Desalergan

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO DESALERGY

Composición:

Principio activo: desloratadina;

1 ml de solución contiene desloratadina 0,5 mg;

Excipientes: sorbitol solución no cristalizable (E 420); propilenglicol; sucralosa; hipromelosa; citrato sódico; ácido cítrico anhidro; edetato disódico; aroma Tutti Frutti; agua purificada.

Forma farmacéutica. Solución oral.

Propiedades físico-químicas principales: solución incolora y transparente con olor frutal.

Grupo farmacoterapéutico. Medicamentos antihistamínicos para uso sistémico.

Código ATC R06AX27.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

Mecanismo de acción

La desloratadina es un antihistamínico no sedante de acción prolongada con efecto antagonista selectivo sobre los receptores periféricos H1. Tras la administración oral, la desloratadina bloquea selectivamente los receptores periféricos de histamina H1, ya que no atraviesa el sistema nervioso central (SNC).

En estudios in vitro, la desloratadina ha demostrado propiedades anti-alérgicas y antiinflamatorias en células endoteliales. Esto se manifestó mediante la inhibición de la liberación de citocinas proinflamatorias, tales como IL-4, IL-6, IL-8 e IL-13, a partir de mastocitos/basófilos humanos, así como mediante la inhibición de la expresión de moléculas de adhesión, como el P-selectina. La relevancia clínica de estas observaciones aún requiere confirmación.

Eficacia clínica y seguridad.

Población pediátrica.

La eficacia del uso de la solución oral que contiene desloratadina no se ha estudiado en ensayos clínicos específicos en niños. Sin embargo, la seguridad del jarabe que contiene desloratadina en la misma concentración ha sido demostrada en tres estudios en niños. Los niños de 1 a 11 años de edad con indicaciones para tratamiento antihistamínico recibieron una dosis diaria de desloratadina de 1,25 mg (niños de 1 a 5 años) o 2,5 mg (niños de 6 a 11 años). El tratamiento fue bien tolerado, como se documentó mediante exámenes clínicos, de laboratorio, signos vitales y ECG (incluyendo la duración del intervalo QT).

Al administrarse en la dosis recomendada, las concentraciones plasmáticas de desloratadina fueron comparables en niños y adultos. Dado que el curso del resfriado alérgico y la urticaria crónica idiopática, así como el perfil de seguridad de la desloratadina, son similares en niños y adultos, los datos sobre la eficacia de la desloratadina en adultos pueden extrapolarse a los niños.

Adultos y adolescentes.

En estudios clínicos con dosis altas, en los que se administró desloratadina diariamente hasta 20 mg durante 14 días, no se observaron cambios estadísticamente significativos en el sistema cardiovascular. En un estudio farmacológico clínico con una dosis de 45 mg al día (10 veces la dosis clínica diaria máxima) durante 10 días, no se observó prolongación del intervalo QT.

La desloratadina penetra mínimamente en el SNC. En estudios clínicos controlados, al administrarse la dosis recomendada de 5 mg al día, la frecuencia de somnolencia no difirió del grupo placebo. En estudios clínicos, la administración única de desloratadina en dosis diaria de 7,5 mg no afectó la actividad psicomotora. En un estudio con dosis única diaria de desloratadina de 5 mg en adultos, no se observaron alteraciones en pruebas estándar durante el vuelo, incluyendo un aumento en la sensación subjetiva de somnolencia u otros parámetros relacionados con el vuelo.

En estudios farmacológicos clínicos sobre la coadministración con alcohol, no se observó un aumento en los cambios conductuales relacionados con el alcohol ni una mayor somnolencia. No se observaron diferencias significativas en los resultados de las pruebas psicomotoras entre los grupos que tomaron desloratadina y los que tomaron placebo (independientemente del consumo de alcohol).

Durante ensayos clínicos con dosificación múltiple, la coadministración de desloratadina con ketoconazol y eritromicina no produjo cambios clínicamente significativos en la concentración plasmática de desloratadina.

En adultos y adolescentes con rinitis alérgica, la desloratadina es eficaz para aliviar síntomas como estornudos, picor y secreción nasal, picor y enrojecimiento ocular, lagrimeo y picor del paladar. La desloratadina controla eficazmente los síntomas durante 24 horas. La eficacia de la desloratadina no ha sido evaluada en ensayos clínicos con pacientes de 12 a 17 años.

Además de la clasificación aprobada de rinitis alérgica, que la divide en estacional y perenne según la duración de los síntomas, también puede clasificarse como rinitis alérgica intermitente o persistente, dependiendo de la frecuencia y duración de los síntomas. La rinitis alérgica intermitente se define como la presencia de síntomas menos de 4 días por semana o menos de 4 semanas. La rinitis alérgica persistente se define como la presencia de síntomas durante 4 o más días por semana y durante más de 4 semanas.

La desloratadina es eficaz para aliviar los síntomas de la rinitis alérgica estacional, como se observa en el cuestionario general sobre la calidad de vida en rinoconjuntivitis. La mejora más notable se observa en las secciones relacionadas con problemas prácticos y actividades diarias limitadas por los síntomas.

La urticaria crónica idiopática se ha estudiado como modelo clínico de trastornos urticarios, ya que, independientemente de la etiología, los mecanismos fisiopatológicos son similares, y es más sencillo incluir a pacientes crónicamente enfermos en estudios prospectivos. Dado que el factor causal en todas las enfermedades urticarias es la liberación de histamina, se espera que la desloratadina sea eficaz para aliviar los síntomas y otros estados relacionados con la urticaria, además de la urticaria crónica idiopática, como se recomienda en las guías clínicas.

En dos ensayos controlados con placebo de 6 semanas de duración en pacientes con urticaria crónica idiopática, la desloratadina fue eficaz para aliviar el picor y reducir el tamaño y número de ronchas ya al final del primer intervalo de dosificación. En cualquiera de los ensayos, el efecto se mantuvo durante todo el intervalo de dosificación de 24 horas. Como en otros ensayos con antihistamínicos, en la urticaria crónica idiopática se excluyó a un menor número de pacientes identificados como no respondedores al tratamiento con antihistamínicos. El alivio del picor en más del 50 % se observó en el 55 % de los pacientes tratados con desloratadina, en comparación con el 19 % de los pacientes que recibieron placebo. El tratamiento con desloratadina redujo significativamente las alteraciones del ritmo del sueño e insomnio, medidos mediante una escala de cuatro puntos utilizada para evaluar estas variables.

Farmacocinética.

Absorción. La concentración de desloratadina en plasma puede detectarse 30 minutos después de la administración del medicamento. La desloratadina se absorbe bien, alcanzando la concentración máxima en plasma aproximadamente a las 3 horas; el periodo de semivida (T½) es de aproximadamente 27 horas. El grado de acumulación de desloratadina corresponde a su T½ (aproximadamente 27 horas) y a la frecuencia de administración de una vez al día. La biodisponibilidad de la desloratadina fue proporcional a la dosis en el rango de 5 a 20 mg.

En estudios farmacocinéticos y clínicos, en el 6 % de los pacientes se alcanzó una concentración plasmática más alta de desloratadina. El porcentaje de pacientes con fenotipo de metabolizadores lentos fue comparable en adultos (6 %) y niños de 2 a 11 años (6 %), siendo mayor en personas de raza negra (18 % en adultos y 16 % en niños) que en personas de raza caucásica (2 % en adultos y 3 % en niños).

En un estudio farmacocinético con dosis múltiples de desloratadina en forma de tabletas en voluntarios adultos sanos, cuatro participantes fueron metabolizadores lentos de desloratadina. En ellos, se observó una concentración plasmática máxima (Cmáx) tres veces más alta a las 7 horas, con un T½ terminal de aproximadamente 89 horas.

Parámetros farmacocinéticos similares se observaron en un estudio farmacocinético con dosis múltiples en forma de jarabe en niños metabolizadores lentos de 2 a 11 años con rinitis alérgica. El área bajo la curva farmacocinética de concentración-tiempo (AUC) de desloratadina fue aproximadamente 6 veces mayor, y la Cmáx fue 3–4 veces mayor a las 3–6 horas, con un T½ de aproximadamente 120 horas. La AUC fue similar en adultos y niños metabolizadores lentos al recibir la dosis adecuada según la edad. El perfil general de seguridad en estos individuos no difirió del de la población general. Los efectos de la desloratadina en metabolizadores lentos menores de 2 años no han sido estudiados.

En estudios individuales con dosis únicas de desloratadina en la dosis recomendada en niños, se observaron AUC y Cmáx comparables a las de adultos que recibieron 5 mg de desloratadina (jarabe).

Distribución. La desloratadina se une moderadamente a las proteínas plasmáticas (83–87 %). Tras la administración de dosis de desloratadina (de 5 a 20 mg) una vez al día durante 14 días, no se observaron signos de acumulación clínicamente significativa del principio activo.

Metabolismo. El enzima responsable del metabolismo de la desloratadina aún no ha sido identificado, por lo que no puede descartarse completamente alguna interacción con otros medicamentos. La desloratadina no inhibe el CYP3A4 in vivo. Estudios in vitro han demostrado que el medicamento no inhibe el CYP2D6 y no es ni sustrato ni inhibidor de la glucoproteína P.

Eliminación. En un estudio sobre la administración única de desloratadina en dosis de 7,5 mg, la ingesta de alimentos (una comida rica en grasas y calorías) no afectó la farmacocinética de la desloratadina. Asimismo, se ha establecido que el zumo de pomelo tampoco afecta la farmacocinética de la desloratadina.

Características clínicas.

Indicaciones.

Para aliviar los síntomas asociados con la rinitis alérgica, tales como estornudos, secreción nasal, picazón, hinchazón y congestión nasal, así como también enrojecimiento y picazón de los ojos, lagrimeo, picazón del paladar y tos.

Para aliviar los síntomas asociados con la urticaria, tales como picazón y erupciones cutáneas.

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad al desloratadino, loratadino o a cualquiera de los excipientes.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

No se han observado interacciones clínicamente significativas cuando se administra desloratadino conjuntamente con eritromicina, azitromicina, fluoxetina, cimetidina o ketoconazol. Debido a que la enzima responsable del metabolismo del desloratadino no ha sido identificada, no puede descartarse completamente la posibilidad de interacciones con otros medicamentos.

En estudios clínico-farmacológicos, el desloratadino administrado junto con alcohol no potenció el efecto negativo del etanol sobre la función psicomotora.

Sin embargo, durante el período poscomercialización se han notificado casos de intolerancia al alcohol y de intoxicación alcohólica durante la administración del medicamento. Por lo tanto, debe tenerse precaución al consumir alcohol durante el tratamiento con desloratadino.

Los alimentos (una comida rica en grasas y calorías) o el zumo de pomelo no afectan la distribución del desloratadino.

Efecto sobre los resultados de los exámenes de laboratorio

Debe interrumpirse el uso del medicamento aproximadamente 48 horas antes de realizar pruebas cutáneas, ya que los antihistamínicos pueden prevenir o reducir la aparición de reacciones dermatológicas positivas a los alérgenos.

Características de uso.

Se debe tener especial precaución al administrar desloratadina a pacientes con antecedentes de convulsiones. Los niños pueden ser más sensibles al desarrollo de una nueva crisis convulsiva durante el tratamiento con desloratadina. El médico deberá valorar la decisión de suspender el tratamiento con desloratadina en aquellos pacientes que presenten una crisis convulsiva durante su uso.

En caso de insuficiencia renal grave, la desloratadina debe administrarse con especial precaución y bajo supervisión médica.

Este medicamento contiene sorbitol, por lo que no se recomienda su uso en pacientes con intolerancia hereditaria rara a la fructosa, síndrome de malabsorción de glucosa-galactosa o deficiencia de sacarasa-isomaltasa.

Si se ha diagnosticado intolerancia a ciertos azúcares, debe consultarse con el médico antes de tomar este medicamento.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Embarazo.

Una gran cantidad de datos sobre el uso del medicamento en mujeres embarazadas (más de 1000 embarazos finalizados) no ha mostrado toxicidad malformativa ni fetal/neonatal asociada a la desloratadina. Los estudios en animales no han revelado efectos directos ni indirectos relacionados con toxicidad reproductiva. Como medida de precaución, no se debe utilizar desloratadina durante el embarazo.

Lactancia.

La desloratadina atraviesa la leche materna, por lo que no se recomienda su uso en mujeres que estén lactando.

Fertilidad.

No existen datos sobre el efecto del medicamento sobre la fertilidad en hombres y mujeres.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.

De acuerdo con estudios clínicos, la desloratadina no afecta o afecta muy levemente la capacidad para conducir vehículos o manejar maquinaria. Se debe informar a los pacientes que en casos muy raros puede presentarse somnolencia. Debido a la posible reacción individual frente a cualquier medicamento, se recomienda aconsejar a los pacientes que no realicen actividades que requieran concentración mental, como conducir vehículos o trabajar con maquinaria, hasta que hayan determinado su propia respuesta al medicamento.

Vía de administración y dosis.

Administrar por vía oral, independientemente de la ingestión de alimentos.

Adultos y niños a partir de 12 años: 10 ml de solución (5 mg de desloratadina) una vez al día.

El tratamiento de la rinitis alérgica intermitente (presencia de síntomas menos de 4 días por semana o menos de 4 semanas) debe ajustarse según los datos del historial clínico: interrumpirlo tras la desaparición de los síntomas y reanudarlo si reaparecen.

En caso de rinitis alérgica persistente (presencia de síntomas más de 4 días por semana o más de 4 semanas), debe mantenerse el tratamiento durante todo el período de exposición al alérgeno.

Niños.

La mayoría de los casos de rinitis en niños menores de dos años son de origen infeccioso, y no existen datos que respalden el tratamiento de rinitis infecciosas con desloratadina.

No se ha establecido la eficacia ni la seguridad del uso del jarabe en niños menores de 1 año.

Para el tratamiento, aplicar el siguiente régimen de dosificación:

• niños de 6 a 11 años: 5 ml de solución (2,5 mg de desloratadina) una vez al día;
• niños de 1 a 5 años: 2,5 ml de solución (1,25 mg de desloratadina) una vez al día.

Sobredosificación.

En caso de sobredosificación, las reacciones adversas son similares a las observadas con las dosis terapéuticas, aunque los síntomas pueden ser más intensos.

En caso de sobredosificación, aplicar medidas estándar para eliminar la sustancia activa no absorbida y proporcionar tratamiento sintomático.

En estudios clínicos con dosis de desloratadina de hasta 45 mg (9 veces la dosis recomendada) en adultos y adolescentes, no se observaron efectos clínicamente significativos.

La desloratadina no se elimina mediante hemodiálisis; no se ha determinado su posible eliminación mediante diálisis peritoneal.

Reacciones adversas

En los estudios clínicos realizados para las indicaciones incluidas, como la rinitis alérgica y la urticaria crónica idiopática, se notificaron efectos adversos con desloratadina en pacientes que recibieron la dosis recomendada de 5 mg al día en un 3 % más frecuentemente que en los pacientes que recibieron placebo.

Las reacciones adversas notificadas con mayor frecuencia en comparación con placebo fueron: fatiga (1,2 %), sequedad de boca (0,8 %) y cefalea (0,6 %).

Población pediátrica

En estudios clínicos realizados en población pediátrica, se administró desloratadina en forma de jarabe a 246 niños de entre 6 meses y 11 años de edad. La frecuencia general de eventos adversos en niños de 2 a 11 años fue similar en el grupo que recibió desloratadina y en el grupo que recibió placebo. En lactantes y niños menores (de 6 a 23 meses), las reacciones adversas notificadas con mayor frecuencia en comparación con placebo fueron: diarrea (3,7 %), aumento de la temperatura corporal (2,3 %) e insomnio (2,3 %). En un estudio posterior, tras la administración de una dosis única de desloratadina 2,5 mg en forma de solución oral a niños de 6 a 11 años, no se observaron efectos adversos.

En un estudio clínico con 578 pacientes adolescentes de entre 12 y 17 años, la reacción adversa más frecuente fue cefalea, que se presentó en un 5,9 % de los pacientes que tomaron desloratadina y en un 6,9 % de los que recibieron placebo.

Existe el riesgo de hiperactividad psicomotora (conducta anormal) asociada con el uso de desloratadina, que puede manifestarse como irritabilidad, agresividad y excitación.

La desloratadina penetra mínimamente en el SNC. Con la dosis recomendada para adultos de 5 mg, no se observó un aumento en la frecuencia de somnolencia en comparación con el grupo placebo.

La frecuencia se define como: muy frecuente (≥1/10), frecuente (≥1/100, <1/10), poco frecuente (≥1/1000, <1/100), rara (≥1/10000, <1/1000), muy rara (<1/10000) y frecuencia no conocida (según los datos disponibles no puede determinarse).

Notificación de reacciones adversas sospechosas

La notificación de reacciones adversas tras la autorización del medicamento es importante. Permite continuar con el seguimiento de la relación beneficio-riesgo del medicamento. Los profesionales médicos y farmacéuticos, así como los pacientes o sus representantes legales, deben notificar cualquier caso sospechoso de reacción adversa o falta de eficacia del medicamento a través del Sistema de Información Automatizado de Farmacovigilancia en el siguiente enlace: https://aisf.dec.gov.ua.

Período de validez. 3 años.

Período de validez tras la primera apertura del frasco: 3 meses.

Condiciones de conservación.

Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C.

Mantener fuera del alcance de los niños.

Envase.

120 ml en un frasco, acompañado de un vaso medidor. Un frasco por caja de cartón.

Categoría de dispensación.

Sin receta médica.

Fabricante.

VETPROM AD, unidad de producción Vifarma / VETPROM AD, the Vpharma site.

Dirección del fabricante y lugar de ejercicio de su actividad.

Calle Otets Paissiy 26, ciudad de Radomir 2400, Bulgaria.