Nefam

Per l'uso medicinale del medicinale Nefam (NEFAM)

Composizione:

Principio attivo: nefopam cloridrato;

1 ml di soluzione contiene nefopam cloridrato 10 mg;

Eccipienti: sodio diidrofosfato diidrato; sodio fosfato bibasico dodecaidrato; acqua per preparazioni iniettabili.

Forma farmaceutica. Soluzione iniettabile.

Principali caratteristiche fisico-chimiche: soluzione limpida incolore.

Gruppo farmacoterapeutico. Analgesici e antipiretici. Codice ATC N02B G06.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

Nefam è un analgesico non narcotico centrale, strutturalmente diverso dagli altri analgesici. Studi sperimentali in vitro indicano un'azione centrale consistente nell'inibizione del reuptake dei catecolammine e della serotonina a livello sinaptico. Studi in vivo sugli animali hanno dimostrato proprietà antinocicettive del nefopam. Negli studi clinici il nefopam ha mostrato un effetto positivo sul tremore postoperatorio. Il nefopam non ha attività antiinfiammatoria né antipiretica, non sopprime la respirazione e non influenza la peristalsi intestinale. Il nefopam presenta un effetto anticolinergico.

Farmacocinetica.

Dopo somministrazione intramuscolare di una dose singola da 20 mg, il tempo per raggiungere la concentrazione massima nel plasma (Tmax) è compreso tra 30 e 60 minuti e la concentrazione massima (Cmax) è mediamente di 25 ng/ml. L'emivita media è di circa 5 ore. Dopo somministrazione endovenosa di una dose da 20 mg, l'emivita è di 4 ore. Il legame con le proteine plasmatiche è del 71-76%.

La biotrasformazione è significativa; sono stati identificati tre metaboliti: desmetilnefopam, nefopam N-ossido e N-glucuronide del nefopam.

Il desmetilnefopam e il nefopam N-ossido non sono coniugati e non mostrano attività analgesica negli studi sugli animali. L'87% della dose somministrata viene escreto dai reni, meno del 5% della dose somministrata viene escreto immodificato.

I metaboliti ritrovati nell'urina corrispondono rispettivamente al 6%, 3% e 36% della dose somministrata per via endovenosa.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Analgesia postoperatoria nel contesto di analgesia multimodale (il nefopam mostra anche un effetto positivo nel prevenire il brivido postoperatorio).

Trattamento sintomatico delle condizioni dolorose acute (traumi, dolore postoperatorio, terapia antalgica della colica renale e della colica epatica).

Controindicazioni.

• Ipersensibilità al nefopam o ad uno qualsiasi degli altri componenti del medicinale.
• Età pediatrica inferiore a 15 anni – a causa della mancanza di studi clinici.
• Convulsioni o anamnesi di convulsioni.
• Rischio di ritenzione urinaria legato a disturbi uretroprostatici.
• Rischio di crisi acuta di glaucoma.
• Associazione con inibitori della MAO.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.

Si deve tenere presente che un numero significativo di medicinali può potenziare la depressione del sistema nervoso centrale mediante effetto additivo e ridurre l'attenzione, in particolare: oppioidi (analgectici, antitussivi, sostituti nel trattamento della tossicodipendenza), neurolettici, barbiturici, benzodiazepine, tranquillanti non benzodiazepinici (meprobamato), ipnotici, antidepressivi con effetto sedativo (amitriptilina, doxepina, mianserina, mirtazapina, trimipramina), antistaminici sedativi di tipo H1, farmaci antipertensivi ad azione centrale, baclofen, talidomide.

Caratteristiche nell'uso.

Esiste il rischio di sviluppare dipendenza dal medicinale. Il medicinale Nefam non appartiene ai farmaci di tipo morfina né agli antagonisti degli oppiacei. Pertanto, l'interruzione del trattamento con farmaci di tipo morfina in pazienti già dipendenti che assumono già il medicinale Nefam aumenta il rischio di sviluppare un sindrome da astinenza. Il rapporto rischio/beneficio nell'uso di questo medicinale deve essere valutato costantemente.

Il medicinale Nefam non deve essere prescritto per il trattamento di sindromi dolorose croniche.

È necessario prestare cautela nella prescrizione del medicinale a pazienti con insufficienza epatica o renale a causa del rischio di accumulo, che aumenta la probabilità di insorgenza di reazioni avverse.

È inoltre necessario prestare cautela nella prescrizione del medicinale a pazienti con patologie cardiovascolari, poiché esiste la possibilità di insorgenza di tachicardia.

A causa dell'effetto anticolinergico, il trattamento con il medicinale Nefam non è raccomandato nei pazienti di età avanzata.

È necessario evitare l'assunzione di alcol e l'uso di medicinali contenenti alcol, poiché l'assunzione di alcol potenzia l'effetto sedativo.

Questo medicinale contiene meno di 1 mmol (23 mg)/dose di sodio, ovvero è praticamente privo di sodio.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento.

Gravidanza

Non sono disponibili dati sull'uso del medicinale in donne in gravidanza. Gli studi sugli animali non indicano effetti dannosi diretti o indiretti sulla funzione riproduttiva. Per motivi di sicurezza, non si deve usare il medicinale Nefam durante la gravidanza.

Allattamento

Il nefopam viene escreto nel latte materno in quantità tali da poter influire sui neonati/lattanti allattati al seno. Il medicinale Nefam non deve essere usato durante l'allattamento.

Capacità di influire sulla velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell'uso di macchinari.

Va considerato il rischio di insorgenza di sonnolenza durante il trattamento con il farmaco, che può influire sulla capacità di guidare autoveicoli o di lavorare con altri macchinari.

Modalità e dosi di somministrazione.

La terapia deve essere adattata all'intensità del dolore e alla risposta del paziente. Somministrazione intramuscolare. Il medicinale Nefam deve essere somministrato per via intramuscolare profonda. La dose raccomandata per una singola somministrazione è di 20 mg. Se necessario, la somministrazione può essere ripetuta ogni 6 ore. Dose massima giornaliera: 120 mg.

Somministrazione endovenosa. Nefam deve essere somministrato come infusione endovenosa prolungata per un periodo non inferiore a 15 minuti; il paziente deve trovarsi in posizione supina per evitare reazioni avverse come nausea, vertigini e sudorazione eccessiva. La dose singola per una somministrazione è di 20 mg. Se necessario, la somministrazione può essere ripetuta ogni 4 ore. Dose massima giornaliera: 120 mg.

Modalità di somministrazione

Il medicinale Nefam può essere somministrato in una soluzione infusione abituale (soluzione di sodio cloruro 0,9% o soluzione di glucosio 5%). Il rapporto ottimale di diluizione è: 1 fiala del medicinale in 50 ml di soluzione per infusione.

Durata del trattamento: non più di 8-10 giorni.

Bambini. Non utilizzare nei bambini di età inferiore ai 15 anni.

Sovradosaggio.

Sintomi di origine anticolinergica: tachicardia, coma, convulsioni, allucinazioni.

Trattamento: trattamento sintomatico con monitoraggio cardiologico e respiratorio in condizioni ospedaliere.

Effetti indesiderati

Gli effetti indesiderati riportati sono classificati per sistemi e organi e per frequenza: molto frequenti (≥ 1/10), frequenti (≥ 1/100, < 1/10), non frequenti (≥ 1/1 000, < 1/100), rari (≥ 1/10 000, < 1/1 000), molto rari (< 1/10 000), non noti (frequenza non determinabile con i dati disponibili).

Sistema nervoso centrale: molto frequenti: sonnolenza; frequenti: capogiri*; rari: convulsioni*; non noti: coma.

Sistema cardiaco: frequenti: tachicardia*, palpitazioni*.

Sistema gastrointestinale: molto frequenti: nausea, vomito; frequenti: bocca secca*.

Renale e sistema urinario: frequenti: ritenzione urinaria.

Sistema immunitario: rari: reazioni di ipersensibilità, inclusi orticaria, angioedema, shock anafilattico.

Disturbi generali: molto frequenti: iperidrosi*; rari: malessere.

Disturbi psichiatrici: rari: eccitazione*, irritabilità*, allucinazioni, dipendenza da farmaci, abuso di farmaci; non noti: confusione mentale.

*Altri effetti atropinici possono verificarsi, anche se non sono mai stati riportati.

Segnalazione di sospetti effetti indesiderati

La segnalazione degli effetti indesiderati sospetti dopo la registrazione del medicinale è importante. Permette di continuare a monitorare il rapporto beneficio/rischio del medicinale. I professionisti sanitari e farmaceutici, così come i pazienti o i loro rappresentanti legali, devono segnalare qualsiasi caso sospetto di effetto indesiderato o mancanza di efficacia del medicinale attraverso il sistema informativo automatizzato di farmacovigilanza al seguente link: https://aisf.dec.gov.ua.

Durata della validità. 2 anni.

Non utilizzare il medicinale dopo la scadenza indicata sulla confezione.

Condizioni di conservazione. Conservare nella confezione originale a una temperatura non superiore a 25 °C.

Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini.

Confezione. 2 ml in fiala. 5 o 10 fiale in una confezione. 5 fiale in blister. 1 o 2 blister in una confezione.

Categoria di rilascio. Su prescrizione medica.

Produttore. AТ «Farmak».

Indirizzo del produttore e sede operativa.

Ucraina, 04080, Kiev, via Kirylivska, 74.