Efferalgan con vitamina C

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO EFERALGAN CON VITAMINA C

Composición:

Principios activos: paracetamol, ácido ascórbico;

1 tableta efervescente contiene 330 mg de paracetamol, 200 mg de ácido ascórbico (vitamina C);

Excipientes: hidrocarbonato potásico, ácido cítrico anhidro, bicarbonato sódico, sorbitol (E 420), benzoato sódico (E 211), docusato sódico, povidona.

Forma farmacéutica. Tabletas efervescentes.

Propiedades físicas y químicas principales: tabletas blancas con ranura para dividir y bordes biselados, solubles en agua con formación de reacción efervescente; se permite la presencia de pequeñas astillas.

**Grupo farmacoterapéut游戏副本

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

El paracetamol ejerce un efecto analgésico, antipirético y antiinflamatorio. Estudios clínicos han demostrado que al administrar un medicamento que contiene 330 mg de paracetamol en forma de comprimidos efervescentes, el efecto analgésico se alcanza dos veces más rápido que con la administración de comprimidos convencionales de paracetamol.

El ácido ascórbico (vitamina C), presente en la composición del medicamento, cubre las necesidades del organismo en vitamina C, aumenta la actividad antioxidante, disminuye la permeabilidad vascular y mejora la resistencia del organismo frente a factores externos negativos.

Farmacocinética.

Tras la administración oral de paracetamol en forma de comprimidos efervescentes, la absorción es rápida y completa. La concentración máxima en plasma se alcanza entre los 20 y 30 minutos tras la ingestión. El paracetamol se distribuye rápidamente en todos los tejidos. Las concentraciones en plasma, saliva y sangre son aproximadamente similares. La unión a las proteínas plasmáticas es débil.

El paracetamol se metaboliza principalmente en el hígado. Las dos vías principales de metabolización son la conjugación formando glucurónidos y sulfatos. Esta última vía se satura rápidamente cuando se administran dosis superiores a los límites terapéuticos. Una vía metabólica secundaria, catalizada por el citocromo P450, conduce a la formación de un compuesto intermedio (N-acetilbenzoquinona imina), que bajo condiciones normales de uso se detoxifica rápidamente mediante el glutatión reducido y se excreta por la orina tras la conjugación con cisteína y ácido mercaptúrico. Sin embargo, en casos de intoxicación grave, la cantidad de este metabolito tóxico aumenta.

El medicamento se excreta principalmente por la orina. El 90 % de la dosis administrada se elimina por los riñones en las primeras 24 horas, principalmente en forma de conjugados glucurónidos (60-80 %) y conjugados sulfato (20-30 %).

Menos del 5 % se excreta sin cambios.

Tras la administración oral, el periodo de semivida de eliminación es de aproximadamente 2 horas.

Casi todo el ácido ascórbico (vitamina C) es absorbido en el intestino delgado.

La vitamina C se excreta por la orina ya sea sin cambios, o en forma de ácido hidroascórbico, ácido 2,3-dicetogulónico o ácido oxálico.

Características clínicas.

Indicaciones.

Tratamiento sintomático del dolor de intensidad leve a moderada y/o fiebre.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes del medicamento.

Litiasis renal, al utilizar altas dosis (más de 1 g) de ácido ascórbico.

Alteraciones graves de la función hepática y/o renal, hiperbilirrubinemia congénita, deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa, enfermedades de la sangre, anemia grave, leucopenia.

Trombosis, predisposición a la trombosis, tromboflebitis, diabetes mellitus, urolitiasis. Alcoholismo.

Precauciones especiales.

No tomar el medicamento simultáneamente con otros productos que contengan paracetamol. Para evitar el riesgo de sobredosis, debe asegurarse de que otros medicamentos no contengan paracetamol.

Si un niño está recibiendo tratamiento con paracetamol en dosis de 60 mg/kg/día, la combinación con otro medicamento antipirético solo está justificada si el paracetamol no es eficaz.

Utilizar con precaución en pacientes con peso corporal inferior a 50 kg, desnutrición crónica (bajas reservas de glutatión en el hígado), deshidratación o insuficiencia hepática leve a moderada.

En pacientes que siguen una dieta baja en sal o sin sal, debe tenerse en cuenta que cada comprimido efervescente contiene 330 mg de sodio (es decir, 14,3 mEq o mmol).

Utilizar con precaución, tras consultar con el médico, en pacientes con alteraciones leves o moderadas de la función renal o hepática.

En pacientes con lesión hepática no cirrótica por alcohol, aumenta el riesgo de efecto hepatotóxico del paracetamol. Los pacientes con abuso de alcohol deben consultar a su médico antes de tomar el medicamento, ya que aumenta el riesgo de hepatotoxicidad por paracetamol.

En pacientes de edad avanzada puede producirse una reducción en la eliminación del paracetamol.

El medicamento contiene sorbitol (E 420), por lo que está contraindicado en pacientes con trastornos hereditarios raros de intolerancia a la fructosa. El sorbitol también puede tener un ligero efecto laxante.

Debe consultarse con el médico antes de utilizar el medicamento si el paciente está tomando warfarina o medicamentos similares con efecto anticoagulante.

En pacientes con infecciones graves, como sepsis, que cursan con disminución de los niveles de glutatión, el uso de paracetamol aumenta el riesgo de acidosis metabólica.

Los síntomas de acidosis metabólica incluyen respiración profunda, acelerada o dificultosa, náuseas, vómitos y pérdida de apetito. Debe acudirse inmediatamente al médico si aparecen estos síntomas.

No exceder las dosis indicadas. Si los síntomas persisten, debe consultarse con el médico.

Durante el tratamiento con dosis elevadas o prolongado, debe controlarse la función renal y hepática, la presión arterial y la función del páncreas.

El ácido ascórbico puede influir en los resultados de diversos análisis de laboratorio, por ejemplo, en la determinación de glucosa en sangre, bilirrubina, actividad de transaminasas, lactato deshidrogenasa, etc.

Dado que el ácido ascórbico aumenta la absorción de hierro, su uso en dosis altas puede ser peligroso para pacientes con hemocromatosis, talasemia, policitemia, leucemia y anemia sideroblástica.

Los pacientes con niveles elevados de hierro en el organismo deben utilizar el medicamento en dosis mínimas.

Durante el tratamiento no se deben consumir bebidas alcohólicas.

Debe interrumpirse el tratamiento si se diagnostica hepatitis viral aguda.

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.

La administración concomitante con anticoagulantes orales conlleva un riesgo de potenciación del efecto y un mayor riesgo de hemorragia al tomar paracetamol en dosis máximas (4 g/día) durante al menos 4 días. Se debe realizar controles regulares del INR (Índice de Normalización Internacional). Si fuera necesario, la dosis del anticoagulante oral puede ajustarse durante y tras la interrupción del tratamiento con paracetamol.

La administración de paracetamol puede influir en los resultados del análisis de glucosa en sangre mediante el método de glucosa oxidasa-peroxidasa, mostrando concentraciones anormalmente altas.

La administración de paracetamol puede influir en los resultados del análisis de urea en sangre mediante el método del ácido fosfotungstico.

La velocidad de absorción del paracetamol puede aumentar con la administración concomitante de metoclopramido y domperidona, y disminuir con colestiramina. Los barbitúricos reducen el efecto antipirético del paracetamol.

Los medicamentos anticonvulsivantes (incluyendo fenitoína, barbitúricos, carbamazepina), que estimulan la actividad de los enzimas microsomales hepáticos, pueden aumentar el efecto tóxico del paracetamol sobre el hígado debido al incremento en la transformación del fármaco en metabolitos hepatotóxicos.

La administración concomitante de paracetamol con isoniazida aumenta el riesgo de desarrollar síndrome hepatotóxico.

El paracetamol reduce la eficacia de los diuréticos.

Debe utilizarse con precaución el paracetamol simultáneamente con floxacilina, ya que la administración conjunta se ha asociado con acidosis metabólica con intervalo aniónico elevado como consecuencia de la acidosis por piruglutamato, especialmente en pacientes con factores de riesgo (ver sección «Precauciones especiales»).

El ácido ascórbico aumenta la absorción de hierro en el intestino, incrementa los niveles de etinilestradiol, penicilinas y tetraciclinas; disminuye los niveles en sangre de medicamentos antipsicóticos y derivados fenotiazínicos. Los glucocorticoides reducen las reservas de ácido ascórbico. La administración concomitante de ácido ascórbico y deferoxamina aumenta la toxicidad tisular del hierro, especialmente en el músculo cardíaco, lo que puede provocar descompensación del sistema circulatorio. El medicamento solo puede administrarse 2 horas después de la inyección de deferoxamina. Dosis elevadas de ácido ascórbico reducen la eficacia de los antidepresivos tricíclicos. La absorción del ácido ascórbico se reduce con la administración concomitante de anticonceptivos orales, consumo de jugos de frutas o verduras y bebidas alcalinas.

Características de uso.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

En estudios clínicos y datos epidemiológicos no se han encontrado malformaciones ni efectos feto-tóxicos asociados con el paracetamol.

Un número considerable de datos en mujeres embarazadas no indica ni malformaciones ni toxicidad fetal o neonatal. Los estudios epidemiológicos sobre el desarrollo del sistema nervioso en niños expuestos al paracetamol in utero muestran resultados poco concluyentes. Si existe necesidad clínica, el paracetamol puede utilizarse durante el embarazo en la dosis más baja eficaz, durante el período más breve posible y con la frecuencia mínima necesaria.

No existen estudios tradicionales de toxicidad para la reproducción y el desarrollo realizados según los estándares actuales aceptados.

Por tanto, cuando se use paracetamol en las dosis recomendadas, el medicamento puede administrarse durante el embarazo considerando la relación beneficio/riesgo.

El paracetamol atraviesa la leche materna, pero en cantidades clínicamente insignificantes. Los datos publicados disponibles no indican contraindicaciones respecto a la lactancia.

En dosis terapéuticas, este medicamento puede utilizarse durante la lactancia, aunque en caso de uso frecuente debe considerarse la relación beneficio/riesgo.

Se han notificado casos de acidosis metabólica con intervalo aniónico elevado (HAGMA, por sus siglas en inglés) como consecuencia de una acidosis pirrolidónica en pacientes con enfermedades graves, tales como insuficiencia renal grave y sepsis, o en pacientes con desnutrición u otras causas de déficit de glutatión (por ejemplo, alcoholismo crónico), que fueron tratados con paracetamol en dosis terapéutica durante un período prolongado o con la combinación de paracetamol y floxacilina. Si se sospecha HAGMA debida a acidosis pirrolidónica, se recomienda suspender inmediatamente el paracetamol y realizar un monitoreo riguroso. La medición de los niveles de 5-oxoproline en orina puede ser útil para identificar la acidosis pirrolidónica como causa subyacente de HAGMA en pacientes con múltiples factores de riesgo.

Capacidad de afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar mecanismos.

No afecta.

Vía de administración y dosis.

Por vía oral.

Disolver completamente el comprimido en un vaso grande de agua y tomar inmediatamente.

El medicamento se administra a adultos y niños a partir de 8 años de edad (con un peso corporal superior a 27 kg). La dosis diaria recomendada de paracetamol es aproximadamente 60 mg/kg. La dosis diaria debe dividirse en 4 o 6 tomas, es decir, aproximadamente 15 mg/kg cada 6 horas o 10 mg/kg cada 4 horas.

En los niños, se debe seguir la dosificación según el peso corporal, por lo que es necesario elegir la forma farmacéutica adecuada. La relación aproximada entre edad y peso corporal se indica únicamente como ejemplo:

Niños con peso corporal de 27 a 30 kg (aproximadamente 8-10 años): la dosis es de 1 comprimido efervescente por toma. Si es necesario, la dosis puede repetirse tras 6 horas, pero no más de 5 comprimidos efervescentes al día.

Niños con peso corporal de 30 a 35 kg (aproximadamente 10-12 años): la dosis es de 1-2 comprimidos efervescentes por toma. Si es necesario, la dosis puede repetirse tras 6 horas, pero no más de 6 comprimidos efervescentes al día.

Niños con peso corporal de 35 a 50 kg (aproximadamente 12-15 años): la dosis es de 1-2 comprimidos efervescentes por toma. Si es necesario, la dosis puede repetirse tras 6 horas, pero no más de 7 comprimidos efervescentes al día.

Adultos y niños con peso corporal de más de 50 kg (aproximadamente 15 años o más): la dosis es de 1-2 comprimidos efervescentes por toma. Si es necesario, la dosis puede repetirse tras 4 horas, pero sin superar las 9 comprimidos efervescentes al día.

Normalmente no se debe administrar más de 3 g de paracetamol al día, es decir, más de 9 comprimidos efervescentes al día. Aunque en casos de dolor más intenso, la dosis máxima puede aumentarse hasta 4 g al día, es decir, hasta 12 comprimidos efervescentes al día.

El intervalo entre tomas debe ser de 4 horas.

Máximas dosis recomendadas

Niños con peso corporal inferior a 37 kg: la dosis total de paracetamol no debe exceder los 80 mg/kg/día.

Niños con peso corporal de 38 a 50 kg: la dosis total de paracetamol no debe exceder los 3 g/día.

Adultos y niños con peso corporal superior a 50 kg: la dosis total de paracetamol no debe exceder los 4 g/día.

Frecuencia de administración

La administración regular ayuda a evitar las fluctuaciones en el grado de dolor y fiebre:

• en niños, el intervalo recomendado entre tomas, tanto de día como de noche, es de 6 horas, pero no menos de 4 horas;
• en adultos, el intervalo entre tomas debe ser de al menos 4 horas.

Debido a que el medicamento contiene vitamina C, no debe tomarse al final del día.

Insuficiencia renal

En caso de insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina inferior a 10 ml/min), el intervalo entre tomas debe ser de al menos 8 horas.

La duración del tratamiento debe determinarse individualmente por el médico.

Niños

Se administra a niños a partir de 8 años (con peso corporal superior a 27 kg).

Sobredosificación

Síntomas de sobredosificación de paracetamol

Existe riesgo de intoxicación en pacientes de edad avanzada y especialmente en niños pequeños (tanto sobredosificación terapéutica como intoxicación accidental); la intoxicación puede tener consecuencias letales.

Síntomas

Náuseas, vómitos, palidez, anorexia y dolor abdominal, que generalmente aparecen durante las primeras 24 horas.

La ingestión única de una dosis de 10 g en adultos y de 150 mg/kg de peso corporal en niños puede provocar alteraciones en el metabolismo de la glucosa, hemorragias y hipoglucemia. Puede desarrollarse insuficiencia renal aguda con necrosis tubular aguda incluso en ausencia de lesión renal grave, manifestándose con fuerte dolor lumbar, hematuria y proteinuria. También se han observado arritmias cardíacas y pancreatitis. Con el uso prolongado del medicamento en dosis elevadas, pueden desarrollarse alteraciones en el sistema hematopoyético como anemia aplásica, pancitopenia, agranulocitosis, neutropenia, leucopenia y trombocitopenia.

Al tomar dosis elevadas:

por parte del sistema nervioso central: mareos, excitación psicomotora y alteraciones de la orientación;

por parte del sistema urinario: nefrotoxicidad (cólico renal, nefritis intersticial, necrosis papilar);

por parte del sistema digestivo: hepatonecrosis.

En pacientes con factores de riesgo (uso prolongado de carbamazepina, fenobarbital, fenitoína, primidona, rifampicina, hipérico o de otros medicamentos que inducen enzimas hepáticas; abuso de alcohol; deficiencia del sistema de glutatión, por ejemplo, mala alimentación, SIDA, ayuno, fibrosis quística, caquexia), la administración de 5 g o más de paracetamol puede provocar daño hepático.

Una sobredosificación de más de 10 g de paracetamol en una sola toma en adultos y de 150 mg/kg de peso corporal en una sola toma en niños provoca citólisis hepática, que puede llevar a necrosis completa e irreversible, resultando en insuficiencia hepatocelular, acidosis metabólica y encefalopatía, que pueden derivar en coma o consecuencias letales.

Simultáneamente, se observan niveles elevados de transaminasas hepáticas, lactato deshidrogenasa, bilirrubina y aumento del índice de protrombina, que pueden desarrollarse entre las 12 y 48 horas tras la sobredosificación.

Síntomas de sobredosificación de ácido ascórbico: dolor epigástrico, náuseas, vómitos, flatulencia, diarrea, picor y erupción cutánea, hiperexcitabilidad del sistema nervioso.

Con el uso prolongado en dosis altas, pueden ocurrir supresión del aparato insular del páncreas, desarrollo de cistitis, aceleración de la formación de cálculos (uratos, oxalatos, cálculos de cistina) y distrofia miocárdica.

Medidas de emergencia

En caso de sobredosificación, se requiere atención médica inmediata, incluso si no hay síntomas evidentes. Se debe realizar la eliminación urgente del medicamento ingerido mediante lavado gástrico en caso de ingestión oral. La administración de metionina por vía oral o de N-acetilcisteína por vía intravenosa puede tener un efecto positivo dentro de las 48 horas posteriores a la sobredosificación. También deben aplicarse medidas de soporte general y tratamiento sintomático.

Reacciones adversas.

En las dosis recomendadas, el medicamento generalmente se tolera bien, sin embargo, pueden presentarse las siguientes reacciones adversas:

Reacciones alérgicas: anafilaxia, shock anafiláctico, angioedema de Quincke, eritema multiforme exudativo, urticaria, erupción cutánea y prurito, erupciones en las membranas mucosas, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica (síndrome de Lyell);

Del sistema sanguíneo y del sistema linfático: anemia, sulfhemoglobinemia y metahemoglobinemia (cianosis, disnea, dolor torácico), anemia hemolítica; trombocitosis, eritropenia, formación de trombos, leucocitosis neutrófila, hiperprotrombinemia, trombocitopenia, leucopenia y neutropenia; en pacientes con deficiencia de glucosa-6-fosfatodeshidrogenasa puede producirse hemólisis de eritrocitos, equimosis o hemorragias;

Del sistema respiratorio: broncoespasmo en pacientes sensibles al ácido acetilsalicílico y a otros AINE;

Del tracto gastrointestinal: trastornos dispepsia, náuseas, vómitos, dolor epigástrico, acidez, diarrea;

Del sistema hepatobiliar: aumento de la actividad de las enzimas hepáticas, generalmente sin desarrollo de ictericia, necrosis hepática (efecto dependiente de la dosis), alteración de la función hepática;

Del sistema endocrino: hipoglucemia, hasta coma hipoglucémico;

De los riñones y del sistema urinario: lesión del aparato glomerular renal, cristaluria, formación de cálculos oxalato, cistínicos y uratos en los riñones y en las vías urinarias, cólico renal;

Del sistema nervioso: dolor de cabeza, sensación de calor, hiperexcitabilidad, alteraciones del sueño;

Del metabolismo: alteraciones en el metabolismo del zinc y del cobre;

Del sistema cardiovascular: fluctuaciones en la presión arterial.

Alteraciones del metabolismo y de la nutrición: acidosis metabólica con intervalo aniónico elevado, con frecuencia «desconocida» (no puede evaluarse con los datos disponibles).

Descripción de reacciones adversas específicas.

Acidosis metabólica con intervalo aniónico elevado.

Se han observado casos de acidosis metabólica con intervalo aniónico elevado como consecuencia de una acidosis por pirrolidón carboxílico en pacientes con factores de riesgo que utilizaban paracetamol (véase la sección «Precauciones de uso»). La acidosis por pirrolidón carboxílico puede aparecer como resultado de niveles bajos de glutatión en estos pacientes.

Ante la aparición de cualquier reacción adversa, se debe suspender inmediatamente la administración de este medicamento y de medicamentos similares, y consultar al médico.

Plazo de caducidad.

3 años.

Condiciones de conservación.

Conservar a una temperatura no superior a 25 °C, en el tubo bien cerrado y en el envase de cartón.

Mantener fuera del alcance de los niños.

Envase.

10 comprimidos en un tubo, 1 tubo en una caja de cartón.

10 comprimidos en un tubo, 2 tubos en una caja de cartón.

Categoría de dispensación.

Sin receta.

Fabricante.

UPSA SAS, Francia / UPSA SAS, France.

Dirección del fabricante y lugar de actividad.

979, avenue des Pyrénées, 47520 Le Passage, Francia / 979, avenue des Pyrenees, 47520 Le Passage, France.

304, avenue du Docteur Jean Bru, 47000 Agen, Francia / 304, avenue du Docteur Jean Bru, 47000 Agen, France.