Ceraxon®

INSTRUCCIONES PARA EL USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO CERAXON®

Composición:

Principio activo: citicolina;

1 ampolla contiene citicolina sódica 522,5 mg, equivalente a 500 mg de citicolina, o citicolina sódica 1045 mg, equivalente a 1000 mg de citicolina;

Sustancias auxiliares: ácido clorhídrico o solución de hidróxido de sodio para ajuste de pH, agua para inyección.

Forma farmacéutica. Solución inyectable.

Propiedades físico-químicas principales: solución transparente incolora, libre de partículas visibles.

Grupo farmacoterapéutico. Psicoestimulantes, medicamentos utilizados en el trastorno por déficit de atención e hiperactividad (TDAH), agentes nootrópicos. Otros estimulantes psíquicos y agentes nootrópicos.

Código ATC N06BX06.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinamia.

La citicolina estimula la biosíntesis de fosfolípidos estructurales de las membranas neuronales, lo que ha sido confirmado mediante datos de espectroscopía por resonancia magnética. Debido a este mecanismo de acción, la citicolina mejora el funcionamiento de mecanismos membranales tales como las bombas de intercambio iónico y los receptores, cuya modulación es necesaria para la conducción normal de los impulsos nerviosos.

Gracias a su efecto estabilizador sobre la membrana neuronal, la citicolina presenta propiedades que favorecen la reducción del edema cerebral.

Estudios experimentales han demostrado que la citicolina inhibe la activación de ciertas fosfolipasas (A1, A2, C y D), disminuye la formación de radicales libres, previene la destrucción de los sistemas membranales y mantiene los sistemas antioxidantes de defensa, como el glutatión.

La citicolina conserva las reservas energéticas de los neuronas, inhibe la apoptosis y estimula la síntesis de acetilcolina.

Se ha demostrado experimentalmente que la citicolina también ejerce un efecto neuroprotector profiláctico en la isquemia cerebral focal.

Estudios clínicos han mostrado que la citicolina aumenta significativamente la recuperación funcional en pacientes con accidente cerebrovascular isquémico agudo, lo que coincide con una desaceleración en el crecimiento del volumen del daño isquémico cerebral según muestran los estudios de neuroimagen.

En pacientes con traumatismo craneoencefálico, la citicolina acelera la recuperación y reduce la duración e intensidad del síndrome postraumático.

La citicolina mejora el nivel de atención y conciencia, así como los trastornos cognitivos y neurológicos asociados con la isquemia cerebral, y contribuye a la reducción de las manifestaciones de amnesia.

Farmacocinética.

Tras la administración del fármaco, se observa un marcado aumento en los niveles de colinas en el plasma sanguíneo. El fármaco se metaboliza en el intestino y en el hígado, formando colina y citidina.

Después de la administración, la citicolina se distribuye ampliamente por las estructuras del cerebro, con una rápida incorporación de la fracción de colina en los fosfolípidos estructurales y de la fracción de citidina en los nucleótidos citidínicos y en los ácidos nucleicos. En el cerebro, la citicolina se integra en las membranas celulares, citoplasmáticas y mitocondriales, incorporándose en la fracción fosfolipídica.

Solo una cantidad insignificante de la dosis se detecta en la orina y en las heces (menos del 3 %). Aproximadamente el 12 % de la dosis se elimina a través del CO₂ espirado. Durante la eliminación del fármaco por la orina se observan dos fases: una primera fase, de 36 horas de duración, en la que la velocidad de eliminación disminuye rápidamente, y una segunda fase, en la que la velocidad de eliminación disminuye mucho más lentamente. El mismo patrón de fases se observa en la eliminación a través de las vías respiratorias. La velocidad de eliminación del CO₂ disminuye rápidamente, aproximadamente durante 15 horas, y luego disminuye mucho más lentamente.

Características clínicas.

Indicaciones.

• Accidente cerebrovascular, fase aguda de trastornos de la circulación cerebral y tratamiento de complicaciones y secuelas derivadas de alteraciones de la circulación cerebral.
• Traumatismo craneoencefálico y sus consecuencias neurológicas.
• Trastornos cognitivos y trastornos del comportamiento debidos a enfermedades cerebrales crónicas vasculares y degenerativas.

Contraindicaciones.

• Hipersensibilidad al citicolina o a cualquiera de los demás componentes del medicamento.
• Aumento del tono del sistema nervioso parasimpático.

Interacción con otros medicamentos y otros tipos de interacciones.

La citicolina potencia el efecto de la levodopa.

No se debe administrar el medicamento simultáneamente con medicamentos que contengan meclofenoxato.

Características de uso.

En caso de administración intravenosa, el medicamento debe administrarse lentamente (durante 3-5 minutos, dependiendo de la dosis administrada).

En caso de administración intravenosa en infusión, la velocidad de goteo debe ser de 40-60 gotas por minuto.

En caso de hemorragia intracraneal persistente, no se debe exceder la dosis de 1000 mg por día ni la velocidad de infusión intravenosa de 30 gotas por minuto.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

No existen datos suficientes sobre la administración de citicolina a mujeres embarazadas.

No se conocen datos sobre la excreción de citicolina en la leche materna ni su efecto sobre el feto.

Durante el embarazo o la lactancia, el medicamento solo debe administrarse cuando el beneficio terapéutico esperado para la madre supere el riesgo potencial para el feto.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar otros mecanismos.

En casos individuales, algunas reacciones adversas a nivel del sistema nervioso central podrían afectar la capacidad para conducir vehículos o trabajar con mecanismos complejos.

Vía de administración y dosis.

La dosis recomendada para adultos oscila entre 500 mg y 2000 mg por día, según la gravedad de los síntomas.

El medicamento está indicado para administración intramuscular o intravenosa. Por vía intravenosa, el fármaco puede administrarse mediante inyección lenta (durante 3-5 minutos, según la dosis administrada) o por infusión gota a gota (velocidad de administración: 40-60 gotas por minuto).

La duración del tratamiento depende del curso de la enfermedad y será determinada por el médico.

Pacientes de edad avanzada: no se requiere ajuste de la dosis.

La solución inyectable está destinada únicamente para uso único. El medicamento debe administrarse inmediatamente después de abrir el ampolla. Los restos del medicamento deben eliminarse. El fármaco puede mezclarse con todas las soluciones isotónicas para administración intravenosa, así como con solución hipertónica de glucosa.

Niños.

La experiencia del uso del medicamento en niños es limitada.

Sobredosis.

Debido a la baja toxicidad del medicamento Cereaxon®, no se prevé intoxicación, incluso en casos en los que las dosis terapéuticas se hayan superado accidentalmente.

En caso de sobredosis accidental, se debe realizar un tratamiento sintomático.

Reacciones adversas.

Las reacciones adversas ocurren muy raramente (<1/10000), incluyendo casos aislados.

Alteraciones psiquiátricas: alucinaciones.

Del sistema nervioso central y periférico: fuerte dolor de cabeza, vértigo.

Del sistema cardiovascular: hipertensión arterial, hipotensión arterial.

Del sistema respiratorio: disnea.

Del tracto gastrointestinal: náuseas, vómitos, diarrea ocasional.

De la piel y tejidos subcutáneos: erupciones cutáneas, hiperemia, exantema, púrpura.

Reacciones generales: escalofríos, edemas.

Periodo de validez. 3 años.

Condiciones de conservación.

Conservar por debajo de 30 °C. Conservar en un lugar inaccesible para los niños.

Incompatibilidades. No utilizar disolventes no especificados en la sección «Instrucciones de uso y dosis».

Envase. 4 ml en ampollas; 5 ó 10 ampollas por caja de cartón.

Categoría de dispensación. Medicamento sujeto a prescripción médica.

Fabricante. Ferrer Internacional, S.A., España / Ferrer Internacional, S.A., Spain.

Dirección del fabricante y lugar de actividad.

Joan Buscalla, 1-9, Sant Cugat del Vallés, 08173 Barcelona, España / Joan Buscalla, 1-9, Sant Cugat del Valles, 08173 Barcelona, Spain.