Alersis

INSTRUCCIONES PARA USO MÉDICO DEL MEDICAMENTO ALE R SIS (ALERSIS)

Composición:

Principio activo: desloratadina;

1 tableta contiene desloratadina 5 mg;

Excipientes: lactosa anhidra, celulosa microcristalina, fosfato cálcico dibásico anhidro, hidroxipropilcelulosa, estearato de magnesio, dióxido de silicio coloidal anhidro;

Recubrimiento de la tableta: hipromelosa, dióxido de titanio (E 171), talco, indigocarmín (E 132), macrogol 600.

Forma farmacéutica. Tabletas recubiertas con película.

Propiedades físicas y químicas principales: tabletas de color azul, biconvexas, de forma redonda, recubiertas con película.

Grupo farmacoterapéutico. Antihistamínicos para uso sistémico.

Código ATC R06A X27.

Propiedades farmacodinámicas.

Farmacodinámica.

Desloratadina es un antihistamínico no sedante de acción prolongada que actúa como antagonista selectivo de los receptores periféricos H1. Tras la administración oral, la desloratadina bloquea selectivamente los receptores periféricos H1 de la histamina.

En estudios in vitro, la desloratadina ha demostrado propiedades anti-alérgicas y antiinflamatorias en células endoteliales. Esto se manifestó mediante la inhibición de la liberación de citocinas proinflamatorias, tales como IL-4, IL-6, IL-8 e IL-13, a partir de mastocitos/basófilos humanos, así como mediante la inhibición de la expresión de moléculas de adhesión, como el P-selectina. La relevancia clínica de estas observaciones aún requiere confirmación.

En estudios clínicos con dosis altas, en los que se administró desloratadina diariamente en dosis de hasta 20 mg durante 14 días, no se observaron cambios estadísticamente significativos en el sistema cardiovascular. En un estudio farmacológico clínico con una dosis de 45 mg/día (10 veces mayor que la dosis clínica máxima diaria) durante 10 días, no se observó prolongación del intervalo QT.

En pacientes con rinitis alérgica, Alersis alivió eficazmente síntomas como estornudos, secreción nasal, picazón, irritación ocular, lagrimeo y enrojecimiento, así como picazón del paladar. Alersis controló eficazmente los síntomas durante 24 horas.

La desloratadina apenas penetra en el sistema nervioso central. En estudios clínicos controlados, la frecuencia de somnolencia con la dosis recomendada de 5 mg/día no difirió del grupo placebo. En estudios clínicos, la administración única de Alersis en dosis diaria de 7,5 mg no afectó la actividad psicomotora.

Alersis alivió eficazmente la gravedad de la rinitis alérgica estacional, evaluada mediante el puntaje total del cuestionario de calidad de vida en rinoconjuntivitis. La máxima mejoría se observó en los ítems del cuestionario relacionados con problemas prácticos y actividades diarias limitadas por los síntomas.

La urticaria crónica idiopática fue estudiada en un modelo clínico con condiciones de urticaria. Dado que la liberación de histamina es un factor causal en todas las formas de urticaria, se espera que la desloratadina alivie eficazmente los síntomas en otras formas de urticaria, además de la urticaria crónica idiopática.

En dos estudios controlados con placebo de 6 semanas de duración con pacientes que padecían urticaria crónica idiopática, Alersis alivió eficazmente la picazón y redujo el número y tamaño de las lesiones urticariformes al final del primer intervalo de dosificación. En cada estudio, el efecto se mantuvo durante el intervalo de dosificación de 24 horas. El alivio de la picazón en más del 50 % se observó en el 55 % de los pacientes que tomaron desloratadina, en comparación con el 19 % de los pacientes que tomaron placebo. El medicamento no tuvo un impacto significativo en el sueño ni en la actividad diurna.

Farmacocinética.

Absorción.

Las concentraciones de desloratadina en plasma pueden detectarse 30 minutos después de la administración del medicamento. La desloratadina se absorbe bien, alcanzando la concentración máxima aproximadamente a las 3 horas; el período de semieliminación es de aproximadamente 27 horas. El grado de acumulación de desloratadina corresponde a su período de semieliminación (aproximadamente 27 horas) y a la frecuencia de administración de una vez al día. La biodisponibilidad de la desloratadina fue proporcional a la dosis en el rango de 5 a 20 mg.

En un estudio farmacocinético, en el que los datos demográficos de los pacientes eran comparables con la población general con rinitis alérgica estacional, en el 4 % de los participantes se observó una concentración más alta de desloratadina. Esta cantidad puede variar según la etnia. La concentración máxima de desloratadina fue aproximadamente 3 veces mayor aproximadamente a las 7 horas, y el período terminal de semieliminación fue de aproximadamente 89 horas. El perfil de seguridad de estos pacientes no difirió del perfil en la población general.

Distribución.

La desloratadina se une moderadamente a las proteínas plasmáticas (83-87 %). Tras la administración de dosis de desloratadina (de 5 a 20 mg) una vez al día durante 14 días, no se observaron signos de acumulación clínicamente significativa del fármaco.

Biotransformación.

El enzima responsable del metabolismo de la desloratadina aún no ha sido identificado, por lo que no puede descartarse completamente alguna interacción con otros medicamentos. La desloratadina no inhibe CYP3A4 in vivo; estudios in vitro han demostrado que el fármaco no inhibe CYP2D6, ni es sustrato ni inhibidor de la glucoproteína P.

Eliminación.

En un estudio de administración única de desloratadina a una dosis de 7,5 mg, la ingesta de alimentos (desayuno graso y alto en calorías) no influyó en la farmacocinética de la desloratadina. Asimismo, se ha demostrado que el jugo de pomelo tampoco afecta la farmacocinética de la desloratadina.

Características clínicas.

Indicaciones.

Alivio de los síntimos asociados con:

• rinitis alérgica (véase la sección «Propiedades farmacológicas»);
• urticaria (véase la sección «Propiedades farmacológicas»).

Contraindicaciones.

Hipersensibilidad a la sustancia activa o a cualquiera de los excipientes del medicamento o a la loratadina.

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción.

En estudios clínicos con tabletas de desloratadina, no se observaron interacciones clínicamente significativas cuando se administró junto con eritromicina o ketoconazol.

En estudios clínico-farmacológicos, no se observó un aumento del efecto negativo del etanol sobre la función psicomotora cuando el medicamento se utilizó conjuntamente con alcohol. Sin embargo, durante el período poscomercialización se han notificado casos de intolerancia al alcohol y de intoxicación alcohólica durante el tratamiento con Alercís. Por lo tanto, debe tenerse precaución al consumir alcohol durante el tratamiento con Alercís.

Características de uso.

En pacientes con insuficiencia renal grave, la administración del medicamento Alersys debe realizarse bajo supervisión médica.

Los pacientes con manifestaciones hereditarias raras de intolerancia a la galactosa, deficiencia congénita de lactasa o síndrome de malabsorción de glucosa y galactosa no deben tomar este medicamento.

La desloratadina debe administrarse con precaución en pacientes que hayan tenido antecedentes de convulsiones. Los niños pueden ser más sensibles al desarrollo de nuevas convulsiones durante el tratamiento con desloratadina. El médico deberá valorar la conveniencia de interrumpir el tratamiento con desloratadina en pacientes que presenten un episodio convulsivo durante la administración del medicamento.

Uso durante el embarazo o la lactancia.

En estudios realizados en animales, la desloratadina no mostró efectos teratogénicos.

No se ha establecido la seguridad del uso del medicamento durante el embarazo. Por lo tanto, no se recomienda el uso de Alersys durante el embarazo.

Período de lactancia.

La desloratadina atraviesa la leche materna, por lo que no se recomienda el uso de Alersys en mujeres que estén amamantando.

Capacidad para afectar la velocidad de reacción al conducir vehículos o manejar maquinaria.

En estudios clínicos destinados a evaluar la capacidad para conducir vehículos, no se observaron alteraciones en los pacientes que tomaron desloratadina. Sin embargo, se debe informar a los pacientes que, en casos aislados, algunas personas pueden experimentar somnolencia, lo que podría afectar su capacidad para conducir automóviles o manejar equipos complejos.

Vía de administración y dosis.

Para adultos y niños a partir de 12 años: 1 tableta una vez al día, independientemente de la ingestión de alimentos, para aliviar los síntomas asociados con la rinitis alérgica (incluyendo rinitis alérgica intermitente y persistente) y la urticaria.

El tratamiento de la rinitis alérgica intermitente (presencia de síntomas menos de 4 días por semana o menos de 4 semanas) debe ajustarse según los datos del historial clínico: suspender el tratamiento tras la desaparición de los síntomas y reanudarlo si estos reaparecen.

En el caso de rinitis alérgica persistente (presencia de síntomas más de 4 días por semana o más de 4 semanas), el tratamiento debe continuar durante todo el período de exposición al alérgeno.

Niños.

Existen datos clínicos limitados sobre la eficacia del uso de tabletas de desloratadina en adolescentes de 12 a 17 años (ver sección «Reacciones adversas»).

La eficacia y seguridad del uso de las tabletas de Alersis en niños menores de 12 años no han sido establecidas.

Sobredosis.

En caso de sobredosis, deben aplicarse medidas estándar para eliminar la sustancia activa no absorbida. Se recomienda un tratamiento sintomático y de soporte. En estudios clínicos en los que se administró desloratadina en dosis de 45 mg (9 veces superiores a las dosis recomendadas), no se observaron reacciones adversas clínicamente significativas. La desloratadina no se elimina mediante hemodiálisis; no se conoce la posibilidad de su eliminación mediante diálisis peritoneal.

Reacciones adversas.

En estudios clínicos realizados para las indicaciones aprobadas, incluyendo rinitis alérgica y urticaria crónica idiopática, se notificaron efectos adversos en pacientes que recibieron una dosis de 5 mg al día en un 3 % más frecuentemente que en aquellos pacientes que recibieron placebo.

Los efectos adversos más frecuentes notificados en comparación con placebo fueron fatiga (1,2 %), sequedad de boca (0,8 %) y cefalea (0,6 %).

Niños. En estudios clínicos con la participación de 578 adolescentes de 12 a 17 años de edad, el efecto adverso más frecuente fue cefalea; se observó en un 5,9 % de los pacientes que recibieron desloratadina y en un 6,9 % de los pacientes que recibieron placebo.

Existe el riesgo de hiperactividad psicomotora (comportamiento anómalo) asociada con el uso de desloratadina, que puede manifestarse como irritabilidad, agresividad y excitación.

En el período poscomercialización se han observado (frecuencia desconocida): prolongación del intervalo QT, arritmias y bradicardia.

Tabla resumida de frecuencia de reacciones adversas.

La frecuencia de aparición de reacciones adversas se clasifica según los siguientes criterios: muy frecuentes (≥1/10), frecuentes (≥1/100, <1/10), poco frecuentes (≥1/1000, <1/100), raras (≥1/10000, <1/1000), muy raras (<1/10000) y frecuencia desconocida (no puede determinarse con los datos disponibles).

Plazo de caducidad. 2 años.

Condiciones de conservación. Conservar en el envase original a una temperatura no superior a 25 °C. Conservar en un lugar fuera del alcance de los niños.

Envase. 10 comprimidos por blíster, 1 blíster por estuche de cartón.

Categoría de dispensación. Sin receta.

Fabricante. Laboratorios Normon S.A.

Dirección del fabricante y lugar de ejercicio de su actividad. Ronda de Valdecorriso, 6, Tres Cantos, 28760 Madrid, España.