Amiciron® Forte
Ucrania
Contenido
INSTRUCCIONES para uso médico del medicamento AMICITRON® FORTE
Composición:
Principios activos: paracetamol, clorhidrato de fenilefrina, maleato de feniramina, ácido ascórbico;
1 sobre contiene: paracetamol 650 mg, clorhidrato de fenilefrina 10 mg, maleato de feniramina 20 mg, ácido ascórbico 50 mg;
Excipientes: sacarosa, colorante amarillo FCF (E 110), ácido cítrico monohidratado, citrato de sodio, aroma de limón natural.
Forma farmacéutica. Polvo para disolución oral.
Propiedades físico-químicas principales: polvo de color blanco, en el que se permiten inclusiones de color amarillo pálido y/o anaranjado.
Grupo farmacoterapéutico.
Analgésicos. Otros analgésicos y antipiréticos. Anilidas. Paracetamol, combinaciones sin psicolépticos.
Código ATC N02BE51.
Propiedades farmacológicas.
Farmacodinamia.
El paracetamol ejerce un efecto antipirético, analgésico y antiinflamatorio leve. El paracetamol inhibe la síntesis de prostaglandinas en el sistema nervioso central (SNC) y bloquea la transmisión de los impulsos dolorosos.
La fenilefrina es un α-adrenérgico, que produce un efecto vasoconstrictor, reduciendo el edema de la mucosa nasal y de los senos paranasales.
La feniramina es un bloqueador de los receptores de histamina H1, que disminuye la permeabilidad vascular y alivia la lagrimeo, el picor de ojos y de nariz.
El ácido ascórbico potencia la resistencia inespecífica del organismo.
Farmacocinética.
El paracetamol se absorbe bien desde el tracto gastrointestinal, atraviesa la barrera placentaria, penetra en pequeña medida en la leche materna, se metaboliza en el hígado mediante el sistema del citocromo P450, se elimina por los riñones, con un periodo de semivida de 1–4 horas. La duración del efecto es de 3–4 horas.
La fenilefrina se metaboliza en el intestino y en el hígado, y se elimina por los riñones.
La feniramina se absorbe bien desde el tracto gastrointestinal, se metaboliza en el hígado mediante el sistema del citocromo P450, con un periodo de semivida de 16–18 horas; entre el 70 y el 83 % se elimina por los riñones.
El ácido ascórbico se absorbe rápidamente desde el tracto gastrointestinal, se metaboliza en el hígado y se elimina por los riñones.
Características clínicas.
Indicaciones.
Tratamiento sintomático de infecciones respiratorias agudas y gripe: fiebre, dolor de cabeza, congestión nasal, rinorrea, dolor y dolores musculares.
Contraindicaciones.
Hipersensibilidad a los principios activos o a cualquiera de los componentes del medicamento, obstrucción piloroduodenal, pancreatitis aguda, alteraciones graves de la función hepática y/o renal, hiperbilirrubinemias congénitas, déficit de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa, fenilcetonuria, diabetes mellitus, hipertiroidismo, hipertrofia de próstata con retención urinaria, feocromocitoma, obstrucción del cuello de la vejiga urinaria, formas graves de arritmia, hipertensión arterial, aterosclerosis, enfermedad isquémica del corazón; enfermedades sanguíneas, leucopenia, anemia, trombosis, tromboflebitis, asma bronquial, glaucoma de ángulo cerrado, epilepsia, alcoholismo, estados de excitación elevada, trastornos del sueño, tratamiento concomitante con betabloqueantes, otros simpaticomiméticos, medicamentos que suprimen o aumentan el apetito y psicoestimulantes tipo anfetamínicos, antidepresivos tricíclicos, inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO) y durante el período de 2 semanas tras la interrupción de su uso.
Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.
La velocidad de absorción del paracetamol puede aumentar con el uso conjunto de metoclopramida y domperidona, y disminuir con el uso conjunto de colestiramina (este efecto es insignificante si la colestiramina se administra 1 hora después). Los barbitúricos reducen el efecto antipirético del paracetamol. Al tomar probenecid, la dosis de paracetamol debe reducirse, ya que este último afecta al metabolismo del paracetamol. El paracetamol reduce la eficacia de los diuréticos; puede prolongar el período de semieliminación de la cloranfenicol; puede inducir el metabolismo hepático de lamotrigina, reduciendo así su biodisponibilidad y eficacia. El paracetamol puede afectar los resultados del análisis del nivel de ácido úrico mediante el método fosfotungsticoácido.
El riesgo de hepatotoxicidad del paracetamol aumenta con el uso de isoniazida y medicamentos que inducen enzimas microsomales hepáticos [barbitúricos; medicamentos anticonvulsivos (fenitoína, fenobarbital, carbamazepina); rifampicina]. Los medicamentos hepatotóxicos aumentan la probabilidad de acumulación y sobredosis de paracetamol. La administración conjunta regular de paracetamol y zidovudina puede provocar neutropenia y aumentar el riesgo de daño hepático. La hepatotoxicidad del paracetamol puede intensificarse con el consumo prolongado o excesivo de alcohol. No se debe usar simultáneamente con alcohol.
Con el uso prolongado de paracetamol, puede aumentar el efecto anticoagulante de la warfarina y otros derivados cumarínicos, incrementando el riesgo de hemorragias. Este efecto no es significativo con el uso ocasional de paracetamol.
Se recomienda tener precaución al usar paracetamol en combinación con floxacilina, ya que esta combinación se asocia con acidosis metabólica con alto anión gap debido a la acidemia por piraglutamato, especialmente en pacientes con factores de riesgo (ver sección «Precauciones de uso»).
La interacción de la fenilefrina con inhibidores de la MAO provoca un efecto hipertensivo; con antidepresivos tricíclicos (incluyendo amitriptilina) aumenta el riesgo de efectos adversos cardiovasculares; con glucósidos cardíacos (incluyendo digoxina) puede provocar arritmias e infarto; con otros simpaticomiméticos aumenta el riesgo de reacciones adversas cardiovasculares (incluyendo hipertensión arterial). La fenilefrina puede reducir la eficacia de los betabloqueantes y otros antihipertensivos (reserpina, metildopa, debrezoquina, guanetidina), aumentando el riesgo de reacciones adversas cardiovasculares (incluyendo hipertensión arterial). La administración conjunta de fenilefrina con alcaloides del cornezuelo (ergotamina y metisergida) puede aumentar el riesgo de ergotismo.
La feniramina potencia la acción anticolinérgica de la atropina, espasmolíticos, antidepresivos tricíclicos y medicamentos antiparkinsonianos, e inhibe la acción de los anticoagulantes. La administración conjunta de feniramina con anestésicos, hipnóticos y sedantes (incluyendo barbitúricos), neurolépticos, tranquilizantes, analgésicos narcóticos y alcohol puede aumentar considerablemente su efecto depresor.
El ácido ascórbico, al administrarse por vía oral, potencia la absorción del hierro, aumenta el nivel de etinilestradiol, penicilinas y tetraciclinas, reduce el nivel de medicamentos antipsicóticos (incluyendo derivados fenotiazínicos) en sangre; disminuye la eficacia de la heparina y de los anticoagulantes indirectos, aumenta el riesgo de cristaluria durante el tratamiento con salicilatos y el riesgo de glaucoma durante el tratamiento con glucocorticosteroides; dosis altas reducen la eficacia de los antidepresivos tricíclicos. El ácido ascórbico solo debe administrarse 2 horas después de la inyección de deferoxamina, ya que su administración simultánea aumenta la toxicidad del hierro, especialmente en el miocardio, lo que puede provocar descompensación cardíaca. La administración prolongada de dosis altas durante el tratamiento con disulfiram inhibe la reacción disulfiram-alcohol. La absorción del ácido ascórbico se reduce con el uso de anticonceptivos orales, consumo de jugos de frutas o verduras y bebidas alcalinas.
Características de uso.
Amicetron® Forte contiene sacarosa, por lo tanto, este medicamento no debe administrarse a pacientes con trastornos hereditarios raros relacionados con la intolerancia a la fructosa, malabsorción de glucosa-galactosa o deficiencia de sacarasa-isomaltasa.
Debido al riesgo de sobredosis, no se debe utilizar Amicetron® Forte simultáneamente con otros medicamentos indicados para el tratamiento sintomático del resfriado y la rinitis (vasoconstrictores, que contienen paracetamol), ni con otros medicamentos que contengan vitamina C.
El riesgo de hepatotoxicidad aumenta en pacientes con enfermedad hepática alcohólica y en aquellos que abusan del alcohol. Antes de utilizar Amicetron® Forte, los pacientes con enfermedades hepáticas, renales, enfermedades broncopulmonares (como enfermedad pulmonar obstructiva crónica, véase la sección «Contraindicaciones»), intolerancia conocida a ciertos azúcares, pacientes con artritis leve que toman analgésicos diariamente, y pacientes que toman warfarina u otros anticoagulantes similares deben consultar con su médico.
En pacientes con infecciones graves, como sepsis, que cursan con disminución de los niveles de glutatión, el uso de paracetamol incrementa el riesgo de aparición de acidosis metabólica. Los síntomas de acidosis metabólica incluyen respiración profunda, acelerada o dificultosa, náuseas, vómitos y pérdida de apetito. En caso de presentarse estos síntomas, debe consultarse inmediatamente al médico.
Se han notificado casos de acidosis metabólica con elevado intervalo aniónico causada por acidemia por pirrolidón carboxílico (5-oxoprolina), en pacientes con enfermedades graves como insuficiencia renal y sepsis, o en pacientes con desnutrición o con otras condiciones asociadas a deficiencia de glutatión (por ejemplo, alcoholismo), que han recibido paracetamol en dosis terapéuticas durante un período prolongado o tratamiento combinado con paracetamol y flucloxacilina. En caso de sospecha de acidosis metabólica con elevado intervalo aniónico debida a acidemia por pirrolidón carboxílico, se recomienda suspender inmediatamente el paracetamol y realizar un seguimiento cuidadoso del paciente. La determinación del nivel de 5-oxoprolina en orina puede ser útil para identificar la acidemia por pirrolidón carboxílico como causa subyacente de acidosis metabólica con elevado intervalo aniónico en pacientes con múltiples factores de riesgo.
El medicamento contiene fenilefrina, que puede provocar ataques de angina de pecho. Debe administrarse con precaución en pacientes con hipertensión arterial, enfermedades cardíacas, arritmias, bradicardia (véase la sección «Contraindicaciones»); enfermedad de Raynaud, hipertrofia de la próstata (ya que existe riesgo de retención urinaria) (véase la sección «Contraindicaciones»), enfermedades de la tiroides (véase la sección «Contraindicaciones»), enfermedades hepáticas (incluyendo hepatitis aguda) y renales (véase la sección «Contraindicaciones»), glaucoma (véase la sección «Contraindicaciones»), enfermedades pulmonares crónicas, hipercoagulabilidad, desnutrición crónica, deshidratación, úlcera péptica estenótica y en pacientes de edad avanzada. Debe prescribirse con especial precaución en pacientes con trastornos del metabolismo del hierro (hemocromatosis, hemosiderosis, talasemia), y en aquellos con antecedentes de litiasis renal (riesgo de hiperoxaluria y precipitación de oxalatos en el tracto urinario tras la ingesta de altas dosis de ácido ascórbico). La absorción del ácido ascórbico puede alterarse en caso de trastornos de la motilidad intestinal, enteritis o disminución de la secreción gástrica.
Un sobre de Amicetron® Forte contiene 3,5 mmol (80 mg) de sodio, por lo tanto, los pacientes que sigan una dieta con restricción de sodio deben usar este medicamento con precaución. El medicamento contiene el colorante amarillo FCF (E 110), que puede provocar reacciones alérgicas.
Este medicamento puede interferir en los resultados de pruebas de laboratorio para la determinación de glucosa, ácido úrico, creatinina y fosfatos inorgánicos en sangre. También puede dar lugar a un resultado negativo falso en la prueba de sangre oculta en heces.
No deben superarse las dosis recomendadas.
Si los síntomas no mejoran en 5 días o se acompañan de fiebre alta, escalofríos durante más de 3 días, erupción cutánea o cefalea persistente, debe consultarse al médico, ya que estos síntomas podrían indicar una enfermedad más grave.
Uso durante el embarazo o la lactancia.
El medicamento está contraindicado durante el embarazo o la lactancia.
No se han estudiado específicamente los efectos del medicamento sobre la fertilidad. Estudios preclínicos no han mostrado ningún efecto particular del paracetamol sobre la fertilidad cuando se utiliza en dosis terapéuticas. No se han realizado estudios adecuados sobre los efectos de la fenilefrina y la feniramina sobre la toxicidad reproductiva en animales.
Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.
Durante el uso de Amicetron® Forte no se recomienda conducir vehículos ni operar maquinaria compleja, ya que el medicamento puede provocar somnolencia y otras reacciones adversas sobre el sistema nervioso y el órgano de la visión.
Vía de administración y dosis.
El medicamento debe administrarse a adultos y niños a partir de 14 años. El contenido del sobre debe disolverse en un vaso de agua caliente (no hirviendo) y tomarse. La toma del medicamento puede repetirse cada 3-4 horas, pero no más de 3 sobres al día. La duración máxima del tratamiento es de 5 días.
Niños.
La administración del medicamento a niños menores de 14 años está contraindicada.
Sobredosis.
Sobredosis de paracetamol: En las primeras 24 horas pueden aparecer palidez de la piel, náuseas, vómitos, pérdida de apetito y dolor abdominal. Tras la ingestión de dosis elevadas, pueden observarse alteraciones de la orientación, excitación psicomotora, mareo, alteraciones del sueño, del ritmo cardíaco, pancreatitis y necrosis hepática. El primer signo de afectación hepática puede ser dolor abdominal, que no siempre se manifiesta en las primeras 12-48 horas, sino que puede aparecer más tarde, hasta 4-6 días después de la administración del medicamento. La lesión hepática suele producirse como máximo entre las 72 y 96 horas tras la sobredosis. Pueden presentarse alteraciones del metabolismo de la glucosa y acidosis metabólica, así como hemorragias. Tras el uso prolongado de paracetamol en dosis altas, puede desarrollarse anemia aplásica, pancitopenia, leucopenia, agranulocitosis, neutropenia y trombocitopenia. En casos aislados se ha informado de insuficiencia renal aguda con necrosis tubular, que puede ocurrir incluso sin lesión hepática grave, manifestándose con intenso dolor lumbar, hematuria y proteinuria. Puede producirse nefrotoxicidad: cólico renal, nefritis intersticial, necrosis capilar.
La ingestión por un niño de paracetamol en dosis superiores a 150 mg/kg de peso corporal, o la ingestión por un adulto de 10 g o más de paracetamol, especialmente junto con alcohol, puede provocar necrosis hepatocelular con desarrollo de encefalopatía, hemorragias, hipoglucemia, coma hepático e incluso resultado letal. En pacientes con factores de riesgo [tratamiento prolongado con carbamazepina, fenobarbital, fenitoína, primidona, rifampicina, hipérico o con otros medicamentos que inducen enzimas hepáticos; abuso de alcohol; insuficiencia del sistema de glutatión (trastornos de la conducta alimentaria, fibrosis quística, infección por VIH, ayuno, caquexia)], la ingestión de 5 g o más de paracetamol puede provocar lesión hepática.
En caso de sobredosis, es necesaria asistencia médica inmediata. El paciente debe trasladarse urgentemente al hospital, incluso si no presenta síntomas iniciales de sobredosis. Los síntomas pueden limitarse a náuseas y vómitos, o bien no reflejar la gravedad de la sobredosis ni el riesgo de daño orgánico. Si la dosis excesiva de paracetamol se ha ingerido hace menos de 1 hora, debe administrarse carbón activado. La concentración de paracetamol en sangre debe medirse a las 4 horas o más después de la ingestión (concentraciones más tempranas no son fiables). El tratamiento con N-acetilcisteína puede administrarse hasta 24 horas después de la ingestión de paracetamol, pero el efecto protector máximo se obtiene si se administra en las primeras 8 horas. La eficacia del antídoto disminuye drásticamente después de este periodo. Si es necesario, al paciente debe administrarse N-acetilcisteína por vía intravenosa, según las recomendaciones vigentes. Como alternativa, en ausencia de vómitos y cuando el acceso al hospital sea difícil, puede administrarse metionina por vía oral.
Sobredosis de fenilefrina: Aparecen hiperhidrosis, excitación o depresión del SNC, cefalea, mareo, somnolencia, alteración de la conciencia, temblor, hiperreflexia, convulsiones, náuseas, vómitos, irritabilidad, inquietud, arritmia e hipertensión arterial; en casos graves, coma. Para contrarrestar los efectos hipertensivos, puede administrarse por vía intravenosa un bloqueador de receptores α; para las convulsiones, diazepam.
Sobredosis de feniramina: Aparecen síntomas de tipo anticolinérgico (antiespasmódico): midriasis, fotofobia, sequedad de piel y mucosas, hipertermia, atonía intestinal. La depresión del SNC conduce a alteraciones en el funcionamiento del sistema respiratorio y cardiovascular (bradicardia, hipotensión arterial, colapso).
Síntomas debidos a la potenciación mutua del efecto parasimpaticolítico de la feniramina y del efecto simpaticomimético de la fenilefrina: somnolencia con posible evolución posterior hacia excitación (especialmente en niños) o depresión del SNC, alteraciones visuales, cefalea persistente, nerviosismo, insomnio, hiperreflexia, irritabilidad, alteraciones circulatorias, bradicardia, erupciones cutáneas. No existe un antídoto específico para el tratamiento de la sobredosis de antihistamínicos. Debe proporcionarse al paciente la atención de emergencia habitual, incluyendo la administración de carbón activado, un purgante salino y medidas estándar para mantener la función cardiorespiratoria. No deben administrarse estimulantes; para el tratamiento de la hipotensión arterial pueden usarse agentes vasoconstrictores.
Sobredosis de ácido ascórbico: Aparecen náuseas, vómitos o diarrea (que desaparecen tras la suspensión del medicamento); distensión y dolor abdominal, picor, erupciones cutáneas y mayor excitabilidad. Dosis superiores a 3000 mg pueden provocar diarrea osmótica transitoria y trastornos gastrointestinales, alteraciones en el metabolismo del zinc y del cobre, y distrofia miocárdica; con el uso prolongado en dosis elevadas, puede producirse supresión de la función del aparato insular del páncreas y glucosuria. La sobredosis puede provocar cambios en la excreción renal del ácido ascórbico y del ácido úrico durante la acetilación de la orina, con precipitación de cálculos oxalatos.
Tratamiento: Sintomático. Durante las primeras 6 horas tras la sobredosis, debe realizarse lavado gástrico, y durante las primeras 8 horas, administración oral de metionina o administración intravenosa de cisteamina o N-acetilcisteína.
Reacciones adversas.
De aparato cutáneo y tejido subcutáneo: dermatitis, erupción cutánea, prurito, urticaria, eritema multiforme exudativo, síndrome de Stevens-Johnson, síndrome de Lyell.
Del sistema inmunitario: reacciones de hipersensibilidad, incluyendo shock anafiláctico, edema angioneurótico.
Del sistema nervioso: cefalea, mareo, temblor, excitación psicomotriz, alteración de la orientación, inquietud, nerviosismo, sensación de miedo, irritabilidad, insomnio, somnolencia, confusión, alucinaciones, estados depresivos, parésteresis, acúfenos; en casos aislados: coma, convulsiones, discinesia, alteraciones del comportamiento.
Del órgano de la visión: alteraciones de la visión y de la acomodación, midriasis, aumento de la presión intraocular, sequedad ocular.
Del sistema respiratorio: broncoespasmo en pacientes sensibles al ácido acetilsalicílico y a otros fármacos antiinflamatorios no esteroideos (AINE).
Del tubo digestivo: náuseas, vómitos, pirosis, sequedad de boca, molestias y dolor abdominal, estreñimiento, diarrea, meteorismo, anorexia, aftas, hipersialorrea, hemorragias, irritación de las membranas mucosas.
Del sistema hepatobiliar: alteración de la función hepática, hipertroansaminasemia, generalmente sin desarrollo de ictericia, necrosis hepática (con el uso de dosis altas).
Alteraciones metabólicas y nutricionales: frecuencia desconocida (no es posible estimar la frecuencia con los datos disponibles) – acidosis metabólica con elevado intervalo aniónico.
Del sistema endocrino: hipoglucemia, hasta coma hipoglucémico.
Del sistema urinario: nefrotoxicidad, nefritis intersticial, necrosis capilar, disuria, retención urinaria y dificultad para orinar, cólico renal, insuficiencia renal.
Del sistema cardiovascular: hipertensión arterial, arritmia, taquicardia, bradicardia, palpitaciones, disnea, dolor en el área del corazón, episodios de angina de pecho.
A diferencia de los medicamentos antihistamínicos de segunda generación, el uso de feniramina no se asocia con la prolongación del intervalo QT ni con arritmias cardíacas.
Del sistema sanguíneo y linfático: anemia (incluyendo anemia hemolítica), sulfhemoglobinemia y metemoglobinemia (cianosis, disnea, dolor en el área del corazón), pancitopenia, leucopenia, neutropenia, agranulocitosis, trombocitopenia, hemorragias, equimosis.
Otras: debilidad generalizada, malestar.
Descripción de reacciones adversas específicas
Acidosis metabólica con elevado intervalo aniónico
Se han observado casos de acidosis metabólica con elevado intervalo aniónico provocada por acidemia por pirrolactamida en pacientes con factores de riesgo que utilizaban paracetamol (ver sección «Instrucciones de uso»). La acidemia por pirrolactamida puede deberse a niveles bajos de glutatión en estos pacientes.
Período de validez. 3 años.
Condiciones de almacenamiento.
Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C.
Mantener fuera del alcance de los niños.
Envase.
Polvo para solución oral, 23 g en sobres, número 1.
Polvo para solución oral, 23 g en sobres; 10 sobres en caja de cartón.
Categoría de dispensación. Sin receta.
Fabricante.
Sociedad con responsabilidad adicional «INTERKHIM».
Dirección del fabricante y lugar de actividad.
Ucrania, 65025, ciudad de Odesa, km 21 de la carretera Starokíevska, 40-A.