Migrenet
UcraniaContenido
INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO MIGRENET (MIGRENET)
Composición:
principio activo: sumatriptán;
1 tableta contiene 50 mg o 100 mg de succinato de sumatriptán, equivalente a sumatriptán;
sustancias auxiliares:
para las tabletas de 50 mg:
celulosa microcristalina, fosfato de calcio hidrógeno, bicarbonato de sodio, carboximetilcelulosa sódica (croscarmelosa sódica), estearato de magnesio;
recubrimiento: hipromelosa, polietilenglicol 6000, dióxido de titanio (E 171), óxido de hierro rojo (E 172);
para las tabletas de 100 mg:
celulosa microcristalina, fosfato de calcio hidrógeno, bicarbonato de sodio, carboximetilcelulosa sódica (croscarmelosa sódica), estearato de magnesio;
recubrimiento: hipromelosa, polietilenglicol 6000, dióxido de titanio (E 171).
Forma farmacéutica. Tabletas recubiertas con película.
Características físico-químicas principales: tabletas redondas, biconvexas, con una ranura, recubiertas con una película de color rosa.
Grupo farmacoterapéutico
Agonista selectivo de los receptores 5-HT1 de serotonina. Preparados utilizados en el tratamiento de la migraña. Código ATC N02C C01.
Propiedades farmacodinámicas
Farmacodinámica
Se ha demostrado que el sumatriptán es un agonista selectivo de los receptores serotoninérgicos de tipo 5-hidroxitriptamina-1 (5-HT1D), sin efecto sobre otros subtipos de receptores 5-HT (5-HT2–5-HT7).
El receptor vascular 5-HT1D se encuentra principalmente en los vasos sanguíneos craneales y media la vasoconstricción. En animales, el sumatriptán reduce selectivamente el flujo sanguíneo en las arterias carótidas, pero no afecta al flujo sanguíneo cerebral. El sistema de las arterias carótidas irriga tejidos extra e intracraneales, como las meninges; se considera que la dilatación y/o la formación de edema en estos vasos constituye el mecanismo principal de la migraña en humanos. Además, datos procedentes de estudios en animales indican que el sumatriptán inhibe la actividad del nervio trigémino. Ambas acciones (la constricción de los vasos craneales y la inhibición de la actividad del nervio trigémino) podrían contribuir al efecto antimigrañoso del sumatriptán en humanos.
El sumatriptán mantiene su eficacia en el tratamiento de la migraña menstrual, es decir, migraña sin aura que ocurre desde 3 días antes del inicio de la menstruación hasta 5 días después de ella. El sumatriptán debe administrarse tan pronto como sea posible durante el episodio.
El efecto clínico se observa a los 30 minutos tras la administración oral de 100 mg del fármaco.
Aunque la dosis recomendada de sumatriptán para administración oral es de 50 mg, la intensidad de los episodios de migraña varía tanto entre pacientes como dentro de un mismo paciente. Las dosis de 25–100 mg han demostrado mayor eficacia que el placebo en ensayos clínicos, pero la dosis de 25 mg es estadísticamente menos eficaz que las dosis de 50 mg y 100 mg.
En varios estudios clínicos controlados con placebo se evaluó la seguridad y eficacia de las tabletas orales estándar de sumatriptán en más de 650 niños y adolescentes de 10 a 17 años con migraña. Estos estudios no mostraron diferencias estadísticamente significativas en el alivio del dolor de cabeza a las 2 horas entre el placebo y cualquier dosis de sumatriptán. El perfil de reacciones adversas con la administración oral de sumatriptán en niños y adolescentes de 10 a 17 años fue similar al descrito en estudios con adultos.
Farmacocinética
Tras la administración oral, el sumatriptán se absorbe rápidamente, alcanzando el 70 % de la concentración máxima (Cmax) a los 45 minutos. Tras la ingestión de 100 mg, la concentración media máxima en plasma es de 54 ng/ml. La biodisponibilidad absoluta media tras la administración oral es del 14 %, debido parcialmente al metabolismo presistémico y parcialmente a una absorción incompleta. El periodo de semivida es de aproximadamente 2 horas, aunque hay indicios de una fase terminal más prolongada. La unión a las proteínas plasmáticas es baja (14–21 %), el volumen de distribución medio es de 170 L. El aclaramiento plasmático total medio es de aproximadamente 1160 ml/min, y el aclaramiento renal medio es de aproximadamente 260 ml/min. El aclaramiento extrarrenal representa aproximadamente el 80 % del aclaramiento total. El sumatriptán se elimina principalmente mediante metabolismo oxidativo mediado por la monoaminooxidasa A.
Grupos especiales de pacientes
Alteraciones hepáticas
La farmacocinética del sumatriptán tras la administración oral (50 mg) y subcutánea (6 mg) fue estudiada en 8 pacientes con insuficiencia hepática de grado leve a moderado, emparejados por sexo, edad y peso corporal con 8 voluntarios sanos. Tras la administración oral, la exposición al sumatriptán en plasma (AUC y Cmax) casi se duplicó (aumento aproximado del 80 %) en pacientes con insuficiencia hepática leve a moderada en comparación con el grupo control de pacientes con función hepática normal. Tras la administración subcutánea, no se observaron diferencias entre los pacientes con insuficiencia hepática y el grupo control. Esto indica que la insuficiencia hepática leve a moderada reduce el aclaramiento presistémico y aumenta la biodisponibilidad y la exposición al sumatriptán en comparación con voluntarios sanos.
Tras la administración oral, el aclaramiento presistémico se reduce en pacientes con alteración hepática leve o moderada, y la exposición sistémica aumenta casi al doble.
La farmacocinética del sumatriptán no ha sido estudiada en pacientes con insuficiencia hepática grave (ver secciones «Contraindicaciones» y «Precauciones de uso»).
El metabolito principal, el análogo indolacético del sumatriptán, se elimina principalmente por orina, donde se encuentra como ácido libre y como conjugado glucurónido. Este metabolito no posee actividad conocida sobre los receptores 5-HT1 ni 5-HT2. Los metabolitos secundarios no han sido identificados. La farmacocinética del sumatriptán oral parece no depender significativamente de los episodios de migraña.
En un estudio piloto no se observaron diferencias significativas en los parámetros farmacocinéticos entre pacientes de edad avanzada y voluntarios sanos jóvenes.
Datos preclínicos de seguridad
El sumatriptán no mostró actividad genotóxica ni carcinogénica en sistemas in vitro ni en estudios en animales.
En un estudio de fertilidad en ratas, las dosis orales de sumatriptán que produjeron niveles plasmáticos aproximadamente 200 veces superiores a los observados en humanos tras la administración oral de 100 mg se asociaron con una reducción en el éxito de la fecundación.
Este efecto no se observó en un estudio con administración subcutánea, en el que el nivel máximo en plasma fue aproximadamente 150 veces superior al observado en humanos tras la administración oral.
En conejos se observó embriolethalidad sin defectos teratogénicos evidentes. El significado de estos datos en humanos es desconocido.
Características clínicas
Indicaciones
Los comprimidos de Migrenet están indicados para el alivio agudo de los ataques de migraña, con aura o sin aura. Migrenet debe utilizarse únicamente tras un diagnóstico claro de migraña.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad al sumatriptán o a cualquiera de los excipientes del medicamento.
El sumatriptán no debe administrarse a pacientes que hayan sufrido infarto de miocardio o que padezcan enfermedad isquémica cardiaca, vasoespasmo coronario (angina de Prinzmetal), enfermedad vascular periférica, o a pacientes que presenten síntomas u signos compatibles con enfermedad isquémica cardiaca.
El sumatriptán no debe administrarse a pacientes con antecedentes de accidente cerebrovascular o accidente isquémico transitorio.
El uso de sumatriptán está contraindicado en pacientes con hipertensión arterial moderada o grave, así como en pacientes con hipertensión arterial leve no controlada.
El sumatriptán no debe administrarse a pacientes con insuficiencia hepática grave.
La administración concomitante de ergotamina o sus derivados (incluyendo la metisergida) o cualquier otro agonista del receptor triptán/5-HT1 con sumatriptán está contraindicada (ver sección «Interacción con otros medicamentos e interacciones de otro tipo»).
La administración simultánea de inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO) y sumatriptán. Migrenet no debe administrarse dentro de las 2 semanas siguientes a la interrupción del tratamiento con inhibidores de la MAO.
Interacción con otros medicamentos e interacciones de otro tipo
Estudios realizados en voluntarios sanos demuestran que el sumatriptán no interactúa con propranolol, flunarizina, pizotifeno ni alcohol.
Los datos sobre la interacción con medicamentos que contienen ergotamina u otros agonistas de los receptores triptán/5-HT1 son limitados. Existe un riesgo teórico aumentado de vasoespasmo coronario; por lo tanto, esta combinación está contraindicada (ver sección «Contraindicaciones»).
El intervalo de tiempo que debe respetarse entre la administración de sumatriptán y medicamentos que contienen ergotamina u otros agonistas de los receptores triptán/5-HT1 no está determinado. Esto depende de las dosis y del tipo de medicamentos utilizados. Dado que estos efectos podrían potenciarse con la administración de Migrenet, debe respetarse un intervalo de 24 horas entre la administración de medicamentos que contienen ergotamina u otros agonistas de los receptores triptán/5-HT1 y la administración de Migrenet. A la inversa, se recomienda esperar al menos 6 horas tras la administración de sumatriptán antes de administrar un medicamento que contenga ergotamina, y al menos 24 horas antes de administrar otro agonista del receptor triptán/5-HT1. Puede producirse una interacción entre el sumatriptán y los inhibidores de la MAO; por lo tanto, su administración simultánea está contraindicada (ver sección «Contraindicaciones»).
En estudios poscomercialización se han notificado casos de síndrome serotoninérgico (incluyendo alteración del estado mental, inestabilidad autonómica y alteraciones neuromusculares) en pacientes tras la administración conjunta de inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS) y sumatriptán. También se han notificado casos de síndrome serotoninérgico con la administración concomitante de triptanes y inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina y noradrenalina (ISRSN) (ver sección «Precauciones de uso»).
Características de uso
Los comprimidos de Migrenet se utilizan únicamente en caso de diagnóstico claramente establecido de migraña.
Migrenet no se utiliza para el tratamiento de la migraña hemipléjica, basilar u oftalmopléjica.
Antes de iniciar el tratamiento con sumatriptán, se deben descartar enfermedades neurológicas potencialmente graves (por ejemplo, insuficiencia cardiovascular, ataque transitorio), si el paciente presenta síntomas atípicos o si no se le ha establecido previamente un diagnóstico adecuado para el uso de sumatriptán.
El uso de sumatriptán en algunos pacientes puede provocar síntomas transitorios como dolor o sensación de opresión en el pecho, que pueden ser intensos y extenderse a la garganta (ver sección «Reacciones adversas»). Si tales síntomas indican una enfermedad coronaria, se debe realizar un examen cardiológico adecuado.
No se debe administrar sumatriptán a pacientes con factores de riesgo de enfermedad coronaria, incluyendo fumadores empedernidos o aquellos que utilizan terapia de reemplazo de nicotina, sin un examen previo del sistema cardiovascular (ver sección «Contraindicaciones»). Se debe prestar especial atención a mujeres posmenopáusicas y hombres mayores de 40 años con estos factores de riesgo. Sin embargo, dicho examen no siempre puede detectar la presencia de enfermedad cardíaca, por lo que en casos aislados pueden presentarse complicaciones cardiológicas graves en pacientes con enfermedad cardíaca no diagnosticada.
Se debe administrar el medicamento Migrenet con precaución en pacientes con hipertensión arterial leve y controlada, ya que en un pequeño número de pacientes puede observarse un aumento transitorio de la presión arterial y de la resistencia vascular periférica (ver sección «Contraindicaciones»).
En estudios poscomercialización se han notificado casos raros de síndrome serotoninérgico (incluyendo alteraciones del estado mental, inestabilidad autonómica y alteraciones neuromusculares) en pacientes tras la administración conjunta de ISRS y sumatriptán. Existen informes sobre el desarrollo de síndrome serotoninérgico con la administración simultánea de triptanes e ISRSN. Si el uso simultáneo del medicamento Migrenet y ISRS/ISRSN está clínicamente justificado, se recomienda una adecuada vigilancia del paciente (ver sección «Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción»).
Migrenet debe administrarse con precaución en pacientes con alteraciones significativas en la absorción, metabolismo o eliminación de medicamentos, por ejemplo, con disfunción hepática (grado A o B según la escala Child-Pugh, ver sección «Propiedades farmacológicas») o renal (ver sección «Propiedades farmacológicas»). En pacientes con disfunción hepática se debe considerar una dosis de 50 mg.
El medicamento Migrenet debe administrarse con precaución en pacientes con antecedentes de convulsiones o con factores de riesgo de disminución del umbral convulsivo, ya que se han notificado casos de convulsiones asociadas al uso de sumatriptán (ver sección «Reacciones adversas»).
En pacientes con hipersensibilidad conocida a las sulfonamidas pueden presentarse reacciones alérgicas tras la administración del medicamento Migrenet. Las reacciones pueden variar desde hipersensibilidad cutánea hasta anafilaxia. Aunque la sensibilidad cruzada es limitada, se debe actuar con precaución al prescribir este medicamento a dichos pacientes.
Las reacciones adversas pueden ocurrir con mayor frecuencia durante la administración conjunta de triptanes y medicamentos que contienen hierba de San Juan (Hypericum perforatum).
El uso prolongado de cualquier medicamento analgésico puede agravar el dolor de cabeza. Si aparece este síntoma o existe riesgo de ello, se debe consultar con un médico y suspender el tratamiento. En pacientes que presentan con frecuencia o diariamente dolor de cabeza debido al uso regular de medicamentos analgésicos, puede establecerse el diagnóstico de cefalea por abuso de analgésicos.
Este medicamento contiene 40 mg/dosis de hidrocarbonato de sodio. Se debe tener precaución al administrar sumatriptán a pacientes que siguen una dieta controlada en sodio.
Uso durante el embarazo o la lactancia
Embarazo
Existen datos poscomercialización sobre el uso de sumatriptán durante el primer trimestre del embarazo en más de 1000 mujeres. Aunque esta información no es suficiente para conclusiones definitivas, no indica un riesgo aumentado de malformaciones congénitas. La experiencia con el uso de sumatriptán durante el segundo y tercer trimestre del embarazo es limitada.
La evaluación de estudios experimentales en animales no indica un efecto teratogénico directo ni un efecto perjudicial sobre el desarrollo peri y posnatal. Sin embargo, la viabilidad embrionofetal en conejos puede verse afectada (ver sección «Propiedades farmacológicas»). El uso de sumatriptán solo debe considerarse si el beneficio esperado para la madre supera cualquier riesgo potencial para el feto.
Lactancia
Se ha demostrado que el sumatriptán se excreta en la leche materna tras la administración subcutánea. El impacto sobre el lactante puede minimizarse evitando la lactancia durante 12 horas tras el tratamiento, desechando cualquier leche extraída durante este período.
Capacidad de afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar mecanismos
La somnolencia puede ser consecuencia tanto de la migraña como de su tratamiento con Migrenet; por lo tanto, se debe evitar conducir vehículos o trabajar con maquinaria durante la administración del medicamento o durante un episodio de migraña.
Vía de administración y dosis
No se debe utilizar las tabletas de Migrenet con fines de prevención del ataque.
Se recomienda utilizar Migrenet tan pronto como sea posible tras el inicio del episodio de migraña, aunque es igualmente eficaz en cualquier fase del ataque.
La dosis recomendada de Migrenet en adultos es de 50 mg. En algunos casos, la dosis puede aumentarse hasta 100 mg.
El medicamento Migrenet puede administrarse en nuevos episodios de migraña, pero si la primera dosis no resulta eficaz, no se debe repetir la administración del fármaco durante el mismo episodio.
Si el paciente responde a la primera dosis, pero los síntomas reaparecen, puede administrarse una segunda dosis dentro de las siguientes 24 horas, sin que la dosis total diaria supere los 300 mg.
Las tabletas deben tragarse enteras, acompañadas de agua.
Pacientes de edad avanzada (65 años o más)
No se dispone de suficiente experiencia sobre el uso de sumatriptán para el tratamiento de pacientes de 65 años o más. Aunque la farmacocinética del fármaco no difiere de la observada en personas más jóvenes, hasta que no se disponga de datos clínicos adicionales, no se recomienda la administración de Migrenet en pacientes de edad avanzada.
Niños
No se ha establecido la eficacia ni la seguridad del uso de sumatriptán en niños; por lo tanto, no se recomienda administrar el medicamento Migrenet a esta categoría de pacientes.
Sobredosis
Las dosis superiores a 400 mg (por vía oral) no han provocado otros efectos adversos distintos de los mencionados más adelante.
Tratamiento: realizar terapia de soporte y vigilancia del paciente durante al menos 10 horas.
No se ha establecido el efecto de la hemodiálisis o la diálisis peritoneal sobre los niveles plasmáticos de Migrenet.
Reacciones adversas
Las reacciones adversas se enumeran a continuación por clases de órganos y frecuencia. La frecuencia se define como: muy frecuente (≥ 1/10), frecuente (≥ 1/100 a < 1/10), poco frecuente (≥ 1/1000 a < 1/100), rara (≥ 1/10000 a < 1/1000), muy rara (< 1/10000) y frecuencia desconocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles). Algunos síntomas que se han notificado como reacciones adversas podrían ser síntomas concomitantes de la migraña.
| Datos de ensayos clínicos |
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| Trastornos del sistema nervioso |
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| Frecuente: |
Mareo, somnolencia, trastornos sensoriales, incluyendo parestesia e hipestesia. |
| Trastornos vasculares |
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| Frecuente: |
Aumento transitorio de la presión arterial que ocurre poco después del tratamiento. Sofocos. |
| Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos |
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| Frecuente: |
Disnea. |
| Trastornos gastrointestinales |
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| Frecuente: |
En algunos pacientes se observaron náuseas y vómitos, aunque no está claro si están relacionados con el sumatriptán o con la enfermedad de base. |
| Trastornos del sistema musculoesquelético y del tejido conectivo |
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| Frecuente: |
Sensación de pesadez (generalmente temporal, puede ser intensa y afectar cualquier parte del cuerpo, incluyendo el tórax y la garganta). |
| Mialgia. |
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| Trastornos generales y reacciones en el sitio de administración |
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| Frecuente: |
Dolor, sensación de calor o frío, presión o rigidez (estos fenómenos son generalmente temporales y pueden ser intensos, afectando cualquier parte del cuerpo, incluyendo el tórax y la garganta). |
| Sensación de debilidad, fatiga (ambos fenómenos son generalmente de intensidad leve o moderada y temporales). |
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| Investigaciones |
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| Muy raro: |
A veces se han observado alteraciones leves en los parámetros de función hepática. |
| Datos tras la comercialización |
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| Trastornos del sistema inmunitario |
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| No conocido: |
Reacciones de hipersensibilidad, desde hipersensibilidad cutánea hasta anafilaxia. |
| Trastornos del sistema nervioso |
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| No conocido: |
Convulsiones, aunque algunas de ellas ocurrieron en pacientes con antecedentes de convulsiones o con condiciones concomitantes que predisponen a su desarrollo; también existen informes de pacientes en los que no se identificaron tales factores. |
| Temblores, distonía, nistagmo, escotoma. |
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| Enfermedades oculares |
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| No conocido: |
Visión borrosa, diplopía, disminución de la agudeza visual. Pérdida de la visión, incluyendo informes sobre defectos permanentes. Sin embargo, los trastornos visuales también pueden ocurrir durante el propio episodio de migraña. |
| Trastornos cardíacos |
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| No conocido: |
Bradicardia, taquicardia, palpitaciones, arritmias cardíacas, cambios isquémicos transitorios en el ECG, espasmo de las arterias coronarias, angina de pecho, infarto de miocardio (ver secciones «Contraindicaciones» y «Precauciones de uso»). |
| Trastornos vasculares |
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| No conocido: |
Hipotensión arterial, fenómeno de Raynaud. |
| Trastornos gastrointestinales |
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| No conocido: |
Colitis isquémica, diarrea, disfagia. |
| Trastornos del sistema musculoesquelético, del tejido conectivo y óseo |
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| No conocido: |
Rigidez cervical. |
| Artalgia. |
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| Trastornos generales y reacciones en el sitio de administración |
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| No conocido: |
Lesión dolorosa activada, inflamación dolorosa activada. |
| Trastornos psiquiátricos |
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| No conocido: |
Ansiedad. |
| Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo |
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| No conocido: |
Hiperhidrosis. |
Comunicación de reacciones adversas sospechosas
La notificación de reacciones adversas tras la comercialización del medicamento es muy importante. Permite realizar el seguimiento de la relación beneficio/riesgo del uso de este medicamento. Los profesionales médicos y farmacéuticos, así como los pacientes o sus representantes legales, deben notificar todos los casos de reacciones adversas sospechosas y la falta de eficacia del medicamento a través del Sistema de Información Automatizado de Farmacovigilancia, en el siguiente enlace: https://aisf.dec.gov.ua.
Período de validez
2 años.
Condiciones de conservación
Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C.
Conservar en un lugar fuera del alcance de los niños.
Envase
10 comprimidos por blíster; 1 blíster por caja de cartón.
Categoría de dispensación
Bajo receta médica.
Fabricante
S.A. «ASTRAFARM»
Domicilio del fabricante y dirección del lugar de ejercicio de su actividad
Ucrania, 08132, región de Kiev, distrito Buchansky, ciudad de Vishnevoe, calle Kievskaya, 6.