Nalbufina inyecciones 20 mg

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO

Nalbufina inyección 10 mg
Nalbufina inyección 20 mg
(NALBUPHINE INJECTION 10 mg)
(NALBUPHINE INJECTION 20 mg)

Composición:

Principio activo: nalbufina hidrocloruro;

1 ml de solución contiene 10 mg o 20 mg de hidrocloruro de nalbufina dihidrato, equivalente a hidrocloruro de nalbufina anhidra;

Excipientes: metabisulfito de sodio (E 223), citrato de sodio, cloruro de sodio, ácido cítrico anhidro, ácido clorhídrico diluido, agua para inyección (10 mg/ml); metabisulfito de sodio (E 223), citrato de sodio, ácido cítrico anhidro, ácido clorhídrico diluido, agua para inyección (20 mg/ml).

Forma farmacéutica. Solución inyectable.

Propiedades físico-químicas principales: solución transparente incolora o casi incolora.

Grupo farmacoterapéutico.
Analgésicos. Opioides. Derivados del morfinano. Código ATC: N02AF02.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

La nalbufina es un analgésico opioide del grupo de agonistas-antagonistas de los receptores opioides (es agonista de los receptores kappa y antagonista de los receptores mu). Interfiere con la transmisión neuronal de los impulsos dolorosos a distintos niveles del sistema nervioso central, actuando sobre las áreas superiores del cerebro. Inhibe los reflejos condicionados, ejerce un efecto sedante, provoca disforia, miosis y estimula el centro del vómito. En menor grado que la morfina, la meperidina o el fentanilo, afecta al centro respiratorio y a la motilidad del tubo digestivo. No influye sobre la hemodinámica. El riesgo de desarrollar hábito y dependencia de opioides con un uso controlado es significativamente menor que con el uso de agonistas opioides. Tras la administración intravenosa, el efecto comienza en cuestión de minutos; tras la administración intramuscular, a los 10-15 minutos. El efecto máximo se alcanza a las 30-60 minutos; la duración del efecto es de 3-6 horas.

Farmacocinética.

El medicamento ejerce un efecto analgésico rápido. El tiempo hasta alcanzar la concentración máxima del fármaco en sangre tras la administración intramuscular es de 0,5-1 hora. Se metaboliza en el hígado. Se elimina en forma de metabolitos por la bilis y, en pequeña cantidad, por la orina. Atraviesa la barrera placentaria y, durante el parto, puede provocar depresión respiratoria en el recién nacido. Penetra en la leche materna. El período de semieliminación es de 2,5-3 horas.

Características clínicas.

Indicaciones.

Síndrome de dolor de intensidad moderada y severa; como medicamento adyuvante durante la anestesia, para reducir el dolor en los períodos preoperatorio y postoperatorio, y para el alivio del dolor durante el parto.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al hidrocloruro de nalbufina o a cualquiera de los componentes del medicamento. Edad pediátrica (menores de 18 años). Depresión respiratoria o depresión severa del sistema nervioso central, presión intracraneal elevada, traumatismo craneal, embriaguez aguda por alcohol, psicosis alcohólica. Síndrome epiléptico; enfermedades quirúrgicas agudas del abdomen (hasta el establecimiento del diagnóstico); intervenciones quirúrgicas sobre el sistema hepatobiliar (posible espasmo del esfínter de Oddi); dependencia medicamentosa a fármacos opioides (morfina, promedol, fentanilo) – posibilidad de desarrollo del síndrome de abstinencia; diarrea asociada a colitis pseudomembranosa inducida por cefalosporinas, lincosamidas o penicilinas; dispepsia tóxica.

El medicamento debe usarse con precaución en: pacientes de edad avanzada, en casos de caquexia, insuficiencia hepática o renal, insuficiencia respiratoria (incluyendo enfermedades pulmonares obstructivas crónicas, uremia), en partos prematuros y cuando se sospeche inmadurez fetal; en casos de litiasis biliar, enfermedades inflamatorias intestinales graves, asma bronquial, arritmias, hipertensión arterial, hipotiroidismo, hiperplasia de la glándula prostática, estenosis de la uretra; en pacientes con tendencia al suicidio o labilidad emocional; y en pacientes debilitados. No se recomienda la administración combinada del medicamento con agonistas puros de opioides. La nalbufina no debe administrarse a mujeres durante la lactancia (excepto en casos de uso durante el parto).

No se recomienda el uso del medicamento sin un diagnóstico adecuado previo en casos de síndrome abdominal quirúrgico, ya que la nalbufina puede enmascarar sus manifestaciones.

Precauciones especiales de seguridad.

El medicamento debe ser administrado como auxiliar durante la anestesia general únicamente por un profesional debidamente capacitado. Deben estar disponibles de inmediato medios de soporte en caso de depresión respiratoria, como naloxona, equipo para intubación y ventilación artificial.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

El medicamento debe administrarse con vigilancia estrecha y en dosis reducidas cuando se utiliza junto con anestésicos, hipnóticos, ansiolíticos, antidepresivos y neurolépticos, con el fin de prevenir la depresión excesiva del sistema nervioso central y la supresión de la actividad del centro respiratorio. El alcohol también potencia el efecto depresor de la nalbufina sobre el sistema nervioso central. No debe administrarse junto con otros analgésicos narcóticos debido al riesgo de disminución del efecto analgésico y a la posibilidad de provocar síndrome de abstinencia en pacientes con dependencia a opioides.

La administración concomitante de nalbufina con derivados de la fenotiazina y preparaciones de penicilina puede intensificar las náuseas y los vómitos.

La administración conjunta está contraindicada. Alfentanilo, codeína, dextropropirofeno, dihidrocodeína, fentanilo, metadona, morfina, oxicodona, petidina, sufentanilo, tramadol – se observa una disminución del efecto analgésico debido al bloqueo de receptores, con riesgo de aparición del síndrome de abstinencia.

No se recomienda la administración conjunta. El alcohol aumenta el efecto sedante de los analgésicos opioides. La disminución de la atención puede ser peligrosa al conducir vehículos o al trabajar con maquinaria. Se debe evitar la ingestión simultánea de bebidas alcohólicas y el uso de medicamentos que contengan etanol.

Usar con precaución:

• Con otros analgésicos opioides (medicamentos antitusígenos o terapia sustitutiva), así como con benzodiazepinas y barbitúricos, ya que aumenta el riesgo de depresión respiratoria, que puede tener consecuencias letales en caso de sobredosis.
• Con otros depresores del SNC: otros analgésicos opioides, barbitúricos, benzodiazepinas, ansiolíticos (excepto benzodiazepinas), antidepresivos sedantes (amitriptilina, doxepina, mianserina, mirtazapina, trimipramina), antihistamínicos (H1), hipnóticos, antihipertensivos de acción central, neurolépticos, talidomida y baclofeno, ya que se potencia la depresión del SNC.

Los medicamentos con actividad anticolinérgica y los medicamentos antidiarreicos, incluyendo la loperamida, aumentan el riesgo de estreñimiento, hasta la obstrucción intestinal, retención urinaria y depresión del sistema nervioso central. La nalbufina potencia el efecto hipotensor de los medicamentos que reducen la presión arterial, incluyendo gangliopléjicos y diuréticos. Disminuye la eficacia del metoclopramido. Debe usarse con precaución junto con inhibidores de la MAO debido al posible desarrollo de excitación o depresión, con crisis hipertensivas o hipotensivas (inicialmente, para evaluar el efecto de la interacción, la dosis debe reducirse a ¼ de la dosis recomendada).

Características de uso.

Debe tenerse precaución al administrar este medicamento a pacientes emocionalmente inestables. En pacientes con dependencia a narcóticos, el medicamento puede provocar un episodio agudo de abstinencia. Cuando se administra simultáneamente con otros derivados de la morfina, puede producirse dependencia física y psíquica durante su uso prolongado. La interrupción repentina del nalbufino tras un tratamiento prolongado puede provocar un síndrome de abstinencia. No se recomienda utilizar este medicamento en condiciones ambulatorias debido al riesgo de somnolencia diurna.

Nalbufino Inyecciones 10 mg, solución inyectable 10 mg/ml, contiene 2,84 mg/ml de sodio en cada ampolla. Nalbufino Inyecciones 20 mg, solución inyectable 20 mg/ml, contiene 2,447 mg/ml de sodio en cada ampolla; esto debe tenerse en cuenta al administrarlo a pacientes sometidos a una dieta estricta con bajo contenido de sodio.

El nalbufino tiene una capacidad moderada para provocar depresión respiratoria, por lo que su uso puede desencadenar el desarrollo de insuficiencia respiratoria.

Dado que el medicamento se metaboliza en el hígado y se elimina por los riñones, debe evaluarse cuidadosamente la necesidad de administrar nalbufino a pacientes con insuficiencia hepática y/o renal, y, si es necesario su uso, se deben reducir las dosis y controlar estrechamente el estado del paciente.

Al administrar nalbufino a pacientes sometidos a intervención quirúrgica por patología quirúrgica del sistema hepatobiliar, debe tenerse en cuenta el alto riesgo de espasmo del esfínter de Oddi.

En personas dependientes de morfina o pacientes que han recibido tratamiento con morfina, puede aparecer un síndrome de abstinencia debido a las propiedades antagonistas del clorhidrato de nalbufino. El nalbufino puede interferir en las pruebas enzimáticas de laboratorio para detectar dependencia a narcóticos.

No se recomienda administrar el medicamento sin un diagnóstico previo adecuado en caso de síndrome abdominal quirúrgico, ya que el clorhidrato de nalbufino puede enmascarar sus manifestaciones.

Este medicamento contiene metabisulfito de sodio (E 223). Rara vez puede provocar reacciones de hipersensibilidad y broncoespasmo.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Embarazo

Estudios realizados en animales no han mostrado signos de efecto teratogénico. Debido a la ausencia de efecto teratogénico en animales, no se esperan malformaciones congénitas en humanos. Hasta la fecha, las sustancias responsables de malformaciones en humanos han demostrado ser teratogénicas en al menos dos especies animales en estudios adecuadamente realizados.

En la práctica clínica, actualmente no existe un número suficiente de datos bien fundamentados para evaluar el posible efecto malformativo del nalbufino cuando se utiliza durante el primer trimestre del embarazo.

Por lo tanto, es preferible no utilizar nalbufino durante el embarazo. Como ocurre con cualquier medicamento de tipo morfínico, el uso prolongado de nalbufino durante el embarazo, especialmente al final del mismo, independientemente de la dosis, puede provocar el síndrome de abstinencia neonatal. La administración de dosis altas del medicamento a la mujer al final del embarazo, incluso con tratamiento de corta duración, puede provocar depresión respiratoria en el recién nacido.

Cuando se administra nalbufino durante el parto, se ha observado depresión respiratoria (incluso retardada) en recién nacidos. Por lo tanto, la dosis máxima del medicamento no debe exceder los 20 mg por vía intramuscular. Debe considerarse la posibilidad de monitorear el estado del recién nacido, especialmente la función respiratoria.

Debe evitarse el uso de nalbufino durante embarazos de alto riesgo, especialmente en caso de parto prematuro o nacimiento de gemelos.

Período de lactancia

El nalbufino atraviesa la leche materna; se han descrito varios casos de hipotonía y paro respiratorio en lactantes tras la administración a las madres de derivados de la morfina en dosis superiores a las terapéuticas.

Por lo tanto, la lactancia está contraindicada durante el tratamiento prolongado con este medicamento.

En el marco del uso del medicamento en la práctica obstétrica, la lactancia es posible.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.

Durante el tratamiento con nalbufino, debe evitarse conducir vehículos o trabajar con maquinaria.

Vía de administración y dosis.

El medicamento debe administrarse por vía intravenosa e intramuscular.

La dosis depende del peso del paciente. Es necesario tener precaución para evitar errores en la dosificación y no confundir miligramos (mg) con mililitros (ml), ya que esto podría provocar una sobredosis accidental (la dosificación para adultos véase en la tabla 1 a continuación).

La dosis debe ajustarse según la intensidad del dolor, el estado físico del paciente y también se debe tener en cuenta la interacción con otros medicamentos que se estén tomando simultáneamente. La dosis del fármaco y la frecuencia de administración deben calcularse cuidadosamente para evitar la dependencia narcótica. Para el alivio del dolor, la dosis recomendada habitual es de 0,1–0,3 mg de fármaco por 1 kg de peso corporal; si es necesario, la administración puede repetirse cada 3–6 horas. La dosis máxima diaria es de 160 mg.

Tabla 1. Dosificación para pacientes adultos

En pacientes con dependencia a opioides pueden desarrollarse síntomas de abstinencia al usar nalbufina. En tal caso, es necesario administrar morfina por vía intravenosa lentamente, aumentando progresivamente la dosis hasta la desaparición del síndrome doloroso. Si antes de la administración de nalbufina el paciente recibía morfina, meperidina, codeína u otro analgésico opioide con duración de acción similar, primero debe administrarse nalbufina en una dosis equivalente al 25 % de la dosis necesaria para el paciente, observando cuidadosamente al paciente por posible aparición del síndrome de abstinencia (cólicos abdominales, náuseas, vómitos, lagrimeo, rinorrea, ansiedad, agitación, hipertemia o piloerección). Si no aparecen síntomas de abstinencia, la dosis de nalbufina debe aumentarse progresivamente a intervalos recomendados hasta alcanzar el nivel deseado de analgesia.

La dosis máxima única para adultos es de 0,3 mg por kg de peso corporal (20 mg), y la dosis diaria máxima es de 160 mg. La duración del tratamiento con nalbufina depende del estado del paciente y debe ser lo más breve posible para evitar la dependencia psíquica o física.

En el infarto de miocardio, a menudo son suficientes 20 mg del fármaco administrados lentamente por vía intravenosa, aunque puede ser necesario aumentar la dosis hasta 30 mg. Si no hay una evolución positiva clara del síndrome doloroso, se administran 20 mg nuevamente tras 30 minutos.

Al usar nalbufina como agente auxiliar en anestesia, se requieren dosis más altas que para analgesia. Para premedicación: 100–200 mcg/kg de peso corporal.

Al realizar anestesia intravenosa: para inducción de la anestesia: 0,3–1 mg/kg por vía intravenosa durante 10–15 minutos; para mantenimiento de la anestesia: 250–500 mcg/kg por vía intravenosa lentamente, cada 30 minutos.

Para analgesia durante el parto, el fármaco debe administrarse en una dosis de 20 mg por vía intramuscular.

Debe administrarse con precaución en pacientes de edad avanzada, en casos de debilidad generalizada o función respiratoria insuficiente. En tales casos, el tratamiento debe iniciarse con las dosis mínimas eficaces debido a la mayor frecuencia de reacciones adversas.

Niños.

No administrar este medicamento a niños.

Sobredosis.

En caso de sobredosis pueden presentarse depresión respiratoria, respiración periódica de Cheyne-Stokes; somnolencia, disforia, alteración de la conciencia hasta coma; palidez de la piel, hipotermia, miosis; disminución de la presión arterial, insuficiencia cardiovascular, convulsiones, rabdomiólisis que progresa hacia insuficiencia renal.

El tratamiento de la sobredosis incluye:

• en fase temprana, en pacientes conscientes: carbón activado por vía oral;
• terapia de soporte (oxígeno, administración intravenosa de líquidos de reemplazo, agentes para elevar la presión arterial);
• administración intravenosa de naloxona (antídoto específico).

Reacciones adversas.

En los pacientes que reciben nalbufina, las reacciones más frecuentes son de carácter sedante.

Del sistema nervioso: mareo, debilidad general, dolor de cabeza, sedación, diplopía, nerviosismo, depresión, excitación, llanto incontrolado, euforia, hostilidad, somnolencia, pesadillas nocturnas, alucinaciones, tinnitus, confusión mental, disforia, parestesias, sensación de irrealidad, trastornos del habla, cambios de humor; convulsiones, rigidez muscular, temblor, contracciones musculares involuntarias, aumento de la presión intracraneal.

Trastornos psíquicos: dependencia del medicamento, reacciones psicomiméticas, reacciones neuróticas, inquietud, nerviosismo (inquietud incontrolable), euforia.

La posibilidad de desarrollar dependencia física y psicológica, así como tolerancia durante el tratamiento prolongado, es similar a la observada con otros derivados de la morfina.

Del sistema cardiovascular: aumento o disminución de la presión arterial, bradicardia, taquicardia, hipotensión ortostática, sensación de palpitaciones.

Del órgano de la visión: visión borrosa o alteraciones visuales, miosis.

Del tubo digestivo: sequedad de boca, cólicos, espasmos abdominales, estreñimiento, dispepsia, sabor amargo, anorexia; síntomas de irritación gastrointestinal, alteraciones en los parámetros funcionales hepáticos; espasmo de los conductos biliares, en enfermedades inflamatorias intestinales – obstrucción intestinal paralítica y megacolon tóxico (estreñimiento, meteorismo, náuseas, gastralgia, vómitos).

Del sistema respiratorio: depresión respiratoria, disminución del volumen respiratorio minuto, disnea, ataques asmáticos.

De la piel: sudoración excesiva, picazón, urticaria, sensación de calor; ictericia de la esclerótica y coloración amarillenta de la piel; reacciones en el sitio de administración, incluyendo dolor, hipotermia, edema, enrojecimiento, escozor.

Del sistema reproductivo y glándulas mamarias: disminución de la libido o de la potencia.

Reacciones alérgicas: reacciones anafilácticas, shock, síndrome de distrés respiratorio, angioedema (edema de Quincke), edema facial, estornudos, broncoespasmo, edema pulmonar, erupciones cutáneas, sudoración excesiva.

Otras: sofocos, visión borrosa; disminución del diuresis, ganas frecuentes de orinar, espasmo de los conductos urinarios; hepatotoxicidad (orina oscura, heces pálidas); dependencia medicamentosa, síndrome de abstinencia (dolor espasmódico abdominal, náuseas, vómitos, rinorrea, lagrimeo, debilidad, sensación de ansiedad, aumento de la temperatura corporal).

Durante el uso del medicamento en la práctica obstétrica: depresión respiratoria en recién nacidos, que puede ser prolongada o con retardo circulatorio.

Período de validez.

3 años.

Condiciones de almacenamiento.

Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C. Guardar en un lugar inaccesible para los niños. No congelar.

Incompatibilidades.

No debe mezclarse en la misma jeringa con otras soluciones inyectables.

La nalbufina es compatible con solución de cloruro de sodio al 0,9 % y con solución de Hartmann al 5 %.

Envase.

1 ml de solución (10 mg/ml) en ampollas, caja de cartón con 10 unidades.

1 ml de solución (20 mg/ml) en ampollas, caja de cartón con 5 unidades.

Categoría de dispensación.

Medicamento sujeto a receta médica.

Fabricante.

Rusan Pharma Ltd.

Dirección del fabricante y lugar de ejercicio de la actividad.

Khasra No. 122, MI, Central Hope Town, Selakui, Dehradun – 248197, Uttarakhand, India.