Caffeina-benzoato di sodio

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL MEDICINALE CAFFEINA-BENZOATO DI SODIO

Composizione:

Principio attivo: caffeine;

1 ml di soluzione contiene caffeina-benzoato di sodio 100 mg oppure 200 mg;

Eccipienti: idrossido di sodio, acqua per preparazioni iniettabili.

Forma farmaceutica. Soluzione iniettabile.

Proprietà fisico-chimiche principali: liquido limpido incolore.

Gruppo farmacoterapeutico. Psicostimolanti, farmaci per il trattamento del disturbo da deficit di attenzione e iperattività e agenti nootropi. Derivati della xantina. Codice ATC N06B C01.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica. La caffeina è un alcaloide presente nelle foglie di tè e nei chicchi di caffè. Le proprietà farmacologiche del farmaco si dividono in effetti centrali e periferici. A loro volta, gli effetti centrali si suddividono in psicostimolanti e analettici.

L'azione psicostimolante del farmaco è legata al suo antagonismo nei confronti dell'adenosina nel meccanismo d'azione sui recettori purinergici (adenosinici) di tipo A1 e A2 nel sistema nervoso centrale (SNC). È noto che l'adenosina inibisce le funzioni del SNC. Sotto l'effetto del farmaco si intensifica l'attività psichica, la capacità lavorativa intellettuale e fisica. L'effetto psicostimolante è direttamente proporzionale alla dose. Piccole dosi stimolano le funzioni del SNC, dosi maggiori le inibiscono (a causa dell'esaurimento delle cellule nervose).

L'azione analettica del farmaco è legata al suo effetto sui centri respiratorio e emodinamico del bulbo. Di conseguenza, si osserva un aumento della frequenza e del volume dell'inspirazione.

Gli effetti periferici del farmaco sono eterogenei e dipendono dalla sua dose e dal grado di influenza sul letto vascolare e sul miocardio. Il flusso ematico coronarico inizialmente aumenta e successivamente diminuisce, aumenta il flusso ematico renale, si verifica un restringimento dei vasi dell'addome e della cute. Sotto l'effetto del farmaco si inibisce la circolazione centrale e si riduce la pressione del liquido cerebrospinale, spiegando così la sua efficacia in caso di emicrania. L'effetto del farmaco sul cuore è eterogeneo. In piccole dosi determina un effetto inotropo positivo, in dosi elevate un effetto cronotropo positivo. In alcune persone può causare tachicardia e persino aritmia.

Farmacocinetica. Il farmaco si distribuisce rapidamente in tutti gli organi e tessuti dell'organismo. Il legame con le proteine plasmatiche (albumine) è del 25-36%. Attraversa facilmente la barriera ematoencefalica e la placenta. Passa nel latte materno. Il volume di distribuzione negli adulti è di 0,4-0,6 l/kg, nei neonati di 0,78-0,92 l/kg. Oltre il 90% della dose assunta viene metabolizzato nel fegato; nei bambini del primo anno di vita tale percentuale è del 10-15%. Negli adulti, circa l'80% della dose di caffeina viene metabolizzato in paraxantina, circa il 10% in teobromina e circa il 4% in teofillina. Questi composti successivamente vengono demetilati a monometilxantine e poi trasformati in acidi urici metilati. L'emivita negli adulti è di 3,9-5,3 ore (talvolta fino a 10 ore), nei neonati (di età compresa tra 4 e 7 mesi) è di 65-130 ore. La caffeina e i suoi metaboliti sono escreti dai reni (negli adulti viene escreto immodificato dall'1-2%, nei neonati fino all'85%).

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni. Malattie infettive ed altre malattie accompagnate da depressione del sistema nervoso centrale e cardiovascolare; depressione respiratoria, asfissia; intossicazioni da narcotici ed altre sostanze che deprimono il sistema nervoso centrale; sindrome astenica; spasmi dei vasi cerebrali.

Controindicazioni. Ipersensibilità ai derivati delle xantine e agli altri componenti del medicinale; ipereccitabilità; insonnia; marcato aumento della pressione arteriosa; aterosclerosi; malattie organiche del sistema cardiovascolare, compreso infarto miocardico acuto; tachicardia parossistica; ipertensione arteriosa; glaucoma; età superiore a 60 anni.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione. L'uso contemporaneo del medicinale con altri farmaci può determinare:

con α- e β-adrenomimetici, analgesici-antipiretici, clozapina, derivati delle xantine, agenti psicostimolanti, glicosidi cardiaci, tireotropi — potenziamento degli effetti dei suddetti medicinali;

con ansiolitici, analgesici oppioidi, ipnotici e sedativi — riduzione degli effetti dei suddetti medicinali;

con antiaritmici (mexiletina), contraccettivi ormonali, disulfiram, enoxacina, eritromicina, isoniazide, metossalene, norfloxacina, ofloxacina, cimetidina, ciprofloxacina — potenziamento dell'effetto della caffeina;

con antidepressivi, barbiturici, β-bloccanti, primidone, farmaci anticonvulsivanti (derivati dell'idantoina, in particolare fenitoina), colestiramina, colinolitici — riduzione dell'effetto della caffeina;

con farmaci che stimolano il sistema nervoso centrale, bevande contenenti caffeina — eccessiva stimolazione del sistema nervoso centrale;

con inibitori della monoamminossidasi (MAO), procarbazine, furazolidone — aritmie cardiache pericolose o marcato aumento della pressione arteriosa;

con ergotamina — potenziamento dell'assorbimento di quest'ultima dal tratto gastrointestinale;

con preparati a base di calcio — riduzione dell'assorbimento di questi ultimi dal tratto gastrointestinale;

con preparati a base di litio — potenziamento dell'escrezione urinaria di questi ultimi;

con nicotina — potenziamento dell'escrezione urinaria della caffeina.

Il medicinale aumenta in misura lieve la concentrazione di acido 5-idrossiindolacetico nella sua determinazione nelle urine.

Il medicinale aumenta in misura lieve la concentrazione di catecolammine e acido vanilmandelico, il che può portare a risultati falsamente positivi nei test per la diagnosi di feocromocitoma e neuroblastoma. Il medicinale non deve essere utilizzato durante l'esecuzione di tali test.

Il medicinale può provocare risultati falsati nella determinazione della concentrazione di urati nel siero mediante il metodo di Büttner.

Caratteristiche d'uso.

L'effetto sul sistema nervoso centrale dipende dal tipo di sistema nervoso e può manifestarsi sia con eccitazione che con inibizione dell'attività nervosa superiore.

Poiché l'azione della caffeina sulla pressione arteriosa è costituita da componenti vascolari e cardiaci, può svilupparsi sia un effetto stimolante sul cuore che un debole effetto depressivo della sua attività.

Utilizzare con cautela in pazienti con anamnesi di ulcera gastrica e duodenale.

In caso di apnea nei neonati e nei bambini di età inferiore a un anno nel periodo postoperatorio (profilassi), utilizzare caffeina o citrato di caffeina, ma non caffeina-benzoato di sodio.

Questo medicinale contiene 1,67 mmol (o 38,33 mg) di sodio per dose di 400 mg di caffeina-benzoato di sodio. È necessario prestare cautela nell'uso in pazienti sottoposti a dieta controllata per il sodio.

Uso durante la gravidanza o l'allattamento. Il medicinale non deve essere utilizzato durante la gravidanza o l'allattamento.

Capacità di influire sulla rapidità delle reazioni nel guidare autoveicoli o nell'uso di altri macchinari. Durante il trattamento, è necessario prestare cautela nella guida di autoveicoli e nell'uso di altri macchinari; in caso di insorgenza di effetti indesiderati a carico del sistema nervoso, è opportuno astenersi da attività potenzialmente pericolose che richiedono un'elevata concentrazione e rapidità delle reazioni psicomotorie.

Modalità e dosi di somministrazione.

Adulti: somministrare il medicinale per via sottocutanea in dose di 1–2 ml di soluzione al 10% (100–200 mg). Dose massima singola: 400 mg; dose massima giornaliera: 1 g.

Bambini a partire dai 12 anni di età: somministrare il medicinale per via sottocutanea in dose di 0,25–1 ml di soluzione al 10% (25–100 mg), in base all'età.

Bambini. Il medicinale non deve essere utilizzato nei bambini al di sotto dei 12 anni di età.

Sovradosaggio.

Sintomi: ansia, eccitazione, agitazione motoria, agitazione, tremore o scosse muscolari, crisi epilettiche (in caso di sovradosaggio acuto: convulsioni tonico-cloniche), iperestesia, scotoma lampeggiante, ronzio alle orecchie, cefalea, insonnia, confusione mentale, allucinazioni, delirio, tachicardia, aritmia, ipertermia, aumento della diuresi, disidratazione, nausea, vomito, talvolta con sangue.

Trattamento: supporto della ventilazione polmonare, ossigenazione, mantenimento dell'equilibrio idrico ed elettrolitico, emodialisi; in caso di crisi epilettiche: somministrazione endovenosa di diazepam, fenobarbital o fenitoina.

Effetti indesiderati.

Sistema nervoso: eccitazione, ansia, tremore, irrequietezza, insonnia, cefalea, vertigini, crisi epilettiche, aumento dei riflessi, tachipnea. In caso di interruzione improvvisa del farmaco dopo un uso prolungato: potenziamento dell'effetto sul sistema nervoso centrale, aumento della stanchezza, sonnolenza, tensione muscolare, depressione.

Sistema cardiovascolare: palpitazioni, sensazione di oppressione al petto, tachicardia, aritmie, aumento della pressione arteriosa.

Apparato gastrointestinale: nausea, vomito, diarrea, peggioramento dell'ulcera peptica.

Sistema immunitario, cute e tessuto sottocutaneo: reazioni di ipersensibilità, inclusi eruzioni cutanee, prurito, orticaria, edema di Quincke, broncospasmo.

Esami di laboratorio: ipo- o iperglicemia, aumento del clearance della creatinina, aumento dell'escrezione di sodio e calcio, aumento falso della concentrazione plasmatica di acido urico determinato con il metodo di Bitner, lieve aumento della concentrazione di acido 5-idrossindolacetico, acido vanilmandelico e catecolammine nelle urine.

Altri: aumento della frequenza della minzione, congestione nasale; con l'uso prolungato: sviluppo di tolleranza, dipendenza da farmaci.

Periodo di validità. 5 anni.

Condizioni di conservazione. Conservare a temperatura non superiore a 25 °C nella confezione originale.

Conservare fuori dalla portata dei bambini.

Incompatibilità. La caffeina è un antagonista dell'adenosina.

Confezione. 1 ml in ampolle, 10 pezzi in una confezione; 10, 5×2 in blister in una confezione.

Categoria di prescrizione. Su prescrizione medica.

Produttore.

Società a responsabilità limitata «Fabbrica sperimentale «GNCLS».

SOCIETÀ A RESPONSABILITÀ LIMITATA «CORPORAZIONE «SALUTE».

Indirizzo del produttore e sede operativa.

Ucraina, regione di Kharkiv, città di Kharkiv, via Vorobiova, 8.

(Società a responsabilità limitata «Fabbrica sperimentale «GNCLS»)

Ucraina, 61013, regione di Kharkiv, città di Kharkiv, via Shevchenko, 22.

(SOCIETÀ A RESPONSABILITÀ LIMITATA «CORPORAZIONE «SALUTE»)