Flemoxin Solutab®

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO FLEMOXIN SOLUTAB®

Composición:

Principio activo: amoxicilina;

Cada tableta contiene amoxicilina (en forma de amoxicilina trihidrato) – 125 mg, 250 mg, 500 mg, 1000 mg;

Excipientes: celulosa microcristalina, celulosa microcristalina y carboximetilcelulosa sódica, crospovidona, vainillina, aroma de mandarina, aroma de limón, sacarina, estearato de magnesio.

Forma farmacéutica. Tabletas dispersables.

Propiedades físico-químicas principales: tabletas de color blanco o casi blanco (durante el almacenamiento puede aparecer un matiz ligeramente amarillento), de forma alargada, con grabado «231» para FLEMOCIN SOLUTAB® 125 mg, «232» para FLEMOCIN SOLUTAB® 250 mg, «234» para FLEMOCIN SOLUTAB® 500 mg, «236» para FLEMOCIN SOLUTAB® 1000 mg, con marca en un lado y una línea divisoria en el otro lado.

Grupo farmacoterapéutico. Agentes antimicrobianos para uso sistémico. Antibióticos beta-lactámicos. Penicilinas de amplio espectro. Amoxicilina. Código ATC J01CA04.

Propiedades farmacodinámicas.

Farmacodinámica. Flemoxin Solutab® es un antibiótico bactericida de amplio espectro perteneciente al grupo de las penicilinas semisintéticas.

Datos in vitro sobre la sensibilidad a la amoxicilina de algunos microorganismos clínicamente relevantes.

La amoxicilina es inactiva frente a microorganismos que producen beta-lactamasas, tales como Pseudomonas, Klebsiella, cepas indol-positivas de Proteus y cepas de Enterobacter. El nivel de resistencia de los microorganismos sensibles puede ser variable en diferentes regiones.

Farmacocinética.

Absorción. Tras la administración oral de los comprimidos de «Flemoxin Solutab®», la amoxicilina se absorbe rápidamente y prácticamente por completo (85-90 %); el fármaco es resistente al ácido. La ingestión de alimentos prácticamente no influye en la absorción del medicamento. La concentración máxima del principio activo en el plasma sanguíneo tras la toma de comprimidos de «Flemoxin Solutab®» se alcanza a las 1-2 horas. Tras la administración oral de 375 mg de amoxicilina, se registra en el plasma sanguíneo una concentración máxima del principio activo de 6 µg/l. Al duplicar (o reducir a la mitad) la dosis del fármaco, la concentración máxima en el plasma sanguíneo también cambia (aumenta o disminuye) en un factor de dos.

Distribución. Aproximadamente el 20 % de la amoxicilina se une a las proteínas del plasma sanguíneo. La amoxicilina penetra en las membranas mucosas, el tejido óseo y el líquido intraocular, así como en el esputo, alcanzando concentraciones terapéuticamente eficaces. La concentración de amoxicilina en la bilis supera su concentración en sangre de 2 a 4 veces. En el líquido amniótico y en los vasos del cordón umbilical, la concentración de amoxicilina representa entre el 25 y el 30 % de su nivel en el plasma sanguíneo de la mujer embarazada. La amoxicilina penetra mal en el líquido cefalorraquídeo; sin embargo, en caso de inflamación de las meninges (por ejemplo, en meningitis), la concentración en el líquido cefalorraquídeo alcanza aproximadamente el 20 % de la concentración en el plasma sanguíneo.

Metabolismo. La amoxicilina se metaboliza parcialmente; la mayoría de sus metabolitos son inactivos frente a los microorganismos, pero poseen propiedades alergénicas.

Eliminación. La amoxicilina se elimina principalmente por los riñones, aproximadamente el 80 % mediante excreción tubular y el 20 % mediante filtración glomerular. Aproximadamente el 90 % de la amoxicilina se elimina en 8 horas, de los cuales el 60-70 % en forma inalterada por los riñones. En ausencia de alteraciones de la función renal, el período de semieliminación de la amoxicilina es de 1-1,5 horas. En recién nacidos prematuros, recién nacidos y lactantes menores de 6 meses, este período es de 3-4 horas.

En caso de alteración de la función renal (depuración de creatinina igual o inferior a 15 ml/min), el período de semieliminación de la amoxicilina aumenta y alcanza, en caso de anuria, 8,5 horas.

El período de semieliminación de la amoxicilina no cambia en caso de alteración de la función hepática.

Características clínicas.

Indicaciones.

Infecciones causadas por microorganismos sensibles al medicamento:

• aparato respiratorio;
• aparato urinario y genital;
• tracto gastrointestinal (TGI);
• piel y tejidos blandos.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al principio activo, a otros penicilinas o a cualquiera de los excipientes.

Antecedentes de reacción de hipersensibilidad grave e inmediata (por ejemplo, anafilaxia) a otro antibiótico betalactámico (por ejemplo, cefalosporina, carbapenem o monobactámico).

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.

Cuando se administra alopurinol junto con amoxicilina, aumenta el riesgo de reacciones alérgicas cutáneas.

Se han descrito casos aislados de aumento de la relación internacional normalizada (INR) en pacientes que recibieron simultáneamente amoxicilina y acenocumarol o warfarina. Si es necesario este tipo de asociación, se debe controlar cuidadosamente el tiempo de protrombina o la INR al iniciar o suspender el tratamiento con amoxicilina. Además, puede ser necesario ajustar la dosis de los anticoagulantes orales.

Metotrexato

Las penicilinas pueden reducir la excreción de metotrexato, lo que podría provocar un aumento de su toxicidad.

Durante el tratamiento con amoxicilina, para determinar el nivel de glucosa en la orina se deben utilizar reacciones no enzimáticas con glucosa oxidasa, ya que los métodos no enzimáticos pueden dar resultados falsos positivos.

Probenecid

No se recomienda la administración concomitante con probenecid. El probenecid disminuye la secreción tubular renal de amoxicilina. La administración simultánea con probenecid puede provocar un aumento y prolongación de los niveles sanguíneos de amoxicilina.

Fenilbutazona, oxifenbutazona, y en menor grado ácido acetilsalicílico, indometacina y sulfipirazona, inhiben la secreción tubular de los fármacos del grupo penicilínico, lo que conduce a un aumento del período de semivida y de la concentración plasmática de amoxicilina.

Como otros antibióticos, la amoxicilina puede afectar a la flora intestinal, lo que puede provocar una disminución de la reabsorción de estrógenos y una reducción de la eficacia de los anticonceptivos orales combinados.

Los medicamentos con acción bacteriostática (antibióticos de la serie de las tetraciclinas, macrólidos, cloranfenicol) pueden neutralizar el efecto bactericida de la amoxicilina. La administración concomitante de aminoglucósidos es posible (efecto sinérgico).

Características de uso.

Hipersensibilidad.

Antes de iniciar el tratamiento con amoxicilina, debe determinarse cuidadosamente la presencia en la historia clínica de reacciones de hipersensibilidad a penicilinas, cefalosporinas u otros alérgenos.

Se han descrito casos graves, e incluso fatales, de hipersensibilidad (reacciones anafilactoides y reacciones adversas cutáneas graves) en pacientes durante la terapia con penicilinas. Las reacciones de hipersensibilidad también pueden progresar al síndrome de DRESS (síndrome de hipersensibilidad medicamentosa con eosinofilia y síntomas sistémicos), una reacción alérgica grave que puede provocar infarto de miocardio (ver sección «Reacciones adversas»). Estas reacciones son más probables en pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a penicilinas o con hipersensibilidad a diversos alérgenos. En caso de aparición de una reacción alérgica, el tratamiento con amoxicilina debe interrumpirse y debe iniciarse un tratamiento adecuado.

Síndrome de enterocolitis inducida por medicamentos

Se han notificado casos de síndrome de enterocolitis inducida por medicamentos (DIES, por sus siglas en inglés) principalmente en niños que recibieron amoxicilina (ver sección «Reacciones adversas»). DIES es una reacción alérgica cuyo síntoma principal es vómitos prolongados (1-4 horas después de la toma del medicamento), en ausencia de síntomas cutáneos o respiratorios alérgicos. Los síntomas adicionales pueden incluir dolor abdominal, diarrea, hipotensión o leucocitosis con neutrofilia. Se han descrito casos graves, incluyendo progresión al shock.

Microorganismos no sensibles

La amoxicilina no es adecuada para el tratamiento de ciertas infecciones si los patógenos causantes son insensibles o probablemente resistentes a la amoxicilina; antes del tratamiento con amoxicilina debe considerarse la sensibilidad del microorganismo probable (ver sección «Propiedades farmacológicas»). Esto es especialmente relevante en el tratamiento de pacientes con infecciones del tracto urinario y con infecciones graves de oído, garganta y nariz.

Mononucleosis infecciosa

En pacientes con mononucleosis infecciosa o reacciones leucemoides de tipo linfático, se ha observado frecuentemente (en el 60-100% de los casos) una exantema que no es consecuencia de hipersensibilidad a las penicilinas. Por lo tanto, los antibióticos del grupo de la ampicilina no deben usarse en pacientes con mononucleosis.

No se recomienda el uso de amoxicilina en pacientes con leucemia linfoblástica aguda debido al mayor riesgo de erupciones eritematosas cutáneas.

Resistencia cruzada. Puede existir hipersensibilidad cruzada y resistencia cruzada entre las penicilinas y las cefalosporinas.

Resistencia.

La administración prolongada del medicamento puede ocasionalmente provocar el crecimiento excesivo de microorganismos no sensibles al fármaco. Como ocurre con otros antibióticos de amplio espectro, pueden desarrollarse superinfecciones.

Colitis pseudomembranosa.

Con el uso de casi todos los antibióticos, incluida la amoxicilina, se han notificado casos de colitis asociada a antibióticos, desde leve hasta potencialmente mortal. En caso de aparición de colitis asociada a antibióticos, deben tomarse las medidas adecuadas. También deben tomarse medidas necesarias ante la aparición de colitis hemorrágicos o reacciones de hipersensibilidad.

Los medicamentos que inhiben la peristalsis están contraindicados en este caso.

Insuficiencia renal.

En pacientes con insuficiencia renal, la eliminación de la amoxicilina puede reducirse en función del grado de insuficiencia renal. En caso de insuficiencia renal grave, la dosis de amoxicilina debe reducirse.

Convulsiones.

En pacientes con alteración de la función renal, pueden presentarse convulsiones en casos aislados. Esto es especialmente cierto en pacientes que reciben dosis altas y/o con factores de riesgo (por ejemplo, antecedentes de epilepsia, predisposición a convulsiones, tratamiento concomitante de epilepsia o enfermedades del sistema nervioso central) (ver sección «Reacciones adversas»).

Cristaluria.

Al administrar dosis altas del medicamento, debe ingerirse una cantidad suficiente de líquidos para prevenir la cristaluria (incluyendo daño agudo del riñón), que puede ser provocada por la amoxicilina. La alta concentración de amoxicilina en la orina puede provocar la formación de sedimentos en el catéter urinario, por lo que debe inspeccionarse visualmente periódicamente (ver secciones «Reacciones adversas» y «Sobredosis»).

Reacciones cutáneas.

La aparición, al comienzo del tratamiento, de una erupción eritematosa generalizada con fiebre asociada a pústulas puede ser un síntoma de pustulosis exantemática aguda generalizada (AGEP). En tal caso, el tratamiento debe interrumpirse y está contraindicado el uso posterior de amoxicilina.

La amoxicilina puede provocar reacciones cutáneas graves, tales como necrólisis epidérmica tóxica, síndrome de Stevens-Johnson y reacción medicamentosa con eosinofilia y síntomas sistémicos (DRESS). En caso de aparición de reacciones cutáneas graves, debe interrumpirse el uso de amoxicilina, iniciarse un tratamiento adecuado y/o tomar las medidas necesarias.

Reacción de Jarisch-Herxheimer

Tras el inicio del tratamiento con amoxicilina en la enfermedad de Lyme, se ha observado la reacción de Jarisch-Herxheimer (ver sección «Reacciones adversas»). Esta reacción está directamente relacionada con el efecto bactericida de la amoxicilina sobre Borrelia burgdorferi, la espiroqueta que causa la enfermedad de Lyme. Los pacientes deben ser informados de que esta es una consecuencia común del tratamiento antibiótico de la enfermedad de Lyme; normalmente, los síntomas desaparecen con la recuperación.

Durante tratamientos prolongados, se recomienda evaluar periódicamente la función de los órganos, incluyendo los renales, hepáticos y del sistema hematopoyético. Durante el tratamiento con dosis altas, deben controlarse regularmente los parámetros sanguíneos. Se han notificado elevaciones de las enzimas hepáticas y alteraciones en el recuento celular sanguíneo (ver sección «Reacciones adversas»).

Precaución en niños prematuros y recién nacidos: debe controlarse la función renal, hepática y sanguínea.

Anticoagulantes.

En raras ocasiones, en pacientes que recibieron amoxicilina se ha registrado un alargamiento del tiempo de protrombina.

Durante la administración concomitante de anticoagulantes, se requiere un monitoreo adecuado.

Puede ser necesario ajustar la dosis de anticoagulantes orales para mantener el nivel deseado de coagulación sanguínea (ver secciones «Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción» y «Reacciones adversas»).

Terapia combinada para la erradicación de Helicobacter pylori: al usar amoxicilina como parte de una terapia combinada para la erradicación de Helicobacter pylori, debe consultarse el prospecto de los otros medicamentos utilizados en dicha terapia combinada.

Efecto sobre los resultados de pruebas diagnósticas.

El aumento de los niveles de amoxicilina en suero y orina puede influir en los resultados de ciertas pruebas de laboratorio. Debido a la alta concentración de amoxicilina en la orina, los métodos químicos frecuentemente producen resultados falsos positivos.

Durante el tratamiento con amoxicilina, se recomienda el uso de métodos enzimáticos de glucosa oxidasa para la determinación de glucosa en orina.

La presencia de amoxicilina puede afectar los resultados de las pruebas de estradiol en mujeres embarazadas.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Embarazo

Los estudios en animales no indican toxicidad reproductiva directa o indirecta. Los datos limitados sobre el uso de amoxicilina durante el embarazo en humanos no indican un riesgo aumentado de malformaciones congénitas. La amoxicilina puede usarse durante el embarazo si el beneficio potencial supera los posibles riesgos del tratamiento.

Lactancia

La amoxicilina se excreta en pequeñas cantidades en la leche materna, lo que representa un riesgo potencial de sensibilización. Esto puede provocar diarrea o infección fúngica de las mucosas en los lactantes y puede requerir la interrupción de la lactancia. La amoxicilina puede usarse durante la lactancia solo tras una evaluación médica del balance entre riesgo y beneficio.

Fertilidad

No existen datos sobre el efecto de la amoxicilina sobre la fertilidad humana. Los estudios de reproducción en animales no han demostrado ningún efecto sobre la fertilidad.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir automóviles o manejar maquinaria.

No se han realizado estudios sobre el efecto de la amoxicilina sobre la capacidad para conducir automóviles o manejar maquinaria. Sin embargo, pueden presentarse reacciones adversas (por ejemplo, reacciones alérgicas, vértigo, convulsiones) que puedan afectar la capacidad para conducir o manejar maquinaria (ver sección «Efectos adversos»).

Vía de administración y dosis.

En infecciones de intensidad moderada o media, se recomiendan las siguientes dosis:

Adultos (incluidos pacientes de edad avanzada): vía oral, 500–750 mg dos veces al día o 500 mg tres veces al día.

Niños con peso corporal <40 kg

La dosis diaria para niños es de 40–90 mg/kg/día, que debe dividirse en 2–3 tomas (sin exceder la dosis de 3 g/día), dependiendo de la indicación, la gravedad de la enfermedad y la sensibilidad de los microorganismos (véase las secciones «Precauciones de uso», «Propiedades farmacológicas»).

Los datos de farmacocinética y farmacodinámica indican que la administración tres veces al día es más eficaz que dos veces al día (se recomienda cuando las dosis alcanzan el límite superior de las dosis recomendadas).

En niños con peso corporal superior a 40 kg, deben aplicarse las dosis recomendadas para adultos.

Recomendaciones especiales.

Amigdalitis: 50 mg/kg/día, divididos en dos tomas.

Otitis media aguda: en zonas con alta prevalencia de neumococos con sensibilidad reducida a penicilinas, el régimen posológico debe ajustarse a las recomendaciones locales.

Estadio temprano de la enfermedad de Lyme (eritema migrans aislado): 50 mg/kg/día, repartidos en tres tomas, durante 14–21 días.

Profilaxis del endocarditis: dosis única de 50 mg de amoxicilina/kg de peso corporal, administrada una hora antes del procedimiento quirúrgico programado.

Gonorrea (aguda, no complicada): dosis única de 3 g.

En el tratamiento de infecciones con focos de difícil acceso, como la otitis media bacteriana aguda, es preferible la administración tres veces al día.

En enfermedades crónicas, recaídas o infecciones graves, se recomienda administrar el medicamento tres veces al día en dosis de 750–1000 mg; en niños, hasta 60 mg/kg/día (divididos en tres tomas).

Duración del tratamiento.

En caso de infecciones de intensidad leve o moderada, el medicamento debe administrarse durante 5–7 días. Sin embargo, en infecciones causadas por estreptococos, la duración del tratamiento debe ser de al menos 10 días.

En el tratamiento de enfermedades crónicas, lesiones infecciosas localizadas o infecciones graves, las dosis deben determinarse según la presentación clínica de la enfermedad.

El medicamento debe continuarse durante 48 horas tras la desaparición de los síntomas de la enfermedad.

Pacientes con alteraciones de la función renal.

Debe reducirse la dosis del medicamento en pacientes con insuficiencia renal grave.

En pacientes con aclaramiento de creatinina inferior a 30 ml/min, se recomienda aumentar el intervalo entre dosis y reducir la dosis diaria del medicamento (véase las secciones «Precauciones de uso», «Propiedades farmacológicas»).

Insuficiencia renal en adultos (incluidos pacientes de edad avanzada)

Hemodiálisis: al final del procedimiento de hemodiálisis, es necesario tomar 500 mg de amoxicilina.

Insuficiencia renal en niños con peso corporal inferior a 40 kg

Pacientes con alteraciones de la función hepática.

Las alteraciones de la función hepática no influyen en el período de semivida del medicamento.

Vía de administración.

Flemoxina Solutab® está indicado para administración por vía oral.

La ingestión de alimentos no afecta la absorción del medicamento Flemoxina Solutab®.

Disolver la tableta en un vaso de agua, agitar bien hasta obtener una suspensión homogénea y tomar inmediatamente.

Niños.

En niños con un peso corporal < 40 kg, la dosis diaria es de 40–90 mg/kg/día, que debe dividirse en 2–3 tomas (sin superar la dosis de 3 g/día), según la indicación, la gravedad de la enfermedad y la sensibilidad de los microorganismos.

Los datos de farmacocinética/farmacodinámica indican una mejor eficacia con la administración tres veces al día; por lo tanto, la administración dos veces al día solo se recomienda si se utiliza la dosis correspondiente al límite superior recomendado.

En niños con un peso corporal superior a 40 kg, deben aplicarse las dosis recomendadas para adultos.

Sobredosis.

Síntomas: en caso de sobredosis pueden presentarse alteraciones del tracto gastrointestinal, tales como náuseas, vómitos y diarrea, lo que puede derivar en un desequilibrio hidroelectrolítico. Se han notificado casos de cristaluria, que en ocasiones han conducido a insuficiencia renal (ver sección «Precauciones de uso»).

Tratamiento: se debe provocar el vómito o realizar un lavado gástrico, seguido del consumo de carbón activado y un purgante osmótico (sulfato de sodio). Se debe mantener el equilibrio hídrico y electrolítico. La amoxicilina puede eliminarse de la circulación sanguínea mediante hemodiálisis. No existe antídoto específico.

Reacciones adversas.

Las reacciones adversas más frecuentemente notificadas fueron: diarrea, náuseas y vómitos.

Las reacciones adversas observadas durante los estudios clínicos y el seguimiento poscomercialización de la amoxicilina se presentan a continuación según la clasificación de MedDRA.

Las reacciones adversas se clasifican según la frecuencia de su aparición:

muy frecuentes (≥1/10),
frecuentes (≥1/100 y <1/10),
poco frecuentes (≥1/1 000 y <1/100),
raras (≥1/10 000 y <1/1 000),
muy raras (<1/10 000),
frecuencia desconocida (no puede determinarse con los datos disponibles).

Plazo de caducidad. 5 años.

Condiciones de conservación.

Conservar a una temperatura no superior a 25 °C en el envase original.

Conservar en un lugar fuera del alcance y de la vista de los niños.

Envase. 5 comprimidos por blíster, 4 blísteres por estuche de cartón.

Categoría de dispensación. Bajo receta médica.

Fabricante. Haupt Pharma Latina S.R.L.

Domicilio del fabricante y dirección del lugar de ejercicio de su actividad. Strada Statale 156 KM 47,600 FR, Borgo San Michele LT, 04100 - Latina, Italia.

Titular de la autorización de comercialización.

CEPLAFARM Arzneimittel GmbH

Domicilio del titular de la autorización de comercialización.

Ziegelhof 24, 17489 Greifswald, Alemania

I N S T R U C C I Ó N

para uso médico del medicamento

FLEMOXIN SOLUTAB®

(FLEMOXIN SOLUTAB®)

Composición:

Principio activo: amoxicilina;

1 tableta contiene amoxicilina (en forma de amoxicilina trihidrato) – 125 mg, 250 mg, 500 mg, 1000 mg;

Sustancias auxiliares: celulosa microcristalina, celulosa microcristalina y carmelosa sódica, crospovidona, vainillina, aroma de mandarina, aroma de limón, sacarina, estearato de magnesio.

Forma farmacéutica. Tabletas dispersables.

Propiedades físico-químicas principales: tabletas de color blanco o casi blanco (tras el almacenamiento puede presentarse un tono amarillo claro), de forma ovalada, con la inscripción «231» para Flemoxin Solutab® 125 mg, «232» para Flemoxin Solutab® 250 mg, «234» para Flemoxin Solutab® 500 mg, «236» para Flemoxin Solutab® 1000 mg, marcada en un lado y una línea divisoria en el otro lado.

Grupo farmacoterapéutico. Agentes antimicrobianos para uso sistémico. Antibióticos beta-lactámicos. Penicilinas de amplio espectro. Amoxicilina. Código ATC J01CA04.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinámica. Flemoxin Solutab® es un antibiótico bactericida de amplio espectro perteneciente al grupo de las penicilinas semisintéticas.

Datos in vitro sobre la sensibilidad a la amoxicilina de algunos microorganismos clínicamente relevantes.

La amoxicilina es inactiva frente a microorganismos que producen betalactamasas, tales como Pseudomonas, Klebsiella, cepas indol-positivas de Proteus y cepas de Enterobacter. El nivel de resistencia de los microorganismos sensibles puede ser variable en diferentes regiones.

Farmacocinética.

Absorción. Tras la administración oral de los comprimidos de «Flemoxina Solutab®», la amoxicilina se absorbe rápida y prácticamente completamente (85-90 %); el fármaco es resistente al ácido. La ingestión de alimentos prácticamente no afecta a la absorción del fármaco. La concentración máxima del principio activo en el plasma sanguíneo tras la toma de los comprimidos de «Flemoxina Solutab®» se alcanza entre 1 y 2 horas. Tras la administración oral de 375 mg de amoxicilina, se registra en el plasma sanguíneo una concentración máxima del principio activo de 6 µg/l. Al duplicar (o reducir a la mitad) la dosis del fármaco, la concentración máxima en el plasma sanguíneo también cambia (aumenta o disminuye) en un factor de dos.

Disribución. Aproximadamente el 20 % de la amoxicilina se une a las proteínas del plasma sanguíneo. La amoxicilina penetra en las membranas mucosas, el tejido óseo y el líquido intraocular, así como en las secreciones bronquiales, alcanzando concentraciones terapéuticamente eficaces. La concentración de amoxicilina en la bilis supera de 2 a 4 veces su concentración en sangre. En el líquido amniótico y en los vasos del cordón umbilical, la concentración de amoxicilina representa entre el 25 y el 30 % de su nivel en el plasma sanguíneo de la mujer embarazada. La amoxicilina penetra mal en el líquido cefalorraquídeo; sin embargo, en caso de inflamación de las meninges (por ejemplo, en casos de meningitis), la concentración en el líquido cefalorraquídeo representa aproximadamente el 20 % de la concentración en el plasma sanguíneo.

Metabolismo. La amoxicilina se metaboliza parcialmente; la mayoría de sus metabolitos son inactivos frente a los microorganismos, pero poseen propiedades alergénicas.

Eliminación. La amoxicilina se elimina principalmente por los riñones, aproximadamente el 80 % mediante excreción tubular y el 20 % mediante filtración glomerular. Aproximadamente el 90 % de la amoxicilina se elimina en 8 horas, de los cuales el 60-70 % inalterado por los riñones. En ausencia de alteraciones de la función renal, el periodo de semivida de eliminación de la amoxicilina es de 1-1,5 horas. En recién nacidos prematuros, recién nacidos y lactantes menores de 6 meses, este periodo es de 3-4 horas.

En caso de alteración de la función renal (clearance de creatinina igual o inferior a 15 ml/min), el periodo de semivida de eliminación de la amoxicilina aumenta y alcanza hasta 8,5 horas en caso de anuria.

El periodo de semivida de eliminación de la amoxicilina no cambia en caso de alteración de la función hepática.

Características clínicas.

Indicaciones.

Infecciones causadas por microorganismos sensibles al medicamento:

• del aparato respiratorio;
• del aparato urinario y genital;
• del tracto gastrointestinal (TGI);
• de la piel y tejidos blandos.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al principio activo, a otros antibióticos del grupo de las penicilinas o a cualquiera de los excipientes.

Reacción de hipersensibilidad inmediata grave (por ejemplo, anafilaxia) a otro antibiótico betalactámico (por ejemplo, cefalosporina, carbapenem o monobactám) en la historia clínica.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

Cuando se administra alopurinol junto con amoxicilina, aumenta el riesgo de reacciones alérgicas cutáneas.

Se han descrito casos aislados de aumento del valor de la razón internacional normalizada (RIN) en pacientes que recibieron simultáneamente amoxicilina y acenocumarol o warfarina. Si es necesario este tipo de asociación, se debe controlar cuidadosamente el tiempo de protrombina o la RIN al iniciar o suspender el tratamiento con amoxicilina. Además, puede ser necesario ajustar la dosis de anticoagulantes orales.

Metotrexato

Las penicilinas pueden reducir la excreción del metotrexato, lo que podría provocar un aumento de la toxicidad de este último.

Durante el tratamiento con amoxicilina, para la determinación de la glucosa en orina se deben utilizar reacciones no enzimáticas con glucosa oxidasa, ya que los métodos no enzimáticos pueden dar resultados falsos positivos.

Probenecid

No se recomienda la administración simultánea con probenecid. El probenecid disminuye la secreción tubular renal de la amoxicilina. La administración conjunta con probenecid puede provocar un aumento y prolongación de los niveles sanguíneos de amoxicilina.

Fenilbutazona, oxifenilbutazona, y en menor grado ácido acetilsalicílico, indometacina y sulfinpirazona, inhiben la secreción tubular de los compuestos del grupo de las penicilinas, lo que conduce a un aumento del período de semivida y de la concentración plasmática de amoxicilina.

Como otros antibióticos, la amoxicilina puede afectar a la flora intestinal, lo que puede provocar una reducción de la reabsorción de estrógenos y una disminución de la eficacia de los anticonceptivos orales combinados.

Los medicamentos con acción bacteriostática (antibióticos tetraciclinas, macrólidos, cloranfenicol) pueden neutralizar el efecto bactericida de la amoxicilina. La administración simultánea de aminoglucósidos es posible (efecto sinérgico).

Características de uso.

Hipersensibilidad.

Antes de iniciar el tratamiento con amoxicilina, debe determinarse cuidadosamente la presencia en la historia clínica de reacciones de hipersensibilidad a penicilinas, cefalosporinas u otros alérgenos.

Se han descrito casos graves, y en ocasiones incluso fatales, de hipersensibilidad (reacciones anafilactoides y reacciones adversas cutáneas graves) en pacientes durante la terapia con penicilina. Las reacciones de hipersensibilidad también pueden progresar hasta el síndrome de DRESS (reacción medicamentosa con eosinofilia y síntomas sistémicos), una reacción alérgica grave que puede provocar infarto de miocardio (ver sección «Reacciones adversas»). Estas reacciones son más probables en pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a penicilinas o con hipersensibilidad a diversos alérgenos. En caso de presentarse una reacción alérgica, el tratamiento con amoxicilina debe interrumpirse y se debe instaurar un tratamiento adecuado.

Síndrome de enterocolitis inducida por medicamentos (DIES)

Se han notificado casos de síndrome de enterocolitis inducida por medicamentos (DIES), principalmente en niños que recibieron amoxicilina (ver sección «Reacciones adversas»). DIES es una reacción alérgica cuyo síntoma principal es vómito persistente (1–4 horas después de la toma del medicamento), en ausencia de síntomas alérgicos cutáneos o respiratorios. Otros síntomas adicionales pueden incluir dolor abdominal, diarrea, hipotensión o leucocitosis con neutrofilia. Se han descrito casos graves, incluyendo progresión hasta el shock.

Microorganismos resistentes

La amoxicilina no es adecuada para el tratamiento de ciertas infecciones si los patógenos causantes son resistentes o probablemente resistentes a la amoxicilina; antes del tratamiento con amoxicilina debe considerarse la sensibilidad del microorganismo probable (ver sección «Propiedades farmacológicas»). Esto se aplica especialmente al tratamiento de pacientes con infecciones del tracto urinario y con infecciones graves de oído, garganta y nariz.

Mononucleosis infecciosa

En pacientes con mononucleosis infecciosa o reacciones leucemoideas de tipo linfático, frecuentemente (en el 60–100 % de los casos) se ha observado exantema, que no es consecuencia de hipersensibilidad a las penicilinas. Por tanto, los antibióticos del grupo de la ampicilina no deben usarse en pacientes con mononucleosis.

La amoxicilina no se recomienda para el tratamiento de pacientes con leucemia linfoblástica aguda debido al mayor riesgo de erupciones eritematosas cutáneas.

Resistencia cruzada

Puede existir hipersensibilidad cruzada y resistencia cruzada entre las penicilinas y las cefalosporinas.

Resistencia

La administración prolongada del medicamento puede favorecer ocasionalmente el crecimiento excesivo de microorganismos no sensibles al fármaco. Como ocurre con otros antibióticos de amplio espectro, pueden desarrollarse superinfecciones.

Colitis pseudomembranosa

Con el uso de casi todos los agentes antibacterianos, incluida la amoxicilina, se ha notificado el desarrollo de colitis asociada a antibióticos, desde leve hasta grave, con riesgo vital. En caso de presentarse colitis asociada a antibióticos, deben tomarse las medidas adecuadas. También deben adoptarse las medidas necesarias ante la aparición de colitis hemorrágicos o reacciones de hipersensibilidad.

Los medicamentos que inhiben la peristalsis están contraindicados en este caso.

Insuficiencia renal

En pacientes con insuficiencia renal, la eliminación de la amoxicilina puede reducirse en función del grado de insuficiencia renal. En la insuficiencia renal grave, debe reducirse la dosis de amoxicilina.

Convulsiones

En pacientes con alteración de la función renal, pueden presentarse convulsiones en casos aislados. Esto es especialmente cierto en pacientes que reciben dosis altas y/o con factores de riesgo (por ejemplo, antecedentes de epilepsia, predisposición a crisis convulsivas, tratamiento concomitante de epilepsia o enfermedades del sistema nervioso central) (ver sección «Reacciones adversas»).

Cristaluria

Al administrar dosis altas del medicamento, debe ingerirse suficiente cantidad de líquidos para prevenir la cristaluria (incluyendo daño renal agudo), que puede ser provocada por la amoxicilina. La alta concentración de amoxicilina en la orina puede provocar la formación de sedimentos en el catéter urinario, por lo que debe examinarse visualmente periódicamente (ver secciones «Reacciones adversas» y «Sobredosis»).

Reacciones cutáneas

La aparición, al inicio del tratamiento, de una erupción eritematosa generalizada con fiebre asociada a pústulas puede ser un signo de erupción pustulosa exantemática aguda generalizada (AGEP). En tal caso, debe interrumpirse el tratamiento y está contraindicado el uso posterior de amoxicilina.

La amoxicilina puede provocar reacciones cutáneas graves, tales como necrólisis epidérmica tóxica, síndrome de Stevens-Johnson y reacción medicamentosa con eosinofilia y síntomas sistémicos (DRESS). En caso de presentarse reacciones cutáneas graves, debe interrumpirse el uso de amoxicilina, instaurarse el tratamiento adecuado y/o tomar las medidas necesarias.

Reacción de Jarisch-Herxheimer

Tras iniciar el tratamiento con amoxicilina en la enfermedad de Lyme, se ha observado la reacción de Jarisch-Herxheimer (ver sección «Reacciones adversas»). Esta reacción está directamente relacionada con la acción bactericida de la amoxicilina sobre Borrelia burgdorferi, la espiroqueta causante de la enfermedad de Lyme. Los pacientes deben ser informados de que esta es una consecuencia común del tratamiento antibiótico de la enfermedad de Lyme; normalmente, los síntomas desaparecen con la recuperación.

Durante tratamientos prolongados, se recomienda evaluar periódicamente la función de los sistemas orgánicos, incluyendo los renales, hepáticos y hematopoyéticos. Durante la terapia con dosis altas, deben controlarse regularmente los parámetros sanguíneos. Se han notificado aumentos en los niveles de enzimas hepáticas y alteraciones en el recuento de células sanguíneas (ver sección «Reacciones adversas»).

Advertencias en recién nacidos y prematuros: debe controlarse la función renal, hepática y sanguínea.

Anticoagulantes

Rara vez, en pacientes que recibieron amoxicilina, se ha registrado un alargamiento del tiempo de protrombina.

Durante la administración concomitante de anticoagulantes, se requiere un monitoreo adecuado.

Puede ser necesario ajustar la dosis de anticoagulantes orales para mantener el nivel deseado de coagulación sanguínea (ver secciones «Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción» y «Reacciones adversas»).

Terapia combinada para la erradicación de Helicobacter pylori

Al usar amoxicilina como parte de una terapia combinada para la erradicación de Helicobacter pylori, debe consultarse el prospecto de los otros medicamentos utilizados en dicha terapia combinada.

Efecto sobre los resultados de pruebas diagnósticas

El aumento de la concentración de amoxicilina en suero y orina puede afectar los resultados de ciertos análisis de laboratorio. Debido a la alta concentración de amoxicilina en la orina, los métodos químicos frecuentemente dan resultados falsos positivos.

Para la determinación de glucosa en orina durante el tratamiento con amoxicilina, se recomienda el uso de métodos enzimáticos de glucosa oxidasa.

La presencia de amoxicilina puede afectar los resultados de la prueba de estradiol en mujeres embarazadas.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Embarazo

Los estudios en animales no indican toxicidad reproductiva directa o indirecta. Los datos limitados sobre el uso de amoxicilina durante el embarazo en humanos no indican un riesgo aumentado de malformaciones congénitas. La amoxicilina puede usarse durante el embarazo si el beneficio potencial supera los posibles riesgos del tratamiento.

Lactancia

La amoxicilina se excreta en pequeñas cantidades en la leche materna, lo que representa un riesgo potencial de sensibilización. Esto puede provocar diarrea o infección fúngica de las mucosas en los lactantes y puede requerir la interrupción de la lactancia. La amoxicilina puede usarse durante la lactancia solo tras una evaluación médica del balance entre riesgo y beneficio.

Fertilidad

No existen datos sobre el efecto de la amoxicilina en la fertilidad humana. Los estudios de reproducción en animales no han demostrado ningún efecto sobre la fertilidad.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.

No se han realizado estudios sobre el efecto en la capacidad para conducir vehículos o manejar maquinaria. Sin embargo, pueden presentarse reacciones adversas (por ejemplo, reacciones alérgicas, mareo, convulsiones) que puedan afectar la capacidad para conducir vehículos o manejar maquinaria (ver sección «Efectos adversos»).

Vía de administración y dosis.

En infecciones de intensidad moderada a media, se recomiendan las siguientes dosis:

Adultos (incluidos pacientes de edad avanzada): vía oral, 500–750 mg dos veces al día o 500 mg tres veces al día.

Niños con peso corporal <40 kg

La dosis diaria para niños es de 40–90 mg/kg/día, que debe dividirse en 2–3 tomas (sin superar la dosis de 3 g/día), dependiendo de las indicaciones, la gravedad de la enfermedad y la sensibilidad de los microorganismos (véase las secciones «Precauciones de uso» y «Propiedades farmacológicas»).

Los datos de farmacocinética y farmacodinámica indican que la administración tres veces al día es más eficaz que dos veces al día (se recomienda cuando las dosis alcanzan el límite superior de las dosis recomendadas).

En niños con peso corporal superior a 40 kg deben aplicarse las dosis recomendadas para adultos.

Recomendaciones especiales.

Amigdalitis: 50 mg/kg/día, divididos en dos tomas.

Otitis media aguda: en zonas con alta prevalencia de neumococos con sensibilidad reducida a las penicilinas, el régimen posológico debe ajustarse a las recomendaciones locales.

Estadio inicial de la enfermedad de Lyme (eritema migrans aislado): 50 mg/kg/día, repartidos en tres tomas, durante 14–21 días.

Profilaxis de endocarditis: 50 mg de amoxicilina/kg de peso corporal – dosis única administrada una hora antes del procedimiento quirúrgico programado.

Gonorrea (aguda, no complicada): dosis única de 3 g.

En el tratamiento de infecciones con focos de difícil acceso, como la otitis media bacteriana aguda, es preferible la administración tres veces al día.

En enfermedades crónicas, recaídas o infecciones graves, se recomienda la administración del medicamento tres veces al día en dosis de 750–1000 mg; en niños, hasta 60 mg/kg/día (divididos en tres tomas).

Duración del tratamiento.

En caso de infecciones de intensidad leve a media, el medicamento se administra durante 5–7 días. Sin embargo, en infecciones causadas por estreptococos, la duración del tratamiento debe ser de al menos 10 días.

En el tratamiento de enfermedades crónicas, lesiones infecciosas localizadas o infecciones graves, las dosis del medicamento deben determinarse según la evolución clínica de la enfermedad.

La administración del medicamento debe continuar durante 48 horas tras la desaparición de los síntomas de la enfermedad.

Pacientes con alteración de la función renal.

Debe reducirse la dosis del medicamento en pacientes con insuficiencia renal grave.

En pacientes con aclaramiento de creatinina inferior a 30 ml/min, se recomienda aumentar el intervalo entre las dosis y reducir la dosis diaria del medicamento (véase las secciones «Precauciones de uso» y «Propiedades farmacológicas»).

Insuficiencia renal en adultos (incluidos pacientes de edad avanzada)

Hemodiálisis: al final del procedimiento de hemodiálisis, debe tomarse 500 mg de amoxicilina.

Insuficiencia renal en niños con peso corporal inferior a 40 kg

Pacientes con alteraciones de la función hepática.

Las alteraciones de la función hepática no influyen en el período de semivida del medicamento.

Vía de administración.

Flemoxina Solutab® está indicado para administración oral.

La ingestión de alimentos no afecta la absorción del medicamento Flemoxina Solutab®.

Disolver la tableta en un vaso de agua, agitar bien hasta obtener una suspensión homogénea y tomar inmediatamente.

Niños.

En niños con un peso corporal < 40 kg, la dosis diaria es de 40–90 mg/kg/día, que debe dividirse en 2–3 tomas (sin exceder la dosis de 3 g/día), dependiendo de la indicación, la gravedad de la enfermedad y la sensibilidad de los microorganismos.

Los datos de farmacocinética/farmacodinámica indican una mejor eficacia con la administración tres veces al día; por lo tanto, la administración dos veces al día solo se recomienda cuando se utiliza la dosis correspondiente al límite superior recomendado.

En niños con un peso corporal superior a 40 kg, deben aplicarse las dosis recomendadas para adultos.

Sobredosis.

Síntomas: en caso de sobredosis pueden presentarse alteraciones de la función gastrointestinal, tales como náuseas, vómitos y diarrea, lo que podría provocar un desequilibrio hidroelectrolítico. Se han notificado casos de cristaluria, que en ocasiones han conducido a insuficiencia renal (ver sección «Instrucciones de uso»).

Tratamiento: debe provocarse el vómito o realizarse un lavado gástrico, seguido de la administración de carbón activado y un laxante osmótico (sulfato de sodio). Se debe mantener el equilibrio hídrico y electrolítico. La amoxicilina puede eliminarse de la circulación sanguínea mediante hemodiálisis. No existe antídoto específico.

Reacciones adversas

Las reacciones adversas más frecuentemente notificadas fueron: diarrea, náuseas y vómitos.

Las reacciones adversas observadas durante los estudios clínicos y la vigilancia poscomercialización de amoxicilina se presentan a continuación, clasificadas según la clasificación de MEdDRA.

Las reacciones adversas se clasifican según su frecuencia de aparición:

muy frecuentes (≥1/10),
frecuentes (≥1/100 y <1/10),
poco frecuentes (≥1/1000 y <1/100),
raras (≥1/10 000 y <1/1 000),
muy raras (<1/10 000),
frecuencia desconocida (no puede evaluarse con los datos disponibles).

Fecha de caducidad. 5 años.

Condiciones de conservación.

Conservar a una temperatura no superior a 25 °C en el envase original.

Conservar en un lugar inaccesible para los niños.

Envase.
5 comprimidos por blíster, 4 blísters por caja de cartón.

Categoría de dispensación.
Sujeto a receta médica.

Fabricante.
Astellas Pharma Europe B.V.

Domicilio del fabricante y dirección de su lugar de actividad.
Hogeboom 2, 7942 DJ Meppel, Países Bajos.

Titular del registro.

CHEPLAPHARM Arzneimittel GmbH

Domicilio del titular del registro.

Ziegelhof 24, 17489 Greifswald, Alemania