Betagistina Teva

ISTRUZIONI PER L'USO DEL MEDICINALE Betagistina Teva (Betahistine-Teva)

Composizione:

Principio attivo: cloridrato di betagistina;

1 compressa contiene 8 mg o 16 mg o 24 mg di cloridrato di betagistina;

Eccipienti: povidone, cellulosa microcristallina, monoidrato di lattosio, biossido di silicio colloidale anidro, crospovidone, acido stearico.

Forma farmaceutica. Compresse.

Principali caratteristiche fisico-chimiche:

Betagistina Teva 8 mg: compresse di colore bianco o quasi bianco, di forma cilindrica, piatte, con smussi su entrambi i lati. Su un lato è impresso «B8», l'altro lato è liscio.

Betagistina Teva 16 mg: compresse di colore bianco o quasi bianco, di forma cilindrica, piatte, con smussi su entrambi i lati. Su un lato è impresso «B16», sull'altro lato è presente un solco di frattura.

Betagistina Teva 24 mg: compresse di colore bianco o quasi bianco, rotonde, biconvesse, con un solco di frattura su uno dei lati.

Gruppo farmacoterapeutico. Agenti per il trattamento dei disturbi vestibolari. Betagistina. Codice ATC N07CA01.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

Il meccanismo d'azione della betagistina è stato solo parzialmente chiarito. Esistono diverse ipotesi attendibili, supportate da dati di studi effettuati su animali e su esseri umani.

Effetto della betagistina sul sistema istaminergico.

È stato dimostrato che la betagistina esercita un'attività agonista parziale sui recettori H1 e un'attività antagonista sui recettori H3 dell'istamina nei tessuti nervosi, con una debole attività sui recettori H2 dell'istamina. La betagistina aumenta il metabolismo e il rilascio dell'istamina bloccando i recettori H3 presinaptici e inducendo un processo di down-regulation di questi recettori.

La betagistina può aumentare il flusso ematico nella zona cocleare e in tutto il cervello.

Studi farmacologici su animali hanno dimostrato un miglioramento della circolazione nei vasi della stria vascularis dell'orecchio interno, probabilmente grazie al rilassamento degli sfinteri precapillari nel sistema di microcircolazione dell'orecchio interno. La betagistina ha inoltre dimostrato di aumentare il flusso ematico cerebrale nell'uomo.

La betagistina favorisce la compensazione vestibolare.

La betagistina accelera il recupero della funzione vestibolare dopo una neurectomia unilaterale negli animali, stimolando e favorendo il processo di compensazione vestibolare centrale. Questo effetto è caratterizzato da un potenziamento della regolazione del metabolismo e del rilascio dell'istamina e si realizza attraverso l'antagonismo sui recettori H3. Negli esseri umani, durante il trattamento con betagistina, si è osservato un ridotto tempo di recupero della funzione vestibolare dopo neurectomia.

La betagistina modula l'attività neuronale nei nuclei vestibolari.

È stato inoltre dimostrato che la betagistina esercita un effetto inibitorio dose-dipendente sulla generazione dei potenziali d'azione nei neuroni dei nuclei vestibolari laterali e mediali.

Le proprietà farmacodinamiche della betagistina, come dimostrato negli animali, possono spiegare l'effetto terapeutico positivo del farmaco sul sistema vestibolare.

L'efficacia della betagistina è stata dimostrata in studi effettuati su pazienti con vertigini vestibolari e con la malattia di Ménière, con riduzione della gravità e della frequenza delle crisi di vertigine.

Farmacocinetica

Assorbimento. Dopo somministrazione orale, la betagistina viene rapidamente ed quasi completamente assorbita in tutte le regioni del tratto gastrointestinale. Dopo l'assorbimento, il farmaco viene rapidamente ed quasi completamente metabolizzato a formare l'acido 2-piridilacetico. La concentrazione plasmatica della betagistina è molto bassa. Pertanto, tutti gli analisi farmacocinetici vengono effettuati misurando la concentrazione del metabolita acido 2-piridilacetico nel plasma e nell'urina.

Quando il farmaco viene assunto con il cibo, la concentrazione massima (Cmax) è inferiore rispetto all'assunzione a digiuno. Tuttavia, l'assorbimento totale della betagistina è identico in entrambi i casi, indicando che l'assunzione di cibo rallenta soltanto il processo di assorbimento.

Distribuzione. La percentuale di betagistina legata alle proteine plasmatiche è inferiore al 5%.

Biotrasformazione. Dopo l'assorbimento, la betagistina viene rapidamente ed quasi completamente metabolizzata ad acido 2-piridilacetico (che non possiede attività farmacologica). Dopo somministrazione orale di betagistina, la concentrazione dell'acido 2-piridilacetico nel plasma (e nell'urina) raggiunge il massimo dopo 1 ora e diminuisce con un'emivita di eliminazione di circa 3,5 ore.

Eliminazione. L'acido 2-piridilacetico viene rapidamente eliminato con le urine. Dopo somministrazione di dosi comprese tra 8 e 48 mg, circa l'85% della dose iniziale viene ritrovato nell'urina. L'eliminazione renale o fecale della betagistina è trascurabile.

Linearità. La velocità di eliminazione rimane costante dopo somministrazione orale di dosi comprese tra 8 e 48 mg, indicando una farmacocinetica lineare della betagistina e suggerendo che il percorso metabolico coinvolto non è sottoposto a saturazione.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Malattia e sindrome di Ménière, caratterizzate da tre sintomi principali:

• vertigini, talvolta accompagnate da nausea e vomito;
• perdita dell'udito (ipoacusia);
• acufene.

Trattamento sintomatico delle vertigini di origine vestibolare.

Controindicazioni.

• Ipersensibilità al principio attivo o a uno qualsiasi degli eccipienti del medicinale.
• Feocromocitoma.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.

Non sono stati condotti studi in vivo sull'interazione tra betagistina e altri farmaci. In base ai dati degli studi in vitro, non ci si aspetta un'inibizione dell'attività degli enzimi del citocromo P450 in vivo.

I dati ottenuti in vitro indicano che il metabolismo della betagistina può essere inibito da farmaci che inibiscono l'attività della monoamino ossidasi (MAO), compreso il sottotipo MAO-B (ad esempio, selegilina). Si raccomanda prudenza nell'assunzione contemporanea di betagistina e inibitori della MAO (inclusi gli inibitori selettivi della MAO-B).

Poiché la betagistina è un analogo dell'istamina, teoricamente è possibile un'interazione con gli antistaminici che potrebbe influenzare l'efficacia di uno dei due farmaci.

Caratteristiche di impiego.

Durante il trattamento con il medicinale è necessario controllare attentamente le condizioni dei pazienti con asma bronchiale e/o ulcera gastrica e duodenale (anche in anamnesi).

Il medicinale contiene lattosio, pertanto non deve essere somministrato ai pazienti con rari disturbi ereditari di intolleranza al galattosio, deficit totale di lattasi o sindrome da malassorbimento di glucosio-galattosio.

Uso durante la gravidanza o l’allattamento.

Gravidanza. Non vi sono dati sufficienti sull’uso di betagistina in donne in gravidanza.

I risultati degli studi sugli animali non hanno evidenziato effetti tossici diretti o indiretti sulla tossicità riproduttiva alle dosi corrispondenti a quelle utilizzate nella pratica clinica. La betagistina non deve essere utilizzata durante la gravidanza, tranne nei casi di stretta necessità.

Allattamento. Non è noto se la betagistina passi nel latte materno umano. La betagistina passa nel latte delle ratti. Gli effetti osservati dopo il parto negli studi sugli animali si riferiscono solo a dosi estremamente elevate. Il beneficio derivante dal trattamento con il medicinale per la madre deve essere messo a confronto con i vantaggi dell’allattamento al seno e con il potenziale rischio per il neonato.

Fertilità. Gli studi effettuati sui ratti non hanno evidenziato effetti sulla fertilità.

Capacità di influire sulla velocità di reazione durante la guida di veicoli a motore o l’uso di macchinari.

La betagistina è indicata per il trattamento del morbo di Ménière, caratterizzato dalla triade di sintomi principali: vertigini, perdita dell’udito e acufene, nonché per il trattamento sintomatico delle vertigini vestibolari. Entrambe le condizioni possono influire negativamente sulla capacità di guidare veicoli a motore o di lavorare con macchinari. Secondo i dati degli studi clinici che hanno valutato l’effetto del medicinale sulla capacità di guidare veicoli a motore o di lavorare con macchinari, la betagistina non ha avuto effetto o ha avuto un effetto trascurabile su tale capacità.

Modalità e posologia.

La dose giornaliera per gli adulti è di 24–48 mg, da suddividere uniformemente durante il corso della giornata. Le compresse devono essere deglutite con acqua.

La dose deve essere adattata individualmente in base all'effetto. Il miglioramento dei sintomi a volte si osserva solo dopo alcune settimane di trattamento. I migliori risultati a volte si ottengono assumendo il medicinale per diversi mesi. Secondo alcuni dati, l'inizio del trattamento nelle fasi iniziali della malattia può prevenire il suo peggioramento o la perdita dell'udito nelle fasi avanzate.

Betagistina può essere assunta indipendentemente dai pasti. Durante l'assunzione del medicinale possono verificarsi disturbi gastrointestinali lievi (riportati nella sezione «Effetti indesiderati»), che possono essere attenuati assumendo il medicinale con i pasti.

Pazienti anziani

Sebbene finora i dati degli studi clinici in questo gruppo di pazienti siano limitati, l'ampia esperienza nell'uso post-commercializzazione della betagistina permette di ritenere che non sia necessaria alcuna correzione della dose nei pazienti anziani.

Pazienti con insufficienza renale o epatica

In questo gruppo di pazienti non sono stati condotti studi clinici specifici, ma in base all'esperienza nell'uso post-commercializzazione della betagistina, non è necessaria alcuna correzione della dose.

Popolazione pediatrica.

A causa dell'insufficienza di dati sulla sicurezza ed efficacia dell'uso della betagistina, il medicinale non è raccomandato per i bambini (di età inferiore ai 18 anni).

Sovradosaggio.

Sono stati riportati alcuni casi di sovradosaggio di betagistina. In alcuni pazienti sono stati osservati sintomi lievi o moderati (nausea, sonnolenza, dolore addominale) dopo l'assunzione di dosi fino a 640 mg. Complicazioni più gravi (convulsioni, complicazioni cardiopolmonari) sono state osservate in seguito all'assunzione volontaria di dosi elevate di betagistina, specialmente in combinazione con il sovradosaggio di altri medicinali.

Trattamento. Il trattamento del sovradosaggio deve includere le normali misure di supporto.

Effetti indesiderati.

Le seguenti reazioni avverse sono state osservate in pazienti che hanno assunto betagistina durante studi controllati con placebo, con la seguente frequenza: molto frequenti (≥1/10), frequenti (da ≥1/100 a <1/10), non frequenti (da ≥1/1000 a <1/100), rare (da ≥1/10000 a <1/1000), molto rare (<1/10000).

Patologie gastrointestinali

Frequenti: nausea e dispepsia.

Oltre ai casi riportati durante gli studi clinici, le seguenti reazioni avverse sono state riportate spontaneamente durante l’uso post-marketing e sono note dalla letteratura scientifica. Sulla base dei dati disponibili, la frequenza non può essere determinata e pertanto è classificata come non nota.

Patologie del sistema immunitario

Reazioni di ipersensibilità, ad esempio anafilassi.

Patologie gastrointestinali

Disturbi gastrointestinali lievi (vomito, dolore gastrointestinale, distensione addominale e meteorismo). Questi effetti indesiderati tendono generalmente a scomparire assumendo il medicinale con il cibo o riducendo il dosaggio.

Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo

Sono state osservate reazioni di ipersensibilità a carico della cute e del tessuto sottocutaneo, in particolare angioedema, orticaria, eruzioni cutanee e prurito.

Periodo di validità. 3 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare le compresse da 8 mg e da 16 mg a temperatura non superiore a 25 °C, in un luogo inaccessibile ai bambini. Conservare le compresse da 24 mg nell’imballaggio originale a temperatura non superiore a 25 °C, in un luogo inaccessibile ai bambini.

Confezionamento.

Compresse da 8 mg e da 16 mg: 10 compresse in un blister; 3 blister in una confezione di cartone.

Compresse da 24 mg: 10 compresse in un blister; 2 blister in una confezione di cartone.

Categoria di prescrizione. Soggetta a prescrizione medica.

Produttore. Merckle GmbH.

Sede del produttore e indirizzo del luogo di esercizio dell’attività.

Ludwig-Merckle-Straße 3, 89143 Blaubeuren, Germania.