Ambrotard 75

ISTRUZIONI PER L'USO MEDICO DEL MEDICINALE AMBROTARD 75 (AMBROTARD 75)

Composizione:

Principio attivo: cloridrato di ambroxolo;

Ogni capsula contiene pellette a rilascio prolungato, equivalenti a cloridrato di ambroxolo – 75 mg;

Eccipienti: costituenti delle pellette: saccarosio sferico, lacca, povidone, talco;

capsula rigida di gelatina n. 2: blu patentato V (E 131); gelatina.

Forma farmaceutica. Capsule a rilascio prolungato.

Principali proprietà fisico-chimiche: capsule rigide con cappuccio trasparente di colore verde-bluastro e corpo trasparente incolore, contenenti pellette di colore bianco-crema.

Gruppo farmacoterapeutico. Preparati per la tosse e i disturbi da raffreddamento. Preparati mucolitici. Ambroxolo. Codice ATC R05C B06.

Proprietà farmacologiche.

Farmacodinamica.

L'ambroxolo aumenta la secrezione delle ghiandole delle vie respiratorie, riduce la viscosità del muco bronchiale, stimola l'attività delle ciglia delle vie respiratorie e potenzia la produzione di surfattante nei polmoni. Questi effetti portano a un potenziamento dell'eliminazione dell'espettorato (clearance muccociliare). L'attivazione della secrezione di fluido e l'aumento della clearance muccociliare facilitano l'eliminazione del muco e riducono la tosse.

L'uso dell'ambroxolo aumenta la concentrazione di antibiotici come amoxicillina, cefuroxima, eritromicina e doxiciclina nell'espettorato e nel secreto broncopolmonare.

Farmacocinetica.

I livelli massimi nel plasma sanguigno vengono raggiunti circa 6,5 ore dopo l'assunzione della forma farmaceutica a rilascio prolungato. La biodisponibilità relativa delle capsule a rilascio prolungato è del 95%. Il grado di legame dell'ambroxolo alle proteine plasmatiche è compreso tra l'80 e il 90%.

La distribuzione dell'ambroxolo dal sangue ai tessuti è rapida, con una concentrazione elevata della sostanza attiva nei polmoni. Il farmaco attraversa la barriera emato-encefalica e quella placentare, ed è escreto nel latte materno.

L'ambroxolo viene metabolizzato nel fegato attraverso coniugazione. I metaboliti formati vengono escreti con le urine (ad esempio, acido dibromantranilico, glucuronidi). Circa il 90% viene eliminato dai reni sotto forma di metaboliti idrosolubili, meno del 10% in forma invariata. Il tempo di dimezzamento plasmatico è di circa 10 ore.

Il tempo di dimezzamento si prolunga in caso di grave compromissione della funzionalità renale.

La clearance dell'ambroxolo si riduce del 20-40% in caso di grave malattia epatica. Nei pazienti con grave danno epatico, si può prevedere un'accumulo (cumulo) dei metaboliti dell'ambroxolo.

Poiché il range terapeutico dell'ambroxolo cloridrato è sufficientemente ampio, non è necessario modificare il dosaggio.

L'assunzione di cibo non influenza la biodisponibilità dell'ambroxolo cloridrato.

Non ci si aspetta che la dialisi o il diuresi forzata stimolino l'eliminazione dell'ambroxolo dal sangue, data l'elevata percentuale di legame alle proteine, il grande volume di distribuzione e il lento ri-distribuzione dai tessuti al sangue.

Caratteristiche cliniche.

Indicazioni.

Terapia secretolitica nelle malattie broncopolmonari acute e croniche associate a disturbi della secrezione bronchiale e ridotta eliminazione dell'espettorato.

Controindicazioni.

Ipersensibilità (allergia) all'ambroxolo o ad altri componenti del medicinale.

Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione.

L'uso concomitante di ambroxolo con antibiotici (amoxicillina, cefuroxima, eritromicina, doxiciclina) favorisce l'aumento della concentrazione degli antibiotici nei tessuti polmonari.

L'associazione di cloridrato di ambroxolo con farmaci antitussivi determina l'inibizione dell'espulsione dell'espettorato e l'eccessivo accumulo di muco in seguito alla riduzione della tosse. Pertanto, tale combinazione è possibile solo dopo un'accurata valutazione da parte del medico del rapporto tra beneficio atteso e rischio potenziale derivante dall'uso.

Caratteristiche particolari di utilizzo.

Durante l'uso di agenti mucolitici, compreso il cloridrato di ambroxolo, sono stati segnalati casi isolati di gravi reazioni cutanee, come eritema multiforme, sindrome di Stevens-Johnson e sindrome di Lyell (necrolisi epidermica tossica), esantema pustoloso acuto generalizzato. Nella maggior parte dei casi, tali reazioni possono essere attribuite alla gravità della malattia di base e/o alla terapia concomitante. Inoltre, nelle fasi iniziali della sindrome di Stevens-Johnson o della sindrome di Lyell, nei pazienti possono manifestarsi sintomi prodromici aspecifici simili all'influenza, come febbre, dolori corporei, rinite, tosse e mal di gola. A causa di un'errata interpretazione di tali sintomi, i pazienti potrebbero aver ricevuto farmaci per il trattamento sintomatico della tosse e dei disturbi da raffreddamento. Per questo motivo, in caso di comparsa di lesioni cutanee progressive (talvolta associate alla formazione di vesciche o lesioni delle mucose) durante l'assunzione di Ambrotard 75, il trattamento deve essere immediatamente interrotto e si deve ricorrere a un medico.

Il farmaco deve essere usato con cautela nei pazienti affetti da ulcera gastrica e/o duodenale.

In caso di compromissione della funzionalità renale o di gravi malattie epatiche, il farmaco deve essere utilizzato solo dopo aver consultato un medico. Il cloridrato di ambroxolo viene metabolizzato nel fegato ed eliminato attraverso i reni; pertanto, in caso di grave insufficienza renale cronica, è possibile una cumulazione di ambroxolo e/o dei suoi metaboliti nel fegato.

Durante il trattamento, è necessario assumere una quantità sufficiente di liquidi (succhi, tè, acqua) per potenziare l'effetto mucolitico del farmaco.

Nei casi di ipersecrezione di muco o di alterazione della funzione broncomotoria (ad esempio, in rari disturbi genetici come la dischinesia primaria dei cigli), i farmaci mucolitici (incluso l'ambroxolo) devono essere usati con cautela a causa del rischio di accumulo di grandi quantità di muco.

Le “capsule di gelatina” che talvolta si ritrovano nelle feci hanno già rilasciato la sostanza attiva durante il transito attraverso il sistema digestivo e, pertanto, non indicano un'inefficacia del farmaco.

Uso durante la gravidanza o l’allattamento.

Il cloridrato di ambroxolo attraversa la barriera placentare. Studi clinici sull'uso del cloridrato di ambroxolo dopo la 28ª settimana di gravidanza non hanno evidenziato effetti dannosi sul feto. Tuttavia, si raccomanda di osservare le usuali precauzioni nell'assunzione di farmaci durante la gravidanza. L'uso del farmaco non è raccomandato durante il I trimestre di gravidanza; nei II e III trimestri di gravidanza, il farmaco può essere utilizzato solo dopo un'attenta valutazione del rapporto beneficio/rischio per la madre e il possibile rischio per il feto.

Allattamento

Il cloridrato di ambroxolo passa nel latte materno; pertanto, l'uso del farmaco durante l’allattamento non è raccomandato.

Fertilità

Studi preclinici non hanno evidenziato effetti dannosi diretti o indiretti sulla fertilità.

Capacità di guidare veicoli o di usare macchinari.

Non sono disponibili dati riguardo all'effetto del farmaco sulla capacità di guidare veicoli o di usare macchinari.

Modalità e posologia di somministrazione.

Per adulti: assumere per via orale 1 capsula (75 mg) al giorno, accompagnata da una quantità sufficiente di liquidi (ad esempio acqua, tè o succo di frutta). Le capsule devono essere ingerite intere, senza masticarle. Ambrotard 75 può essere assunto indipendentemente dai pasti.

In caso di malattie acute, è necessario consultare un medico se i sintomi non scompaiono e/o peggiorano nonostante l'assunzione del farmaco. Il farmaco non deve essere utilizzato per più di 4-5 giorni senza consultare un medico.

Per bambini.

Questa forma farmaceutica, ovvero le capsule a rilascio prolungato Ambrotard 75, non deve essere utilizzata nei bambini.

Sovradosaggio.

Sintomi. L'ambroxolo è stato ben tollerato per via parenterale fino a dosi di 15 mg/kg/die e per via orale fino a 25 mg/kg/die. Dopo un sovradosaggio di ambroxolo non sono stati osservati segni gravi di intossicazione. Sono stati riportati casi di agitazione transitoria e diarrea.

Un sovradosaggio significativo può causare ipersalivazione, impulsi al vomito/vomito e abbassamento della pressione arteriosa.

Trattamento. Misure di emergenza come stimolazione del vomito e lavanda gastrica in genere non sono indicate e devono essere applicate solo in caso di intossicazione acuta. Si raccomanda un trattamento sintomatico.

Effetti indesiderati.

Apparato digerente: dispepsia, pirosi, nausea, vomito, dolore addominale, diarrea/stipsi, ipersalivazione, secchezza orale, ipoestesia della mucosa orale e/o faringea.

Apparato respiratorio, torace e mediastino: rinite, secchezza della mucosa delle vie aeree superiori, dispnea (come sintomo di reazione di ipersensibilità).

Apparato urinario: disuria.

Sistema nervoso: disgeusia (disturbo del senso del gusto).

Sistema immunitario, cute e tessuti sottocutanei: reazioni di ipersensibilità, tra cui prurito, eruzione cutanea, orticaria, edema angioneurotico, reazioni anafilattiche (incluso shock anafilattico), febbre da farmaco, brividi, altre reazioni allergiche. Molto raramente possono manifestarsi gravi lesioni cutanee, come eritema multiforme, sindrome di Stevens-Johnson, sindrome di Lyell, pustolosi esantematica acuta generalizzata.

Altri: reazioni a carico delle mucose.

Durata della conservazione. 2 anni.

Non utilizzare il medicinale dopo la data di scadenza indicata sull’imballaggio.

Condizioni di conservazione. Nella confezione originale, a una temperatura non superiore a 25 ºC.

Conservare in luogo inaccessibile ai bambini.

Confezione. 10 capsule in un blister, 1 blister per confezione.

Categoria di vendita. Da banco.

Produttore.

Società per Azioni Pubblica «Centro Scientifico e Produttivo «Fabbrica Chimico-Farmaceutica di Borsciagov».

Indirizzo del produttore e sede operativa.

Ucraina, 03134, Kiev, via Mira, 17.