Helpex® AntiCold Neo Max
Ucrania
Contenido
INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO HELPEX® ANTICOLD NEO MAX (HELPEX® ANTICOLD NEO MAX)
Composición:
Principios activos: paracetamol, levocetirizina dihidrocloruro, fenilefrina hidrocloruro;
1 sobre de 4 g contiene 650 mg de paracetamol, 10 mg de fenilefrina hidrocloruro y 1,25 mg de levocetirizina dihidrocloruro;
Sustancias auxiliares:
«HelpeX® Anticold neo MAX» con sabor a limón: dióxido de silicio coloidal anhidro, aspartamo (E 951), manitol (E 421), sucralosa, sacarosa, tartracina (E 102), aroma de limón, ácido cítrico anhidro;
«HelpeX® Anticold neo MAX» con sabor a frambuesa: dióxido de silicio coloidal anhidro, aspartamo (E 951), manitol (E 421), sucralosa, sacarosa, betanina (E 162), aroma de frambuesa.
Forma farmacéutica. Polvo para disolución oral.
Principales propiedades físico-químicas:
«HelpeX® Anticold neo MAX» con sabor a limón: polvo de color amarillo pálido a amarillo;
«HelpeX® Anticold neo MAX» con sabor a frambuesa: polvo casi blanco con tono rosado pálido, pudiendo presentar partículas de color rojo oscuro.
Grupo farmacoterapéutico.
Analgésicos y antipiréticos. Anilidas. Paracetamol, combinaciones sin psicolépticos.
Código ATC N02BE51.
Propiedades farmacológicas.
Farmacodinamia.
Medicamento combinado para el tratamiento sintomático de las infecciones virales respiratorias agudas, la gripe y los resfriados. Tiene propiedades antipiréticas, analgésicas, antialérgicas y leves propiedades antiinflamatorias. Alivia los síntomas de congestión nasal, rinorrea, lagrimeo, estornudos, dolor de cabeza y dolores musculares.
Paracetamol ejerce efectos analgésicos, antipiréticos y leves efectos antiinflamatorios.
El mecanismo de acción del paracetamol está relacionado con su influencia sobre el centro termorregulador del hipotálamo, la capacidad de inhibir la síntesis de prostaglandinas y mediadores inflamatorios (cininas, serotonina) y el aumento del umbral de sensibilidad al dolor.
Levocetirizina dihidrocloruro es un antihistamínico no sedante, el enantiómero R activo y estable de la cetirizina, que pertenece al grupo de antagonistas competitivos de la histamina. Su acción farmacológica se debe al bloqueo de los receptores H1 de histamina. La afinidad por los receptores H1 de la levocetirizina es 2 veces mayor que la de la cetirizina. Actúa sobre la fase dependiente de la histamina en el desarrollo de la reacción alérgica, disminuye la migración de eosinófilos, la permeabilidad vascular y limita la liberación de mediadores inflamatorios. Previene y suprime la manifestación de reacciones alérgicas, ejerce acción antiexudativa, antipruriginosa y antiinflamatoria, no tiene acción anticolinérgica ni anti-serotoninérgica y no penetra en el sistema nervioso central.
La levocetirizina inhibe la fase tardía de la reacción inflamatoria inducida por la administración intradérmica de calicreína en pacientes. También reduce la expresión de moléculas de adhesión como ICAM-1 y VCAM-1, que son marcadores de inflamación alérgica. Debido a la reducción de la adhesividad de ICAM-1, se produce un efecto antiviral indirecto, ya que aumenta la resistencia celular al rinovirus. Además, con la administración de levocetirizina se reduce el nivel de adhesión secundaria de Staphylococcus aureus y Haemophilus influenzae a las células epiteliales de la nasofaringe previamente infectadas por rinovirus.
Fenilefrina hidrocloruro es un α1-adrenomimético relativamente selectivo. Tiene un efecto débil sobre los receptores α2 y β-adrenérgicos. Debido a su efecto vasoconstrictor, la fenilefrina reduce el edema de la mucosa nasal, disminuye el volumen del secreto nasal y mejora la respiración nasal al facilitar el paso del aire. Se utiliza para aliviar temporalmente la congestión nasal en infecciones respiratorias virales agudas y enfermedades catarrales.
Farmacocinética.
Paracetamol se absorbe rápidamente y casi por completo en el tracto gastrointestinal. El período de semivida es de 1–4 horas. Se distribuye uniformemente en todos los líquidos corporales. La unión a las proteínas plasmáticas es variable. Se elimina principalmente por los riñones en forma de metabolitos conjugados.
Levocetirizina dihidrocloruro. Sus parámetros farmacocinéticos presentan una dependencia lineal y apenas difieren de los de la cetirizina. Se absorbe rápidamente tras la administración oral; la ingesta de alimentos no afecta al grado de absorción, pero reduce su velocidad.
No existe información sobre la distribución de la levocetirizina en los tejidos humanos ni sobre su penetración a través de la barrera hematoencefálica. El volumen de distribución es de 0,4 l/kg. La unión a proteínas plasmáticas es del 90 %.
Aproximadamente el 14 % de la levocetirizina se metaboliza en el organismo. Debido al bajo grado de metabolismo y a la ausencia de potenciación del efecto inhibitorio, es poco probable la interacción de la levocetirizina con otras sustancias (y viceversa).
La excreción del fármaco se produce principalmente mediante filtración glomerular y secreción tubular activa. El período de semivida (T1/2) es de 7,9 ± 1,9 horas; el aclaramiento total es de 0,63 ml/min/kg. No se acumula y se elimina completamente del organismo en 96 horas. El 85,4 % de la dosis de la sustancia activa se excreta inalterada por la orina y aproximadamente el 12,9 % por las heces.
En pacientes con alteraciones de la función renal (aclaramiento de creatinina < 40 ml/min), el aclaramiento de levocetirizina disminuye y el período de semivida (T1/2) se prolonga (por ejemplo, en pacientes sometidos a hemodiálisis, el aclaramiento total se reduce en un 80 %), lo que requiere ajustar el régimen posológico adecuado. Durante una hemodiálisis estándar de 4 horas, se elimina una fracción insignificante (menos del 10 %) de levocetirizina. Penetra en la leche materna.
Fenilefrina hidrocloruro. Su acción comienza rápidamente y dura aproximadamente 20 minutos. Se metaboliza en el hígado o en el tracto gastrointestinal y se elimina por los riñones.
Características clínicas.
Indicaciones.
Tratamiento de los síntomas que aparecen en infecciones virales respiratorias agudas y gripe (para reducir la fiebre, aliviar la rinitis, eliminar el edema de la mucosa nasal, calmar el dolor de cabeza y eliminar dolores musculares).
Contraindicaciones.
Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes del medicamento o antecedentes de reacciones a derivados de la piperazina. Hipertensión arterial, enfermedades cardiovasculares, trastornos de la conducción, cardiopatía isquémica grave, aterosclerosis, insuficiencia cardíaca. Hipertiroidismo, feocromocitoma. Trastornos graves de la función hepática y/o renal (clearance de creatinina < 10 ml/min). Pancreatitis. Hepatitis aguda. Trombosis, tromboflebitis, aumento de la coagulabilidad sanguínea y predisposición a la formación de trombos. Hiperbilirrubinemia congénita; déficit de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa. Alcoholismo. Enfermedades de la sangre (incluida anemia grave, leucopenia). Hiperplasia prostática con dificultad para la micción, obstrucción del cuello de la vejiga urinaria. Diabetes mellitus. Glaucoma de ángulo cerrado. Epilepsia. Administración concomitante con antidepresivos tricíclicos; con inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO) y durante las 2 semanas posteriores a la suspensión de estos; con betabloqueadores y otros medicamentos antihipertensivos, simpaticomiméticos. Embarazo y lactancia. No administrar en niños menores de 12 años.
Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacción.
Al administrarse simultáneamente con paracetamol, pueden observarse los siguientes tipos de interacciones:
puede ralentizarse la eliminación de antibióticos del organismo;
los barbitúricos reducen el efecto antipirético del paracetamol;
la administración concomitante de paracetamol con agentes hepatotóxicos incrementa el efecto tóxico sobre el hígado;
inductores de enzimas microsomáticos hepáticos, medicamentos anticonvulsivos, incluyendo fenitoína, carbamazepina, barbitúricos, rifampicina, alcohol e isoniazida, pueden aumentar la hepatotoxicidad del paracetamol;
la metoclopramida y el domperidón aumentan, mientras que la colestiramina, los antiácidos y los alimentos reducen la absorción del paracetamol;
la salicilamida prolonga el período de eliminación del paracetamol;
la tetraciclina aumenta el riesgo de anemia y metemoglobinemia provocadas por el paracetamol;
se incrementa el período de semieliminación de la cloranfenicol (hasta 5 veces);
el paracetamol reduce la eficacia de los diuréticos.
La administración concomitante prolongada de paracetamol y cumarinas (por ejemplo, warfarina) potencia el efecto anticoagulante de estas últimas, aumentando el riesgo de hemorragias. La administración ocasional no tiene un efecto significativo.
La administración concomitante de paracetamol con antiinflamatorios no esteroideos aumenta el riesgo de alteraciones de la función renal.
La administración regular de paracetamol junto con zidovudina puede provocar neutropenia y aumentar el riesgo de daño hepático; la administración concomitante con azidotimidina puede provocar neutropenia.
La administración concomitante con floxacilina conlleva riesgo de acidosis metabólica con brecha aniónica elevada como consecuencia de la acidosis por piraglutamato, especialmente en pacientes con factores de riesgo (ver sección «Precauciones de uso»).
No se han realizado estudios de interacción con levocetirizina. Los estudios con cetirizina (mezcla racémica) mostraron que la administración concomitante con antipirina, pseudoefedrina, cimetidina, ketoconazol, eritromicina, azitromicina, glipizida o diazepam no provoca interacciones adversas clínicamente significativas. Cuando se administró conjuntamente con teofilina (400 mg/día), se observó una ligera reducción (16 %) del aclaramiento total de levocetirizina (la distribución de teofilina no se modificó). Durante un estudio de administración múltiple de ritonavir (600 mg dos veces al día) y cetirizina (10 mg/día), el grado de exposición a cetirizina aumentó aproximadamente un 40 %, mientras que la distribución del ritonavir se alteró ligeramente (–11 %) con la administración concomitante de cetirizina.
La ingesta de alimentos no afecta al grado de absorción del medicamento, pero reduce la velocidad de su absorción.
No existen datos sobre potenciación del efecto de los agentes sedantes al administrarse en dosis terapéuticas. Sin embargo, se debe evitar la administración concomitante de sedantes durante el tratamiento con este medicamento.
La administración concomitante con alcohol o depresores del sistema nervioso central en pacientes sensibles puede provocar una disminución adicional de la vigilancia y la capacidad para realizar tareas.
La administración de clorhidrato de fenilefrina con indometacina y bromocriptina puede provocar hipertensión arterial grave; con aminas simpaticomiméticas, digoxina y glucósidos cardíacos aumenta el riesgo de arritmias e infarto de miocardio; puede reducir la eficacia de los betabloqueadores y otros medicamentos antihipertensivos (debrisoquina, guanetidina, reserpina, metildopa), aumentando el riesgo de hipertensión arterial y reacciones adversas cardiovasculares;
los alcaloides de Rauwolfia reducen el efecto terapéutico del clorhidrato de fenilefrina;
los bloqueadores α-adrenérgicos (fentolamina), fenotiazinas, furosemida y otros diuréticos interfieren con la vasoconstricción.
La administración concomitante de fenilefrina con gangliobloqueadores, bloqueadores adrenérgicos, alcaloides de Rauwolfia o metildopa puede provocar una disminución de la presión arterial.
Características de aplicación.
No exceder la dosis indicada; no tomar el medicamento simultáneamente con otros productos que contengan paracetamol, ya que existe riesgo de sobredosis de paracetamol.
En caso de sobredosis, debe buscarse inmediatamente atención médica, incluso si el paciente se siente bien, debido al riesgo de retraso en la aparición de daño hepático grave (ver sección «Sobredosis»).
El riesgo de sobredosis de paracetamol aumenta en pacientes con enfermedad hepática alcohólica. No utilizar simultáneamente con alcohol.
Debe consultarse con el médico si los síntomas empeoran o persisten más de 3 días, o si el dolor de cabeza se vuelve constante.
Antes de usar el medicamento, los pacientes con enfermedades hepáticas (aumenta el riesgo de efecto hepatotóxico del paracetamol), enfermedades renales o aquellos que toman warfarina u otros medicamentos con efecto anticoagulante deben consultar al médico.
Se han registrado casos de insuficiencia/disfunción hepática en pacientes con niveles reducidos de glutatión, por ejemplo, en casos de desnutrición grave, anorexia, bajo índice de masa corporal o alcoholismo crónico. En pacientes con niveles reducidos de glutatión, como en infecciones graves (por ejemplo, sepsis), el uso de paracetamol aumenta el riesgo de aparición de acidosis metabólica. Los síntomas de acidosis metabólica incluyen respiración profunda, acelerada o dificultosa, náuseas, vómitos y pérdida de apetito. Debe buscarse atención médica inmediatamente si aparecen estos síntomas.
Se han notificado casos de acidosis metabólica con gran intervalo aniónico (HAGMA, por sus siglas en inglés) debida a acidosis por pirrolidona en pacientes con enfermedades graves como insuficiencia renal severa y sepsis, o en pacientes con desnutrición o con otras causas de déficit de glutatión (por ejemplo, alcoholismo crónico), que han sido tratados con paracetamol en dosis terapéutica durante un período prolongado o con combinación de paracetamol y flucloxacilina. Si se sospecha HAGMA debida a acidosis por pirrolidona, se recomienda suspender inmediatamente el uso de paracetamol y realizar un monitoreo cuidadoso. La medición del nivel de 5-oxoproline en orina puede ser útil para identificar la acidosis por pirrolidona como causa principal de HAGMA en pacientes con múltiples factores de riesgo.
Debe tenerse precaución al prescribir este medicamento a pacientes con enfermedad de Raynaud.
El medicamento puede influir en los resultados de pruebas de laboratorio sobre los niveles sanguíneos de glucosa y ácido úrico.
Debe usarse con precaución en pacientes con insuficiencia renal crónica (requiere ajuste del régimen de dosificación) y en pacientes de edad avanzada con insuficiencia renal (posible disminución de la filtración glomerular).
Debe usarse con precaución en pacientes propensos a retención urinaria y en aquellos con riesgo de convulsiones, ya que el uso del medicamento puede intensificar el episodio (ver sección «Contraindicaciones»).
Los medicamentos antihistamínicos suprimen las pruebas cutáneas alérgicas; por lo tanto, debe suspenderse el uso del medicamento 3 días antes de realizar el estudio (período de eliminación).
El medicamento contiene sacarosa, por lo que los pacientes con intolerancia diagnosticada a ciertos azúcares deben consultar con su médico antes de tomar este medicamento.
El colorante tartrazina (E 102) puede provocar reacciones alérgicas.
El aspartamo (E 951) es un derivado de fenilalanina, lo que representa un peligro para los pacientes con fenilcetonuria.
Uso durante el embarazo o la lactancia.
Embarazo
No se ha establecido la seguridad del uso del medicamento durante el embarazo, por lo tanto, no debe administrarse a mujeres embarazadas (ver sección «Contraindicaciones»).
Lactancia
Dado que los principios activos del medicamento pasan en cierta medida a la leche materna, debe suspenderse la lactancia durante el tratamiento con este medicamento.
Fertilidad
No existen datos sobre el efecto del medicamento sobre la fertilidad.
Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.
Durante el tratamiento con este medicamento, debe evitarse cualquier actividad que requiera una concentración elevada (por ejemplo, conducir vehículos o trabajar con maquinaria potencialmente peligrosa).
Vía de administración y dosis.
Adultos y niños a partir de 12 años: 1 sobre hasta 4 veces al día. Los intervalos entre las tomas deben ser de al menos 4 horas.
Disolver el contenido del sobre en un vaso de agua caliente y beber.
La duración del tratamiento no debe superar los 5 días.
El período máximo de uso sin consulta médica es de 3 días.
Niños.
No utilizar en niños menores de 12 años.
Sobredosis.
Paracetamol
La afectación hepática es posible en adultos que hayan ingerido 10 g o más de paracetamol, o 5 g en presencia de factores de riesgo, y en niños que hayan ingerido más de 150 mg/kg de peso corporal.
En caso de sobredosis de paracetamol, durante las primeras 24 horas pueden desarrollarse síntomas como palidez, náuseas, vómitos, pérdida de apetito y dolor abdominal.
Las manifestaciones clínicas y bioquímicas de daño hepático aparecen entre 12 y 48 horas después de la sobredosis. Se han descrito casos de arritmias cardíacas y pancreatitis, que generalmente se asocian con alteraciones de la función hepática y hepatotoxicidad. Pueden presentarse coma hipoglucémico, trombocitopenia, alteraciones del metabolismo de la glucosa y acidosis metabólica, hipokalemia, aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas, elevación del nivel de bilirrubina y aumento del índice de protrombina, así como hemorragias.
En ocasiones, desde el sistema urinario, se han observado signos de nefrotoxicidad, incluyendo cólico renal, nefritis intersticial y insuficiencia renal aguda con necrosis tubular aguda, lo cual puede manifestarse con intenso dolor lumbar, hematuria, proteinuria y puede desarrollarse incluso en ausencia de un daño hepático grave.
La ingestión de dosis elevadas puede provocar necrosis hepatocelular con desarrollo de encefalopatía y alteración de la conciencia, coma hepático, insuficiencia renal aguda e incluso resultado letal.
En pacientes con factores de riesgo [tratamiento prolongado con carbamazepina, fenobarbital, fenitoína, primidona, rifampicina, hipérico o con otros medicamentos que induzcan enzimas hepáticas; alcoholismo; caquexia por déficit de glutatión (trastornos digestivos, fibrosis quística, infección por VIH, ayuno, caquexia)], la ingestión de 5 g o más de paracetamol puede provocar daño hepático.
Con el uso prolongado del medicamento en dosis elevadas, pueden desarrollarse desde el sistema hematopoyético anemia aplásica, pancitopenia, agranulocitosis, neutropenia, leucopenia y trombocitopenia.
Tratamiento de la sobredosis: ante la sospecha de sobredosis, el paciente debe ser trasladado al hospital, incluso si no hay síntomas iniciales.
Los síntomas pueden limitarse a náuseas y vómitos y no reflejar necesariamente la gravedad de la sobredosis ni el riesgo de daño orgánico. En las primeras horas tras la sospecha de sobredosis, debe realizarse lavado gástrico.
Puede ser útil el tratamiento con carbón activado si la sobredosis de paracetamol se ha ingerido dentro de la primera hora.
Debe medirse la concentración de paracetamol en plasma a las 4 horas o más después de la ingestión (las concentraciones anteriores no son fiables).
Durante las primeras 24 horas tras la ingestión de paracetamol, debe administrarse N-acetilcisteína por vía intravenosa según las recomendaciones vigentes. El efecto máximo del antídoto se obtiene dentro de las 8 horas posteriores a la ingestión; posteriormente, la eficacia del antídoto disminuye drásticamente.
En ausencia de vómitos, puede administrarse metionina por vía oral como alternativa adecuada en zonas remotas fuera del entorno hospitalario.
Clorhidrato de levocetirizina dihidrocloruro
Los síntomas de sobredosis pueden incluir somnolencia en adultos, y en niños, excitación inicial e irritabilidad seguidas de somnolencia.
Tratamiento de la sobredosis. No existe antídoto específico para la levocetirizina. En caso de aparición de síntomas de sobredosis, se recomienda un tratamiento sintomático y de soporte. Puede considerarse la necesidad de lavado gástrico poco tiempo después de la ingestión. La hemodiálisis no es eficaz para eliminar la levocetirizina del organismo.
Clorhidrato de fenilefrina
La sobredosis se manifiesta con síntomas cardiovasculares y depresión respiratoria. Pueden presentarse nerviosismo, cefalea, mareo, insomnio, náuseas, vómitos, aumento de la presión arterial o bradicardia refleja, taquicardia, palpitaciones y retención urinaria.
Tratamiento de la sobredosis. Para contrarrestar los efectos hipertensivos, se administran alfa-bloqueantes adrenérgicos por vía intravenosa; en caso de convulsiones, se utiliza diazepam.
Reacciones adversas.
Del sistema inmunológico: reacciones de hipersensibilidad, incluyendo prurito, urticaria, erupciones (generalizadas, eritematosas), angioedema, shock anafiláctico; eritema multiforme exudativo, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica (síndrome de Lyell).
Del órgano de la visión: alteraciones de la visión y de la acomodación, visión borrosa, oculogiria (movimientos involuntarios circulares del globo ocular), midriasis, aumento de la presión intraocular.
Del sistema nervioso: efecto sedante, somnolencia al superar la dosis terapéutica, insomnio, mareo, síncope, debilidad, astenia, fatiga aumentada, disminución de la capacidad mental y física, cambios de humor, disforia, cefalea, parestesia, convulsiones, temblor, tics, disgeusia, discinesia, distonía, alteraciones de la memoria, inquietud, ansiedad.
Del sistema psíquico: alteraciones del sueño, excitación psicomotora, alucinaciones, apatía, depresión,
agresividad, insomnio, pensamientos suicidas, pesadillas, nerviosismo, irritabilidad, sensación de miedo, alteración de la orientación.
Del sistema cardiovascular: aumento de la presión arterial, disminución de la presión arterial, taquicardia, palpitaciones, dolor en el pecho.
Del sistema respiratorio: broncoespasmo en pacientes sensibles a la aspirina y a otros antiinflamatorios no esteroideos, disnea, faringitis, rinitis.
De los riñones y del sistema urinario: espasmo de los conductos uretrales y de los esfínteres vesicales, disuria, enuresis, retención urinaria, dificultad para orinar, cólico renal, nefrotoxicidad.
Del tracto gastrointestinal: náuseas, vómitos, sequedad de boca, molestias gastrointestinales, dolor epigástrico, diarrea, estreñimiento, aumento del apetito, acidez, flatulencia, hipersialia.
Del oído y del equilibrio: vértigo, acúfenos.
Del sistema hepatobiliar: alteraciones de la función hepática, aumento de la actividad de las enzimas hepáticas, hepatitis, insuficiencia hepática.
Del sistema endocrino: hipoglucemia, hasta coma hipoglucémico.
Del sistema sanguíneo y del sistema linfático: trombocitopenia, agranulocitosis, anemia, incluyendo anemia hemolítica (equimosis o hemorragias); sulfhemoglobinemia y metahemoglobinemia (cianosis, disnea, dolor en el pecho), leucopenia, pancitopenia, neutropenia.
Del sistema músculo-esquelético: mialgia, artralgia.
Del metabolismo y nutrición: acidosis metabólica con brecha aniónica elevada.
Trastornos generales: malestar general, edema, aumento de peso corporal, fiebre.
Descripción de reacciones adversas específicas
Se ha observado acidosis metabólica con brecha aniónica elevada como consecuencia de la acidosis por pirrolidón carboxílico en pacientes con factores de riesgo que han utilizado paracetamol (ver sección «Precauciones de uso»). La acidosis por pirrolidón carboxílico puede desarrollarse debido al bajo nivel de glutatión en estos pacientes.
Si aparece alguna reacción adversa, se debe suspender el uso del medicamento y consultar al médico.
Notificación de reacciones adversas sospechosas
La notificación de reacciones adversas tras la autorización del medicamento es importante. Permite realizar el seguimiento continuo de la relación beneficio-riesgo del medicamento. Los profesionales médicos y farmacéuticos, así como los pacientes o sus representantes legales, deben informar de todos los casos sospechosos de reacciones adversas y de la falta de eficacia del medicamento a través del Sistema de Información Automatizado de Farmacovigilancia en el enlace: https://aisf.dec.gov.ua.
Período de validez. 4 años.
Condiciones de conservación.
Conservar en un lugar fuera del alcance de los niños, en el envase original, a una temperatura no superior a 25 °C.
Envase.
4 g de polvo en sobres; 10 sobres por estuche de cartón.
Categoría de dispensación. Sin receta.
Fabricante. Alpex Pharma SA.
Dirección del fabricante y lugar de actividad.
Via Cantonale, 6805 Mezzovico-Vira, Suiza.