Maxgistan

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO MAXGISTIN (MAXGISTIN)

Composición:

Principio activo: digidrocloruro de betahistina;

1 tableta contiene 8 mg, 16 mg o 24 mg de digidrocloruro de betahistina;

Excipientes: celulosa microcristalina, manitol (E 421), ácido cítrico monohidrato, dióxido de silicio coloidal anhidro, talco.

Forma farmacéutica. Tabletas.

Principales propiedades físico-químicas:

Tabletas de 8 mg: tabletas de color blanco o casi blanco, de forma redonda, sin ranura de división;

Tabletas de 16 mg: tabletas de color blanco o casi blanco, de forma redonda, con ranura de división;

Tabletas de 24 mg: tabletas de color blanco o casi blanco, de forma redonda, sin ranura de división.

Grupo farmacoterapéutico.

Medicamentos para el tratamiento de trastornos vestibulares. Código ATC N07CA01.

Propiedades farmacodinámicas.

Farmacodinámica.

El mecanismo de acción de la betahistina ha sido estudiado solo parcialmente. Existen varias hipótesis bien fundamentadas sobre su mecanismo de acción.

Efecto de la betahistina sobre el sistema histaminérgico:

Se ha demostrado que la betahistina ejerce una actividad agonista parcial sobre los receptores H1, así como una actividad antagonista sobre los receptores H3 de la histamina en el tejido nervioso, y posee una actividad débil sobre los receptores H2 de la histamina. La betahistina aumenta el metabolismo y la liberación de histamina mediante la bloqueo de los receptores H3 presinápticos y la inducción de un proceso de disminución del número de receptores H3 correspondientes.

La betahistina puede aumentar el flujo sanguíneo hacia la zona coclear, así como hacia todo el cerebro:

La betahistina mejora la circulación sanguínea en los vasos de la stria vascularis del oído interno, probablemente mediante la relajación de los esfínteres precapilares en el sistema de microcirculación del oído interno. La betahistina también ha demostrado aumentar el flujo sanguíneo cerebral en el organismo humano.

La betahistina favorece la compensación vestibular:

La betahistina acelera la recuperación de la función vestibular tras una neurectomía unilateral en animales, estimulando y favoreciendo el proceso de compensación vestibular central. Este efecto se caracteriza por un aumento en la regulación del metabolismo y la liberación de histamina y se produce como resultado del antagonismo sobre los receptores H3. En humanos, durante el tratamiento con betahistina, también se redujo el tiempo de recuperación de la función vestibular tras la neurectomía.

La betahistina modifica la actividad de las neuronas en los núcleos vestibulares:

La betahistina ejerce un efecto inhibidor dependiente de la dosis sobre la generación de potenciales de acción en las neuronas de los núcleos vestibulares laterales y mediales.

Las propiedades farmacodinámicas de la betahistina podrían proporcionar un efecto terapéutico positivo del fármaco en el sistema vestibular.

La eficacia de la betahistina ha sido demostrada en estudios con pacientes que padecen vértigo vestibular y enfermedad de Ménière, evidenciado mediante la reducción de la gravedad y frecuencia de los episodios de vértigo.

Farmacocinética.

Absorción

Tras la administración oral, la betahistina se absorbe rápidamente y prácticamente por completo en todas las partes del tracto gastrointestinal. Tras la absorción, el fármaco se metaboliza rápidamente y casi por completo, formando el metabolito ácido 2-piridilacético. La concentración plasmática de betahistina es muy baja. Por ello, todos los análisis farmacocinéticos se realizan midiendo la concentración del metabolito ácido 2-piridilacético en plasma y orina.

Cuando se toma el medicamento junto con alimentos, la concentración máxima del fármaco es menor que cuando se toma en ayunas. Sin embargo, la absorción total de la betahistina es idéntica en ambos casos, lo que indica que la ingestión de alimentos solo ralentiza el proceso de absorción del fármaco.

Distribución

El porcentaje de betahistina que se une a las proteínas plasmáticas es inferior al 5 %.

Biotransformación

Tras la absorción, la betahistina se metaboliza rápidamente y casi por completo en ácido 2-piridilacético (que carece de actividad farmacológica).

Tras la administración oral de betahistina, la concentración del ácido 2-piridilacético en plasma (y orina) alcanza su máximo a la hora de la ingestión del fármaco y disminuye con una semivida de eliminación de aproximadamente 3,5 horas.

Eliminación

El ácido 2-piridilacético se elimina rápidamente por la orina. Tras la administración del fármaco en dosis de 8-48 mg, aproximadamente el 85 % de la dosis inicial se encuentra en la orina. La eliminación de betahistina por vía renal o fecal es insignificante.

Linealidad

La velocidad de eliminación permanece constante tras la administración oral de 8-48 mg del fármaco, lo que indica la linealidad de la farmacocinética de la betahistina, y permite suponer que la vía metabólica implicada no está saturada.

Características clínicas.

Indicaciones.

Enfermedad y síndrome de Ménière, caracterizados por tres síntomas principales:

• vértigo, que a veces se acompaña de náuseas y vómitos;
• pérdida auditiva (hipoacusia);
• acúfenos.

Tratamiento sintomático del vértigo vestibular de origen diverso.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes del medicamento.

Feocromocitoma.

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.

No se han realizado estudios in vivo dirigidos a investigar la interacción con otros medicamentos. Basándose en datos de estudios in vitro, no se espera la inhibición de la actividad de las enzimas del citocromo P450 in vivo.

Los datos obtenidos en condiciones in vitro indican que el metabolismo del betahistina puede verse inhibido por medicamentos que inhiben la actividad de la monoaminooxidasa (MAO), incluyendo el subtipo B de MAO (por ejemplo, selegilina). Se recomienda precaución al administrar betahistina concomitantemente con inhibidores de la MAO (incluyendo los selectivos para el subtipo B de MAO).

Dado que la betahistina es un análogo de la histamina, teóricamente existe la posibilidad de interacción entre la betahistina y los medicamentos antihistamínicos, lo que podría afectar la eficacia de uno u otro medicamento.

Características de uso.

Durante el tratamiento con este medicamento, es necesario controlar cuidadosamente el estado de los pacientes con asma bronquial y/o antecedentes de úlcera gástrica o duodenal.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Embarazo. No existen datos adecuados sobre el uso de betahistina en mujeres embarazadas; por lo tanto, no se debe administrar este medicamento durante el embarazo, excepto en casos de necesidad absoluta.

Lactancia. No se sabe si la betahistina pasa a la leche materna humana. Debe evaluarse el beneficio del tratamiento para la madre frente a las ventajas de la lactancia materna y el posible riesgo para el lactante.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.

La betahistina está indicada para el tratamiento del síndrome de Ménière, caracterizado por la tríada de síntomas principales: vértigo, hipoacusia y acúfenos, así como para el tratamiento sintomático del vértigo vestibular. Ambos trastornos pueden afectar negativamente la capacidad de conducir un automóvil o trabajar con maquinaria. Según datos de estudios clínicos que evaluaron el efecto sobre la capacidad para conducir vehículos y operar maquinaria, la betahistina no tuvo efecto o tuvo un efecto insignificante sobre dicha capacidad.

Vía de administración y dosis.

La dosis diaria para adultos es de 24-48 mg, distribuida uniformemente para su administración durante el día.

Se recomienda tomar las tabletas después de las comidas. La dosis debe ajustarse individualmente según el efecto obtenido. La reducción de los síntomas a veces se observa solo tras 2-3 semanas de tratamiento. Los mejores resultados a veces se logran con la administración del medicamento durante varios meses. Existen datos que indican que iniciar el tratamiento al comienzo de la enfermedad puede prevenir su progresión y/o la pérdida auditiva en etapas avanzadas.

Pacientes de edad avanzada

Aunque actualmente los datos de estudios en este grupo de pacientes son limitados, la amplia experiencia de uso poscomercialización sugiere que no es necesaria la corrección de la dosis en esta población.

Insuficiencia renal

No se han realizado estudios específicos en este grupo de pacientes, pero según la experiencia poscomercialización, no se requiere ajuste de la dosis.

Insuficiencia hepática

No se han realizado estudios específicos en este grupo de pacientes, pero según la experiencia poscomercialización, no se requiere ajuste de la dosis.

Niños

Dado que no existen datos suficientes sobre la seguridad y eficacia del uso de betahistina en niños, no se recomienda su administración en esta categoría de pacientes.

Sobredosis

Se han descrito varios casos de sobredosis. En algunos pacientes se observaron síntomas leves a moderados (náuseas, somnolencia, dolor abdominal) tras la ingestión de dosis de hasta 640 mg del medicamento. Complicaciones más graves (convulsiones, complicaciones cardiorespiratorias) se han observado tras la ingestión intencionada de dosis elevadas de betahistina, especialmente en combinación con la sobredosis de otros medicamentos.

Tratamiento: terapia sintomática y de soporte.

Reacciones adversas.

Trastornos del sistema digestivo: náuseas y dispepsia, molestias leves en el estómago (vómitos, dolor gastrointestinal, distensión abdominal y flatulencias). Estos efectos adversos suelen desaparecer al tomar el medicamento con alimentos o tras reducir la dosis.

Trastornos del sistema nervioso: dolor de cabeza.

Trastornos del sistema inmunitario: reacciones de hipersensibilidad, por ejemplo, anafilaxia.

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo: se han observado reacciones de hipersensibilidad en la piel y en el tejido celular subcutáneo, incluyendo angioedema, erupciones cutáneas, picor y urticaria.

Plazo de caducidad: 3 años.

Condiciones de conservación.

Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C.

Mantener fuera del alcance de los niños.

Envase.

10 comprimidos en blíster; 3 blísteres por estuche.

Categoría de dispensación. Medicamento sujeto a prescripción médica.

Fabricante. S.L. «FARMEX GROUP».

Dirección del fabricante y lugar de ejercicio de su actividad.

Ucrania, 08301, región de Kiev, ciudad de Boryspil, calle Shevchenko, 100.

Fecha de la última revisión.

Debe informarse al fabricante sobre todos los casos de reacciones adversas:

S.L. «Farmex Group», Ucrania, 08301, región de Kiev, ciudad de Boryspil, calle Shevchenko, 100,

tel.: +38(044)391-19-19, fax: +38(044)391-19-18, o mediante el formulario en la página web: http://www.pharmex.com.ua/kontakty/forma-137-o/