Novocaina

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL FARMACO NOVOCAINA (NOVOCAIN)

Composizione:

Principio attivo: cloridrato di procaina (novocaina);

100 ml di soluzione contengono 0,5 g o 0,25 g di cloridrato di procaina (novocaina);

Eccipienti: soluzione 0,1 M di acido cloridrico, acqua per preparazioni iniettabili.

Forma farmaceutica. Soluzione per infusione.

Principali proprietà fisico-chimiche: liquido limpido incolore o leggermente giallastro.

Gruppo farmacoterapeutico. Preparati per anestesia locale. Codice ATC N01B A02.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

Agente anestetico locale con attività moderata e ampia ampiezza terapeutica. Il meccanismo d'azione anestetica è associato al blocco dei canali del sodio, all'inibizione del flusso di potassio, alla competizione con il calcio, alla riduzione della tensione superficiale dello strato fosfolipidico delle membrane, all'inibizione dei processi redox e alla generazione di impulsi. Dopo l'assorbimento nel sangue, riduce la formazione di acetilcolina, diminuisce l'eccitabilità dei sistemi colinoreattivi periferici, esercita un'azione bloccante sui gangli vegetativi, riduce gli spasmi della muscolatura liscia, diminuisce l'eccitabilità del miocardio e delle aree motorie della corteccia cerebrale.

Farmacocinetica.

Dopo somministrazione parenterale viene ben assorbito. Il grado di assorbimento dipende dal sito e dalla via di somministrazione (in particolare dalla vascolarizzazione e dalla velocità del flusso sanguigno nel sito di iniezione) e dalla dose totale (quantità e concentrazione). Viene rapidamente idrolizzato dagli esterasi e dalle colinesterasi del plasma e dei tessuti, con formazione di due principali metaboliti farmacologicamente attivi: dietilamminoetanolo (che ha un'azione vasodilatatrice moderata) e acido paraamminobenzoico (che è un antagonista competitivo dei farmaci chemioterapici sulfanilamidici e può ridurre il loro effetto antimicrobico). Il tempo di emivita è di 30-50 secondi, nel periodo neonatale di 54-114 secondi.

Viene escreto principalmente attraverso i reni sotto forma di metaboliti (80%); meno del 2% viene eliminato in forma invariata.

Viene scarsamente assorbito dalle membrane mucose.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Anestesia locale e infiltrativa, blocchi terapeutici.

Controindicazioni.

Ipersensibilità individuale accertata a uno qualsiasi dei componenti del medicinale.

Miastenia; ipotensione arteriosa; processo infettivo purulento nel sito di iniezione; interventi chirurgici d'urgenza associati a emorragia acuta; marcata fibrosi tissutale (per l'anestesia mediante infiltrazione progressiva).

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.

Il medicinale riduce l'effetto dei farmaci anticolinesterasici sul trasferimento neuromuscolare. Prolunga il blocco neuromuscolare indotto dalla succinilcolina (poiché entrambi i farmaci sono idrolizzati dalla colinesterasi plasmatica). Il metabolita della procaina (acido para-amminobenzoico) è un antagonista competitivo dei sulfamidici e può ridurne l'effetto antimicrobico. L'associazione con inibitori delle MAO aumenta il rischio di sviluppare ipotensione arteriosa. I farmaci anticolinesterasici aumentano la tossicità della procaina (in quanto inibiscono la sua idrolisi). È possibile una sensibilizzazione crociata. L'amministrazione endovenosa della Novocaina potenzia l'effetto degli anestetici.

L'applicazione di soluzioni disinfettanti contenenti metalli pesanti sulla sede di iniezione della novocaina aumenta il rischio di reazioni locali come dolore e gonfiore. Potenzia l'effetto degli anticoagulanti diretti.

Caratteristiche di applicazione.

Per ridurre l'azione sistemica, la tossicità e prolungare l'effetto nell'anestesia locale, la procaina deve essere utilizzata in combinazione con vasocostrittori (soluzione 0,1 % di cloridrato di epinefrina, calcolata in 1 goccia ogni 2-5 ml di soluzione).

Test cutanei con anestetici locali devono essere effettuati in soggetti che hanno avuto reazioni confermate a questi farmaci. Particolare attenzione è necessaria nel testare anestetici locali contenenti adrenalina, a causa dell'elevata frequenza di reazioni falsamente negative. Si raccomanda di effettuare prove provocatorie in caso di risultati negativi nei test cutanei. I test nei pazienti con allergia dimostrata agli anestetici locali devono essere eseguiti esclusivamente da allergologi esperti nel campo dell'allergia farmacologica.

Non esiste un consenso internazionale riguardo alla procedura di esecuzione e interpretazione dei test cutanei con farmaci. Finora non è stato condotto alcuno studio multicentrico volto a definire la concentrazione del farmaco, il protocollo di prova, la specificità, la sensibilità e la sicurezza. Per la maggior parte dei farmaci non esistono procedure validate per la diagnosi di ipersensibilità, inclusi le concentrazioni di prova raccomandate.

Per ridurre ed eliminare le reazioni avverse, si devono utilizzare antistaminici e corticosteroidi.

Il medicinale è poco adatto all'anestesia superficiale a causa della scarsa capacità di penetrare le mucose integre.

Durante l'uso del farmaco è necessario monitorare la funzione del sistema cardiovascolare, respiratorio e centrale nervoso. Deve essere prescritto con cautela in caso di gravi malattie del fegato, reni, cuore (blocchi, aritmie, specialmente bradicardia), nonché in presenza di anamnesi allergologica positiva.

Nell'esecuzione dell'anestesia locale, a parità di dose totale somministrata, la tossicità della procaina aumenta all'aumentare della concentrazione della soluzione utilizzata. Per questo motivo, all'aumentare della concentrazione della soluzione, si raccomanda di ridurre la dose totale o diluire il farmaco a una concentrazione inferiore (con soluzione sterile di sodio cloruro 0,9 %).

Il farmaco deve essere utilizzato con cautela in caso di anamnesi allergologica positiva, condizioni associate a riduzione del flusso ematico epatico, peggioramento dell'insufficienza cardiovascolare (solitamente dovuto allo sviluppo di blocchi cardiaci e shock), infiammazioni o infezioni nel sito di iniezione, deficit di pseudocolinesterasi, insufficienza renale, nei pazienti anziani (dai 65 anni), nei pazienti gravi o debilitati, durante la gravidanza o l'allattamento.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

L'uso del farmaco durante la gravidanza o l'allattamento è possibile solo dopo un'attenta valutazione del beneficio atteso per la madre e del rischio potenziale per il feto/figlio.

L'uso durante il parto può causare sviluppo di bradicardia, apnea e convulsioni nel neonato.

Capacità di influenzare la velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell'uso di macchinari.

Durante il trattamento, è necessario prestare cautela nella guida di veicoli e nell'esercizio di altre attività potenzialmente pericolose che richiedono elevata concentrazione e rapidità delle reazioni psicomotorie, poiché possono manifestarsi reazioni avverse a carico del sistema nervoso (capogiri, sonnolenza — vedere sezione «Effetti indesiderati»).

Modalità e dosi di somministrazione.

Nell'anestesia locale, la dose del farmaco dipende dalla concentrazione, dal tipo di intervento chirurgico, dalla via di somministrazione, nonché dallo stato generale e dall'età del paziente.

Nel blocco paranefrico, negli adulti si somministrano 50-70 ml di soluzione allo 0,5 % o 100-150 ml di soluzione allo 0,25 % di novocaina nel tessuto perirenale.

Per l'anestesia infiltrativa, le seguenti sono le dosi massime stabilite (negli adulti): dose iniziale all'inizio dell'intervento — 0,75 g di soluzione allo 0,5 % di novocaina (cioè 150 ml) oppure 1,25 g di soluzione allo 0,25 % di novocaina (cioè 500 ml). Successivamente, durante ogni ora di intervento, non più di 2 g di soluzione allo 0,5 % di novocaina (cioè 400 ml) oppure non più di 2,5 g di soluzione allo 0,25 % di novocaina (cioè 1000 ml).

Neonati e bambini.

L'uso nei bambini è controindicato.

Sovradosaggio.

In caso di sovradosaggio, la somministrazione del farmaco deve essere immediatamente interrotta. Nel caso di anestesia locale, il sito di iniezione può essere circondato da adrenalina.

Sintomi: pallore della cute e delle mucose, vertigini, nausea, vomito, ipereccitabilità nervosa, sudorazione "fredda", tachicardia, riduzione della pressione arteriosa fino al collasso, tremori, convulsioni, apnea, metemoglobinemia, depressione respiratoria, improvviso collasso cardiovascolare.

Gli effetti sul sistema nervoso centrale si manifestano con sensazione di paura, allucinazioni, convulsioni e agitazione motoria.

Trattamento: misure generali di rianimazione, comprese inalazioni di ossigeno; se necessario, ventilazione artificiale dei polmoni. Se le convulsioni durano oltre 15-20 secondi, devono essere trattate con somministrazione endovenosa di tiopentale (100-150 mg) o diazepam (5-20 mg). In caso di ipotensione arteriosa e/o depressione miocardica, somministrare efedrina per via endovenosa (15-30 mg); nei casi gravi, terapia disintossicante e sintomatica.

In caso di intossicazione dopo iniezione di novocaina nei muscoli della gamba o del braccio, si raccomanda l'applicazione immediata di un laccio emostatico per ridurre l'ulteriore ingresso del farmaco nella circolazione sistemica.

Effetti indesiderati.

Il medicinale è generalmente ben tollerato, tuttavia talvolta può svilupparsi uno dei seguenti effetti indesiderati.

Disturbi dell'apparato sensoriale: disturbi visivi e udittivi, nistagmo.

Disturbi del sistema nervoso: cefalea, capogiri, sonnolenza, debolezza, agitazione motoria, perdita di coscienza, convulsioni, trisma, tremore, sindrome della cauda equina (paralisi delle gambe, parestesie), paralisi dei muscoli respiratori, blocco motorio e sensoriale, ritorno del dolore, anestesia persistente.

Disturbi del sistema cardiovascolare: aumento o diminuzione della pressione arteriosa, vasodilatazione periferica, collasso, bradicardia, aritmie, dolore toracico.

Disturbi del sistema urinario: minzione involontaria.

Disturbi del sistema gastrointestinale: nausea, vomito, defecazione involontaria.

Disturbi del sistema emopoietico: metemoglobinemia.

Disturbi del sistema immunitario: reazioni di ipersensibilità, inclusa angioedema (compreso edema della laringe), altre reazioni anafilattiche (incluso shock anafilattico), orticaria (sulla cute e sulle mucose).

Disturbi della cute e del tessuto sottocutaneo: prurito cutaneo, eruzioni cutanee, dermatite, desquamazione della pelle, eritema, iperemia.

Disturbi generali: ipotermia, aumento della sudorazione.

Reazioni nel sito di somministrazione: se il sito di iniezione viene trattato con soluzioni disinfettanti contenenti metalli pesanti, aumenta il rischio di sviluppare una reazione locale caratterizzata da dolore ed edema.

Periodo di validità. 3 anni.

Condizioni di conservazione. Conservare a una temperatura non superiore a 25 °C, in un luogo buio e fuori dalla portata dei bambini.

Incompatibilità. Non utilizzare durante il trattamento con sulfanilamidi.

Miscelazione con altre soluzioni per infusione:

La soluzione di Novocaina è compatibile con la soluzione di sodio cloruro 0,9 % (vedere sezione «Particolari avvertenze per l’uso»).

Confezione. 200 ml e 400 ml in flaconi.

Categoria di vendita. Medicinale soggetto a prescrizione medica.

Produttore. Società per azioni privata «Infuzia».

Sede del produttore e indirizzo della sede operativa.

Ucraina, 23219, Oblast’ di Vinnytsia, distretto di Vinnytsia, villaggio di Vinnitski Hutory, via Nemirivske shose, n. 84A.