Ebrantil

INSTRUCCIÓN para uso médico del medicamento EBRANTIL (EBRANTIL®)

Composición:

Principio activo: urapidilo;

1 cápsula de Ebrantil de 30 mg contiene 30 mg de urapidilo;

1 cápsula de Ebrantil de 60 mg contiene 60 mg de urapidilo;

Sustancias auxiliares: copolímero de metacrilato (tipo B); ftalato de dietilo; talco; hipromelosa; ácido fumárico; etilcelulosa; ftalato de hipromelosa; ácido esteárico; azúcar esférico;

cubierta de las cápsulas de 30 mg: gelatina; dióxido de titanio (E 171); óxido de hierro amarillo (E 172); agua purificada; tinta negra (para impresión);

cubierta de las cápsulas de 60 mg: gelatina; dióxido de titanio (E 171); eritrosina (E 127); índigo carmín (E 132); óxido de hierro rojo (E 172); agua purificada; tinta negra (para impresión).

Forma farmacéutica.
Cápsulas de liberación prolongada, duras.

Principales propiedades físico-químicas:

Cápsulas de 30 mg : cápsulas duras de gelatina (nº4) con cuerpo opaco de color amarillo y tapón de color amarillo, con la inscripción impresa en negro en el cuerpo «Ebr 30». Contenido de las cápsulas: gránulos de color amarillo;

Cápsulas de 60 mg : cápsulas duras de gelatina (nº2) con cuerpo opaco de color rosa y tapón de color rojo brillante, con la inscripción impresa en negro en el cuerpo «Ebr 60». Contenido de las cápsulas: gránulos de color amarillo.

Grupo farmacoterapéutico.
Medicamento antihipertensivo. Bloqueadores de los receptores alfa-adrenérgicos. Código ATC C02CA06.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinámica.

La urapidilo provoca una disminución de la presión sistólica y diastólica mediante la reducción de la resistencia periférica.

La frecuencia cardíaca permanece prácticamente inalterada. El gasto cardíaco permanece sin cambios; el gasto cardíaco, que se reduce como consecuencia del aumento de la postcarga, puede aumentar.

Mecanismo de acción. La urapidilo tiene mecanismos de acción centrales y periféricos.

A nivel periférico, la urapidilo bloquea principalmente los receptores alfa-1 adrenérgicos postsinápticos, inhibiendo así el efecto vasoconstrictor de las catecolaminas.

A nivel central, la urapidilo modula la actividad del centro regulador de la circulación sanguínea, lo que previene el aumento reflejo del tono del sistema nervioso simpático o la disminución del tono simpático.

Farmacocinética.

Absorción. Después de la administración oral, más del 80-90 % de la urapidilo es absorbido en el tracto gastrointestinal. La concentración máxima en plasma de la forma farmacéutica de liberación prolongada se alcanza entre 4 y 6 horas tras la administración; el período de semivida en plasma es de aproximadamente 4,7 horas (3,3-7,6 horas).

Disponibilidad farmacológica. La biodisponibilidad relativa de las cápsulas de liberación prolongada en comparación con la solución oral administrada es del 92 (83-103) %. La biodisponibilidad absoluta de las cápsulas de liberación prolongada en comparación con la administración intravenosa de referencia es del 72 (63-80) %.

La unión de la urapidilo a las proteínas del plasma sanguíneo (suero humano) in vitro es del 80 %. Esta unión relativamente baja a las proteínas plasmáticas puede explicar por qué hasta ahora no se han descrito interacciones entre la urapidilo y medicamentos que presentan una unión fuerte a las proteínas plasmáticas.

Distribución. El volumen de distribución es de 0,77 l/kg de peso corporal. La sustancia atraviesa la barrera hematoencefálica y penetra en la placenta.

Metabolismo. La urapidilo se metaboliza principalmente en el hígado. El metabolito principal es el urapidilo hidroxilado en la posición 4 del anillo bencénico, que no posee actividad antihipertensiva significativa. El metabolito O-dimetilado de la urapidilo tiene prácticamente la misma actividad biológica que la urapidilo, pero se forma en cantidades muy pequeñas.

Excreción y eliminación. La eliminación de la urapidilo y sus metabolitos en el organismo humano es renal en un 50-70 %, de los cuales aproximadamente el 15 % de la dosis administrada corresponde al urapidilo farmacológicamente activo; el resto, principalmente el metabolito hipotensor para-hidroxilado de la urapidilo, se excreta por heces.

Grupos especiales. En pacientes de edad avanzada, así como en pacientes con insuficiencia hepática y/o renal progresiva, el volumen de distribución y el aclaramiento de la urapidilo se reducen, mientras que el período de semivida en plasma se prolonga.

Características clínicas.

Indicaciones.
Hipertensión arterial.

Contraindicaciones.
Hipersensibilidad al principio activo o a cualquiera de los excipientes.

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.

La acción hipotensora del medicamento Ebrentil puede potenciarse al administrarse simultáneamente con bloqueantes de los receptores adrenérgicos alfa, vasodilatadores y otros fármacos antihipertensivos, así como en caso de hipovolemia (por ejemplo, diarrea, vómitos) y consumo de alcohol.

La administración concomitante de cimetidina puede aumentar en un 15 % el nivel máximo de urapidilo en suero.

Actualmente no existe información suficiente sobre la terapia combinada con inhibidores de la ECA, por lo tanto, este tratamiento no se recomienda.

Características de uso.

El medicamento Ebrantil debe administrarse con especial precaución en los siguientes casos:

• en pacientes con insuficiencia cardíaca provocada por alteraciones funcionales o mecánicas (por ejemplo, estenosis de la válvula aórtica o mitral), embolia pulmonar o trastornos cardíacos debidos a alteraciones pericárdicas;
• en niños, ya que no se han realizado estudios clínicos en este grupo de edad;
• en pacientes con disfunción hepática;
• en pacientes con disfunción renal moderada o grave;
• en pacientes de edad avanzada;
• en pacientes que toman cimetidina simultáneamente (véase la sección «Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción»).

No se debe administrar el medicamento Ebrantil a pacientes con intolerancia hereditaria rara a la fructosa, malabsorción de glucosa-galactosa o deficiencia de sacarasa-isomaltasa.

El medicamento contiene azúcar, lo cual debe tenerse en cuenta en pacientes con diabetes mellitus.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Mujeres en edad fértil.

No se recomienda el uso de Ebrantil en mujeres en edad fértil que no utilicen métodos anticonceptivos.

Embarazo.

No existen datos o hay datos limitados sobre el uso de urapidilo en mujeres embarazadas.

Los estudios en animales han mostrado toxicidad reproductiva.

El urapidilo atraviesa la placenta.

No se debe administrar Ebrantil durante el embarazo, salvo que el tratamiento con urapidilo sea clínicamente necesario debido al estado de la paciente.

Lactancia.

No se sabe si el urapidilo se excreta en la leche materna.

No puede descartarse el riesgo para el recién nacido o el lactante.

No se debe administrar Ebrantil durante la lactancia.

Fertilidad.

No se han realizado estudios clínicos sobre el efecto del medicamento sobre la fertilidad en hombres y mujeres. Los estudios en animales han demostrado que el urapidilo afecta la fertilidad.

Capacidad de influir sobre la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.

En casos individuales, algunos efectos adversos sobre el sistema nervioso central (vértigo) pueden afectar la capacidad de conducir vehículos o manejar maquinaria. Esto es especialmente importante al comienzo del tratamiento, al cambiar de medicamento o al consumir alcohol.

Vía de administración y dosis.

Para una reducción gradual de la presión arterial, iniciar el tratamiento con una dosis de 30 mg dos veces al día (2 cápsulas del medicamento Ebrantil, cápsulas de 30 mg al día).

Para una reducción rápida de la presión arterial, iniciar el tratamiento con una dosis de 60 mg dos veces al día (2 cápsulas del medicamento Ebrantil, cápsulas de 60 mg al día).

La dosis puede adaptarse progresivamente según las necesidades individuales. El rango de dosis de mantenimiento es de 60–180 mg de urapidilo al día, divididos en dos dosis individuales.

Las cápsulas del medicamento Ebrantil deben tomarse por la mañana y por la noche, durante las comidas, tragándolas enteras con una pequeña cantidad de líquido.

El medicamento Ebrantil es adecuado para su uso prolongado. El tratamiento de la hipertensión arterial con este medicamento requiere un seguimiento médico regular.

Grupos de pacientes especiales.

Insuficiencia hepática
A los pacientes con insuficiencia hepática puede ser necesario reducir la dosis de Ebrantil.

Insuficiencia renal
A los pacientes con insuficiencia renal moderada o grave puede ser necesario reducir la dosis de Ebrantil durante un tratamiento prolongado.

Pacientes de edad avanzada
A los pacientes de edad avanzada puede ser necesario reducir la dos游戏副本 del medicamento Ebrantil durante un tratamiento prolongado.

Niños
No existen datos clínicos sobre la eficacia y seguridad del uso del medicamento para el tratamiento de niños.

Sobredosis.

Síntomas:

• Del sistema cardiovascular: mareo, hipotensión ortostática, colapso;
• Del sistema nervioso central: fatiga excesiva y alteración de la velocidad de reacción.

Tratamiento: ante una disminución excesiva de la presión arterial, colocar al paciente en posición horizontal con la cabeza baja y comenzar una terapia de infusión para aumentar el volumen sanguíneo circulante.

Si estas medidas no son suficientes, se pueden administrar vasopresores por vía intravenosa lentamente, bajo monitorización de la presión arterial.

En casos muy raros, puede ser necesaria la inyección intravenosa de catecolaminas (por ejemplo, 0,5–1 mg de adrenalina diluidos en 10 ml de solución de cloruro sódico al 0,9 %).

Reacciones adversas.

Los efectos adversos se clasifican según su frecuencia de aparición en las siguientes categorías:

muy frecuentes (≥ 1/10), frecuentes (≥ 1/100, < 1/10), poco frecuentes (≥ 1/1000, < 1/100), raros (≥ 1/10000, < 1/1000), muy raros (< 1/10000), frecuencia desconocida (los datos disponibles no permiten estimar la frecuencia).

Del sistema cardiovascular.

Poco frecuentes: palpitaciones, taquicardia, bradicardia, sensación de presión o dolor en el pecho (síntomas similares a los de angina de pecho), disminución de la presión arterial al cambiar la posición corporal, por ejemplo, al levantarse de la posición supina
(disregulación ortostática).

Del tracto gastrointestinal.

Frecuentes: náuseas.

Poco frecuentes: vómitos, diarrea, sequedad de boca.

Alteraciones generales.

Poco frecuentes: fatiga excesiva.

Muy raros: edema debido al aumento de la retención de líquidos.

Pruebas de laboratorio.

Muy raros: aumento transitorio de las enzimas hepáticas, trombocitopenia*.

Del sistema nervioso.

Frecuentes: mareo, cefalea.

Del estado psíquico.

Poco frecuentes: trastornos del sueño.

Muy raros: sensación de inquietud.

De los riñones y las vías urinarias.

Muy raros: aumento de la frecuencia urinaria o mayor incidencia de incontinencia urinaria.

Del sistema reproductor y glándulas mamarias.

Muy raros: priapismo.

Del sistema respiratorio.

Poco frecuentes: congestión nasal.

De la piel y tejidos subcutáneos.

Poco frecuentes: reacciones de hipersensibilidad (incluyendo prurito, enrojecimiento de la piel, erupciones cutáneas).

Frecuencia desconocida: angioedema de Quincke, urticaria.

* - En casos aislados se ha observado una disminución del número de plaquetas temporalmente relacionada con la administración del medicamento Ebrantil, aunque no puede establecerse un vínculo causal con el uso de urapidilo, por ejemplo, mediante estudios inmunológicos.

Período de validez.
18 meses.

Condiciones de conservación.
Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C. ¡Conservar en un lugar fuera del alcance de los niños!

Envase.
50 ó 100 cápsulas por frasco. Un frasco por caja de cartón.

Categoría de dispensación.
Bajo receta médica.

Fabricante.
Takeda GmbH, lugar de producción Oranienburg, Alemania / Takeda GmbH Betriebsstätte Oranienburg, Germany.

Dirección del fabricante y lugar de actividad.
Lehnitzstrasse 70-98, 16515 Oranienburg, Alemania / Lehnitzstrasse 70-98, 16515 Oranienburg, Germany.