Efferalgan

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO EFERALGAN

Composición:

Principio activo: paracetamol;

Cada supositorio rectal contiene 80 mg, 150 mg o 300 mg de paracetamol;

Sustancia auxiliar: grasa sólida.

Forma farmacéutica. Supositorios rectales.

Propiedades físico-químicas principales: supositorios blancos, lisos y brillantes.

Grupo farmacoterapéutico.

Analgésicos y antipiréticos. Código ATC N02B E01.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

Ejerce acción analgésica, antipirética y antiinflamatoria leve. El mecanismo de acción se debe a la inhibición de la síntesis de prostaglandinas y al efecto predominante sobre el centro de la termorregulación en el hipotálamo.

Farmacocinética.

La absorción del paracetamol por vía rectal es más lenta que por vía oral, pero más completa. La concentración máxima en plasma se alcanza dentro de las 2-3 horas posteriores a la administración.

El paracetamol se distribuye rápidamente por todos los tejidos. Las concentraciones en sangre, saliva y plasma son comparables entre sí. La unión a las proteínas plasmáticas es débil.

El paracetamol se metaboliza principalmente en el hígado, formando compuestos inactivos con ácido glucurónico y sulfatos.

Una vía metabólica mínima, catalizada por el citocromo P450, conduce a la formación de un metabolito intermedio (N-acetilbenzoquinona imina), que bajo condiciones normales de uso se desintoxica rápidamente por el glutatión reducido y se excreta por la orina tras la conjugación con cisteína y ácido mercaptúrico. Sin embargo, en caso de intoxicación masiva, aumenta la cantidad de este metabolito tóxico.

La excreción se realiza principalmente por la orina. El 90 % de la dosis administrada de paracetamol se elimina por los riñones en las primeras 24 horas, principalmente en forma de conjugados glucurónidos (entre el 60 y el 80 %) y conjugados sulfato (entre el 20 y el 30 %).

Menos del 5 % de la sustancia se excreta sin cambios.

El período de semivida de eliminación oscila entre 4 y 5 horas.

En caso de insuficiencia renal grave (clearance de creatinina inferior a 10 ml/min), la eliminación del paracetamol y sus metabolitos se ralentiza.

Características clínicas.

Indicaciones.

Tratamiento sintomático de enfermedades acompañadas de dolor de intensidad leve a moderada y/o fiebre.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al paracetamol o a cualquiera de los componentes del medicamento.

Edad pediátrica menor de 1 mes (peso corporal del niño inferior a 4 kg).

Alteraciones graves de la función renal y/o hepática, insuficiencia hepatocelular, hiperbilirrubinemia congénita, deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa, alcoholismo, enfermedades sanguíneas, anemia marcada, leucopenia.

Inflamación de la mucosa del recto y alteraciones de la función del ano, hemorragia rectal.

No administrar el medicamento en caso de diarrea.

Precauciones especiales de seguridad.

No administrar el medicamento a niños junto con otros productos que contengan paracetamol.

Durante el tratamiento con paracetamol en dosis de 60 mg/kg/día, el uso concomitante de otro antipirético solo está justificado si el paracetamol resulta ineficaz. No se deben superar las dosis recomendadas.

No administrar el medicamento en caso de diarrea.

Si la hipertemia persiste más de 3 días de tratamiento con el medicamento o si el estado de salud empeora, debe consultarse al médico.

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.

Al tomar las dosis máximas de paracetamol (4 g/día) durante al menos 4 días, existe riesgo de potenciación del efecto del anticoagulante oral y un mayor riesgo de hemorragia. Se debe controlar el INR (relación internacional normalizada) a intervalos regulares. Si es necesario, la dosis del anticoagulante oral debe ajustarse durante el tratamiento con paracetamol.

La velocidad de absorción del paracetamol puede aumentar con metoclopramida y domperidona, y disminuir con colestiramina. Los barbitúricos reducen el efecto antipirético del paracetamol. Los medicamentos anticonvulsivos (incluyendo fenitoína, barbitúricos, carbamazepina), que estimulan la actividad de las enzimas microsomales hepáticas, pueden aumentar el efecto tóxico del paracetamol sobre el hígado debido al incremento en la transformación del fármaco en metabolitos hepatotóxicos. La administración concomitante de paracetamol con agentes hepatotóxicos incrementa el efecto hepatotóxico del medicamento sobre el hígado. La administración simultánea de altas dosis de paracetamol con isoniazida y rifampicina aumenta el riesgo de desarrollar síndrome hepatotóxico. El paracetamol disminuye la eficacia de los diuréticos. No administrar simultáneamente con alcohol.

Concentraciones elevadas de paracetamol pueden afectar los resultados de laboratorio en la determinación de glucosa en sangre mediante el método oxidasa-peroxidasa, y de ácido úrico al usar el método con ácido fosfotungstómico.

Debe tenerse precaución al administrar paracetamol simultáneamente con floxacilina, ya que esta administración conjunta se asocia con acidosis metabólica con brecha aniónica elevada debido a la acidosis por pirrolidón carboxílica, especialmente en pacientes con factores de riesgo («Precauciones de uso»).

Características de uso.

En niños con un peso corporal inferior a 37 kg, la dosis diaria máxima de paracetamol no debe exceder los 80 mg/kg de peso corporal/día.

En niños con un peso corporal de entre 38 kg y 50 kg, la dosis diaria máxima de paracetamol no debe exceder los 3 g/día.

En niños con un peso corporal superior a 50 kg, la dosis diaria máxima de paracetamol no debe exceder los 4 g/día.

Al utilizar supositorios existe el riesgo de fenómenos de toxicidad local, cuya frecuencia e intensidad aumenta con el uso prolongado, con intervalos más cortos entre las administraciones y con el aumento de la dosis.

Se han notificado casos de acidosis metabólica con intervalo aniónico elevado debida a acidosis por piruglutamato en pacientes con enfermedades graves, como insuficiencia renal grave y sepsis, o en pacientes con desnutrición o con otras causas de déficit de glutatión (por ejemplo, alcoholismo crónico), que fueron tratados con paracetamol en dosis terapéutica durante un período prolongado o con la combinación de paracetamol y floxacilina. Si se sospecha de acidosis metabólica con intervalo aniónico elevado debida a acidosis por piruglutamato, se recomienda suspender inmediatamente el uso de paracetamol y realizar un monitoreo cuidadoso del estado del paciente. La medición del nivel de 5-oxoprolina en orina puede ser útil para identificar la acidosis por piruglutamato como causa principal de acidosis metabólica con intervalo aniónico elevado en pacientes con múltiples factores de riesgo.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

El medicamento en esta forma farmacéutica se administra únicamente a niños.

Una cantidad considerable de datos en mujeres embarazadas no indica malformaciones ni toxicidad feto/neonatal. Los estudios epidemiológicos sobre el desarrollo del sistema nervioso en niños expuestos al paracetamol in utero muestran resultados poco concluyentes. Si clínicamente es necesario, el paracetamol puede usarse durante el embarazo en la dosis más baja eficaz, durante el período más corto posible y con la frecuencia mínima necesaria.

No existen estudios tradicionales realizados según los estándares actuales aceptados para evaluar la toxicidad sobre la reproducción y el desarrollo.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos de motor o manejar mecanismos.

El medicamento en esta forma farmacéutica se administra únicamente a niños.

Vía de administración y dosis.

El medicamento debe administrarse bajo estricta supervisión médica, con especial precaución en niños menores de 1 año.

Vía rectal.

Los supositorios no deben dividirse para obtener la dosis necesaria. Si, al calcular la dosis diaria según el peso corporal del niño, la dosis única requerida es menor que el contenido de un supositorio, tras consultar con el médico se recomienda utilizar otras formas farmacéuticas de paracetamol (por ejemplo, solución oral).

En el tratamiento de niños debe seguirse un régimen de cálculo de la dosis según el peso corporal del niño, eligiendo en consecuencia la forma farmacéutica adecuada.

La edad aproximada de los niños, basada en el peso corporal, se indica únicamente como recomendación.

Efferalgan, supositorios rectales de 80 mg, está indicado para niños con un peso corporal de 4 a 6 kg (edad aproximada de 1 a 4 meses). De 3 a 4 supositorios por día, con intervalos de 6 horas entre cada administración, según el peso corporal del niño, calculando 60 mg/kg/día.

Ejemplo de cálculo cuando el peso corporal del niño es de 4 kg:

donde:

60 mg – dosis diaria de paracetamol por 1 kg de peso corporal del niño por día,
80 mg – cantidad de paracetamol en un supositorio.

Efferalgan, supositorios rectales de 150 mg, indicado para niños con un peso corporal de 8 a 12 kg (aproximadamente de 6 meses a 2 años de edad). De 3 a 4 supositorios por día, con un intervalo entre aplicaciones de 6 horas, según el peso corporal del niño, calculado a razón de 60 mg/kg/día.

Ejemplo de cálculo cuando el peso corporal del niño es de 10 kg:

donde:

60 mg – dosis diaria de paracetamol por 1 kg de peso corporal del niño por día,

150 mg – cantidad de paracetamol en un supositorio.

Efferalgan, supositorios rectales de 300 mg, indicado para niños con un peso corporal de 15 a 24 kg (aproximadamente de 4 a 9 años de edad).

Ejemplo de cálculo cuando el peso corporal del niño es de 20 kg:

donde:

60 mg – dosis diaria de paracetamol por 1 kg de peso corporal del niño por día,

300 mg – cantidad de paracetamol en un supositorio.

La dosis diaria recomendada de paracetamol es de aproximadamente 60 mg/kg de peso corporal/día, que debe dividirse en 4 tomas, es decir, 15 mg/kg de peso corporal cada 6 horas. En caso de insuficiencia renal manifiesta (clearance de creatinina inferior a 10 ml/min), el intervalo entre dosis debe ser de al menos 8 horas.

La administración prevé la introducción rectal de un supositorio de 80 mg, 150 mg o 300 mg, que se repite según sea necesario con un intervalo no menor de 6 horas, pero sin superar la dosis diaria ni la cantidad de 4 supositorios por día.

Debido al riesgo de toxicidad local, no se recomienda el uso de supositorios más de 4 veces al día, y la duración del tratamiento por vía rectal debe ser la mínima posible.

• Niños.*

Al tratar a niños, se debe seguir un régimen de dosificación según el peso corporal del niño y, en consecuencia, elegir la forma farmacéutica adecuada.

Efferalgan, supositorios rectales de 80 mg, indicado para niños con un peso corporal de 4 a 6 kg (aproximadamente de 1 mes a 4 meses de edad).

Efferalgan, supositorios rectales de 150 mg, indicado para niños con un peso corporal de 8 a 12 kg (aproximadamente de 6 meses a 2 años de edad).

Efferalgan, supositorios rectales de 300 mg, indicado para niños con un peso corporal de 15 a 24 kg (aproximadamente de 4 a 9 años de edad).

Sobredosis.

Para evitar la sobredosis, no se deben utilizar otros medicamentos que contengan paracetamol.

Existe riesgo de sobredosis en niños pequeños (sobredosis medicamentosa común y envenenamiento accidental). Esto puede conducir a consecuencias letales.

La ingestión única de una dosis de 150 mg/kg de peso corporal del niño puede provocar insuficiencia hepatocelular, alteraciones del metabolismo de la glucosa, acidosis metabólica, hemorragias, hipoglucemia, encefalopatía, coma y puede conducir a consecuencias letales. En este caso, aumenta el nivel de transaminasas hepáticas, lactato deshidrogenasa y bilirrubina, y durante las primeras 12-48 horas disminuye el nivel de protrombina. La insuficiencia renal aguda con necrosis tubular aguda puede manifestarse con fuerte dolor en la región lumbar, hematuria, proteinuria y puede desarrollarse incluso en ausencia de daño hepático grave. También se han observado arritmias cardíacas y pancreatitis. Con el uso prolongado del medicamento en dosis elevadas, pueden desarrollarse del sistema hematopoyético: anemia aplásica, pancitopenia, agranulocitosis, neutropenia, leucopenia, trombocitopenia. Por efecto sobre el SNC: mareo, excitación psicomotriz y alteraciones de la orientación; por efecto sobre el sistema urinario: nefrotoxicidad (cólico renal, nefritis intersticial, necrosis papilar); por efecto sobre el sistema digestivo: necrosis hepática. En pacientes con factores de riesgo (uso prolongado de carbamazepina, fenobarbital, fenitoína, primidona, rifampicina, hipérico u otros medicamentos que inducen enzimas hepáticas; abuso de alcohol; deficiencia del sistema de glutatión, por ejemplo, mala alimentación, SIDA, ayuno, fibrosis quística, caquexia), la administración de 5 g o más de paracetamol puede provocar daño hepático. El daño hepático puede manifestarse entre 12 y 48 horas tras la sobredosis. En caso de sobredosis, el paciente debe ser hospitalizado inmediatamente, incluso si no hay síntomas precoces de sobredosis. Los síntomas de sobredosis aparecen durante las primeras 24 horas: náuseas, vómitos, pérdida de apetito, palidez, dolor abdominal; y pueden no reflejar la gravedad de la sobredosis ni el riesgo de daño. Medidas de emergencia:

• hospitalización inmediata;
• determinación del nivel de paracetamol en plasma sanguíneo;
• lavado gástrico;
• administración de antídoto N-acetilcisteína por vía intravenosa o metionina por vía oral dentro de las primeras 10 horas;
• tratamiento sintomático.

Reacciones adversas.

Muy raras:

Reacciones alérgicas: anafilaxia, shock anafiláctico, angioedema (edema de Quincke), eritema, urticaria, prurito cutáneo, erupciones cutáneas y en las membranas mucosas, eritema multiforme exudativo, necrólisis epidérmica tóxica;

Del sistema hematopoyético: anemia, sulfhemoglobinemia y metemoglobinemia (cianosis, disnea, dolor torácico), anemia hemolítica, trombocitopenia, leucopenia y neutropenia;

Del sistema respiratorio: broncoespasmo en pacientes sensibles a la aspirina y a otros AINE;

Del sistema digestivo: náuseas, dolor epigástrico, alteraciones de la función hepática, aumento de la actividad de las enzimas hepáticas, generalmente sin desarrollo de ictericia, necrosis hepatocelular (efecto dependiente de la dosis);

Del sistema endocrino: hipoglucemia, hasta llegar a coma hipoglucémico.

Relacionadas con la forma farmacéutica: irritación del recto y del orificio anal.

Frecuencia desconocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles):

Alteraciones del metabolismo y de la nutrición: acidosis metabólica con brecha aniónica elevada.

Descripción de reacciones adversas específicas

*Acidosis metabólica con brecha anión游戏副本