Auroxetil
Ucrania
Contenido
INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO AUROXETIL
Composición:
Principio activo: cefuroxima axetil;
1 tableta recubierta con película contiene cefuroxima axetil (equivalente a cefuroxima) 250 mg o 500 mg;
Sustancias auxiliares: celulosa microcristalina, croscarmelosa sódica, laurilsulfato sódico, dióxido de silicio coloidal anhidro, aceite vegetal hidrogenado, hipromelosa, polietilenglicol, dióxido de titanio (E 171).
Forma farmacéutica. Tabletas recubiertas con película.
Propiedades físico-químicas principales: tabletas recubiertas con película, en forma de cápsula, de color blanco o casi blanco, marcadas en relieve con la inscripción «A33» en un lado y lisas en el otro lado para la dosis de 250 mg; y tabletas recubiertas con película, en forma de cápsula, de color blanco o casi blanco, marcadas en relieve con la inscripción «A34» en un lado y lisas en el otro lado para la dosis de 500 mg.
Grupo farmacoterapéutico. Agentes antimicrobianos para uso sistémico. Antibióticos betalactámicos. Código ATC J01D C02.
Propiedades farmacológicas.
Farmacodinámica.
Cefuroxima acilo es una forma oral de cefuroxima, un antibiótico bactericida de la clase de las cefalosporinas, resistente a la acción de la mayoría de las beta-lactamasas y activo frente a un amplio espectro de microorganismos grampositivos y gramnegativos.
La acción bactericida de la cefuroxima se debe a la inhibición de la síntesis de la pared celular microbiana.
La resistencia adquirida al antibiótico varía según las distintas regiones y puede cambiar con el tiempo, pudiendo diferir significativamente entre cepas específicas. Se recomienda, siempre que sea posible, consultar los datos locales sobre sensibilidad al antibiótico, especialmente en el tratamiento de infecciones graves.
La cefuroxima generalmente presenta actividad in vitro frente a los siguientes microorganismos:
| Microorganismos sensibles: |
| Aerobios grampositivos: Staphylococcus aureus (sensibles a la meticilina)* Estafilococo coagulasa-negativo (meticilina sensible) Streptococcus pyogenes Streptococcus agalactiae |
| Aerobios gramnegativos: Haemophilus influenzae Haemophilus parainfluenzae Moraxella catarrhalis |
| Espiroquetas: Borrelia burgdorferi |
| Microorganismos frente a los cuales la resistencia adquirida puede representar un problema: |
| Aerobios grampositivos: Streptococcus pneumoniae |
| Aerobios gramnegativos: Citrobacter freundii Enterobacter aerogenes Enterobacter cloacae Escherichia coli Klebsiella pneumoniae Proteus mirabilis cepas de Proteus (diferentes de Proteus vulgaris) cepas de Providencia |
| Anaerobios grampositivos: cepas de Peptostreptococcus cepas de Propionibacterium |
| Anaerobios gramnegativos: cepas de Fusobacterium cepas de Bacteroides |
| Microorganismos resistentes: |
| Aerobios grampositivos: Enterococcus faecalis Enterococcus faecium |
| Aerobios gramnegativos: cepas de Acinetobacter cepas de Campylobacter Morganella morganii Proteus vulgaris Pseudomonas aeruginosa Serratia marcescens |
| Anaerobios gramnegativos: Bacteroides fragilis |
| Otros: cepas de Chlamydia cepas de Mycoplasma cepas de Legionella |
*Todos los Staphylococcus aureus resistentes a la meticilina son insensibles al cefuroximo.
Farmacocinética.
Tras la administración oral de cefuroxima axetilo, este se absorbe en el intestino, se hidroliza en la mucosa del mismo y alcanza la circulación sanguínea en forma de cefuroxima.
La absorción óptima se observa inmediatamente después de la ingestión de alimentos. La concentración máxima de cefuroxima en suero sanguíneo se alcanza aproximadamente entre 2 y 3 horas tras la toma del medicamento. El período de semivida de eliminación del fármaco es de aproximadamente 1-1,5 horas. El grado de unión a proteínas es del 33-55 %, dependiendo del método de determinación. La cefuroxima se excreta por los riñones sin cambios, mediante secreción tubular y filtración glomerular.
Los niveles de cefuroxima en suero sanguíneo disminuyen como consecuencia de la diálisis.
Características clínicas.
Indicaciones.
Auroxetil está indicado para el tratamiento de las siguientes infecciones en adultos y niños a partir de los 3 meses de edad:
- amigdalitis y faringitis estreptocócicas agudas;
- sinusitis bacteriana aguda;
- otitis media aguda;
- exacerbación de bronquitis crónica causada por microorganismos sensibles a la cefuroxima axetilo;
- cistitis;
- pielonefritis;
- infecciones de la piel y tejidos blandos no complicadas;
- formas tempranas de la enfermedad de Lyme.
El medicamento debe administrarse de acuerdo con las recomendaciones oficiales vigentes sobre el uso de agentes antibacterianos.
Contraindicaciones.
Hipersensibilidad conocida a las cefalosporinas, a la cefuroxima o a cualquiera de los componentes del medicamento. Antecedentes de reacciones graves de hipersensibilidad (por ejemplo, reacciones anafilácticas) a otros antibióticos betalactámicos (penicilinas, monobactames y carbapenems).
Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.
Los medicamentos que reducen la acidez del jugo gástrico pueden disminuir la biodisponibilidad de Auroxetil y pueden anular el efecto de mejorada absorción tras la ingestión de alimentos.
Como otros antibióticos, Auroxetil puede afectar a la flora intestinal, lo que puede provocar una reducción en la reabsorción de estrógenos y una disminución en la eficacia de los anticonceptivos orales combinados.
Dado que en la prueba con ferrocianuro puede observarse un resultado pseudonegativo, se recomienda utilizar métodos de glucosa oxidasa o hexocinasa para la determinación de glucosa en sangre y plasma en pacientes tratados con cefuroxima axetilo. La cefuroxima no afecta al análisis alcalino-pícrico para la determinación de creatinina.
No se recomienda la administración concomitante con probenecid, ya que aumenta significativamente la concentración máxima, el área bajo la curva concentración-tiempo (AUC) en suero y el periodo de semivida de eliminación de la cefuroxima.
La administración concomitante con anticoagulantes orales puede provocar un aumento del índice de INR (relación internacional normalizada).
El nivel de cefuroxima en suero se reduce mediante la realización de diálisis.
La cefuroxima en dosis altas debe administrarse con precaución en pacientes que toman diuréticos potentes, aminoglucósidos o anfotericina, ya que tales combinaciones aumentan el riesgo de nefrototoxicidad.
Durante el tratamiento con cefalosporinas se han notificado resultados positivos en la prueba de Coombs. Este fenómeno puede afectar a la prueba cruzada de compatibilidad sanguínea.
Características de uso.
Reacciones de hipersensibilidad
Debe tenerse especial precaución en pacientes con antecedentes de reacción alérgica a penicilinas u otros antibióticos beta-lactámicos, ya que existe riesgo de sensibilidad cruzada. Como con todos los medicamentos antimicrobianos beta-lactámicos, se han registrado reacciones graves de hipersensibilidad, incluyendo casos individuales fatales. Se han notificado reacciones de hipersensibilidad que progresaron hasta el síndrome de Kounis, un espasmo coronario alérgico agudo que puede conducir al infarto de miocardio (ver sección «Reacciones adversas»). En caso de aparición de reacciones graves de hipersensibilidad, el tratamiento con cefuroxima debe interrumpirse inmediatamente y se debe proporcionar al paciente la asistencia médica de emergencia adecuada.
Reacciones adversas cutáneas graves
Se han registrado reacciones adversas cutáneas graves, incluyendo el síndrome de Stevens-Johnson (SSJ), necrólisis epidérmica tóxica (NET) y síndrome DRESS, que pueden ser potencialmente mortales o tener consecuencias fatales, asociadas al tratamiento con cefuroxima (ver sección «Reacciones adversas»).
Al prescribir este medicamento, los pacientes deben informarse sobre los signos y síntomas de estas reacciones cutáneas y deben vigilarse cuidadosamente. Si aparecen signos o síntomas que sugieran estas reacciones, se debe suspender inmediatamente la cefuroxima y considerar un tratamiento alternativo. Si un paciente desarrolla una reacción grave durante el tratamiento con cefuroxima, como SSJ, NET o síndrome DRESS, no se debe reanudar bajo ninguna circunstancia el tratamiento con cefuroxima en este paciente.
Antes de iniciar la terapia, debe determinarse si el paciente ha tenido previamente reacciones graves de hipersensibilidad a la cefuroxima, otras cefalosporinas o medicamentos beta-lactámicos de otros tipos. La cefuroxima debe administrarse con precaución en pacientes con antecedentes de reacciones leves de hipersensibilidad a otros medicamentos beta-lactámicos.
La administración de cefuroxima axetilo (al igual que otros antibióticos) puede provocar un crecimiento excesivo de Candida. El tratamiento prolongado también puede provocar un crecimiento excesivo de otros microorganismos no sensibles (por ejemplo, Enterococci, Clostridium difficile), lo que puede requerir, sobre todo, la interrupción del tratamiento.
Durante el uso de antibióticos puede presentarse colitis pseudomembranosa, que puede variar desde formas leves hasta estados amenazantes para la vida. Por ello, es importante tenerlo en cuenta si un paciente desarrolla diarrea grave durante o después del tratamiento antibacteriano. Si aparece diarrea persistente o intensa, o si el paciente experimenta dolor abdominal cólico severo, el tratamiento debe interrumpirse inmediatamente y debe realizarse un examen exhaustivo del paciente. No deben administrarse medicamentos que inhiban la peristalsis.
Durante el tratamiento con cefuroxima axetilo en la enfermedad de Lyme se ha observado la reacción de Jarisch-Herxheimer, que se produce directamente por el efecto bactericida de la cefuroxima axetilo sobre el microorganismo causante de la enfermedad de Lyme, la espiroqueta Borrelia burgdorferi. A los pacientes debe explicárseles que este es un efecto común del tratamiento antibiótico de la enfermedad de Lyme y que desaparece sin necesidad de tratamiento.
En la terapia secuencial, el momento de transición del tratamiento parenteral al tratamiento oral se determina según la gravedad de la infección, el estado clínico del paciente y la sensibilidad del microorganismo patógeno. Si no hay mejoría clínica en un plazo de 72 horas, debe continuarse el tratamiento parenteral. Antes de iniciar la terapia secuencial, debe consultarse la correspondiente ficha técnica de cefuroxima sódica.
Uso durante el embarazo o la lactancia.
Embarazo
Existen datos limitados sobre el uso de cefuroxima en mujeres embarazadas. En estudios en animales no se ha observado un efecto negativo de la cefuroxima axetilo sobre el embarazo, el desarrollo embrionario y fetal, el parto ni el desarrollo postnatal. La cefuroxima axetilo debe administrarse durante el embarazo solo cuando el beneficio esperado justifique el posible riesgo.
Período de lactancia
La cefuroxima pasa a la leche materna en cantidades pequeñas. Al administrar dosis terapéuticas del medicamento, no se espera que se produzcan reacciones adversas, pero no puede descartarse el riesgo de diarrea o infección fúngica de las membranas mucosas. Por tanto, debido a estas reacciones, podría ser necesario interrumpir la lactancia. También debe considerarse la posible acción sensibilizante del medicamento. La cefuroxima debe administrarse durante la lactancia solo tras una evaluación médica del balance beneficio-riesgo.
Fertilidad
No existen datos sobre el efecto de la cefuroxima axetilo sobre la fertilidad en humanos. En estudios de función reproductiva en animales no se observó efecto de este medicamento sobre la fertilidad.
Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos de motor o manejar maquinaria.
Dado que el medicamento puede provocar mareo, debe advertirse a los pacientes que conduzcan vehículos o manejen maquinaria con precaución.
Vía de administración y dosis.
La sensibilidad al antibiótico varía según la región y puede cambiar con el tiempo. Cuando sea necesario, se debe consultar la información local sobre la sensibilidad a los antibióticos.
La duración habitual del tratamiento es de 7 días (puede oscilar entre 5 y 10 días).
Para una mejor absorción, se recomienda tomar el medicamento después de las comidas.
La dosis del medicamento para adultos y niños según el tipo de infección se indica en las tablas 1 y 2.
Tabla 1
Adultos y niños (≥ 40 kg)
| Indicaciones para la administración |
Dosificación |
| Amigdalitis y faringitis agudas, sinusitis bacteriana aguda |
250 mg dos veces al día |
| Otitis media aguda |
500 mg dos veces al día |
| Exacerbación de la bronquitis crónica |
500 mg dos veces al día |
| Cistitis |
250 mg dos veces al día |
| Pielonefritis |
250 mg dos veces al día |
| Infecciones cutáneas y de tejidos blandos no complicadas |
250 mg dos veces al día |
| Enfermedad de Lyme |
500 mg dos veces al día durante 14 días (la duración puede variar entre 10 y 21 días) |
Tabla 2
Niños (< 40 kg)
| Indicaciones para la administración |
Dosificación |
| Amigdalitis y faringitis agudas, sinusitis bacteriana aguda |
10 mg/kg dos veces al día, dosis máxima: 125 mg dos veces al día |
| Niños a partir de 2 años con otitis media o, si es necesario, infecciones más graves | 15 mg/kg dos veces al día, dosis máxima: 250 mg dos veces al día |
| Cistitis |
15 mg/kg dos veces al día, dosis máxima: 250 mg dos veces al día |
| Pielonefritis |
15 mg/kg dos veces al día, dosis máxima: 250 mg dos veces al día durante 10-14 días |
| Infecciones no complicadas de la piel y de los tejidos blandos |
15 mg/kg dos veces al día, dosis máxima: 250 mg dos veces al día |
| Enfermedad de Lyme |
15 mg/kg dos veces al día, dosis máxima: 250 mg dos veces al día durante 14 días (duración: de 10 a 21 días) |
No existe experiencia en el uso de cefuroxima axetilo en niños menores de 3 meses de edad.
Las tabletas de Auroxetil no se pueden partir, por lo tanto, no deben administrarse a pacientes que no puedan tragar las tabletas enteras. En los niños se recomienda administrar el medicamento en forma de suspensión.
Las tabletas de cefuroxima axetilo no son bioequivalentes a la suspensión oral de cefuroxima axetilo, por lo tanto, estos medicamentos no son intercambiables miligramo por miligramo.
Pacientes con insuficiencia renal
La cefuroxima se elimina principalmente por vía renal. En pacientes con alteraciones graves de la función renal se recomienda reducir la dosis de cefuroxima para compensar su excreción más lenta (ver tabla 3).
Tabla 3
| Depuración de la creatinina, ml/min |
T1/2, horas |
Dosificación recomendada |
| ≥30 |
1,4–2,4 |
No es necesario ajustar la dosis (administrar la dosis estándar de 125 mg a 500 mg dos veces al día) |
| 10-29 |
4,6 |
Dosis estándar individual cada 24 horas |
| <10 |
16,8 |
Dosis estándar individual cada 48 horas |
| Durante la hemodiálisis |
2–4 |
Se debe administrar una dosis estándar adicional tras cada sesión de diálisis |
Pacientes con insuficiencia hepática
No existen datos sobre el uso de este medicamento en pacientes con alteraciones de la función hepática. La cefuroxima se elimina principalmente por vía renal, por lo que se espera que las alteraciones de la función hepática existentes no afecten la farmacocinética de la cefuroxima.
Niños.
No existe experiencia en el uso de cefuroxima axetil para el tratamiento de niños menores de 3 meses de edad. Las tabletas de Aurcetil no pueden partirse, por lo tanto no deben administrarse a pacientes que no puedan tragar la tableta entera. En los niños se recomienda administrar el medicamento en forma de suspensión.
Sobredosis.
En caso de sobredosis con cefalosporinas, pueden presentarse irritación del sistema nervioso central y complicaciones neurológicas, incluyendo encefalopatía, convulsiones y coma. Los síntomas de sobredosis pueden aparecer si la dosis del medicamento no ha sido ajustada adecuadamente en pacientes con alteraciones de la función renal (ver secciones «Instrucciones de uso y dosis» y «Precauciones de uso»).
El nivel sérico de cefuroxima puede reducirse mediante hemodiálisis y diálisis peritoneal.
Efectos adversos.
Los efectos adversos tras la administración de cefuroxima axetilo son moderados y principalmente de carácter reversible.
Las reacciones adversas descritas a continuación se clasifican por órganos y sistemas, así como por su frecuencia de aparición. Según la frecuencia, se distribuyen en las siguientes categorías:
muy frecuentes (≥ 1/10), frecuentes (≥ 1/100 y < 1/10), poco frecuentes (≥ 1/1000 y < 1/100), raras (≥ 1/10000 y < 1/1000), muy raras (< 1/10000).
| Infecciones e infestaciones |
|
| Frecuente: |
proliferación excesiva de Candida |
| No conocido: |
proliferación excesiva de Clostridium difficile |
| Del sistema sanguíneo y linfático |
|
| Frecuente: |
eosinofilia |
| Infrecuente: |
prueba de Coombs positiva, trombocitopenia, leucopenia (a veces profunda) |
| Muy raro: |
anemia hemolítica |
| Las cefalosporinas, como clase, tienen la propiedad de absorberse en la superficie de la membrana de los eritrocitos y de interactuar allí con anticuerpos, lo que puede provocar una prueba de Coombs positiva (efecto sobre la determinación de la compatibilidad sanguínea) y (muy raramente) anemia hemolítica. |
|
| Del sistema cardíaco |
|
| No conocido: |
síndrome de Kounis |
| Del sistema inmunitario incluyendo reacciones de hipersensibilidad |
|
| Infrecuente: |
erupciones cutáneas |
| Raro: |
urticaria, prurito |
| Muy raro: |
fiebre medicamentosa, enfermedad de suero, anafilaxia |
| No conocido: |
reacción de Jarisch-Herxheimer |
| Del sistema nervioso |
|
| Frecuente: |
dolor de cabeza, mareo |
| Del aparato gastrointestinal |
|
| Frecuente: |
trastornos gastrointestinales, incluyendo diarrea, náuseas, dolor abdominal |
| Infrecuente: |
vómitos |
| Raro: |
colitis pseudomembranosa (ver sección «Instrucciones de uso») |
| Del sistema hepatobiliar |
|
| Frecuente: |
aumento transitorio de los niveles de enzimas hepáticas (ALT, AST, LDH) |
| Muy raro: |
ictericia (principalmente colestásica), hepatitis |
| De la piel y del tejido subcutáneo |
|
| Muy raro: |
eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica (necrólisis exantemática) |
| No conocido: |
edema angioneurótico, eosinofilia inducida por fármacos con síntomas sistémicos (síndrome DRESS) |
Niños.
El perfil de seguridad del uso de cefuroxima en niños corresponde al perfil en pacientes adultos.
Notificación de reacciones adversas sospechosas. Es importante notificar las reacciones adversas sospechosas tras la autorización del medicamento. Esto permite continuar con el seguimiento de la relación beneficio-riesgo. Se ruega notificar cualquier reacción adversa sospechosa a través del sistema nacional de notificación.
Período de validez. 3 años.
Condiciones de conservación.
Conservar en un lugar fuera del alcance de los niños, a una temperatura que no supere los 30 °C.
Envase. 10 comprimidos por blíster, 1 blíster por caja de cartón.
Categoría de dispensación. Medicamento sujeto a prescripción médica.
Fabricante. Aurobindo Pharma Ltd. Unit VI, Block D/Aurobindo Pharma Ltd. Unit V Block D.
Dirección del fabricante y lugar de actividad.
Sy. No. 329/39 y 329/47, aldea Chitkul, Mandal Patancheru, distrito Sanga Reddy, estado Telangana, 502307, India/Sy. No. 329/39 & 329/47, Chitkul Village, Patancheru Mandal, Sanga Reddy District, Telangana state, 502307 India.