Sliponia

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO SLEEPONIA (SLIPONIYA)

Composición:

Principio activo: melatonina;

Cada comprimido contiene 2 mg, 3 mg o 5 mg de melatonina;

Excipientes: celulosa microcristalina (tipo 101), celulosa microcristalina (tipo 102), croscarmelosa sódica, dióxido de silicio coloidal anhidro, estearato de magnesio.

Forma farmacéutica. Comprimidos.

Principales propiedades físico-químicas:

Sleeponia, 2 mg: comprimidos de color blanco o casi blanco, forma redonda, convexos por ambos lados, con impresión circular en un lado.

Sleeponia, 3 mg: comprimidos de color blanco o casi blanco, forma redonda, convexos por ambos lados.

Sleeponia, 5 mg: comprimidos de color blanco o casi blanco, forma redonda, convexos por ambos lados, con una línea de división en un lado.

Grupo farmacoterapéutico. Medicamentos hipnóticos y sedantes. Agonistas del receptor de melatonina. Código ATC N05CH01.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

La melatonina es un neurohormona natural del organismo humano que se produce en el sistema nervioso central por la glándula pineal. La síntesis de melatonina a partir del aminoácido triptófano también tiene lugar en otras células y órganos, tales como la retina del ojo, las glándulas lagrimales, el tracto gastrointestinal, la piel y los linfocitos. Asimismo, se han observado altas concentraciones de melatonina en las células de la médula ósea y en la bilis de los mamíferos. Esta hormona desempeña un papel importante en la regulación del ritmo biológico circadiano. La melatonina regula las horas de sueño y de actividad durante el día. La melatonina endógena presenta un ritmo diario característico de síntesis y secreción: durante el día la concentración de la hormona es baja, mientras que por la noche alcanza su nivel más alto. Además del perfil diario de secreción de melatonina, existe también un ritmo estacional originado por el cambio en la duración de la exposición a la luz en diferentes épocas del año. La melatonina tiene dos mecanismos principales de acción en el tratamiento de los trastornos del sueño. En primer lugar, ejerce un efecto hipnótico directo, que probablemente está relacionado con su interacción con el sistema central GABAérgico. En segundo lugar, ejerce una acción cronobiológica, adaptando los cambios en los ritmos de sueño y vigilia a las variaciones en la iluminación y en la duración del día y la noche. Esta acción se produce principalmente a través de receptores centrales específicos de melatonina, MT1 y MT2. Además del efecto positivo sobre el proceso del sueño, la regulación de las fases y la duración del sueño, la melatonina también presenta actividad antiinflamatoria y antioxidante, efecto inmunoestimulante, antitumoral, hipotensor y termorregulador, así como propiedades citoprotectoras. Estudios experimentales han demostrado que los efectos farmacodinámicos mencionados anteriormente también se inducen mediante la administración exógena de melatonina.

Farmacocinética.

La biodisponibilidad de la melatonina oscila entre el 3 % y el 76 %. Hasta el 60 % de la dosis absorbida del medicamento está sujeto al efecto de primer paso. La ingestión de alimentos aumenta la absorción de melatonina. El principio activo del medicamento se metaboliza a 6-hidroximelatonina y N-acetilserotonina, tras lo cual los metabolitos formados se excretan en la orina en forma de glucurónidos o sulfatos. La melatonina penetra rápidamente en los líquidos corporales, como la saliva, el líquido cefalorraquídeo y el líquido amniótico. Tras la administración oral, la concentración máxima del medicamento en sangre se alcanza entre 0,5 y 2 horas. El período de semivida de eliminación de la melatonina tras la administración oral oscila entre 30 y 50 minutos.

Características clínicas.

Indicaciones.

La melatonina está indicada como tratamiento auxiliar en el tratamiento de los trastornos del ritmo de sueño-vigilia, por ejemplo, relacionados con el cambio de husos horarios o con el trabajo por turnos. El medicamento también facilita la regulación de los trastornos del ritmo circadiano de sueño-vigilia en pacientes con discapacidad visual.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a los componentes del medicamento.

Alteraciones de la función renal o hepática. No se debe utilizar el medicamento tras la ingesta de alcohol.

Periodo de embarazo o lactancia.

Edad pediátrica menor de 18 años.

Depresión.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

Los medicamentos que bloquean los receptores β-adrenérgicos, la clonidina, la dexametasona, los antidepresivos (por ejemplo, fluvoxamina) y algunos otros fármacos pueden alterar la secreción de melatonina endógena. La melatonina puede influir en la eficacia de los medicamentos hormonales (estrógenos, andrógenos, etc.) y aumentar la unión de las benzodiazepinas a sus receptores específicos; por lo tanto, su uso combinado requiere control médico. La melatonina puede potenciar las propiedades sedantes de las benzodiazepinas y de los hipnóticos no benzodiabepínicos, como el zaleplon, el zolpidem y el zopiclona. Se han obtenido evidencias claras de una interacción farmacodinámica entre la melatonina y el zolpidem una hora después de su administración conjunta. La administración simultánea provoca un mayor deterioro de la atención, la memoria y la coordinación, en comparación con la administración de zolpidem solo.

La melatonina puede potenciar el efecto antitumoral del tamoxifeno.

Los efectos dopaminérgicos y serotoninérgicos de la metanfetamina pueden intensificarse cuando se administra conjuntamente con melatonina.

La melatonina puede potenciar la acción antibacteriana de la isoniazida.

La melatonina puede administrarse junto con lisinopril en el tratamiento antihipertensivo combinado de pacientes con insuficiencia funcional de la glándula pineal, potenciando su efecto.

Según observaciones existentes, la melatonina induce CYP3A in vitro en concentraciones superiores a las terapéuticas. El significado clínico de este hallazgo es desconocido. La posible inducción podría provocar una disminución en la concentración plasmática de medicamentos administrados simultáneamente.

La fluvoxamina aumenta el nivel de melatonina mediante la inhibición de su metabolismo por las isoformas hepáticas CYP1A2 y CYP2C19 del citocromo P450 (CYP). Debe evitarse esta combinación.

Los medicamentos metabolizados por la isoforma CYP2C19 (citalopram, omeprazol, lanzoprazol) ralentizan el metabolismo de la melatonina exógena y aumentan su biodisponibilidad, probablemente mediante la inhibición de la conversión de la hormona a N-acetilserotonina.

Debe observarse cuidadosamente el estado de los pacientes que reciben 5- o 8-metoxipsoraleno, que aumenta el nivel de melatonina mediante la inhibición de su metabolismo.

Debe observarse cuidadosamente a los pacientes que reciben cimetidina, un inhibidor de CYP2D, que aumenta el nivel de melatonina en plasma mediante la supresión de su metabolismo. El tabaquismo puede reducir el nivel de melatonina mediante la inducción de CYP1A2.

Debe observarse cuidadosamente a los pacientes que reciben estrógenos (por ejemplo, anticonceptivos orales o terapia hormonal sustitutiva), ya que el nivel de melatonina aumenta debido a la inhibición de su metabolismo por CYP1A1 y CYP1A2.

Los inhibidores de CYP1A2, como las quinolonas, pueden potenciar el efecto de la melatonina. Los inductores de CYP1A2, como la carbamazepina y la rifampicina, pueden provocar una disminución de la concentración de melatonina en plasma.

La administración conjunta de melatonina con tiotixeno provoca un mayor deterioro de la atención, la memoria y la coordinación en comparación con la administración de tiotixeno solo.

Existe un riesgo posible de aumento de efectos adversos sobre el sistema nervioso central cuando se administra melatonina conjuntamente con imipramina y tiotixeno.

Características de uso.

No se debe utilizar en mujeres que planean quedar embarazadas debido al cierto efecto contraceptivo de la melatonina.

Durante la administración de melatonina se debe evitar la exposición a la luz brillante.

En pacientes con cirrosis hepática, el nivel de metabolismo de la melatonina está reducido, por lo tanto, el uso del medicamento está contraindicado en estos pacientes.

El medicamento puede administrarse a pacientes con presión arterial elevada (especialmente sistólica) y hipercolesterolemia. Con el uso prolongado, la melatonina reduce el nivel de colesterol en pacientes con hipercolesterolemia, pero no afecta el nivel de colesterol cuando su concentración en suero es normal. El medicamento reduce los niveles de insulina y glucosa en plasma, por lo que puede utilizarse en pacientes con enfermedad hipertensiva e hipercolesterolemia asociadas a resistencia a la insulina (índice HOMA superior a 3 unidades convencionales).

Está contraindicado el uso de melatonina en pacientes con alteraciones de la función hepática debido a la falta de datos sobre su uso en tales pacientes y considerando que la melatonina se metaboliza en el hígado, en pacientes con depresión, con disfunción inmunitaria, trastornos endocrinos o epilepsia, así como en pacientes que reciben tratamiento con anticoagulantes y en aquellos con alteraciones de la función renal.

Debe administrarse con precaución en caso de trastornos hormonales y/o tratamiento hormonal, así como en presencia de enfermedades alérgicas.

La melatonina provoca somnolencia. Debe usarse con precaución cuando dicha somnolencia pueda representar un riesgo o peligro para la salud del paciente. No se recomienda su uso en personas con enfermedades autoinmunes.

Los pacientes con enfermedades hereditarias como intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa de Lapp o malabsorción de glucosa/galactosa no deben utilizar este medicamento.

La ingestión concomitante de alcohol reduce la eficacia de la melatonina.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

El medicamento no debe utilizarse durante el embarazo ni la lactancia debido a la falta de datos clínicos.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.

Dado que el medicamento provoca somnolencia, durante su administración se debe abstener de conducir vehículos y de realizar otros trabajos que requieran concentración y atención.

Vía de administración y dosis.

Dosis

Debe utilizarse la dosis más baja eficaz de melatonina y, si es necesario, otro medicamento con melatonina que proporcione una dosis diferente (por ejemplo, menor). El uso médico bien establecido de la melatonina incluye dosis de 0,5 mg.

Pacientes adultos

En trastornos del sueño relacionados con cambios de huso horario: de 2 mg a 3 mg de melatonina una vez al día tras la caída del crepúsculo, a partir del primer día del viaje. El tratamiento debe continuar durante los siguientes 2-3 días tras finalizar el viaje.

En trastornos del ritmo de sueño-vigilia, por ejemplo, asociados con turnos de trabajo: de 1 mg a 5 mg por día, una hora antes de acostarse.

En trastornos del ritmo circadiano de sueño-vigilia en pacientes con discapacidad visual: de 0,5 mg a 5 mg una vez al día aproximadamente entre las 21:00 y las 22:00.

Debe tenerse en cuenta la duración del tratamiento con el medicamento por parte del paciente.

El efecto del medicamento en caso de uso prolongado en trastornos del ritmo circadiano de sueño-vigilia a veces solo se observa tras 2 semanas de toma de melatonina.

Alteración de la función hepática

El medicamento está contraindicado en pacientes con alteración de la función hepática. Alteración de la función renal

El medicamento está contraindicado en pacientes con alteración de la función renal. Pacientes de edad avanzada

No se requiere ajuste de dosis en personas de edad avanzada.

Vía de administración

Vía oral.

La tableta debe tragarse entera con una pequeña cantidad de agua.

Niños. No existe experiencia en el uso del medicamento en pacientes menores de 18 años.

Sobredosificación.

Síntomas. Se han descrito varios casos de sobredosificación de melatonina (ingesta única de 24-30 mg de melatonina). La somnolencia, cefalea, mareo y náuseas son los signos y síntomas más comunes de la sobredosificación oral de melatonina. En caso de sobredosificación, pueden desarrollarse desorientación, sueño prolongado y amnesia anterógrada.

Tratamiento. El tratamiento es sintomático.

Reacciones adversas

Las siguientes reacciones adversas se han registrado durante ensayos clínicos y a partir de notificaciones espontáneas poscomercialización sobre el uso de melatonina.

Dentro de cada grupo por frecuencia: muy frecuentes (≥ 1/10); frecuentes (≥ 1/100 a < 1/10); poco frecuentes (≥ 1/1.000 a < 1/100); raras (≥ 1/10.000 a < 1/1.000); muy raras (< 1/10.000); frecuencia desconocida (no puede estimarse con los datos disponibles), los efectos adversos se enumeran en orden decreciente de gravedad.

Notificación de reacciones adversas sospechosas

La notificación de reacciones adversas tras la autorización del medicamento es de gran importancia. Permite realizar el seguimiento de la relación beneficio/riesgo del uso de este medicamento. Los profesionales médicos y farmacéuticos, así como los pacientes o sus representantes legales, deben notificar todos los casos de reacciones adversas sospechosas y de falta de eficacia del medicamento a través del Sistema Automatizado de Información sobre Vigilancia Farmacéutica en el siguiente enlace: https://aisf.dec.gov.ua

Período de validez. 3 años.

Condiciones de conservación.

No requiere condiciones especiales de conservación. Mantener en un lugar inaccesible para los niños.

Envase. 10 comprimidos por blíster, 3 blísteres por envase de cartón o 30 comprimidos por blíster, 1 blíster por envase de cartón.

Categoría de dispensación. Bajo receta médica.

Fabricante.

Biofarm Sp. z o.o.

Domicilio del fabricante y dirección del lugar de ejercicio de su actividad.

Calle Walbrzyska 13, Poznań, 60-198, Polonia