Olmesar 20
UcrainaISTRUZIONI PER L'USO DEL MEDICINALE
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Olmesar 10 / Olmesar 10 Olmesar 20 / Olmesar 20 Olmesar 40 / Olmesar 40 Composizione: Principio attivo: olmesartan medoxomil; 1 compressa rivestita con film contiene olmesartan medoxomil 10 mg(mg)/ 20 mg(mg)/ 40 mg(mg); Eccipienti: cellulosa microcristallina; lattosio monoidrato; idrossipropilcellulosa; magnesio stearato; biossido di silicio colloidale anidro; sodio starch glycolate (tipo B); rivestimento «Instacoat Universal White A05G10022»: idrossipropilmetilcellulosa, idrossipropilcellulosa, talco, biossido di titanio (E 171). Forma farmaceutica. Compresse rivestite con film. Principali proprietà fisico-chimiche: compresse da 10 mg: compresse bianche, rotonde, biconvesse, rivestite con film, con incisione su un lato "C 52" e superficie liscia sull'altro lato; compresse da 20 mg: compresse bianche, rotonde, biconvesse, rivestite con film, con incisione su un lato "C 53" e superficie liscia sull'altro lato; compresse da 40 mg: compresse bianche, ovali, biconvesse, rivestite con film, con incisione su un lato "C 54" e superficie liscia sull'altro lato. Gruppo farmacoterapeutico. Antagonisti dell'angiotensina II. Codice ATC C09CA08. Proprietà farmacologiche Farmacodinamica. L'olmesartan medoxomil è un selettivo antagonista dei recettori dell'angiotensina II (tipo AT1), destinato all'uso orale. L'angiotensina II è l'ormone vasivo principale del sistema renina-angiotensina-aldosterone, che svolge un ruolo importante nella patofisiologia dell'ipertensione arteriosa. Induce vasocostrizione, stimola la sintesi e la secrezione di aldosterone, stimola l'attività cardiaca e il riassorbimento del sodio a livello renale. L'olmesartan inibisce gli effetti dell'angiotensina II diretti alla vasocostrizione e alla secrezione di aldosterone, bloccando i recettori AT1 nei tessuti, inclusi il muscolo liscio vascolare e le ghiandole surrenali. L'azione dell'olmesartan non dipende dalla fonte o dalla via di sintesi dell'angiotensina II. Il legame selettivo dell'olmesartan ai recettori AT1 dell'angiotensina II porta ad un aumento dei livelli di renina e delle concentrazioni di angiotensina I e angiotensina II nel plasma, nonché ad un certo abbassamento della concentrazione plasmatica di aldosterone. Nei pazienti con ipertensione arteriosa, l'olmesartan medoxomil assicura una riduzione sostenuta della pressione arteriosa, il cui grado dipende dalla dose. Non sono stati osservati segni di ipotensione arteriosa dopo la prima somministrazione (effetto della "prima dose"), tachifilassi durante un uso prolungato o ipertensione rebound dopo l'interruzione brusca del farmaco. L'assunzione una volta al giorno di olmesartan medoxomil assicura una riduzione efficace e graduale della pressione arteriosa per 24 ore fino alla successiva somministrazione. Quando il farmaco viene assunto una volta al giorno, il suo effetto antipertensivo è approssimativamente lo stesso di quando viene assunto due volte al giorno alla stessa dose giornaliera. Con un trattamento continuo, la massima riduzione della pressione arteriosa si raggiunge dopo 8 settimane dall'inizio della terapia; un effetto antipertensivo significativo si osserva già dopo 2 settimane di trattamento. L'effetto dell'olmesartan medoxomil sulla mortalità e sull'incidenza delle complicanze non è stato stabilito. Lo studio randomizzato sull'uso dell'olmesartan e sulla prevenzione della microalbuminuria diabetica (ROADMAP), condotto su 4447 pazienti con diabete di tipo 2 con livello normale di albuminuria e almeno un ulteriore fattore di rischio per malattie cardiovascolari, aveva lo scopo di determinare se la terapia con olmesartan potesse ritardare l'insorgenza della microalbuminuria. Durante un periodo medio di osservazione di 3,2 anni, i pazienti hanno ricevuto olmesartan o placebo in aggiunta ad altri farmaci antipertensivi, ad eccezione degli inibitori dell'ACE o dei BRA. Nel punto finale primario dello studio è stata dimostrata una riduzione significativa del rischio di insorgenza di microalbuminuria con l'uso di olmesartan. Dopo la correzione delle differenze nei valori di pressione arteriosa, questa riduzione del rischio non è più risultata statisticamente significativa. La microalbuminuria si è sviluppata nell'8,2% (178 su 2160) dei pazienti nel gruppo olmesartan e nel 9,8% (210 su 2139) nel gruppo placebo. Nel punto finale secondario, gli eventi cardiovascolari si sono verificati in 96 pazienti (4,3%) che assumevano olmesartan e in 94 pazienti (4,2%) che assumevano placebo. La mortalità per malattie cardiovascolari è stata più alta nel gruppo olmesartan rispetto al gruppo placebo (15 pazienti (0,7%) e 3 pazienti (0,1%)), nonostante una frequenza simile di ictus non letali (14 pazienti (0,6%) e 8 pazienti (0,4%)), infarto miocardico non letale (17 pazienti (0,8%) e 26 pazienti (1,2%)) e mortalità non correlata a cause cardiovascolari (11 pazienti (0,5%) e 12 pazienti (0,5%)). La mortalità totale nel gruppo olmesartan è stata numericamente più alta (26 pazienti (1,2%) e 15 pazienti (0,7%)), principalmente a causa di una maggiore mortalità per cause cardiovascolari. Nello studio ORIENT (The Olmesartan Reducing Incidence of End-stage Renal Disease in Diabetic Nephropathy Trial) è stato studiato l'effetto dell'olmesartan sui risultati delle malattie renali e cardiovascolari in 577 pazienti randomizzati in Giappone e in Cina con diabete di tipo 2 e nefropatia marcatamente evidente. Durante un periodo medio di osservazione di 3,1 anni, i pazienti hanno ricevuto olmesartan o placebo in aggiunta ad altri farmaci antipertensivi, inclusi inibitori dell'ACE. Il punto finale primario combinato (prima comparsa di raddoppio della creatinina sierica, malattia renale allo stadio terminale, morte per qualsiasi causa) è stato raggiunto in 116 pazienti del gruppo olmesartan (41,1%) e in 129 pazienti che assumevano placebo (45,4%) (HR 0,97 (IC 95% da 0,75 a 1,24); p = 0,791). Il punto finale secondario combinato cardiovascolare è stato raggiunto in 40 pazienti che assumevano olmesartan (14,2%) e in 53 pazienti che assumevano placebo (18,7%). Questo punto finale combinato cardiovascolare includeva mortalità per malattie cardiovascolari in 10 (3,5%) pazienti che assumevano olmesartan e in 3 (1,1%) pazienti che assumevano placebo; il tasso totale di mortalità era del 19 (6,7%) e del 20 (7,0%), ictus non letale – 8 (2,8%) e 11 (3,9%), infarto miocardico non letale – 3 (1,1%) e 7 (2,5%) rispettivamente. Farmacocinetica. Assorbimento e distribuzione. L'olmesartan medoxomil è un profarmaco. Viene rapidamente convertito nel metabolita farmacologicamente attivo olmesartan dagli esterasi nella mucosa intestinale e nel sangue portale durante l'assorbimento dal tratto gastrointestinale. Nel plasma o nei prodotti di escrezione non è stato rilevato olmesartan medoxomil non degradato o catena laterale inalterata del gruppo medoxomil. Il valore medio di biodisponibilità assoluta dell'olmesartan in forma di compressa è del 25,6%. La concentrazione media massima di olmesartan medoxomil nel plasma (Cmax) si raggiunge circa 2 ore dopo la somministrazione orale, la concentrazione nel plasma aumenta quasi linearmente con l'aumento della dose orale singola fino a 80 mg. Il cibo praticamente non influenza la biodisponibilità dell'olmesartan, quindi l'olmesartan medoxomil può essere assunto indipendentemente dai pasti. Non è stata osservata alcuna differenza clinicamente significativa nella farmacocinetica dell'olmesartan in base al sesso. Il legame dell'olmesartan medoxomil alle proteine plasmatiche è del 99,7%, ma il potenziale per uno spostamento clinicamente significativo del legame alle proteine in caso di interazione con altri farmaci ad alto legame proteico è basso (ciò è confermato dall'assenza di interazioni clinicamente significative tra olmesartan medoxomil e warfarin). Il legame dell'olmesartan alle cellule del sangue è trascurabile. Il volume medio di distribuzione dopo somministrazione endovenosa è piccolo (16–29 l). Metabolismo ed eliminazione . Il clearance plasmatico totale è generalmente di 1,3 l/ora (coefficiente di variazione (CV) 19%) ed è relativamente lento rispetto al flusso ematico epatico (circa 90 l/ora). Dopo somministrazione orale singola di olmesartan medoxomil marcato con 14C, il 10–16% della radioattività somministrata è stato escreto nelle urine (la maggior parte entro 24 ore dalla somministrazione della dose), mentre il resto della radioattività recuperata è stato eliminato con le feci. Sulla base della disponibilità sistemica del 25,6%, si può calcolare che l'olmesartan assorbito viene eliminato sia dai reni (circa 40%) che dal fegato e dalle vie biliari (circa 60%). Tutto il radioattività recuperata è stata identificata come olmesartan. Non sono stati rilevati metaboliti significativi. La circolazione enterico-epatica dell'olmesartan è minima. Il periodo di emivita terminale dell'olmesartan varia da 10 a 15 ore dopo somministrazione orale ripetuta. Lo stato stazionario viene raggiunto dopo le prime somministrazioni. Dopo 14 giorni di somministrazione ripetuta non si è osservata cumulazione. Il clearance renale è di circa 0,5–0,7 l/ora e non dipende dalla dose. Farmacocinetica in popolazioni speciali Bambini . La farmacocinetica dell'olmesartan è stata studiata in bambini con ipertensione di età compresa tra 1 e 16 anni. Il clearance dell'olmesartan nei pazienti pediatrici era simile a quello nei pazienti adulti, tenendo conto del peso corporeo. Non ci sono informazioni farmacocinetiche sui bambini con insufficienza renale. Anziani (65 anni e oltre). Nei pazienti con ipertensione arteriosa, l'area sotto la curva concentrazione-tempo (AUC) allo stato stazionario aumentava di circa il 35% nei pazienti di età compresa tra 65 e 75 anni e di circa il 44% nei pazienti di età superiore a 75 anni rispetto al gruppo più giovane. Ciò potrebbe essere almeno in parte correlato alla riduzione della funzione renale in questo gruppo di pazienti. Alterazione della funzione renale. Nei pazienti con alterazione lieve, moderata e grave della funzione renale, l'AUC allo stato stazionario aumentava rispettivamente del 62%, 82% e 179% rispetto ai volontari sani. Alterazione della funzione epatica. Dopo singola somministrazione orale, i valori di AUC dell'olmesartan nei pazienti con alterazione lieve e moderata della funzione epatica erano rispettivamente del 6% e del 65% superiori rispetto ai volontari sani. Dopo somministrazione ripetuta, nei pazienti con alterazione moderata della funzione epatica, l'AUC dell'olmesartan era del 65% superiore rispetto ai volontari sani. I valori medi di Cmax dell'olmesartan erano simili nei pazienti con alterazione della funzione epatica e nei volontari sani. L'effetto dell'olmesartan medoxomil non è stato valutato nei pazienti con gravi alterazioni della funzione epatica. Caratteristiche cliniche. Indicazioni. Da usare per il trattamento:
Controindicazioni.
Precauzioni particolari. Riduzione del volume intravascolare Nei pazienti con squilibrio del volume circolante e/o del sodio a causa di trattamento con diuretici ad alta dose, restrizione del sale nella dieta o diarrea e/o vomito, può svilupparsi ipotensione sintomatica, principalmente dopo la prima dose del farmaco. Si deve correggere possibile ipovolemia prima di iniziare il trattamento con olmesartan medoxomil. Altri stati con stimolazione del sistema renina-angiotensina-aldosterone Nei pazienti in cui il tono vascolare e la funzione renale dipendono principalmente dall'attività del sistema renina-angiotensina-aldosterone (ad esempio, pazienti con insufficienza cardiaca congestizia grave o con malattia renale di base, inclusa stenosi delle arterie renali), il trattamento con altri farmaci che agiscono su questo sistema ha causato ipotensione arteriosa acuta, azotemia, oliguria, raramente insufficienza renale acuta. Non si può escludere l'insorgenza di tali effetti con l'uso di antagonisti dei recettori dell'angiotensina II. Ipertensione renovascolare Esiste un rischio aumentato di grave ipotensione arteriosa e insufficienza renale nei pazienti con stenosi bilaterale delle arterie renali o stenosi dell'arteria di un rene funzionante unico, quando si usano farmaci che agiscono sul sistema renina-angiotensina-aldosterone. Alterazione della funzione renale e trapianto renale Nei pazienti con alterazione della funzione renale trattati con olmesartan medoxomil si raccomanda il monitoraggio del livello di potassio e creatinina nel siero. L'uso di olmesartan medoxomil non è raccomandato nei pazienti con grave alterazione della funzione renale (clearance della creatinina < 20 ml/min). Non ci sono esperienze con l'uso di olmesartan medoxomil nei pazienti con trapianto renale recente o con insufficienza renale allo stadio terminale (clearance della creatinina < 12 ml/min). Alterazione della funzione epatica Non ci sono esperienze con l'uso di olmesartan medoxomil nei pazienti con grave alterazione della funzione epatica, quindi l'uso del farmaco in questo gruppo di pazienti non è raccomandato. Iperkaliemia L'uso di farmaci che agiscono sul sistema renina-angiotensina-aldosterone può causare iperkaliemia. Il rischio di iperkaliemia, che può essere fatale, aumenta negli anziani, nei pazienti con insufficienza renale e nei pazienti con diabete mellito, nei pazienti che assumono concomitantemente altri farmaci che possono aumentare il livello di potassio e nei pazienti con condizioni intercorrenti. Prima di decidere sull'uso concomitante di farmaci che agiscono sul sistema renina-angiotensina-aldosterone, si deve valutare il rapporto beneficio/rischio e considerare alternative. I principali fattori di rischio per l'insorgenza di iperkaliemia sono:
Si raccomanda un attento monitoraggio del livello di potassio nel siero nei pazienti con rischio aumentato di iperkaliemia. Litio Non si raccomanda l'uso concomitante di litio con olmesartan medoxomil, come con altri antagonisti dei recettori dell'angiotensina II. Stenosi della valvola aortica o mitrale / cardiomiopatia ipertrofica ostruttivaSi deve usare particolare cautela nel prescrivere olmesartan medoxomil, come altri vasodilatatori, ai pazienti con stenosi della valvola aortica o mitrale o cardiomiopatia ipertrofica ostruttiva. Aldosteronismo primario I pazienti con aldosteronismo primario di solito non rispondono ai farmaci antipertensivi che agiscono inibendo il sistema renina-angiotensina. Pertanto, l'uso di olmesartan medoxomil non è raccomandato per tali pazienti. Enteropatia simile alla celiachia In rari casi, nei pazienti che assumevano olmesartan medoxomil, si è sviluppata diarrea cronica grave con significativa perdita di peso corporeo, dopo un periodo da alcuni mesi a un anno dall'inizio del trattamento, probabilmente causata da una reazione di ipersensibilità localizzata di tipo ritardato. La biopsia intestinale di tali pazienti spesso mostrava atrofia dei villi. Se un paziente sviluppa sintomi corrispondenti durante il trattamento con olmesartan medoxomil, si deve escludere un'altra eziologia. Si deve interrompere l'assunzione di olmesartan medoxomil quando non è identificata un'altra eziologia. Se i sintomi di diarrea non cessano entro una settimana dall'interruzione del farmaco, si deve consultare un medico. Caratteristiche etniche Come altri antagonisti dei recettori dell'angiotensina II, olmesartan medoxomil può essere meno efficace nel ridurre la pressione arteriosa nei pazienti di razza nera rispetto ad altri pazienti, probabilmente a causa della maggiore prevalenza di condizioni con bassi livelli di renina nei pazienti di razza nera. Altro Un'eccessiva riduzione della pressione arteriosa con qualsiasi farmaco antipertensivo nei pazienti con malattia coronarica ischemica o malattia cerebrovascolare ischemica può portare a infarto miocardico o ictus. Doppia inibizione del sistema renina-angiotensina-aldosterone (RAAS) È stato dimostrato che l'uso concomitante di inibitori dell'ACE, bloccanti dei recettori dell'angiotensina II o aliskiren aumenta il rischio di ipotensione arteriosa, iperkaliemia e riduzione della funzione renale (inclusa insufficienza renale acuta). Pertanto, la doppia inibizione del RAAS, associata all'uso concomitante di inibitori dell'ACE, bloccanti dei recettori dell'angiotensina II o aliskiren, non è raccomandata. Se si ritiene che la terapia con doppia inibizione sia assolutamente necessaria, essa deve essere effettuata solo sotto supervisione specialistica, con attento monitoraggio della funzione renale, dei livelli di elettroliti e della pressione arteriosa. Gli inibitori dell'ACE e i bloccanti dei recettori dell'angiotensina II non devono essere usati concomitantemente nei pazienti con nefropatia diabetica. Olmesar Macleods contiene lattosio. I pazienti con rara intolleranza ereditaria al galattosio, deficit di lattasi o malassorbimento di glucosio-galattosio non devono assumere questo medicinale. Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione. Integratori di potassio e diuretici risparmiatori di potassio Come noto dall'esperienza con altri farmaci che agiscono sul sistema renina-angiotensina, l'uso concomitante di diuretici risparmiatori di potassio, integratori di potassio, sostituti del sale contenenti potassio o altri farmaci che possono aumentare il livello di potassio nel siero (ad esempio, eparina) può portare ad un aumento del livello di potassio nel siero. Pertanto, tale uso concomitante non è raccomandato. Altri farmaci antipertensivi L'effetto ipotensivo di olmesartan medoxomil può essere potenziato con l'uso concomitante di altri farmaci antipertensivi. Farmaci antinfiammatori non steroidei I farmaci antinfiammatori non steroidei (inclusa l'acido acetilsalicilico in dosi > 3 g/giorno, nonché inibitori della COX-2) e gli antagonisti dei recettori dell'angiotensina II possono agire sinergicamente riducendo il filtrato glomerulare. Con l'uso concomitante di farmaci antinfiammatori non steroidei e antagonisti dell'angiotensina II esiste il rischio di insufficienza renale acuta. Si raccomanda di monitorare la funzione renale all'inizio del trattamento e di assicurare un adeguato apporto di liquidi al paziente. Inoltre, l'uso concomitante di farmaci antinfiammatori non steroidei può ridurre l'effetto antipertensivo degli antagonisti dei recettori dell'angiotensina II, portando a una parziale perdita di efficacia. Altre sostanze Dopo trattamento con antiacidi (idrossido di alluminio e magnesio) si è osservata una moderata riduzione della biodisponibilità dell'olmesartan. L'uso concomitante di warfarin e digossina non ha avuto alcun effetto sulla farmacocinetica dell'olmesartan. Sequestrante degli acidi biliari colesevelam L'uso concomitante del sequestrante degli acidi biliari colesevelam cloridrato riduce l'impatto sistemico sulle concentrazioni massime di olmesartan nel plasma e abbrevia il suo periodo di emivita. L'assunzione di olmesartan medoxomil almeno 4 ore prima di colesevelam cloridrato riduce l'interazione tra i due. Pertanto, si deve assumere olmesartan medoxomil almeno 4 ore prima di colesevelam cloridrato. Doppia inibizione del sistema renina-angiotensina-aldosterone (RAAS) È clinicamente dimostrato che la doppia inibizione del sistema renina-angiotensina-aldosterone (RAAS) mediante l'uso combinato di inibitori dell'ACE, bloccanti dei recettori dell'angiotensina II o aliskiren è associata a una maggiore frequenza di effetti avversi, come ipotensione arteriosa, iperkaliemia e riduzione della funzione renale (inclusa insufficienza renale acuta), rispetto all'uso singolo di farmaci che agiscono sul RAAS. Effetto di olmesartan medoxomil su altri farmaci Litio Sono stati osservati aumenti reversibili della concentrazione di litio nel siero e tossicità con l'uso concomitante di litio e inibitori dell'ACE e antagonisti dei recettori dell'angiotensina II. Pertanto, non si raccomanda l'uso combinato di olmesartan medoxomil e litio. Se l'uso di tale combinazione è considerato necessario, si raccomanda un attento monitoraggio del livello di litio nel siero. Altre sostanze Non è stata osservata alcuna interazione clinicamente significativa con warfarin, digossina, antiacidi (idrossido di alluminio e magnesio), idroclorotiazide e pravastatina; in particolare, olmesartan medoxomil non ha avuto alcun effetto significativo sulla farmacocinetica o farmacodinamica di warfarin o sulla farmacocinetica di digossina. Negli studi in vitro , l'olmesartan non ha inibito in modo clinicamente significativo gli enzimi del citocromo P450 1A1/2, 2A6, 2C8/9, 2C19, 2D6, 2E1 e 3A4 nell'uomo e non ha avuto effetti stimolanti significativi sull'attività del citocromo P450 negli animali. Pertanto, non sono stati condotti studi in vivo sull'interazione con noti inibitori e stimolatori degli enzimi del citocromo P450. Non ci si aspetta alcuna interazione clinicamente significativa tra olmesartan e farmaci metabolizzati dagli enzimi del citocromo P450 sopra menzionati. Bambini Gli studi sull'interazione sono stati condotti solo negli adulti. Non è noto se l'interazione nei bambini differisca da quella negli adulti. Precauzioni particolari di impiego. Uso durante la gravidanza o l'allattamento. Gravidanza. L'uso di antagonisti dell'angiotensina II non è raccomandato durante il primo trimestre di gravidanza. L'uso di antagonisti dell'angiotensina II è controindicato nel II e III trimestre di gravidanza. Le evidenze epidemiologiche sul rischio teratogeno degli inibitori dell'ACE durante il primo trimestre di gravidanza non sono convincenti; tuttavia, un certo aumento del rischio non può essere escluso. Finché non ci sono dati epidemiologici controllati sulla teratogenicità degli antagonisti dell'angiotensina II, tali rischi non possono essere esclusi. Alle pazienti che pianificano una gravidanza si deve sostituire la terapia con bloccanti dei recettori dell'angiotensina con metodi antipertensivi alternativi con un profilo di sicurezza stabilito durante la gravidanza, a meno che non si ritenga necessario continuare tale terapia. Se viene diagnosticata una gravidanza, si deve interrompere immediatamente il trattamento con antagonisti dell'angiotensina II e, se necessario, iniziare una terapia alternativa. È noto che la terapia con antagonisti dell'angiotensina II nel secondo e terzo trimestre provoca tossicità fetale nell'uomo (riduzione della funzione renale, oligoidramnios, ritardo di ossificazione del cranio) e tossicità neonatale (insufficienza renale, ipotensione, iperkaliemia). Se l'esposizione agli antagonisti dell'angiotensina II si verifica a partire dal secondo trimestre di gravidanza, si raccomanda un'ecografia per verificare la funzione renale e del cranio. I neonati nati da madri che hanno assunto antagonisti dell'angiotensina II durante la gravidanza devono essere attentamente monitorati per ipotensione. Allattamento. L'olmesartan viene escreto nel latte dei ratti, ma non è noto se l'olmesartan venga escreto nel latte umano. Poiché non ci sono informazioni sull'uso di olmesartan medoxomil durante l'allattamento, il medicinale non è raccomandato per le madri in questo periodo. È preferibile usare metodi alternativi di trattamento con un profilo di sicurezza stabilito durante l'allattamento, specialmente per neonati o prematuri. Capacità di influire sulla capacità di guidare veicoli o utilizzare macchinari. L'olmesartan ha un effetto trascurabile o moderato sulla capacità di guidare veicoli o utilizzare macchinari. Capogiri o affaticamento possono occasionalmente verificarsi nei pazienti che assumono terapia antipertensiva, il che può peggiorare la reattività. Modalità di somministrazione e dosi. Si raccomanda di assumere le compresse di olmesartan medoxomil approssimativamente alla stessa ora ogni giorno, con o senza cibo, ad esempio durante la colazione. La compressa deve essere deglutita con una quantità sufficiente di liquido (ad esempio, un bicchiere d'acqua). La compressa non deve essere masticata. Adulti La dose iniziale raccomandata di olmesartan medoxomil è di 10 mg una volta al giorno. Nei pazienti in cui la pressione arteriosa non è adeguatamente controllata con questa dose, la dose di olmesartan medoxomil può essere aumentata alla dose ottimale di 20 mg una volta al giorno. Se è necessaria una riduzione aggiuntiva della pressione arteriosa, la dose di olmesartan medoxomil può essere aumentata fino a un massimo di 40 mg al giorno o può essere aggiunta una terapia con idroclorotiazide. L'effetto antipertensivo di olmesartan medoxomil è generalmente presente entro 2 settimane dall'inizio della terapia ed è massimo dopo circa 8 settimane dall'inizio della terapia. Ciò deve essere tenuto presente quando si considera uno schema di modifica della dose per qualsiasi paziente. Anziani (oltre 65 anni) Generalmente non è necessario modificare la dose per gli anziani. Se è necessario aumentare alla dose massima di 40 mg al giorno, si deve monitorare attentamente la pressione arteriosa. Alterazione della funzione renale La dose massima per i pazienti con alterazione lieve e moderata della funzione renale (clearance della creatinina 20–60 ml/min) è di 20 mg di olmesartan medoxomil una volta al giorno a causa dell'esperienza limitata con dosi più alte in questo gruppo di pazienti. L'uso di olmesartan medoxomil nei pazienti con grave alterazione della funzione renale (clearance della creatinina <20 ml/min) non è raccomandato, poiché l'esperienza con questo gruppo di pazienti è limitata. Alterazione della funzione epatica Non è necessario modificare la dose per i pazienti con lieve alterazione della funzione epatica. Ai pazienti con alterazione moderata della funzione epatica si raccomanda una dose iniziale di 10 mg di olmesartan medoxomil una volta al giorno, e la dose massima non deve superare i 20 mg una volta al giorno. Si raccomanda un attento monitoraggio della pressione arteriosa e della funzione renale nei pazienti con epatite che ricevono già diuretici e/o altri farmaci antipertensivi. Non ci sono esperienze con il trattamento con olmesartan medoxomil nei pazienti con grave alterazione della funzione epatica, quindi l'uso del medicinale in questo gruppo di pazienti non è raccomandato. Olmesartan medoxomil non deve essere usato nei pazienti con ostruzione delle vie biliari. Bambini Pazienti di età compresa tra 6 e 18 anni. La dose iniziale raccomandata di olmesartan medoxomil per i bambini di età pari o superiore a 6 anni è di 10 mg di olmesartan medoxomil una volta al giorno. Nei bambini in cui la pressione arteriosa non è adeguatamente controllata con questa dose, la dose di olmesartan medoxomil può essere aumentata a 20 mg una volta al giorno. Se è necessaria una riduzione aggiuntiva della pressione arteriosa, nei bambini con peso ≥ 35 kg la dose di olmesartan medoxomil può essere aumentata fino a un massimo di 40 mg. Nei bambini con peso <35 kg la dose giornaliera non deve superare i 20 mg. Altri pazienti pediatrici. Olmesartan medoxomil non deve essere usato nei bambini al di sotto dei 6 anni a causa di problemi di sicurezza e mancanza di dati per questo gruppo di età. Sovradosaggio. Informazioni disponibili limitate sul sovradosaggio nell'uomo. L'effetto più probabile in caso di sovradosaggio è l'ipotensione arteriosa. In caso di sovradosaggio, si deve stabilire un attento monitoraggio del paziente e la terapia deve essere sintomatica e di supporto. Non ci sono dati sull'eliminazione di olmesartan medoxomil mediante emodialisi. Reazioni avverse. Le reazioni avverse che si verificano più frequentemente durante il trattamento con olmesartan medoxomil sono cefalea (7,7%), sintomi simil-influenzali (4,0%) e capogiri (3,7%). Negli studi controllati con placebo con monoterapia, l'unica reazione avversa associata al trattamento era capogiri (frequenza 2,5% con olmesartan medoxomil e 0,9% con placebo). La frequenza di alterazioni dei parametri di laboratorio era leggermente più alta con olmesartan medoxomil rispetto al placebo: ipertrigliceridemia – 2,0% con olmesartan medoxomil rispetto all'1,1% con placebo, aumento della creatinfosfocinasi – 1,3% con olmesartan medoxomil rispetto allo 0,7% con placebo. Gli effetti indesiderati risultanti dagli studi clinici di olmesartan medoxomil, dagli studi post-marketing sulla sicurezza del farmaco e dalle segnalazioni spontanee sono riportati nella tabella. Le reazioni avverse sono classificate per frequenza di insorgenza: molto frequenti (≥1/10); frequenti (≥ 1/100, < 1/10); non frequenti (≥ 1/1000, < 1/100); rare (≥ 1/10000, < 1/1000); molto rare (< 1/10000); frequenza sconosciuta (non può essere stimata dalle fonti disponibili).
*Durante il periodo post-commercializzazione sono stati riportati casi di epatite autoimmune con un periodo di latenza da alcuni mesi ad anni, che si sono risolti dopo l’interruzione dell’olmesartan. Sono stati riportati casi isolati di rabdomiolisi temporaneamente correlati all’uso di antagonisti del recettore dell’angiotensina II. Popolazioni particolari Popolazione pediatrica Durante due studi clinici condotti su bambini e adolescenti (361 soggetti) di età compresa tra 1 e 17 anni è stato effettuato il monitoraggio della sicurezza dell’olmesartan medoxomil. Sebbene la natura e la gravità delle reazioni avverse fossero simili a quelle osservate negli adulti, la frequenza delle seguenti reazioni avverse nei bambini è risultata maggiore rispetto agli adulti:
In generale, il profilo di sicurezza dell’olmesartan medoxomil nella popolazione pediatrica non differiva sostanzialmente da quello osservato negli adulti. Pazienti anziani (≥ 65 anni) Nei pazienti anziani, l’ipotensione può verificarsi leggermente più frequentemente («raramente» o «non di rado»). Segnalazione delle reazioni avverse sospette La segnalazione delle reazioni avverse sospette è molto importante dopo l’immissione in commercio del medicinale. Permette di continuare a monitorare il rapporto beneficio/rischio del medicinale. I professionisti sanitari devono segnalare qualsiasi possibile reazione avversa. Periodo di validità. 3 anni. Condizioni di conservazione. Conservare a una temperatura non superiore a 25 °C, nell’imballaggio originale. Conservare fuori dalla portata dei bambini. Confezionamento. 10 compresse in un blister, 3 o 9 blister in un imballaggio cartonato. Categoria di prescrivibilità. Sotto prescrizione medica. Produttore. Macleods Pharmaceuticals Limited. Indirizzo del produttore e sede operativa. Village Thedda, P.O. Lodhiamaira, Tehsil Baddi, District Solan, Himachal Pradesh, 174101, India. |