per lo sviluppo dell’ovulo fecondato. Riduce l’eccitabilità e la contrattilità della muscolatura dell’utero e delle tube di Falloppio. Non possiede attività androgenica. Esplica un’azione inibitoria sulla secrezione ipotalamica dei fattori di rilascio dell’ormone luteinizzante (LH) e dell’ormone follicolo-stimolante (FSH), inibisce la produzione ipofisaria degli ormoni gonadotropi e l’ovulazione.

Farmacocinetica.

Assorbimento

Con l’applicazione vaginale, il progesterone viene rapidamente assorbito dalla mucosa. L’aumento della concentrazione plasmatica di progesterone inizia già dalla prima ora; il livello massimo nel plasma viene raggiunto entro 1-3 ore dopo l’applicazione. Con la dose raccomandata media (100 mg di progesterone per notte), Proginorm Gesta permette di raggiungere e mantenere un livello fisiologico e stabile di progesterone plasmatico (mediamente pari a 9,7 ng/ml), simile a quello riscontrato nella fase luteinica del ciclo mestruale con ovulazione normale.

Pertanto, Proginorm Gesta stimola una adeguata maturazione dell’endometrio e favorisce l’impianto dell’embrione.

Con dosi più elevate (superiori a 200 mg al giorno), incrementate gradualmente, la somministrazione vaginale consente di raggiungere nel plasma concentrazioni di progesterone paragonabili a quelle del I trimestre di gravidanza.

Metabolismo

I metaboliti nel plasma e nelle urine sono identici a quelli prodotti durante la secrezione fisiologica del corpo luteo ovarico: nel plasma si tratta principalmente di 20α-idrossi, δ4α-pregnanolone e 5α-diidroprogesterone. L’escrezione urinaria avviene per il 95% sotto forma di metaboliti glucuronici, il cui componente principale è il 3α, 5β-pregnandiol (pregnanediolo).

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Disturbi associati a carenza di progesterone.

• Ridotta fertilità in caso di sterilità primaria o secondaria con insufficienza luteale parziale o completa (disovulazione, supporto alla fase luteale durante la preparazione per fecondazione in vitro, programma di donazione di ovociti). Prevenzione dell’aborto ricorrente o minaccia di aborto spontaneo in caso di insufficienza luteale.
• Prevenzione del parto pretermine in donne con collo dell’utero corto o con anamnesi di parto pretermine spontaneo.
• Impossibilità o limitazioni all’assunzione orale del farmaco.

Controindicazioni.

• Ipersensibilità a qualsiasi componente del farmaco.
• Gravi alterazioni della funzionalità epatica.
• Sospetta o accertata neoplasia mammaria o degli organi genitali.
• Emorragie vaginali di natura non diagnosticata.
• Aborto incompleto o mancato.
• Tromboflebite. Disturbi tromboembolici.
• Emorragia cerebrale.
• Porfiria.

Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione.

Nella terapia ormonale sostitutiva in menopausa con estrogeni, si raccomanda di somministrare il progesterone non oltre il 12° giorno del ciclo.

Se durante il trattamento della minaccia di parto pretermine PROGINORM GESTA viene utilizzato in combinazione con beta-adrenergici, le dosi di questi ultimi possono essere ridotte.

L’uso concomitante di altri farmaci può alterare il metabolismo del progesterone, determinando un aumento o una riduzione della concentrazione plasmatica di progesterone e, di conseguenza, modificando l’effetto del farmaco.

Potenti induttori degli enzimi epatici, come barbiturici, farmaci antiepilettici (fenitoina), rifampicina, fenilbutazone, spironolattone, griseofulvina, determinano un aumento del metabolismo a livello epatico.

Alcuni antibiotici (ampicilline, tetracicline) possono alterare la microflora intestinale, con conseguente modifica del ciclo enteroepatico degli steroidi.

È noto che tali interazioni tra farmaci sono individuali e possono variare notevolmente in diverse categorie di pazienti; pertanto non è possibile prevedere in modo univoco eventuali manifestazioni cliniche di tali interazioni. Tutti i progestinici possono ridurre la tolleranza al glucosio, il che potrebbe richiedere un aumento della dose giornaliera di insulina e di altri agenti ipoglicemizzanti nei pazienti con diabete mellito.

La biodisponibilità del progesterone può essere ridotta dal fumo e aumentata dall’alcol.

Caratteristiche di impiego.

Il trattamento nelle dosi raccomandate non manifesta effetto contraccettivo.

Se il trattamento viene iniziato molto precocemente all'inizio del ciclo mestruale, in particolare prima del 15° giorno del ciclo, possono verificarsi accorciamento del ciclo o sanguinamenti.

In caso di sanguinamenti uterini, non somministrare il medicinale senza averne prima accertato la causa, in particolare mediante esame dell'endometrio.

Il medicinale deve essere usato con cautela in pazienti con ritenzione idrica (ad esempio in pazienti con ipertensione, malattie cardiovascolari, renali, pazienti con epilessia, emicrania, asma bronchiale), con depressione anamnestica, diabete mellito, alterazioni della funzionalità epatica, fotosensibilità.

Prima di prescrivere il medicinale, si raccomanda di sottoporre a un accurato esame pazienti con storia familiare di neoplasie, nonché pazienti con colestasi ricorrente o prurito persistente durante la gravidanza, alterazioni della funzionalità epatica, insufficienza cardiaca o renale, mastopatia fibrocistica, epilessia, asma, otosclerosi, diabete mellito, sclerosi multipla, lupus eritematoso sistemico.

A causa del rischio tromboembolico e metabolico, che non può essere completamente escluso, si deve interrompere l'assunzione del medicinale in caso di comparsa di:

• disturbi visivi, come perdita della vista, visione doppia, lesioni vascolari della retina, proptosi, edema della papilla ottica;
• complicanze tromboemboliche venose o trombotiche, indipendentemente dal sito interessato;
• forte cefalea, emicrania.

In caso di comparsa di amenorrea durante il trattamento, si deve confermare o escludere una gravidanza, che potrebbe essere la causa dell'amenorrea.

Possono verificarsi secrezioni oleose, correlate alla forma farmaceutica del medicinale.

Più della metà degli aborti spontanei precoci è causata da complicanze genetiche. Inoltre, manifestazioni infettive e alterazioni meccaniche possono essere causa di aborti precoci; l'unico motivo razionale per la somministrazione di progesterone sarebbe quindi il ritardo nell'espulsione dell'uovo morto. Pertanto, la prescrizione di progesterone deve essere effettuata dal medico solo nei casi in cui vi sia una insufficiente secrezione di progesterone.

Prima dell'inizio del trattamento, il paziente deve sottoporsi a un accurato esame medico e ginecologico, comprensivo di esame vaginale interno e valutazione mammaria, tampone di Papanicolau, tenendo conto anche dei dati anamnestici, delle controindicazioni e delle precauzioni d'uso. Durante il trattamento si raccomandano controlli medici regolari. Alle donne in trattamento con terapia ormonale sostitutiva (HRT) o che l'hanno ricevuta in passato, deve essere attentamente valutato il rapporto rischio/beneficio della terapia.

Nelle pazienti con sintomi post-menopausali che assumono o hanno assunto HRT, si osserva un lieve o moderato aumento della probabilità di diagnosi di cancro al seno. Tale aumento può essere correlato a una diagnosi precoce, all'effettivo beneficio dell'HRT o a una combinazione di entrambi i fattori. Il rischio di diagnosi di cancro al seno aumenta con la durata del trattamento e ritorna ai livelli iniziali entro cinque anni dall'interruzione dell'HRT. Il cancro al seno diagnosticato in pazienti in trattamento con HRT o che l'hanno recentemente assunta risulta meno invasivo rispetto a quello che si sviluppa in donne non trattate con HRT. Il medico deve discutere con le pazienti il rischio aumentato di sviluppare cancro al seno in caso di terapia ormonale a lungo termine, valutando attentamente i benefici dell'HRT.

Il medicinale PROGINORM GESTA contiene olio di arachidi e lecitina di soia. In caso di allergia alle arachidi o alla soia, questo medicinale non deve essere utilizzato.

Uso durante la gravidanza o l’allattamento.

L’uso del medicinale PROGINORM GESTA non è controindicato durante la gravidanza.

Durante il periodo di utilizzo del medicinale non sono stati osservati effetti avversi sul feto.

Nell’utilizzo del medicinale durante il II e III trimestre di gravidanza è necessario controllare la funzionalità epatica.

Non sono stati studiati in dettaglio il passaggio del progesterone nel latte materno. Pertanto, la somministrazione del medicinale deve essere evitata durante l’allattamento.

Esistono dati riguardo alla possibile insorgenza di ipospadia con l’uso di progestinici durante la gravidanza per la prevenzione dell’aborto abituale o della minaccia di aborto dovuta ad insufficienza luteale, informazione che deve essere fornita alla paziente.

Capacità di influenzare la capacità di guidare veicoli a motore o di utilizzare macchinari.

L’assunzione del medicinale PROGINORM GESTA ha un’influenza trascurabile sulla capacità di guidare veicoli a motore o di utilizzare macchinari.

Modalità e dosi di somministrazione.

La durata del trattamento dipende dalla natura della patologia.

Le capsule devono essere introdotte profondamente nella vagina in posizione supina.

Prima di ogni applicazione del medicinale è necessario lavare accuratamente le mani, in modo che non rimangano residui di detergenti sulle mani.

La dose media è di 200 mg di progesterone al giorno (1 capsula da 200 mg oppure 2 capsule da 100 mg, suddivise in due somministrazioni, mattina e sera, da introdurre profondamente nella vagina, se necessario con l’aiuto di un applicatore). La dose può essere aumentata in base alla risposta della paziente.

• In caso di insufficienza luteinica parziale (disovulazione, alterazioni del ciclo mestruale): la dose giornaliera è di 200 mg per 10 giorni (di solito dal 17° al 26° giorno del ciclo).
• In caso di insufficienza luteinica completa [assenza totale di progesterone in donne con ovaie non funzionanti (assenti) (donazione di ovociti)]: la dose di progesterone è di 100 mg al 13° e al 14° giorno del ciclo di trasferimento. Dal 15° al 25° giorno del ciclo, la dose di progesterone è di 200 mg suddivisi in due somministrazioni (mattina e sera). A partire dal 26° giorno, in caso di precoce diagnosi di gravidanza, la dose viene aumentata gradualmente (ogni settimana) di 100 mg di progesterone al giorno, fino a raggiungere un massimo di 600 mg di progesterone al giorno, suddivisi in tre somministrazioni. Questa dose deve essere mantenuta fino al 60° giorno.
• Supporto della fase luteinica durante un ciclo di fecondazione in vitro: il trattamento inizia dalla sera del giorno di trasferimento dell’embrione, con una dose di 600 mg al giorno suddivisa in tre somministrazioni (200 mg ogni 8 ore).
• In caso di minaccia di aborto o per la prevenzione di aborti ricorrenti dovuti a insufficienza luteinica: 200-400 mg al giorno (100-200 mg per somministrazione ogni 12 ore) fino alla 12ª settimana di gravidanza.
• Prevenzione del parto pretermine in donne con collo dell’utero corto o con anamnesi di parto pretermine spontaneo: la dose è di 200 mg al giorno, da assumere la sera prima di coricarsi, dal 22° al 36° settimana di gravidanza.

Bambini.

Il medicinale non è indicato per l’uso in pediatria.

Sovradosaggio .

I sintomi di sovradosaggio possono manifestarsi con effetti collaterali, tra cui sonnolenza, vertigini, euforia, dismenorrea, accorciamento della durata del ciclo, metrorragia.

In alcuni soggetti, la dose normale può risultare eccessiva a causa di una secrezione endogena di progesterone instabile congenita o secondaria, di una maggiore sensibilità al farmaco o di un livello ematico concomitante molto basso di estradiolo.

In tali casi è sufficiente:

• ridurre la dose di progesterone o somministrare il progesterone la sera prima di coricarsi per 10 giorni per ciclo, in caso di comparsa di sonnolenza o vertigini che scompaiono rapidamente;
• posticipare l’inizio del trattamento a una fase successiva del ciclo (ad esempio, dal 19° giorno invece del 17°) in caso di accorciamento del ciclo o di perdite ematiche;
• verificare che il livello di estradiolo sia adeguato nella paziente in trattamento con terapia ormonale sostitutiva in premenopausa.

Effetti indesiderati.

Nel caso di somministrazione orale sono state osservate le seguenti reazioni avverse:

Possono inoltre verificarsi i seguenti effetti indesiderati: alterazione del desiderio sessuale, disagio al seno, sintomi premestruali, ipertermia, insonnia, alopecia, irsutismo, tromboembolia venosa, embolia arteriosa polmonare, ritenzione idrica, variazione del peso corporeo, disturbi gastrointestinali, reazioni anafilattiche.

Sonnolenza e/o sensazione transitoria di vertigini possono manifestarsi soprattutto in caso di concomitante ipoestrogenismo. La riduzione del dosaggio del farmaco o l’aumento del dosaggio di estrogeni eliminano rapidamente questi sintomi senza ridurre l’effetto terapeutico.

Se il trattamento viene iniziato molto precocemente all’inizio del ciclo mestruale, specialmente prima del 15° giorno, possono verificarsi accorciamenti del ciclo o sanguinamenti imprevisti.

Con l’applicazione vaginale di progesterone sono possibili reazioni di ipersensibilità, compresi bruciore, prurito, iperemia, nonché la comparsa di secrezioni oleose.

Durata della validità . 3 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare nella confezione originale a temperatura non superiore a 25 °C.

Conservare fuori dalla portata dei bambini.

Confezionamento.

15 capsule molli in un blister; 2 blister in una confezione.

Categoria di vendita.

Sotto prescrizione medica.

Produttore.

LABORATORIOS LEON FARMA S.A.

Indirizzo del produttore e sede operativa.

Polígono Industrial Navatejera, calle La Valiña s/n, Villacilambre, 24193 León, Spagna.

Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio.

S.A. «Farmlyga» / UAB “Farmlyga”.

Indirizzo del titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio.

Antakalnio g. 48A-304, Vilnius, Repubblica di Lituania / Antakalnio g. 48A-304, Vilnius, Republic of Lithuania.