Betahistina Teva

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO Betahistina-Teva (Betahistina-Teva)

Composición:

Principio activo: digidrocloruro de betahistina;

1 tableta contiene 8 mg, 16 mg o 24 mg de digidrocloruro de betahistina;

Excipientes: povidona, celulosa microcristalina, lactosa monohidrato, dióxido de silicio coloidal anhidro, crospovidona, ácido esteárico.

Forma farmacéutica. Tabletas.

Principales propiedades físico-químicas:

Betahistina-Teva 8 mg: tabletas de color blanco o casi blanco, forma cilíndrica, planas, con ranura en ambos lados. En uno de los lados lleva el grabado «B8», el otro lado es liso.

Betahistina-Teva 16 mg: tabletas de color blanco o casi blanco, forma cilíndrica, planas, con ranura en ambos lados. En uno de los lados lleva el grabado «B16», en el otro lado presenta una línea de fractura.

Betahistina-Teva 24 mg: tabletas de color blanco o casi blanco, redondas, biconvexas, con una línea de fractura en uno de los lados.

Grupo farmacoterapéutico. Preparados para el tratamiento de trastornos vestibulares. Betahistina. Código ATC N07CA01.

Propiedades farmacológicas.

Farmacodinámica.

El mecanismo de acción de la betahistina ha sido estudiado solo parcialmente. Existen varias hipótesis bien fundamentadas que se respaldan con datos de estudios realizados en animales y en seres humanos.

Efecto de la betahistina sobre el sistema histaminérgico.

Se ha demostrado que la betahistina ejerce parcialmente una actividad agonista sobre los receptores H1 y también una actividad antagonista sobre los receptores H3 de la histamina en el tejido nervioso, además de tener una actividad mínima sobre los receptores H2 de la histamina. La betahistina aumenta el metabolismo y la liberación de histamina mediante la bloqueo de los receptores H3 presinápticos y la inducción de un proceso de reducción del número correspondiente de receptores H3.

La betahistina puede aumentar el flujo sanguíneo en la zona coclear y en todo el cerebro.

Estudios farmacológicos en animales han demostrado una mejora en la circulación sanguínea en los vasos de la stria vascularis del oído interno, posiblemente debido a la relajación de los esfínteres precapilares en el sistema de microcirculación del oído interno. La betahistina también ha mostrado un aumento del flujo sanguíneo cerebral en el organismo humano.

La betahistina favorece la compensación vestibular.

La betahistina acelera la recuperación de la función vestibular tras una neurectomía unilateral en animales, estimulando y favoreciendo el proceso de compensación vestibular central. Este efecto se caracteriza por una mayor regulación del metabolismo y la liberación de histamina y se produce como resultado del antagonismo sobre los receptores H3. En seres humanos, durante el tratamiento con betahistina también se redujo el tiempo de recuperación de la función vestibular tras la neurectomía.

La betahistina modifica la actividad de las neuronas en los núcleos vestibulares.

Asimismo, se ha demostrado que la betahistina tiene un efecto inhibitorio dependiente de la dosis sobre la generación de potenciales de acción en las neuronas de los núcleos vestibulares laterales y mediales.

Las propiedades farmacodinámicas de la betahistina, tal como se ha demostrado en animales, podrían proporcionar un efecto terapéutico positivo del fármaco en el sistema vestibular.

La eficacia de la betahistina ha sido demostrada en estudios realizados en pacientes con vértigo vestibular y enfermedad de Ménière, manifestándose en una reducción de la gravedad y frecuencia de los episodios de vértigo.

Farmacocinética.

Absorción. Tras la administración oral, la betahistina se absorbe rápidamente y casi completamente en todas las partes del tracto gastrointestinal. Tras la absorción, el fármaco se metaboliza rápidamente y casi por completo, formando el metabolito ácido 2-piridilacético. La concentración de betahistina en plasma sanguíneo es muy baja. Por ello, todos los análisis farmacocinéticos se realizan midiendo la concentración del metabolito ácido 2-piridilacético en plasma y orina.

Cuando el fármaco se toma con alimentos, la concentración máxima (Cmax) del fármaco es menor que cuando se toma en ayunas. Sin embargo, la absorción total de betahistina es idéntica en ambos casos, lo que indica que la ingesta de alimentos solo ralentiza el proceso de absorción del fármaco.

Distribución. El porcentaje de betahistina que se une a las proteínas plasmáticas es inferior al 5 %.

Biotransformación. Tras la absorción, la betahistina se metaboliza rápidamente y casi por completo en ácido 2-piridilacético (que carece de actividad farmacológica). Tras la administración oral de betahistina, la concentración del ácido 2-piridilacético en plasma sanguíneo (y en orina) alcanza su máximo a la hora después de la ingestión y disminuye con una semivida de eliminación de aproximadamente 3,5 horas.

Eliminación. El ácido 2-piridilacético se elimina rápidamente por la orina. Tras la administración del fármaco en dosis de 8–48 mg, aproximadamente el 85 % de la dosis inicial se detecta en la orina. La eliminación de betahistina por los riñones o en heces es insignificante.

Linealidad. La velocidad de recuperación permanece constante tras la administración oral del fármaco en dosis de 8–48 mg, lo que indica la linealidad de la farmacocinética de la betahistina y permite suponer que la vía metabólica implicada no está saturada.

Características clínicas.

Indicaciones.

Enfermedad y síndrome de Ménière, caracterizados por tres síntomas principales:

• vértigo, que a veces se acompaña de náuseas y vómitos;
• pérdida auditiva (hipoacusia);
• acúfenos (zumbidos en los oídos).

Tratamiento sintomático del vértigo vestibular de distinta etiología.

Contraindicaciones.

• Hipersensibilidad al principio activo o a cualquiera de los excipientes del medicamento.
• Feocromocitoma.

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.

No se han realizado estudios in vivo sobre la interacción de la betahistina con otros medicamentos. Según datos de estudios in vitro, no se espera que se produzca inhibición de la actividad de los enzimas del citocromo P450 in vivo.

Los datos obtenidos in vitro indican que los medicamentos que inhiben la actividad de la monoaminooxidasa (MAO), incluido el subtipo MAO-B (por ejemplo, selegilina), pueden suprimir el metabolismo de la betahistina. Se recomienda tener precaución al administrar betahistina conjuntamente con inhibidores de la MAO (incluidos los inhibidores selectivos de MAO-B).

Dado que la betahistina es un análogo de la histamina, existe una posibilidad teórica de que la interacción entre betahistina y antihistamínicos pueda afectar la eficacia de uno u otro medicamento.

Características de uso.

Durante el tratamiento con este medicamento, es necesario controlar cuidadosamente el estado de los pacientes con asma bronquial y/o enfermedad ulcerosa del estómago y duodeno (incluyendo antecedentes de esta enfermedad).

El medicamento contiene lactosa, por lo tanto no debe administrarse a pacientes con formas hereditarias raras de intolerancia a la galactosa, deficiencia total de lactasa o síndrome de malabsorción de glucosa-galactosa.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

Embarazo. No existen datos suficientes sobre el uso de betahistina en mujeres embarazadas.

Los resultados de estudios en animales no mostraron efectos adversos directos o indirectos relacionados con toxicidad reproductiva en dosis equivalentes a las utilizadas en la práctica clínica. No se debe utilizar betahistina durante el embarazo, excepto en casos de necesidad urgente.

Periodo de lactancia. No se sabe si la betahistina pasa a la leche materna humana. La betahistina atraviesa la leche en ratas. Los efectos observados tras el parto en estudios en animales se relacionaron únicamente con dosis muy altas. El beneficio del tratamiento para la madre debe sopesarse frente a las ventajas de la lactancia materna y al riesgo potencial para el lactante.

Fertilidad. Los estudios realizados en ratas no mostraron efecto sobre la fertilidad.

Capacidad para influir en la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.

La betahistina está indicada para el tratamiento del síndrome de Ménière, caracterizado por la tríada de síntomas principales: vértigo, pérdida auditiva y acúfeno, así como para el tratamiento sintomático del vértigo vestibular. Ambos estados pueden afectar negativamente la capacidad para conducir vehículos o manejar maquinaria. Según datos de estudios clínicos que evaluaron el efecto del medicamento sobre la capacidad para conducir vehículos y manejar maquinaria, la betahistina no influyó o tuvo un efecto insignificante sobre dicha capacidad.

Vía de administración y dosis.

La dosis diaria para adultos es de 24–48 mg, que se distribuye uniformemente para su administración durante el día. Las tabletas deben tragarse con agua.

La dosis debe ajustarse individualmente según el efecto. La mejoría de los síntomas a veces solo se observa tras varias semanas de tratamiento. A veces, los mejores resultados se alcanzan tras varios meses de administración del medicamento. Según algunos datos, la administración del tratamiento al inicio de la enfermedad puede prevenir su progresión o la pérdida auditiva en fases avanzadas.

La betahistina puede administrarse independientemente de la ingestión de alimentos. Durante el tratamiento pueden aparecer trastornos gastrointestinales leves (indicados en la sección «Reacciones adversas»), que pueden evitarse tomando el medicamento junto con la comida.

Pacientes de edad avanzada

Aunque hasta ahora los datos de los estudios clínicos en este grupo de pacientes son limitados, la amplia experiencia con el uso de betahistina en el período poscomercialización permite suponer que no es necesario ajustar la dosis en pacientes de edad avanzada.

Pacientes con insuficiencia renal o hepática

No se han realizado ensayos clínicos específicos en este grupo de pacientes, pero de acuerdo con la experiencia poscomercialización con betahistina, no se requiere ajuste de la dosis.

Niños

Debido a la falta de datos sobre la seguridad y eficacia de la betahistina, no se recomienda su uso en niños (menores de 18 años).

Sobredosificación

Se han descrito varios casos de sobredosificación con betahistina. En algunos pacientes se observaron síntomas leves a moderados (náuseas, somnolencia, dolor abdominal) tras la ingestión de dosis de hasta 640 mg. Complicaciones más graves (convulsiones, complicaciones cardiorespiratorias) se han observado tras la ingestión intencionada de dosis elevadas de betahistina, especialmente en combinación con la sobredosificación de otros medicamentos.

Tratamiento. El tratamiento de la sobredosificación debe incluir las medidas de soporte habituales.

Reacciones adversas.

Las siguientes reacciones adversas se han observado en pacientes que utilizaron betahistina durante estudios controlados con placebo, con la siguiente frecuencia: muy frecuentes (≥1/10), frecuentes (de ≥1/100 a <1/10), poco frecuentes (de ≥1/1000 a <1/100), raras (de ≥1/10000 a <1/1000) y muy raras (<1/10000).

Del tracto gastrointestinal

Frecuentes: náuseas y dispepsia.

Del sistema nervioso

Frecuentes: cefalea.

Además de los casos notificados durante los estudios clínicos, se han notificado espontáneamente durante la utilización poscomercialización y se conocen por la literatura científica los siguientes efectos adversos. Con los datos disponibles, no puede determinarse la frecuencia, por lo que se clasifica como desconocida.

Del sistema inmunitario

Reacciones de hipersensibilidad, por ejemplo anafilaxia.

Del tracto gastrointestinal

Quejas de trastornos gastrointestinales leves (vómitos, dolor gastrointestinal, distensión abdominal y flatulencia). Estos efectos adversos suelen desaparecer al tomar el medicamento con alimentos o tras reducir la dosis.

De la piel y del tejido celular subcutáneo

Se han observado reacciones de hipersensibilidad en la piel y en el tejido celular subcutáneo, particularmente angioedema, urticaria, erupción cutánea y prurito.

Periodo de validez. 3 años.

Condiciones de conservación.

Los comprimidos de 8 mg y 16 mg deben conservarse a una temperatura no superior a 25 °C, en un lugar inaccesible para los niños. Los comprimidos de 24 mg deben conservarse en su envase original a una temperatura no superior a 25 °C, en un lugar inaccesible para los niños.

Envase.

Comprimidos de 8 mg y 16 mg: 10 comprimidos por blíster; 3 blísteres en una caja de cartón.

Comprimidos de 24 mg: 10 comprimidos por blíster; 2 blísteres en una caja de cartón.

Categoría de dispensación. Medicamento sujeto a prescripción médica.

Fabricante. Merckle GmbH.

Domicilio del fabricante y dirección del lugar de ejercicio de su actividad.

Ludwig-Merckle-Strasse 3, 89143 Blaubeuren, Alemania.