Betagistina-KV

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICINALE DEL MEDICINALE Betagistina-KV (BETAHISTINE-KV)

Composizione:

Principio attivo: digidrocloruro di betagiostina;

1 compressa contiene digidrocloruro di betagiostina corrispondente al 100% della sostanza: 8, 16 oppure 24 mg;

Eccipienti: cellulosa microcristallina, manitolo (E 421), biossido di silicio colloidale anidro, talco, acido citrico monoidrato, acido stearico.

Forma farmaceutica. Compresse.

Principali caratteristiche fisico-chimiche:

Compresse da 8 mg: compresse di forma cilindrica piatta con bisellatura, di colore bianco o quasi bianco. Sulla superficie delle compresse è ammessa la presenza di marmorizzazione;

Compresse da 16 mg o 24 mg: compresse di forma cilindrica piatta con bisellatura e rigatura, di colore bianco o quasi bianco. Sulla superficie delle compresse è ammessa la presenza di marmorizzazione.

Gruppo farmacoterapeutico. Preparati per il trattamento dei disturbi vestibolari.

Codice ATC N07C A01.

Proprietà farmacodinamiche.

Farmacodinamica.

Il meccanismo d'azione della betagistina è solo parzialmente noto. Sono state tuttavia identificate diverse ipotesi plausibili, confermate da studi effettuati su animali e su esseri umani.

Effetto della betagistina sul sistema istaminergico.

È stato dimostrato che la betagistina manifesta parzialmente un'attività agonista sui recettori H1, nonché un'attività antagonista sui recettori H3 dell'istamina nei tessuti nervosi, e possiede una debole attività sui recettori H2 dell'istamina. La betagistina aumenta il metabolismo e il rilascio dell'istamina bloccando i recettori H3 presinaptici e inducendo un processo di down-regolazione di questi recettori H3.

La betagistina può aumentare il flusso ematico nella zona cocleare e in tutto il cervello.

È disponibile evidenza di un miglioramento della circolazione nei vasi della stria vascularis dell'orecchio interno, probabilmente grazie al rilassamento degli sfinteri precapillari nel sistema della microcircolazione dell'orecchio interno. La betagistina ha inoltre dimostrato di aumentare il flusso ematico cerebrale nell'organismo umano.

La betagistina favorisce la compensazione vestibolare.

La betagistina accelera il recupero della funzione vestibolare dopo neurectomia unilaterale negli animali, stimolando e favorendo il processo di compensazione vestibolare centrale. Questo effetto è caratterizzato da un potenziamento della regolazione del metabolismo e del rilascio dell'istamina e si realizza attraverso l'antagonismo sui recettori H3. Negli esseri umani, durante il trattamento con betagistina, si è osservato un ridotto tempo di recupero della funzione vestibolare dopo neurectomia.

La betagistina modula l'attività dei neuroni nei nuclei vestibolari.

È stato inoltre dimostrato che la betagistina esercita un effetto inibitore, dose-dipendente, sulla generazione dei potenziali d'azione nei neuroni dei nuclei vestibolari laterali e mediali.

È noto che le proprietà farmacodinamiche della betagistina possono determinare un effetto terapeutico positivo a livello del sistema vestibolare.

L'efficacia della betagistina è stata dimostrata in studi condotti su pazienti affetti da vertigini vestibolari e malattia di Ménière, con riduzione della gravità e della frequenza degli episodi di vertigine.

Farmacocinetica.

Assorbimento. Dopo somministrazione orale, la betagistina viene rapidamente e quasi completamente assorbita in tutte le parti del tratto gastrointestinale. Dopo l'assorbimento, il farmaco viene rapidamente e quasi completamente metabolizzato, formando come metabolita l'acido 2-piridilacetico. La concentrazione plasmatica della betagistina è molto bassa. Per questo motivo tutti gli studi farmacocinetici vengono effettuati misurando la concentrazione del metabolita acido 2-piridilacetico nel plasma e nelle urine.

Quando il farmaco viene assunto con il cibo, la concentrazione massima (Cmax) risulta inferiore rispetto all'assunzione a digiuno. Tuttavia, l'assorbimento totale della betagistina è identico in entrambi i casi, indicando che l'assunzione di cibo rallenta semplicemente il processo di assorbimento.

Distribuzione. La percentuale di betagistina legata alle proteine plasmatiche è inferiore al 5%.

Biotrasformazione. Dopo l'assorbimento, la betagistina viene rapidamente e quasi completamente metabolizzata in acido 2-piridilacetico (che non possiede attività farmacologica).

Dopo somministrazione orale di betagistina, la concentrazione plasmatica (e urinaria) dell'acido 2-piridilacetico raggiunge il massimo dopo 1 ora e decresce con un'emivita di eliminazione di circa 3,5 ore.

Eliminazione. L'acido 2-piridilacetico viene rapidamente eliminato attraverso le urine. Dopo somministrazione di dosi comprese tra 8 e 48 mg, circa l'85% della dose iniziale viene ritrovato nelle urine. L'eliminazione della betagistina attraverso i reni o con le feci è trascurabile.

Linearità. La velocità di eliminazione rimane costante dopo somministrazione orale di dosi comprese tra 8 e 48 mg, indicando una farmacocinetica lineare della betagistina, e suggerisce che il percorso metabolico coinvolto non è sottoposto a saturazione.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Morbo e sindrome di Ménière, caratterizzati da tre sintomi principali:

• vertigini, talvolta accompagnate da nausea e vomito;
• riduzione dell'udito (sordità);
• acufene (rumore nell'orecchio).

Trattamento sintomatico del vertigine vestibolare di diversa origine.

Controindicazioni.

Ipersensibilità a uno qualsiasi degli eccipienti del medicinale. Feocromocitoma.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.

Non sono stati condotti studi in vivo mirati a studiare le interazioni con altri farmaci. Considerando i dati degli studi in vitro, non si prevede un'inibizione dell'attività degli enzimi del citocromo P450 in vivo.

I dati ottenuti in vitro indicano che il metabolismo della betagistina può essere inibito da farmaci che inibiscono l'attività della monoamino ossidasi (MAO), compreso il sottotipo B della MAO (ad esempio selegilina). Si raccomanda cautela nell'uso concomitante di betagistina e inibitori della MAO (inclusi quelli selettivi per il sottotipo B).

Poiché la betagistina è un analogo dell'istamina, un'interazione tra betagistina e farmaci antistaminici potrebbe teoricamente influenzare l'efficacia di uno di questi farmaci.

Caratteristiche nell'uso.

Durante il trattamento con il medicinale è necessario controllare attentamente le condizioni dei pazienti con asma bronchiale e/o con anamnesi di ulcera gastrica e duodenale.

Uso durante la gravidanza o l’allattamento.

Gravidanza. Non vi sono dati sufficienti sull’uso della betagistina in donne in gravidanza.

I risultati degli studi sugli animali sono insufficienti per valutare l’effetto sulla gravidanza, lo sviluppo dell’embrione/feto, il parto e lo sviluppo postnatale. Il rischio potenziale per l’uomo è sconosciuto. La betagistina non deve essere usata durante la gravidanza, salvo nei casi di assoluta necessità.

Periodo di allattamento. Non è noto se la betagistina passi nel latte materno umano. Non sono stati condotti studi sugli animali riguardo al passaggio della betagistina nel latte. Il beneficio derivante dall’uso del medicinale per la madre deve essere confrontato con i vantaggi dell’allattamento al seno e con il potenziale rischio per il neonato.

Capacità di influenzare la velocità di reazione nella guida di autoveicoli o nell’uso di macchinari.

La betagistina è indicata per il trattamento della sindrome di Ménière, caratterizzata dalla triade di sintomi principali: vertigini, perdita dell’udito, acufene, nonché per il trattamento sintomatico del capogiro vestibolare. Entrambe le condizioni possono influire negativamente sulla capacità di guidare autoveicoli o di lavorare con macchinari. È noto che la betagistina non ha avuto effetto o ha avuto un effetto trascurabile sulla capacità di guidare autoveicoli o di lavorare con macchinari.

Modalità e dosi di somministrazione.

La dose giornaliera per adulti è di 24-48 mg, distribuita uniformemente durante la giornata.

La dose deve essere adattata individualmente in base all'effetto. Una riduzione dei sintomi si osserva talvolta solo dopo due-tre settimane di trattamento. I migliori risultati si ottengono talvolta con l'assunzione del medicinale per diversi mesi. Esistono dati che indicano come un trattamento precoce della malattia possa prevenirne il progredire e/o la perdita dell'udito nelle fasi avanzate.

Pazienti anziani

L'esperienza nell'uso post-commercializzazione suggerisce che non sia necessaria alcuna correzione della dose per questa popolazione di pazienti.

Insufficienza renale

L'esperienza nell'uso post-commercializzazione indica che non è necessaria alcuna correzione della dose.

Insufficienza epatica

L'esperienza nell'uso post-commercializzazione indica che non è necessaria alcuna correzione della dose.

Popolazione pediatrica. A causa della mancanza di dati sulla sicurezza ed efficacia, il medicinale non è raccomandato per i bambini (al di sotto dei 18 anni di età).

Sovradosaggio.

Sono stati riportati alcuni casi di sovradosaggio. In alcuni pazienti sono stati osservati sintomi lievi o moderati (nausea, sonnolenza, dolore addominale) dopo l'assunzione del medicinale a dosi fino a 640 mg. Complicazioni più gravi (convulsioni, complicazioni cardiorespiratorie) sono state osservate in seguito all'assunzione intenzionale di dosi elevate di betagistina, specialmente in associazione con sovradosaggio di altri farmaci.

Trattamento del sovradosaggio deve includere misure di supporto standard.

Effetti indesiderati.

Disturbi del sistema gastrointestinale: nausea e dispepsia, disturbi gastrici lievi (vomito, dolore gastrointestinale, gonfiore e meteorismo). Questi effetti indesiderati di solito scompaiono assumendo il medicinale con il cibo o dopo una riduzione della dose.

Disturbi del sistema nervoso: cefalea.

Disturbi del sistema immunitario: reazioni di ipersensibilità, ad esempio anafilassi.

Disturbi della pelle e del tessuto sottocutaneo: sono state osservate reazioni di ipersensibilità della pelle e del tessuto adiposo sottocutaneo, in particolare angioedema, eruzioni cutanee, prurito e orticaria.

Periodo di validità. 3 anni.

Condizioni di conservazione.

Conservare nell’imballaggio originale a una temperatura non superiore a 25 °C.

Conservare in un luogo inaccessibile ai bambini.

Confezione.

10 compresse in un blister, 3 blister in una confezione.

Categoria di vendita. Sotto prescrizione medica.

Produttore.

S.A. «FARMACEUTICO DI KIEV».

Indirizzo del produttore e sede operativa.

04073, Ucraina, Kiev, via Kopilivska, 38.

Sito web: www.vitamin.com.ua.